Naltrexona HCL Naltrexona HCL

Naltrexona HCL
(Port.344(Port.344-C1)
Tratamento alcoolismo
Naltrexona + bupropiona no tratamento da
obesidade
DCB: 06213
CAS: 16676-29-2
.
Fórmula molecular: C20H23NO4 HCl
Nome químico: (5alpha)-17-(Cyclopropylmethyl)-4,5-epoxy-3,14-dihydroxymorphinan-6-one
hydrochloride
Peso Molecular: 377.86 g/mol
Estrutura química:
Naltrexona é um congênere sintético da oximorfona, diferindo na estrutura pelo fato de o
grupo metila no átomo de nitrogênio ser substituído pelo grupo ciclopropilmetila.
Finalidade terapêutica:
Naltrexona é usada para diminuir ou mesmo abolir o desejo pelo álcool em pacientes
dependentes. É um insumo farmacêutico usado para bloquear o efeito das substâncias derivadas
do ópio, como a morfina e a heroína. O seu uso após administração prolongada desses agentes
Estas informações, dosagens e posologias foram cedidas por nossos fornecedores e / ou pesquisadas em literaturas
técnicas específicas, devendo ser analisadas pelo médico antes de adotadas na Clínica.
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opióides provoca uma imediata reação de abstinência. Proporciona um efeito benéfico no
programa direcionado a viciados.
O alcoolismo:
O alcoolismo é o conjunto de problemas relacionados ao consumo excessivo e prolongado do
álcool; é entendido como o vício de ingestão excessiva e regular de bebidas alcoólicas, e todas
as conseqüências decorrentes. O alcoolismo é, portanto, um conjunto de diagnósticos. Dentro do
alcoolismo existe a dependência, a abstinência, o abuso (uso excessivo, porém não continuado),
intoxicação por álcool (embriaguez).
Mecanismo de ação:
Naltrexona é um fármaco análogo sintético da oximorfina, utilizado pela medicina como
antagonista opióide.
Naltrexona é um congênere sintético da oximorfona, diferindo na estrutura pelo fato de o
grupo metila no átomo de nitrogênio ser substituído pelo grupo ciclopropilmetila. O sal
cloridrato é um composto cristalino branco, solúvel em água. Naltrexona é um antagonista
opióide puro que atenua ou bloqueia completamente, reversivelmente, os efeitos subjetivos dos
opióides administrados intravenosamente.
Farmacocinética
Biodisponibilidade
5-40%
Ligação a proteínas
21%
Metabolismo
Hepático
Meia-vida
4 horas
Excreção
Renal
Absorção: Após absorção oral, a Naltrexona é rápida e quase completamente absorvida sendo
cerca de 96% da dose absorvidas pelo trato gastrintestinal. Necessário revestir.
Indicações:
Tratamento do alcoolismo;
Antagonista no tratamento da dependência de opióides;
Proporcionar efeito terapêutico benéfico no programa de tratamento direcionado a viciados.
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Dosagem:
50 mg/ dia.
Tratamento da dependência de narcóticos:
O tratamento só poderá ser iniciado 7 a 10 dias após cessar o uso de opióides.
Relatos pessoais devem ser confirmados através da análise de urina, e confirmando a ausência
de opióides, o tratamento pode ser iniciado com uma dose de 25 mg, observando-se o paciente
por 1 hora. Se não houver sinal de abstinência, administra-se mais 25 mg, e o tratamento
prossegue com 50 mg ao dia.
Sinais de abstinência: Congestão nasal ou rinorréia, lacrimejamento, bocejo, sudorese, tremor,
vômito ou piloereção.
Sintomas de abstinência: Sensação de mudança de temperatura, dores nas juntas ou ossos e
musculares, cãibra abdominal.
Interpretação do teste com naloxona: A presença dos sinais e sintomas descritos indicam um
potencial risco do paciente e nesses casos a naltrexona não poderá ser administrada.
Associações:
Naltrexona + bupropiona no tratamento da obesidade
O tratamento combinado com naltrexona e bupropiona de liberação contínua foi desenvolvido
para produzir ações complementares nas vias do SNC que regulam o peso corporal.
Estudo:
Homens e mulheres com idades entre 18 e 65 anos e índice de massa corporal (IMC) entre 30 e
45 kg/m2 e obesidade não-complicada e IMC 27a 45 kg/m2 com dislipidemia ou hipertensão
foram elegíveis para entrada neste ensaio randomizado, duplo-cego, controlado por placebo e de
fase 3, realizado em 34 locais nos EUA. Foram prescritos aos participantes dieta hipocalórica
leve e exercícios e eles foram distribuídos aleatoriamente numa razão de 1:1:1 para receberem
32 mg de naltrexona de liberação contínua por dia mais 360 mg de bupropiona de liberação
contínua por dia combinadas em tabletes de dose fixa (também conhecidos como NB32), 16 mg
de naltrexona de liberação contínua por dia mais 360 mg de bupropiona de liberação
contínua por dia combinadas em tabletes de dose fixa (também conhecidos como NB16), ou
placebo correspondente duas vezes ao dia, de administração oral por 56 semanas. O estudo
incluiu uma escala de dosagem de 3 semanas. 1742 participantes foram inscritos e randomizados
para o tratamento duplo-cego (naltrexona 32 mg mais bupropiona, n=583; naltrexona 16 mg mais
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bupropiona, n=578; placebo, n=581). 870 (50%) participantes completaram 56 semanas de
tratamento (n=296; n=284; n=290, respectivamente) e 1453 (83%) foram incluídos na análise
principal (n=471; n=471; n=511).
A alteração média no peso corporal foi de -1,3% no grupo do placebo, -6,1% no grupo da
naltrexona 32 mg mais bupropiona e -5,0% no grupo da naltrexona 16 mg mais bupropiona (todos
significativos vs placebo). 16% dos participantes que receberam placebo tiveram uma queda de
5% ou mais no peso corporal, comparados a 48% dos que receberam naltrexona 32 mg mais
bupropiona (significativo vs placebo) e 39% dos que receberam naltrexona 16 mg mais
bupropiona (significativo vs placebo). O evento adverso mais frequente entre os participantes
que receberam o tratamento combinado foi a náusea (naltrexona 32 mg mais bupropiona, 29,8%
dos participantes, naltrexona 16 mg mais bupropiona 27,2%, placebo 5,3%). Dor de cabeça,
constipação, tontura, vômitos, e boca seca também foram mais frequentes nos grupos da
naltrexona mais bupropiona do que no grupo do placebo . Um aumento transitório de cerca de
1,5 mm Hg na pressão sanguína média sistólica e diastólica foi seguido por uma redução de cerca
de 1 mm Hg abaixo da linha de base nos grupos da naltrexona mais bupropiona. O tratamento
combinado não foi associado a aumento da depressão ou de eventos de suicidalidade comparados
ao placebo.
Contra-indicações:
Pacientes que estejam recebendo analgésicos opióides, dependentes ou com síndrome de
abstinência de opióides; com hepatite aguda ou deficiência hepática.
Não se conhece a existência de sensibilidade cruzada com naloxona ou opióides contendo
fenantreno.
Referências:
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Effect of naltrexone plus bupropion on weight loss in overweight and obese adults
(COR-I): a multicentre, randomised, double-blind, placebo-controlled, phase 3
trial. Frank L Greenway, Ken Fujioka, Raymond A Plodkowski et al para o Grupo de
Estudo
COR-I.
Correspondências
para
Prof
Frank
L
Greenway:
[email protected]
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