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BUPROPIONA HCL
Peso molecular: 276,2
Fórmula molecular: C13H18NClO
CAS: 34911-55-2
DCB: 01558
1. Propriedades: é um antidepressivo da classe das fenilacetanonas e
relacionado com as feniletilaminas, possuindo estrutura química semelhante à
dietilpropiona,
com
nome
químico
(+-)-1-(3-clorofenil)-2-[(1,1dimetiletil)amino]-1-propanona. É inibidor fraco da recaptação de
norepinefrina, serotonina e dopamina. O seu mecanismo como dissuasor do
fumo ainda é desconhecido, porém não tem relação com a nicotina ou outros
dissuasores. In vitro, aumenta as concentrações intersticiais de dopamina no
nucleus accumbens diminuindo a saciedade pelo fumo.
Acredita-se que seu mecanismo de ação esteja relacionado com a inibição
dos mecanismos noradrenérgicos e dopaminérgicos. Não inibe a MAO nem
interfere com a nicotina ou fármacos relacionados. Comercializado na forma
de cloridrato. A bupropiona exibe ação antidepressiva e minimiza os sintomas
da abstinência nicotínica.
Em contraste com muitas drogas psiquiátricas, incluindo quase todos os
antidepressivos, a bupropiona não causa aumento de peso ou disfunção
sexual.
2. Indicação: é indicado no tratamento da dependência à nicotina e como
adjuvante na cessação tabágica. A Bupropiona também pode ser utilizada no
tratamento da depressão aguda, e na profilaxia de sua recidiva.
3. Posologia: iniciar com 150mg ao dia, durante 3 dias aumentando-se para
300mg/dia a intervalos de 12 horas. Doses sucessivas devem obedecer a um
intervalo mínimo de 8 horas. O tratamento deve ser instituído por 7 a 12
semanas. Se após a sétima semana não houver resposta clínica adequada,
deve-se suspender o tratamento. Recomenda-se que a terapêutica seja
iniciada com o paciente ainda fumando, com data de interrupção do fumo
programada dentro das duas semanas seguintes do início do tratamento.
Para tratamento da depressão, a dose inicial recomendada é de 150mg ao dia
por 3 dias. Se a dose inicial for bem tolerada, aumentar a dose diária para
300mg fracionada em duas tomadas, mantendo um intervalo mínimo de 8
horas entre as doses. A eficácia do tratamento geralmente aparece até a
terceira semana. A dose máxima recomendada é de 400mg ao dia. Como
manutenção, 150mg a 300mg ao dia.
4. Contra-Indicações: não é recomendado durante a gravidez e em mulheres
que estejam amamentando. Contra-indicado em pacientes com história
de epilepsia, convulsões, bulimia ou anorexia nervosa. Também está contraindicado em pacientes que já estejam em uso de bupropiona por outras
indicações.
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Cloridrato de bupropiona não deve ser administrado a pacientes tratados com
qualquer outro medicamento que contenha bupropiona, uma vez que
a incidência das convulsões é dose-dependente. É contra-indicada a
administração concomitante de inibidores da monoaminoxidase (lMAOs), ou o
uso associado de bupropiona dentro de até 14 dias após a interrupção do
tratamento com IMAOs.
5. Interações Medicamentosas: devido ao intenso metabolismo hepático em
nível de citocromo P-450, o fenobarbital, a carbamazepina, a fenitoína e
outros anticonvulsivantes podem afetar a farmacocinética da bupropiona.
Visto terem sido relatadas interações em pacientes tratados com L-dopa e
benzodiazepínicos, o emprego concomitante destes fármacos com
bupropiona deve ser escrupulosamente controlado.
A cimetidina pode inibir a sua biotransformação. Uso concomitante de
antipsicóticos, teofilina, corticosteróides ou supressão brusca de
benzodiazepínicos pode interferir no limiar convulsivo.
6. Precauções: vigiar a possibilidade de reação de anafilaxia; vigiar os
pacientes coronarianos e hipertensos (risco hipertensivo arterial). Reduzir a
dose na insuficiência renal e/ou hepática. Vigilância nos pacientes idosos.
7. Referências Bibliográficas:
P.R. Vade-Mécum Brasil. 2006/2007.
KOROLKOVAS, A. Dicionário Terapêutico Guanabara. São Paulo: Ed
Guanabara Koogan, edição 2007/2008.
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