Vitamina C Diferentes formas de suplementação O termo vitamina C aplica-se para substâncias antiescorbútica e inclui dois compostos e seus sais: que possuem atividade 9 Ácido L-ascórbico, comumente chamado de ácido ascórbico; 9 Ácido L-deidroascórbico. O ácido ascórbico é a principal forma de vitamina C obtida na dieta (4) . Funções da vitamina C 9 É um importante antioxidante hidrossolúvel (2,4) ; 9 É co-fator das enzimas prolil e lisil hidroxilase, importantes na formação do colágeno, além de estar envolvida na biossíntese de outros componentes do tecido conjuntivo como elastina, fibronectina, proteoglicanos, matriz óssea e fibrilina associada à elastina. Parece ainda exercer importante função na expressão do gene de colágeno e na secreção celular de pró-colágeno (4); 9 Está envolvida na modulação da absorção do ferro 9 Participa da biossíntese de corticosteróides carnitina (4,10); (4) (4) ; , de aldosterona 9 Participa da conversão de colesterol a ácidos biliares (4) e de (4,12) 9 Participa da síntese do neurotransmissor noradrenalina ; (2) ; Indicações 9 9 9 9 9 9 9 9 Auxilia no tratamento de doenças degenerativas crônicas caracterizadas por dano oxidativo a moléculas biológicas (4,9,11); Como antioxidante, podendo auxiliar na prevenção de alguns cânceres e da doença cardiovascular (2,4,13); Auxilia na proteção contra a oxidação lipídica causada pelo fumo (2,4,13); Reduz algumas formas de dano oxidativo ao DNA(2,4,13); Estimula e modula a resposta imune em algumas circunstâncias(2,4,13); Pode reduzir significativamente a duração e a severidade dos resfriados em alguns pacientes e reduzir a incidência em outros pacientes(2,4,13); Pode, segundo algumas evidências recentes, ser útil em amenizar outras infecções respiratórias(2,4,13); Tratamento do escorbuto(2,4,13). Farmacocinética A absorção de vitamina C é mais eficiente se administrada em tomadas divididas durante o dia ou se administrada na forma de liberação prolongada (4). A absorção de vitamina C a partir do lúmen do intestino delgado é dependente da quantidade ingerida (4): Dose Absorção 30 mg ao dia Absorção quase completa no intestino delgado Maior que 30 mg a 180 Aproximadamente 70% a 90% de absorção mg ao dia Dose única de 1 g a 1,5 g Aproximadamente 50% de absorção * * a porcentagem absorvida decresce com o aumento da dose, quando em dose única. Por exemplo, apenas 16% de uma dose de 12 g é absorvida. A absorção máxima de vitamina C em altas doses é obtida quando se faz em dosagens divididas durante o dia (4). Excreção 9 A principal via de excreção do ácido ascórbico e de seus metabólitos são os rins; 9 Para manter a homeostasia, quantidade muito baixa de ácido ascórbico nãometabolizado é excretado com uma ingestão diária de até 80 mg; 9 A excreção renal de ascorbato aumenta de forma proporcional com altas doses; 9 A medida que a dose de ácido ascórbico aumenta, a porcentagem de absorção diminui proporcionalmente. Conseqüentemente, há uma excreção fecal significativa de ácido ascórbico com altas doses de vitamina C (4). Posologia Uma dose de 500 mg ao dia é quase suficiente para maximizar os níveis de linfócitos. As doses de vitamina C variam desde as doses recomendadas pela RDA até 5 a 10 gramas ao dia, e algumas vezes, até superior. As doses típicas variam de 500 mg a 2 g ao dia (4). IDR da vitamina C A Food and Nutrition Board of the Institute of Medicine of the U.S. National Academy of Sciences tem recomendado as seguintes ingestões diárias (IDR) (3,4): Crianças 0 a 6 meses 40 mg ao dia ou 6 mg/kg 7 a 12 meses 50 mg ao dia ou 6 mg/kg 1 a 3 anos 15 mg ao dia 4 a 8 anos 25 mg ao dia Garotos 9 a 13 anos 45 mg ao dia 14 a 18 anos 75 mg ao dia Homens adultos 90 mg ao dia Garotas 9 a 13 anos 45 mg 14 a 18 anos 65 mg Mulheres adultas 75 mg Gestantes 14 a 18 anos 80 mg ao dia 19 a 50 anos 85 mg ao dia Lactantes 14 a 18 anos 115 mg ao dia 19 a 50 anos 120 mg ao dia Fumantes Homens 125 mg ao dia Mulheres 110 mg ao dia Ascorbato de cálcio (88,6% de vitamina C) (2,13) Fonte de vitamina C e cálcio, o ascorbato de cálcio é sintetizado pela combinação de ácido ascórbico e carbonato de cálcio. Ascor®-C Mineral (83,7% de vitamina C) (14) É um blend de sais não-ácidos da vitamina C – ascorbato de sódio e ascorbato de cálcio (14). Composição Ácido ascórbico 83,7% Cálcio 6,53% Magnésio 3,46% Potássio 0,021% (2,4) Propriedades 9 Por estar totalmente ligado ao cálcio e ao sódio, o ascorbato é a forma menos agressiva do ácido ascórbico no trato digestivo, pois encontra-se na forma tamponada (buferizada), logo seu pH encontra-se menos ácido; 9 É relativamente bem absorvido; 9 É ideal para formulações líquidas. Vantagens da forma ascorbato sobre o ácido ascórbico 9 Podem ser prescritas altas dosagens diárias, sem que ocorram danos à mucosa gástrica ou diarréia; 9 Maior estabilidade comparado ao ácido ascórbico – não se altera em presença de luz e umidade; 9 Além de repor a vitamina C ao organismo é também um repositor de cálcio e sódio, eliminados através da urina. Indicação 9 Recomendado para pacientes com problemas gastrintestinais (dores abdominais e diarréia), assim como para pacientes com sensibilidade gástrica que necessitam da suplementação de vitamina C (1,2); 9 Todas as indicações de vitamina C. Ascorbato = Forma buferizada, menos ácida (2,4,13); Evita a hiperacidez e a irritação gástrica em pessoas sensíveis (1,2,4,13) . Vitamina C da Rose hips Rose hips são frutos de rosas. É constituída pela parte reprodutiva feminina da flor, que produz a semente, após a florescência (4). Rose hips são consideradas as maiores fontes naturais de vitamina C. De fato, uma espécie, a Rosa rugosa Thunb contém maior quantidade de vitamina C que qualquer organismo no mundo (4). Em adição a vitamina C, rose hips contém (4) carotenóides, flavonóides, catequinas, polifenóis, procianidinas (15 (6) (4) proantocianidinas agliconas ) e pectinas . Contém ainda um galactolipídio, o (2S)-1,2-di-O-[(9Z,12Z,15Z)-octadeca-9,12,15-trienoyl]-3-O-beta-dgalactopyranosyl glycerol, isolado dos frutos secos e moídos da Rosa canina (7). Fontes de vitamina C: quantidade/100 g Rosa rugosa Thunb rose hips Até 7 g Acerola Laranja Até 4,5 g 0,05 g As espécies utilizadas para obter a vitamina C incluem: a Rosa canina, a Rosa mosqueta e a Rosa rugosa Thunb. Propriedades 9 Evidências reduzidas existem sobre o uso do pó da semente ou da casca de subespécies da Rosa canina em pacientes sofrendo de osteoartrite (5). Phytother Res. 2006 Jan;20(1):1-3. 9 In vitro, o galactolipídio (2S)-1,2-di-O-[(9Z,12Z,15Z)-octadeca-9,12,15trienoyl]-3-O-beta-d-galactopyranosyl glycerol é um agente antiinflamatório com efeitos inibitórios sobre a quimiotaxia de neutrófilos periféricos sangüíneos humanos (7). J Nat Prod. 2003 Jul;66(7):994-5. 9 In vitro, os efeitos antioxidantes da Rosa canina não são devidos apenas à presença da vitamina C , mas também devido aos compostos polifenólicos (flavonóides e proantocianidinas) (8). Phytother Res. 2002 Mar;16(2):157-61. 9 In vitro, o extrato de rose hip inibe a oxidação lipídica e reduz a quimiotaxia e quimioluminescência de leucócitos (9). Gesundheitswesen. 2001 Jun;63(6):412-6. Indicação Como antiinflamatório, além de todas as indicações da vitamina C (4,5,7,8,9) . Vitamina C de liberação controlada (79,3% de ácido ascórbico) Vitamina C em pellets (10) Vitamina C em microgrânulos (pellets) de liberação controlada. Vantagens da vitamina C em pellets vs. vitamina C de liberação imediata (2,10,14) 9 Os microgrânulos (pellets) com sistema de liberação controlada facilitam a administração de substâncias ativas por via oral; 9 Permite liberação de vitamina C de forma gradual, sustentada e em quantidade suficiente para produzir e manter um nível terapêutico ótimo no organismo; 9 Permanece por maior tempo dentro do organismo, permitindo um melhor efeito terapêutico; 9 Promove maior conforto para o paciente, pois reduz o número de doses diárias; 9 Não irrita a mucosa gástrica, sendo portanto recomendada para pacientes com distúrbios gástricos; 9 A forma de microgrânulos de vitamina C permite uma contínua difusão no intestino, garantindo uma maior absorção. Indicação 9 Recomendado para pacientes com problemas gastrintestinais (gastrite ou outra enfermidade ácido-péptica), assim como para pacientes com sensibilidade gástrica que necessitam da suplementação de vitamina C (13); 9 Todas as indicações de vitamina C. Importante: a vitamina C tem um potencial pró-oxidante? Testes in vitro mostraram que a vitamina C pode interagir com alguns íons metálicos livres e produzir danos potenciais. Embora íons metálicos livres não são geralmente encontrados sob condições fisiológicas, a idéia de que altas doses de vitamina C possa promover dano oxidativo in vivo tem recebido uma atenção especial (14,15); Publicidade expansiva tem sido dada para os poucos estudos que têm sugerido um efeito pró-oxidante da vitamina C, mas esses estudos contém falhas ou não tem nenhuma relevância fisiológica (14,15); Uma recente revisão da literatura não encontrou nenhuma evidência científica de credibilidade que confirmasse que a suplementação de vitamina C promove dano oxidativo sob condições fisiológicas ou em seres humanos (14,15). Efeitos adversos Vitamina C - em adultos saudáveis, doses de até 3 g de vitamina C não são passíveis de causar efeitos adversos. Entretanto, doses acima de 3 g podem causar efeitos gastrintestinais como náuseas, vômitos, cólicas abdominais, diarréia, distensão e flatulência (4); Raras reações adversas têm sido reportadas em indivíduos saudáveis que utilizam altas doses de vitamina C. Essas incluem elevação de glicose sérica em um adulto do sexo masculino utilizando 4,5 g de vitamina C ao dia, uma obstrução gastrintestinal em uma mulher de 65 anos utilizando 4,5 g de vitamina C ao dia e esofagite em uma pessoa utilizando uma única dose de 500 mg ao dia (4). Rose hips - não encontrados na literatura. Contra-indicações Vitamina C está contra-indicada para pessoas com hipersensibilidade à vitamina (4). Rose hips são contra-indicadas para pessoas com hipersensibilidade conhecida às rose hips (4) . Precauções Embora o ácido oxálico seja formado quando o ácido ascórbico é metabolizado, é altamente improvável que a suplementação cause problemas renais em indivíduos saudáveis sem problemas renais pré-existentes e àqueles que não têm predisposição ao aumento da formação de cristais. Para pacientes com doença de cálculo renal pré-existente ou com histórico de insuficiência renal, definido como creatina sérica superior a 2 ou clearance de creatinina menor que 30, deve-se ter cautela com o uso de vitamina C em doses superiores às preconizadas pela RDA (4). O ácido ascórbico está envolvido na modulação da absorção do ferro e no seu transporte. É altamente improvável que indivíduos saudáveis que utilizem suplemento de vitamina C terão algum problema com sobrecarga de ferro. Por outro lado, aqueles indivíduos com hemocromatose, talassemia, anemia sideroblástica, anemia falciforme e deficiência de eritrócito G6PD podem ter algum problema ao utilizar altas doses de vitamina C (4). Gestantes e lactantes deveriam evitar o consumo de doses superiores a RDA (4). Formulário Suplementação com diferentes formas de vitamina C 1. Cápsulas de vitamina C Vitamina C ________________250 mg - Ácido ascórbico de liberação imediata. Tomar 1 cápsula 3 vezes ao dia ou a critério médico. 2. Efervescente de vitamina C Vitamina C ________________250 mg Efervescente ________________1 UN Misturar o conteúdo de 1 sachê em imediatamente - Ácido ascórbico de liberação imediata. - Veículo. um copo d’água ou de suco e tomar após o preparo. 3. Cápsulas de ascorbato de cálcio Ascorbato de cálcio _________250 mg - Forma buferizada de vitamina Contém 88,6% de vitamina C. Tomar 1 cápsula 3 vezes ao dia ou a critério médico. C. 4. Cápsulas de Ascor®-C Mineral Ascorbato de cálcio _________250 mg - Ascorbato de sódio e de cálcio. Forma estabilizada de vitamina C. Contém 83,7% de vitamina C. Tomar 1 cápsula 3 vezes ao dia ou a critério médico. 5. Xarope com Ascor®-C Mineral Ascor®-C Mineral ______250 mg/2,5 ml - Ascorbato de sódio e de cálcio. Forma estabilizada de vitamina C. Contém 83,7% de vitamina C. Xarope sabor laranja qsp ______100 ml - Veículo. Administrar 2,5 ml 2 vezes ao dia, com oralpack® ou a critério médico. 6. Cápsulas de vitamina C em pellets Vitamina C em pellets ________250 mg - Vitamina C em pellets. Contém 79,3% de vitamina C. Tomar 1 cápsula 3 vezes ao dia ou a critério médico. 7. Cápsulas de vitamina C da Rose hips Extrato de rose hips _________500 mg - Fonte rica de vitamina C. Contém até 7% de vitamina C. Tomar 1 cápsula 3 vezes ao dia ou a critério médico. Referências Bibliográficas 1. Albion – Advanced Nutrition. 2. Jane Higdon, R.N., Ph.D. The Bioavailability of Different Forms of Vitamin C. LPI Research Associate. The Linus Pauling Institute. Disponível em: http://lpi.oregonstate.edu/ss01/bioavailability.html acesso em: 25/01/2006. 3. Committee on Dietary Allowances, Food and Nutrition Board. 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Carr A, Frei B. Does vitamin C act as a pro-oxidant under physiological conditions? The Linus Pauling Institute and the Department of Biochemistry and Biophysics, Oregon State University, Corvallis, Oregon 97331, USA. FASEB J. 1999 Jun;13(9):1007-24. Lista de Fornecedores Rose hips Ascorbato de cálcio Ascor C Mineral Vitamina C Pellets Ácido ascórbico Spectrum química DEG, Embrafarma Via Farma Purifarma Purifarma, Galena, Via Farma, Attivus Magisttrais, Gerbras Apoio Farmacotécnico Excipiente - Pó efervescente Composição Acido cítrico Bicarbonato de sódio Aspartame Aroma morango Concentração 1,5g 1,5g 0,05g 0,2g Modo de preparo Pesar todos os componentes homogeneizar bem. Elaborado por www.consulfarma.com Direitos Autorais Protegidos pela Lei 9610 de 19 de Fev. de 1998. 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