fenilbutazona ácida

FENILBUTAZONA ÁCIDA
Peso molecular: 308.36
Fórmula molecular: C19H20N2O2
CAS: 50-33-9
DCB: 03920
Nome químico: 4-butyl-1,2-diphenyl-pyrazolidine-3,5-dione
1. Características: a fenilbutazona é um agente antiinflamatório nãoesteróide, derivado pirazolônico que possui propriedades analgésicas e
antipiréticas. A fenilbutazona exerce uma ação uricossúrica moderada,
pela redução da reabsorção tubular do ácido úrico. Apesar de a
fenilbutazona não alterar o curso da doença de fundo, este fármaco tem
sido eficaz na diminuição da dor, do inchaço e da tensão muscular,
melhorando a mobilidade em pacientes com doenças reumáticas. A
inibição da cicloxigenase (prostaglandina-sintetase) representa o fator
principal no mecanismo de ação da fenilbutazona, diminuindo a
produção das prostaglandinas (principalmente das séries E e F) que
participam do desenvolvimento das reações inflamatória, dolorosa e
febril. Em condições experimentais, a fenilbutazona também inibe as
funções leucocitárias (quimiotaxia, liberação e/ou atividade de enzimas
lisossômicas).
A fenilbutazona foi introduzida em 1949 para o tratamento da artrite
reumatóide e doenças relacionadas. Embora ela seja um agente
antiinflamatório eficaz, efeitos tóxicos graves limitam sua utilização a
longo prazo.
2. Indicações: episódios de espondilite anquilosante. Episódios agudos de
gota e pseudogota. Nos casos abaixo, quando não houver resposta
satisfatória ao tratamento com outras substâncias antiinflamatórias nãoesteróides: exacerbações agudas da artrite reumatóide e osteoartrose.
Formas agudas de reumatismo extra-articular.
3. Posologia: de 100 a 600mg ao dia, e em cremes e loções, a 5%.
4. Precauções: devem ser tomados cuidados especiais nos pacientes
idosos, geralmente mais sensíveis aos medicamentos. Não é
recomendada a prescrição de Fenilbutazona a pacientes com menos de
14 anos. A possibilidade de reativação de úlceras pépticas requer
cuidadosa anamnese, mesmo em se tratando de casos remotos de
dispepsias, hemorragias gastrintestinais ou úlceras pépticas.
Nos casos excepcionais, em que Fenilbutazona for administrada por
período superior a uma semana, deve ser realizado hemograma antes
de iniciar o tratamento e periodicamente após o seu início. Ocorrendo
diminuição da contagem de leucócitos e/ou plaquetas, ou do
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hematócrito, suspender a medicação. Em pacientes portadores de
doenças cardiovasculares, deve ser considerada a possibilidade de
ocorrer retenção de sódio e edema. Recomenda-se cuidado especial ao
se tratar pacientes portadores de lúpus eritematoso disseminado, pois
pode ocorrer agravo ou exacerbação do quadro.
Observando-se reações alérgicas, febre, dor de garganta, sialadenites,
icterícia ou sangue nas fezes, a medicação deve ser suspensa
imediatamente.
5. Reações adversas: podem ocorrer reações alérgicas e distúrbios
gastrintestinais, dispepsia, dor epigástrica, recorrência de úlcera péptica.
Têm sido registrados, ocasionalmente, dor de cabeça, confusão,
náusea, vômito, edema por retenção de eletrólitos, estomatites,
sialadenites, distúrbios da visão, bócio, hepatite, pancreatite e nefrite e como complicações raras - síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de
Lyell, leucopenia, trombocitopenia, agranulocitose e anemia aplástica.
6. Contra-Indicação:
está
contra-indicada
em
pacientes
com
hipersensibilidade à fenilbutazona, derivados pirazolônicos ou à
cinchocaína; pacientes com úlcera péptica (ou história de úlcera
péptica); pacientes com sintomas ou história de doenças inflamatórias
intestinais com ou sem ulceração, discrasias sangüíneas (ou história de
discrasias sangüíneas), diáteses hemorrágicas (trombocitopenia,
distúrbios da coagulação sangüínea), insuficiências cardíaca, hepática
ou renal graves, hipertensão arterial grave, doenças da tireóide ou da
síndrome de Sjogren. Como outros agentes antiinflamatórios nãoesteróides, a Fenilbutazona é também contra-indicada em pacientes nos
quais os acessos de asma, urticária ou rinite aguda são desencadeados
pelo ácido acetilsalicílico ou por outros medicamentos inibidores da
prostaglandina-sintetase.
7. Interações Medicamentosas: pode aumentar a atividade e a duração
do efeito de outros fármacos, como ocorre com outros agentes
antiinflamatórios, anticoagulantes orais, antidiabéticos orais, fenitoína e
sulfonamidas. Por meio da indução de enzimas microssomiais
hepáticas, a fenilbutazona pode acelerar o metabolismo de dicumarol,
aminofenazona, digitoxina e cortisona. Por outro lado, pode inibir a
degradação metabólica da fenitoína e potencializar o efeito da insulina.
Em pacientes previamente tratados com drogas que ativam o sistema
enzimático dos microssomos hepáticos (por exemplo, barbitúricos,
clorfenamina, rifampicina, prometazina e corticosteróides - prednisona),
a meia-vida de eliminação da fenilbutazona (normalmente cerca de 75
horas) reduz-se para aproximadamente 57 horas.
Quando a fenilbutazona é administrada simultaneamente com
metilfenidato, a concentração sérica da oxifembutazona eleva-se e a
meia-vida de eliminação da fenilbutazona é prolongada. Durante o
período de administração concomitante de esteróides anabólicos e
fenilbutazona, eleva-se a concentração da oxifembutazona no soro. A
administração simultânea de colestiramina reduz a absorção entérica da
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fenilbutazona. A fenilbutazona desloca o hormônio tireoideano de suas
ligações com as proteínas do soro e pode, desta maneira, dificultar a
interpretação das provas de função da tireóide. Quando administrada
simultaneamente com preparações de lítio, a fenilbutazona causa
aumento da reabsorção tubular desse elemento, elevando, portanto, sua
concentração sérica.
8. Sugestões de Fórmulas:
Miorrelaxante, antiinflamatório e analgésico
Fenilbutazona ....................................... 50mg
Cafeína ................................................. 50mg
Carisoprodol ......................................... 200mg
Dipirona ................................................ 200mg
Excipiente qsp ...................................... 1cap
Posologia: 1 a 2 cápsulas 2 vezes ao dia.
Fenilbutazona ....................................... 200mg
Excipiente qsp ...................................... 1cap
Posologia: dose inicial, 1 cápsula 2 a 3 vezes ao dia, às refeições;
manutenção: 1 cápsula ao dia.
Processos inflamatórios e trombóticos; síndrome varicosa, hematomas,
contusões, edemas, acidentes esportivos; afecções reumáticas dos
músculos e articulações.
Fenilbutazona ........................................... 5%
Heparina ................................................... 20.000UI%
Creme qsp ................................................ 60g
Posologia: aplicar várias vezes ao dia, com massagem suave.
9. Referências Bibliográficas:
KOROLKOVAS, ANDREJUS. - Dicionário Terapêutico Guanabara,
Edição 2007/2008, Guanabara Koogan.
P.R. Vade-mécum: Vade-mécum de substâncias de uso terapêutico.
13ª edição.
BATISTUZZO, J.A.O.; ITAYA, M.; ETO, Yukiko. Formulário Médico
Farmacêutico, 2ª edição, São Paulo, Tecnopress, 2002.
HARDMAN, J G; LIMBIRD, L E; MOLINOFF, P. B; RUDDON, R. W;
GILMAN, A. G - GOODMAN E GILMAN. As bases farmacológicas
da terapêutica. Editora Mcgraw Hill Education 9ª edição. 1996.
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