Efeitos Colaterais

Tipos
Tipos
Farmaco
Efeitos Colaterais
Usos Clínicos
Antidepress inibidores da
 depressão: quando outros
 Fenelzina (Nardil)
 ganho de peso – excessivo
ivos
monoaminoxida  Tranilcipromina
tratamentos são
 boca seca, visão turva,
se (IMAO)
ineficientes
(Parnate)
constipação
clássicos –
 Isocarboxazida
 Tontura, baixa pressão arterial  depressão atípica
irreversíveis e
(Reatividade do humor em
(Marplan)
 toxicidade hepática (fenelzina e
não seletivos –
resposta a eventos
iproniazida - raras)
duração do
positivos reais ou
 excessiva estimulação central
efeito: 2-4
potenciais; 2 ou mais dos
pode produzir: tremores,
semanas
seguintes: ganho de peso
excitação, insônia
inibidores da
reversíveis
ou aumento de apetite;
monoaminoxida Moclobemida (Aurorix)  Superdosagem: convulsão e
hipersonia; sensação de
se (IMAO)
mania
seletivos
peso nos braços ou
reversíveis da
pernas; forte sentimento de
 Deprenil (Selegilina;
MAO-A
rejeição)
Eldepryl)
duração do
 fobias
efeito: 12 h
 doença de Parkinson
antidepressivos clomipramina
tricíclicos (ADT)
(Anafranil)
: latência de
imipramina (Tofranil)
ação de 2-3
amitriptilina (Elavil;
semanas
Endep; Tryptizol;
Loroxyl)
nortriptilina (Pamelor;
Noratren)
protriptilina (Vivactil)
marprotilina (Ludiomil)
amoxapina (Asendin)
doxapina (Sinequan;
Adapin)






inibidores
seletivos da
recaptura de
serotonina
(ISRS)
 custo
elevado
Fluoxetina (Prozac)
Paroxetina (Aropax,
Pondera)
Sertralina (Zoloft)
Citalopram(Cipramil)
Escitalopram(Lexapro)
Fluvoxamina (Luvox)



sedação e ganho de peso
(bloqueio H1)
hipotensão postural, tontura,
taquicardia reflexa (bloqueio 1)
boca seca, visão turva,
constipação, retenção urinária,
disfunção sexual e de memória
(efeitos anticolinérgicos,
bloqueio M1)
diminuição do limiar convulsivo
efeito tipo quinidina (bloqueio
da transmissão do impulso no
nódulo AV) arritmias cardíacas
desencadeamento de episódios
de mania
naúsea, anorexia e insônia
tremor, hipertermia e colapso
cardiovascular - maioria dos
casos: morte
 agressividade, violência,
relatos de aumento da taxa de
suicídio







§Transtorno depressivo
§Transtorno de pânico
§Transtorno obsessivocompulsivo
§Fobias
§Dor neuropática
§Incontinência urinária
infantil
§Usos menos
estabelecidos: bulimia e
outros transtornos
alimentares, transtorno de
déficit de atenção
Transtorno ObsessivoCompulsivo
•Bulimia nervosa
•Transtorno de Pânico
Mecanismo de Ação
 inibidores da
monoaminoxidase (IMAO)
Inativa monoaminas
(Norepinefrina, serotonina e
dopamina)

 5-HT, NA > DA
LATÊNCIA DE AÇÃO: 2-3
SEMANAS


Bloqueio da recaptação
das aminas (NA
e serotonina( 5-HT) )
competindo pelo
transportador de
membrana
Propriedade comum:
latência de ação de 2-3
semanas
inibidores seletivos da
recaptura de serotonina
(ISRS)
Antipsicótic Fenotiazínicos:
os
Tipicos
- alifáticos:
clorpromazina
- piperidínicos:
tioridazina
 protótipo: clorpromazina -
Antipsicóticos de baixa
sedativa, efeitos extrapiramidais potência
moderados
 Menor ligação receptor D2
ação em vários receptores:
 Menor eficácia
antagonista de receptores
 Menos SEP (Sintomas
muscarínicos, 5-HT2, 1,
Extrapiramidais)
histaminérgicos
 Menor incidência maior
de discinesia
 Mais problemas cognitivos
 Mais sedação
 Mais efeitos
anticolinérgicos
 Mais efeitos
Fenotiazínicos:
Butirofenonas:
Antipsicótic
os atípicos
- piperazínicos:
flufenazina,
trifluperazina


pouca sedação
efeitos extrapiramidais
pronunciados
 hipotensivo
disponível em formas de longa
duração (decanoato) para
aumentar a aderência ao
tratamento
Haloperidol
 droga mais utilizada
 haloperidol ester - decanoato outras drogas:
forma injetável de longa
 espiropirona
duração
(espiroperidol)  outras drogas:
um dos
 droperidol - utilizado como
antipsicóticos mais
adjunto em anestesias devido
potentes
as suas propriedades sedativas
Clozapina (Leponex)
 efeitos colaterais: sedação,
Risperidona (Risperdal)
efeitos anticolinérgicos e
hipotensores, ganho de peso
Olanzapina (Zyprexa)
Quetiapina (Seroquel)  provoca discrasias sangüíneas
(agranulocitose) em cerca de
Ziprasidona (Geodon)
2% dos pacientes
Aripiprazol (Abilify)

Relação custo-benefício
favorável
cardiovasculares
Antipsicóticos de alta
potência
 Maior ligação a receptores
D2
 Maior eficácia
 Mais SEP (Sintomas
Extrapiramidais)
 Maior incidência maior
de discinesia
 Menos problemas
cognitivos
 Menos sedação
 Menos efeitos
anticolinérgicos
 Menos efeitos
cardiovasculares
 menos efeitos
extrapiramidais
 são mais eficazes na
diminuição dos sintomas
negativos
Excesso de atividade
dopaminanérgica estaria
associada aos sintomas
psicóticos.
Mecanismo de ação de
antipsicóticos: bloqueio de
receptores D2
Menor ligação a receptores
D2
ação em vários receptores:
antagonista de receptores
muscarínicos, serotonina 5HT2, 1, histaminérgicos
Maior ligação a receptores D2
 são bloqueadores
moderados dos receptores
dopaminérgicos
 tem ação nos receptores 5HT2
Hipnóticos
Ansiolíticos
Benzodiazepín
icos
o principal
antagonista
BZD é o
flumazenil
Benzodiazepín
icos
Agonistas
parciais de
BZD
nitrazepam, flurazepam,
midazolam
flunitrazepam,
temazepam,
triazolam, estazolam
Agonistas 5HT1A
buspirona, ipsapirona,
gepirona
Benzodiazepínicos
diazepam (protótipo),
alprazolam,
bromazepam
Antagonista
Propranolol
2-adrenérgico
IMAO, ISRS, IRSNa)
Estabilizador
es de Humor
lítio
anticonvulsiva
ntes
– ácido valpróico
– carbamazepina
Antipsicóticos
– clássico: haloperidol
Efeitos residuais: cansaço,
sonolência, e torpor na manhã
seguinte
insônia rebote, insônia de fim de
noite e ansiedade durante o dia
outros efeitos mais raros:
ganho de peso
erupções cutâneas
prejuízo da função sexual
irregularidades menstruais
anormalidades sanguíneas
hipnótico
ansiolítico
sedação: medicação préanestésica
síndrome de abstinência de
álcool
anticonvulsivante
relaxante muscular: espasmo
muscular crônico e
espasticidade
descoberta de sítios de
ligação dos BZD
concentrados no córtex,
hipocampo, amígdala
correlação com efeitos
ansiolíticos
relacionados com os
receptores GABAA
potencialização dos efeitos
do GABA
- efeito demora vários dias ou
semanas
- efeitos colaterais: náusea, dor de
cabeça, tontura - não provoca
dependência
- não causam sedação ou
modificam desempenho
psicomotor; doses altas
aumentam a ansiedade
agonista não seletivo do
receptor 5-HT1A
Antagonista 2-adrenérgico
(taquicardia, palpitações, tremor,
sudorese)
Antidepressivos (tricíclicos
sede excessiva, excessiva sec.
urina) alteração de memória,
tremor
• movimentos involuntários da
pupila
•hiperatividade motora, afasia
(perda da expressão pela fala,
escrita)
•dificuldade na articulação das
palavras, falta de coordenação de
movimentos voluntários
Náusea, ·sedação, ·elevação
transaminases hepáticas, ·tremor
·queda de cabelo, ·ganho de peso
sedação, tontura, ataxia, turvação
visual, diplopia, distúrbios mentais
e retenção de água, ganho de
peso, tremores, ataxia, náusea
Atípicos:clozapina, risperidona,
- profilaxia do transtorno
bipolar ou controle da fase
de mania
- potencializar os efeitos de
antidepressivos no
transtorno unipolar
- latência: 10-14 dias para
efeito terapêutico
- 20-40% dos pacientes
bipolares não respondem
Bloqueio recaptação (NA, 5HT) )
Efeitos sobre
neurotransmissores: NA,
ACh, 5-HT
Li e Na têm um raio iônico
semelhante
•Li pode substituir o Na na
geração de potenciais de
ação
• acumulando-se dentro da
célula mais do que o sódio
trombocitopenia (idosos),
teratogênico
 níveis de GABA
 inativação canais de sódio
menos problemas cognitivos
e ganho de peso do que o Li,
leucopenia, trombocitopenia,
agranulocitose
olanzapina
bloqueio de canais de sódio
dependente despolarização
 a neurotransmissão
GABAérgica
Maior ligação receptores D2