Farmacocinética p/ EBSERH (Farmacêutico)

Aula 00
Farmacocinética p/ EBSERH (Farmacêutico)
Professor: Pollyanna Farias
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Farmacocinética p EBSERH
Teoria e exercícios comentados
Profª. Pollyanna Farias Aula 00
AULA 00: ASSUNTO
SUMÁRIO
PÁGINA
1. Apresentação
1
2. Cronograma do módulo
2
3. Introdução à farmacocinética
3
4. Absorção dos fármacos e fatores interferentes
5
5. Vias de administração dos fármacos
17
6. Incompatibilidades medicamentosas
34
7. Lista de questões apresentadas
45
8. Referências
57
1. Apresentação
Olá pessoal, tudo bem? Primeiramente queria parabenizá-los pela
atitude em adquirir o curso preparatório para os concursos da EBSERH
assinado pelo Estratégia concursos. Para ter êxito em um concurso
público e, na realidade em quase tudo nessa vida, precisamos de
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determinação. Não basta apenas querer, devemos dar o primeiro
passo com atitudes que nos levem ao nosso objetivo. A aquisição desse
material é uma delas! Você já está à frente de muitos outros
concorrentes, pois optou por adquirir um produto de qualidade elaborado
por alguém que está comprometido com a sua aprovação.
Saiba que preparamos esse módulo com muito carinho, esforço e
dedicação para oferecer um conteúdo atualizado, com uma linguagem
acessível e didática. Além do conteúdo teórico, apresentaremos questões
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comentadas das bancas que produzem as provas da EBSERH nos últimos
2 anos. Além disso, no final de cada aula, temos questões somente com
o gabarito para que você possa treinar bastante.
Deixe-me apresentar a vocês. Meu nome é Pollyanna Farias.
Farmacêutica
formada
pela
Universidade
Federal
do
Maranhão,
especialista em Análises Clínicas pela Universidade de São Paulo e
Mestre em Biociências aplicadas à Farmácia pela Faculdade de Ciências
Farmacêuticas de Ribeirão Preto da Universidade de São Paulo. Resido
em Brasília e há 10 anos leciono na mesma Instituição de Ensino
Superior a disciplina de Farmacologia para os cursos de Farmácia,
Enfermagem, Nutrição e Fisioterapia. Também ministro aulas em cursos
de
pós-graduação
sempre
atuando
em
temas
relacionados
à
Farmacologia. Como vocês podem ver a Farmacologia faz parte do meu
dia-a-dia. Amo lecionar e é uma das grandes satisfações que tenho na
profissão. Recentemente, fui aprovada no último concurso da secretaria
de Saúde do Distrito Federal.
O
nosso
curso
abordará
uma
área
muito
importante
da
Farmacologia que é a Farmacocinética. O curso será dividido conforme
o quadro abaixo:
2. Cronograma
AULA
Aula 00
Aula 01
Aula 02
Aula 03
Aula 04
Profª. Pollyanna Farias
CONTEÚDO
Introdução à farmacocinética, absorção dos
fármacos,
vias
de
administração
e
incompatibilidades medicamentosas.
Distribuição metabolização e eliminação de
fármacos – Parte I
Distribuição metabolização e eliminação de
fármacos – Parte II
Biodisponibilidade, bioequivalência e análise de
protocolos – Parte I
Biodisponibilidade, bioequivalência e análise de
protocolos – Parte II
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3. Introdução à farmacocinética
Inicialmente
precisamos
entender
qual
a
importância
da
farmacocinética na terapia medicamentosa e eu começo com algumas
perguntas: de que adianta um medicamento ter um efeito analgésico
fantástico se ele não for absorvido? Ou for absorvido, contudo não chegar
ao seu local de ação? Ou então, não conseguir ser eliminado do corpo e
acumular no organismo? Pois bem, a área da farmacologia que estuda e
analisa essas questões é a Farmacocinética.
Para que um tratamento farmacológico seja bem sucedido, o
medicamento precisa atingir o órgão-alvo em concentração suficiente
para exercer o seu efeito terapêutico. Para isso, precisa vencer algumas
barreiras biológicas que limitam a sua entrada no organismo, ser
transportado pelos líquidos biológicos até o seu local de ação e lá
permanecer em tempo suficiente para interagir com o seu receptor antes
que
seja
metabolizado
e
excretado.
Todos
esses
processos
são
cuidadosamente estudados pela Farmacocinética. Estão vendo como essa
matéria é importante? Por isso cai tanto nos concursos de saúde.
A
farmacocinética
é
a
ciência
que
estuda
a
cinética
dos
medicamentos no corpo humano. “Cinética” significa “movimento”. Em
termos simples seria o estudo do movimento do fármaco no organismo e
inclui os processos de absorção, distribuição, metabolismo ou
biotransformação e excreção do fármaco, que são abreviados pela sigla
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ADME.
Mas o que são esses processos? Vamos então a alguns conceitos
básicos:
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Absorção
Transporte do fármaco do local de administração (via
de administração) até a circulação sanguínea.
Distribuição
Processo de distribuição do fármaco da circulação
sistêmica
para
os líquidos
biológicos
intersticiais,
intracelulares e cavitários.
Metabolismo
Transformação
química
dos
fármacos
dentro
do
organismo
Excreção
Saída dos fármacos do organismo
Logo,
farmacocinética
envolve
tudo
o
que
diz
respeito
ao
“processamento” do fármaco no nosso corpo. Eu costumo comparar a
uma viagem. É como se o fármaco fosse viajar pelo corpo humano:
primeiro ele entra no corpo pela via de administração, chega à corrente
sanguínea (absorção), em seguida é distribuído, metabolizado até chegar
ao final da viagem que é a sua saída do corpo (excreção).
Então, vamos praticar?
Questão 1- AOCP-2015 EBSERH- HDT-UFT)
A Farmacocinética é a parte da farmacologia que estuda
a) A absorção do fármaco, sua ligação ao receptor e sua distribuição
00000000000
nos líquidos corporais.
b) A absorção do fármaco, sua distribuição nos líquidos corporais e
tecidos, sua metabolização e excreção.
c) A
via
de
administração
do
fármaco,
ligação
ao
receptor,
metabolização e excreção.
d) A via de administração do fármaco, sua ligação ao receptor e ação
farmacológica.
e) A absorção do fármaco, sua distribuição nos líquidos corporais e
tecidos, sua ação farmacológica e excreção.
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Comentários:
A farmacocinética estuda os processos de absorção e suas vias de
administração, distribuição nos líquidos corporais, metabolização e
excreção. Os processos de ligação ao receptor (letras a, c e d) e
ação farmacológica são estudados pela farmacodinâmica.
Resposta: letra B
Bom,
agora
vamos
nos
aprofundar
em
cada
fase
da
farmacocinética. Primeiramente abordaremos o processo de absorção.
4. Absorção

Definição: passagem do fármaco do local de administração para
a corrente sanguínea. Para tanto, o fármaco precisa atravessar
as barreiras biológicas.
Mas como o fármaco faz esse trajeto?
Nossas células são delimitadas pela membrana plasmática que é
formada por uma bicamada lipídica. Essa é composta por uma dupla
camada de fosfolipídeos anfipáticos (que possuem a propriedade de se
dissolverem em água e em óleo). Eles possuem uma cauda hidrofóbica
(no centro da membrana) e cabeça hidrofílica (fosfatos e grupamentos
hidroxila),
orientada
para os
ambientes extracelular e intracelular
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aquosos. Além dos fosfolipídeos, as membranas biológicas contém
proteínas ancoradas que podem funcionar como receptores, canais iônicos
e transportadores para a transdução de sinal (figura 1).
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Proteínas.
Cabeça
hidrofílica
voltada para
o
meio
extracelular.
Cauda
hidrofóbica
no centro da
membrana.
Cabeça
hidrofílica
voltada para
o
meio
intracelular.
Figura 1. Modelo da bicamada lipídica
Figura 1. Modelo de bicamada lipídica.
FONTE: Cooper GM. The Cell: A Molecular Approach. 2nd edition. In: Sunderland (MA): Sinauer Associates; 2000. Structure of
the Plasma Membrane. Disponível em: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK9898/. Acesso em:10/09/2016.

Transporte através das membranas biológicas:
Para o fármaco ser absorvido, precisa atravessar ou interagir com
as membranas celulares. Essa travessia pode ocorrer a favor de um
gradiente de concentração (paracelular e difusão simples), contra um
gradiente eletroquímico (transporte mediado por proteínas carreadoras) e
também especializados (endocitose).
O transporte paracelular ocorre quando o fármaco passa por
entre os espaços intercelulares, ou seja, entre uma célula e outra.
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Utilizado por fármacos hidrossolúveis, íons e que tenham baixa massa
molecular. Na prática, poucos fármacos utilizam esse processo pela
limitação do tamanho da molécula. Na difusão simples o fármaco
difunde-se
na
membrana
biológica
a
favor
de
um
gradiente
de
concentração em virtude da sua solubilidade na bicamada lipídica. É o
transporte utilizado pela maioria dos fármacos. Já o transporte mediado
por proteínas carreadoras é utilizado por fármacos grandes e polares. É
um transporte mediado por proteínas integrais de membrana que se
ligam ao fármaco específico, sofrem uma mudança na sua conformação e
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liberam a molécula do outro lado da membrana. Esse processo pode
exigir a entrada de energia (transporte ativo) ou não (difusão facilitada).
Além desses, ainda há um transporte especializado mediado por
vesículas
(endocitose).
Nesse
processo,
os
fármacos
ligam-se
a
receptores de superfície celular que deflagram a formação de vesículas
que englobam o fármaco. A figura 2 ilustra os mecanismos usados pelos
fármacos para atravessarem as barreiras celulares.
Figura 2. Mecanismos de transporte transmembrana.
Fonte: Adaptado de SUGANO et al. Coexistence of passive and carrier-mediated processes in drug transport.
Nature
Reviews
Drug
Discovery.
V. 9, 597-614,
2010.
Disponível
em:
http://www.nature.com/nrd/journal/v9/n8/images/nrd3187-f1.jpg.
Pessoal, mesmo tendo várias formas de transporte através da
membrana biológica, a maioria dos fármacos possui natureza anfipática
É isso mesmo, eles têm dupla personalidade: dissolvem-se em água e
também em óleo. Essa característica permite que eles sejam dissolvidos
nos líquidos biológicos como plasma, suco gástrico, líquido intersticial etc
(pela hidrossolubilidade) e que atravessem a membrana plasmática por
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difusão simples (pela lipossolubilidade). Entenderam? Quanto maior a
capacidade do fármaco em ser dissolvido em óleo, mais facilmente ele
atravessará a membrana plasmática, ou seja, maior será a sua absorção.
ATENÇÃO, isso é muito importante. Então gravem isso:
lipossolubilidade
difusão, então:
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capacidade de
absorção!
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Então a lipossolubilidade e a hidrossolubilidade já são 2 fatores
interferentes na absorção. Outros fatores interferentes na absorção por
difusão são: coeficiente de partição óleo-água, pH do meio e pKa do
fármaco, massa molecular, forma farmacêutica e via de administração
empregada.
Fatores interferentes na absorção dos fármacos:

Lipossolubilidade e hidrossolubilidade

Massa molecular

Coeficiente de partição óleo-água

pH do meio

pKa do fármaco

Forma farmacêutica

Via de administração
ATENÇÃO!
Esses
fatores
são
extremamente
importantes
no
processo de absorção e são muito cobrados em concursos.
Vamos aprofundar um pouco mais em alguns deles:

Massa molecular
A massa molecular pode ser um fator interferente, contudo de
menor importância. Por que de menor importância Pollyanna?
00000000000
Porque apesar do tamanho dos fármacos tornar a absorção mais
lenta pelo fato do fármaco ser grande em tamanho ou volumoso, a
maioria dos fármacos, com raras exceções como a insulina por exemplo,
tem uma massa molecular de 100 a 200 Da, o que permite atravessar
facilmente as membranas lipídicas.
Obs: em muitas provas de concurso, a banca refere o termo
“massa molecular” como “peso molecular”. O termo quimicamente correto
é “massa molecular”, mas no final das contas, querem dizer a mesma
coisa que é o tamanho da molécula.
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
Coeficiente de partição óleo-água (CP):
CP = quantidade dissolvida em óleo/ quantidade dissolvida em água
Como já mencionamos, o fármaco precisa ser suficientemente
lipossolúvel para atravessar as membranas das células, mas também
precisa ter um grau de hidrossolubilidade para ser dissolvido nos fluidos
biológicos.
Mas como consigo mensurar isso? Calma! É fácil de entender...
Podemos quantificar essa propriedade anfipática do fármaco por
meio do CP. Um fármaco terá uma alta absorção se ele tiver um alto
coeficiente de partição óleo-água, ou seja, tiver maior capacidade de
dissolver em óleo do que em água (CP >1).
Quanto maior a capacidade do fármaco de dissolver em
óleo
(maior
lipossolubilidade)
maior a sua capacidade
 pH
do meio
e pKa do fármaco:
de difusão através da membrana plasmática.
O pH é um fator extremamente importante para a absorção dos
fármacos.
Os fármacos em geral são ácidos ou bases fracas e, quando em
contato com uma solução, existem nas formas ionizada e não-ionizada.
Dependendo do pH dessa solução e do pKa do fármaco ele terá
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maior ou menor ionização e isso vai influenciar na travessia pelas
membranas biológicas
Em geral, as moléculas não-ionizadas são mais lipossolúveis e
difundem-se facilmente pelas membranas lipídicas. Isso ocorre porque
não possuem carga elétrica  não são polarizadas. Já as ionizadas são
pouco lipossolúveis e incapazes de penetrar na membrana lipídica por
difusão simples.
Então você, leitor, poderá me dizer:
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Então quer dizer que quanto mais moléculas não-ionizadas
estiverem em um meio maior será a absorção? É isso?
Isso. Perfeito! Precisamos de moléculas não-ionizadas para
atravessarem as membranas. Moléculas com carga, ionizadas, são
rejeitadas pelas membranas. Não conseguem atravessá-las!
Ok, mas como saberemos se um fármaco estará ionizado ou não
ao adentrar o corpo?
Simples, conhecendo o pKa do fármaco e o pH do meio.
O grau de ionização é determinado pela constante de dissociação
de ácido (pKa) do fármaco e pelo gradiente de pH através da membrana.

pKa (constante de ionização) = valor de pH em que metade do
fármaco encontra-se em sua forma ionizada e a outra metade na
forma não-ionizada.
O pKa é determinado pela equação de Henderson-Hasselbach:
pKa=pH + log (HA)/ (A-)
Os fármacos ácidos (HA) liberam H+ causando formação de um
ânion, carregado negativamente (A-):
HA
H + + A00000000000
+
As bases fracas (BH ) são aceptores de prótons. A perda do próton
libera a base neutra (B):
BH+
B + H+
As formas ionizadas (BH+ ou A-) possuem lipossolubilidade
muito baixa, sendo incapazes de atravessar as membranas,
exceto
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quando
existe
um
mecanismo
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de
transporte
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específico.
Fármacos ácidos fracos ionizam-se em pH alcalino.
Fármacos bases fracas ionizam-se em pH ácido.
Vou dar um exemplo para ficar mais claro:
Exemplo: Como se comportaria um fármaco fracamente ácido como
a aspirina, de pKa=4, no ambiente do estômago (pH~1)?
A forma não-ionizada irá predominar no meio ácido do estômago.
Essa forma do fármaco não-polarizada favorece o seu transporte pela
bicamada lipídica da mucosa gástrica, acelerando a absorção. Por outro
lado, quando chega ao plasma, cujo pH é 7,4, o fármaco terá uma maior
ionização e a forma polarizada terá menos probabilidade de sofrer difusão
retrógrada através da mucosa gástrica. Isso “segura” o fármaco no
interior do plasma e evita que ele retorne à mucosa.
Mas
vamos
demonstrar
essa
explicação
pela
equação
de
Henderson-Hasselbach:
pKa=pH + log (HA)/ (A-), logo:
pKa (fármaco) – pH
(estômago)=
log (HA)/ (A-)
00000000000
4 – 1 = log (HA)/ (A )
-
log (HA)/ (A-) = 3
(HA)/ (A-) = 1000
(HA) = 1000 x (A-),
ou seja, a concentração de HA (forma não-ionizada) será 1000
vezes maior que a concentração de A- (forma ionizada) no estômago.
A figura 3 ilustra esse exemplo:
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Figura 3. Seqüestro pelo pH através de duplas camadas lipídicas
FONTE: LAMATTINA e GOLAN. Farmacocinética. In: GOLAN, D. E. Princípios de farmacologia: a base
fisiopatológica da farmacoterapia. 2. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2009.
Vamos praticar mais um pouco?
2- (AOCP-FUNDASUS-FARMACÊUTICO-2015)
Considerando o movimento dos fármacos através das barreiras celulares,
assinale a alternativa INCORRETA.
a) Os fármacos atravessam membranas lipídicas principalmente por
difusão passiva e transferência mediada por transportadores.
b) A partição pelo pH significa que bases fracas tendem a acumular-se
em compartimentos com pH relativamente alto, enquanto ácidos
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fracos fazem o oposto
c) A lipossolubilidade de um fármaco é o principal fator que determina
a taxa de difusão passiva através das membranas, sendo o peso
molecular menos importante.
d) Muitos fármacos são ácidos ou bases fracas, seu estado de
ionização varia com o pH de acordo com a equação de HendersonHasselbalch.
e) A partição pelo pH explica o fato da acidificação da urina acelerar a
eliminação de bases fracas e retardar a de ácidos fracos.
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Comentários:
a) CORRETA: as formas de transporte de fármacos através das
membranas são principalmente difusão passiva ou transporte por
proteínas carreadoras.
b) ERRADA: bases fracas possuem maior afinidade por meio alcalino
(pH alto) no qual terão menor ionização. Ou seja, em pH alto, terão
maior taxa de fármaco na forma não-ionizada. Logo, por possuírem
maior capacidade de difusão nesse meio, não acarretará em
aprisionamento desse fármaco nesse compartimento.
c) CORRETA: o grau de lipossolubilidade determinará se o fármaco
conseguirá atravessar a bicamada lipídica. Quanto maior for a
lipossolubilidade do fármaco maior a capacidade dele de difundir em
meio lipídico, tornando essa característica fundamental para a
travessia por difusão simples. Já o peso molecular (massa) do
fármaco não tem tanta importância pelo fato da maioria dos
fármacos possuírem peso molecular compatível com a difusão pela
membrana plasmática.
d) CORRETA: os fármacos são ácidos ou bases fracos e o grau de
ionização varia com o pH da solução na qual estará dissolvido de
acordo com a equação de Henderson-Hasselbalch.
e) CORRETA: a acidificação da urina fará com que bases fracas
aumentem a sua ionização quando dissolvidas na urina. Isso fará
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com
que
elas
não
difundam
pelas
células
tubulares
renais
retornando à circulação sanguínea, o que acelerará a sua saída pela
urina. Já os ácidos fracos, ao entrarem em contato com a urina
ácida, terão pouca ionização o que gerará uma alta reabsorção
passiva pelas células do túbulo renal, lentificando a excreção.
Resposta: letra B
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3-
(AOCP-
2015-
EBSERH-FARMACÊUTICO-UNIVERSIDADE
FEDERAL DE JUIZ DE FORA)
Existem características nos fármacos que são importantes para a sua
absorção, distribuição, metabolização e excreção do organismo, como o
tamanho
e
carga
elétrica
da
molécula,
grau
lipossolubilidade, hidrossolubilidade, entre outras.
de
ionização,
O farmacêutico, ao
analisar as características de um determinado fármaco, levanta em suas
fontes de informação que este apresenta grande lipossolubilidade. Qual
das alternativas apresenta um provável comportamento do fármaco em
questão no organismo humano, facilitado pela lipossolubilidade?
(A) Melhor excreção do fármaco pela via renal.
(B) Maior ligação às proteínas plasmáticas.
(C) Impedir a reabsorção do fármaco nos túbulos renais.
(D) Facilitar a dissolução do fármaco no suco gástrico.
(E) Maior distribuição do fármaco pelos diferentes tecidos do organismo.
Comentários:
a)ERRADA. A lipossolubilidade alta reduzirá a excreção renal porque o
fármaco terá maior reabsorção pelas células do túbulo renal.
b) ERRADA. A lipossolubilidade não interfere na capacidade de ligação do
fármaco às proteínas presentes no sangue.
c) ERRADA. Pelo contrário, aumentará a reabsorção do fármaco nos
00000000000
túbulos renais.
d) ERRADA. A lipossolubilidade facilita a difusão pelas membranas
lipídicas e não a dissolução no suco gástrico. Essa característica é
conferida pela hidrossolubilidade. É por essa razão que o fármaco precisa
ser anfipático, pois se ele não tiver um grau de hidrossolubilidade, mesmo
que menor que a lipossolubilidade, não dissolverá nos líquidos biológicos
como suco gástrico, por exemplo.
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e) CORRETA. A alta lipossolubilidade de um fármaco confere a ele a
facilidade de difusão pelas membranas biológicas. Isso gerará a ele maior
capacidade de absorção e de penetração nos tecidos.
Resposta: letra E
4- (-AOCP-2014- Farmacêutico-HE-UFSCAR-)
Para que ocorra absorção, distribuição e eliminação de drogas é
fundamental
que
mecanismos de
ocorra
o
transporte
transporte
transmembranal.
transmembranal
de
drogas,
Sobre
assinale
os
a
alternativa INCORRETA.
a) A difusão simples é um mecanismo pelo qual as substâncias
atravessam as membranas com a participação ativa, ou seja, com
gasto de energia, dos componentes das membranas.
b) Geralmente as substâncias lipossolúveis penetram nas células por
difusão passiva.
c) A pinocitose é um tipo de endocitose responsável pelo transporte de
grandes moléculas, como proteínas ou coloides.
d) Os carregadores de membranas são compostos proteicos da
membrana celular capazes de se combinar com uma droga na
superfície da membrana.
e) O transporte ativo e a difusão facilitada são dois tipos de transporte
00000000000
mediados por carregador.
Comentários:
a) ERRADA. A difusão simples é um processo passivo que ocorre sem
gasto de energia.
b) CORRETA. Substâncias lipossolúveis, por sua natureza
físico-
química difundem-se facilmente na membrana plasmática que é
composta por um centro lipídico.
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c) CORRETA. A pinocitose é um processo no qual a membrana forma
vesículas e engloba fármacos de maior massa molecular.
d) CORRETA.
e) CORRETA. O transporte ativo e a difusão facilitada requerem um
carreador para o transporte. A diferença é que a difusão facilitada
não requer energia já o transporte ativo sim.
Resposta: letra A
Continuando com os fatores interferentes da absorção temos ainda:

Forma farmacêutica:
A forma de apresentação do medicamento compreende a forma
farmacêutica. Os medicamentos podem se apresentar de várias formas:
sólidas, líquidas e suspensões. Via de regra, as formas líquidas terão
absorção mais rápida do que as suspensões e, por conseguinte as sólidas.
Essas últimas precisam primeiro sofrer o processo de desintegração para
depois serem dissolvidas e só então serem absorvidas, conforme ilustrado
na Figura 4:
00000000000
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Figura 4. Características de desintegração e dissolução de diferentes formulações.
FONTE: KESTER et al.Farmacologia. Rio de Janeiro: Elsevier, 2008.
Outro fator que influencia a absorção é a via de administração.
A via de administração é o local no qual o medicamento é
administrado no corpo com o objetivo de efeito local ou sistêmico.
Há diversas vias de administração e, dependendo da via escolhida,
o fármaco terá uma maior ou menor biodisponibilidade.
Mas o que é biodisponibilidade de um fármaco? Esse conceito é
importante, então:
Biodisponibilidade é a porcentagem ou fração
do fármaco que alcança a circulação
sistêmica quando administrado por alguma
via.
Espere um pouco, quer dizer que dependendo da via de
administração escolhida eu terei biodisponibilidades diferentes de um
mesmo fármaco?
Sim pessoal, a via de administração é um dos fatores que
interferem na biodisponibilidade dos fármacos. Mas teremos um módulo
só para falar em biodisponibilidade no qual nos aprofundaremos mais
nessa questão.
Continuando com as vias de administração, abordaremos as
diferentes vias e as características que são mais cobradas pelas bancas.
00000000000
5. Vias de administração
5.1. Via oral (enteral):
Via mais simples, econômica, segura e conveniente para o paciente.
O medicamento é ingerido pela boca, chega ao estômago no qual será
dissolvido pelo suco gástrico e é levado ao intestino delgado onde será
completamente absorvido. Então
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Importante: a absorção completa dos medicamentos por via oral ocorre
no intestino delgado!
Por que no intestino delgado?
1º:. O estômago não é um local propício para a absorção. Motivos:
 É
recoberto
por
uma
espessa
camada
de
muco
(atrapalha a passagem do fármaco)
 Pequena área de absorção
 Maior espessura (o fármaco precisaria atravessar várias
camadas de células)
2º: O intestino delgado oferece várias vantagens para a absorção.
São elas:
 Grande área para a absorção (cerca de 200 m2)
 Presença de vilosidades e microvilosidades (ampliam a
superfície de contato do fármaco à mucosa)
 Menor espessura (o fármaco só precisa atravessar uma
fina camada de células enterocromafins).
Tranquilo até aqui pessoal? Então vamos avançar.
Agora falaremos dos fatores que interferem na via oral. A via oral é
a que sofre maior interferência de fatores relacionados ao medicamento,
ao trajeto e ao paciente. São eles:
00000000000
 5.1.1. Efeito de primeira passagem ou metabolismo pré-sistêmico:
Quando o medicamento atravessa o epitélio gastrintestinal é
transportado pelo sistema porta até ao fígado antes de passar para a
circulação sistêmica. Com isso, uma porcentagem do fármaco que chega
aos hepatócitos será inativada por enzimas hepáticas e, por conseguinte,
excretada o que afetará a biodisponibilidade do medicamento.
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Em outras palavras, toda vez que o medicamento é administrado
pela via oral, após ser absorvido pelo trato gastrintestinal, é levado até ao
fígado. Lá uma boa parte do medicamento será destruída por enzimas. A
parte que sobra, escapa da inativação enzimática e alcança a circulação
sistêmica.
Essa
será
a
fração
biodisponível
do
fármaco,
sua
biodisponibilidade.
Vou dar um exemplo:
Digamos que um medicamento administrado por via oral ao passar
pelo estômago, cerca de 5% do medicamento não foi dissolvido, ao
passar pelo intestino, 5% foi inativado por enzimas e ao passar pelo
fígado, via sistema porta, perde 50% de suas moléculas, também
inativado por enzimas. Quanto de medicamento alcançará circulação
sistêmica para atingir o seu alvo? 40% certo? Então essa é a
biodisponibilidade oral desse medicamento com essa formulação= 40%
ou 0,4.
TODOS os medicamentos empregados por via oral sofrem o efeito
de primeira passagem, isso é regra!
 5.1.2. taxa de esvaziamento gástrico e motilidade gastrintestinal
Quanto mais rápido for o esvaziamento gástrico e a motilidade
gastrintestinal, mais rapidamente o fármaco se espalhará pelo intestino
delgado, o que aumentará a absorção.
00000000000
Por isso, fatores que retardem o esvaziamento gástrico como a
presença de alimento e uso de medicamentos antiespasmódicos reduzirá
a absorção.
 5.1.3. pKa do fármaco
Fármacos que são bases fracas serão fortemente ionizados no pH
ácido do estômago necessitando de formulação resistente ao suco
gástrico, com intuito do medicamento ser dissolvido somente no
estômago. Além disso, fármacos fracamente ácidos não podem ser
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ingeridos com bebidas básicas como o leite porque aumentará a ionização
prejudicando a absorção.
 5.1.4. Tipo de formulação
Alguns medicamentos são formulados com sistemas de liberação
controlada,
ampliada
ou
prolongada.
Nesse
tipo
de
formulação,
medicamento é lentamente dissolvido para produzir uma absorção lenta e
uniforme do fármaco ao longo de 8h ou mais.
Vias parenterais:
5.2. Vias parenterais:
São as vias injetáveis. Caracterizam-se pela introdução direta do
fármaco através das barreiras de defesa do corpo na circulação sistêmica
ou em algum outro espaço tecidual. As mais comuns são as vias
endovenosa (intravenosa), intramuscular e subcutânea.
5.2.1.
Via Endovenosa
Consiste na introdução direta do conteúdo da injeção na veia do
paciente, portanto é 100% biodisponível. Essa via “pula” a etapa da
absorção.
A via endovenosa não sofre absorção. Ela “pula” essa
etapa. Quando administramos o fármaco diretamente
na veia, passamos IMEDIATAMENTE para a etapa de
distribuição.
Acreditem, pode
00000000000
parecer simples, mas essa informação acaba
pegando o concurseiro desatento, por isso não esqueçam. Via endovenosa
não sofre absorção, ok?
Essa via pode ser aplicada “in bolus” ou por “infusão contínua”.
Vantagens:
 Via adequada para grandes volumes.
 Biodisponibilidade de 100%.
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 A dose é administrada com maior precisão (permite a titulação da
dose).
 Útil em emergências (efeito imediato).
 É necessária para proteínas de alta massa molecular como
peptídeos e proteínas que não conseguiriam ser absorvidas por
outra via.
 Útil quando o paciente está inconsciente
Desvantagens:
 Atinge o efeito máximo muito rapidamente, o que aumenta o
risco de efeitos adversos.
 Inadequada para soluções oleosas e suspensões (com partículas
insolúveis)
5.2.2.
embolias.
Via Intramuscular
O medicamento é injetado diretamente no músculo. Por ser
um local de boa vascularização, essa via possui uma biodisponibilidade
mais alta e rápida que a via oral.
Fármacos
em
solução
aquosa
são
absorvidos
mais
rapidamente do que os que estão em solução oleosa ou em suspensão
(depósito).
Os músculos com maior capacidade para as injeções são o
00000000000
vasto lateral da coxa e o glúteo maior sendo que o vasto lateral, por
ter uma menor proporção de gordura, costuma ter absorção mais
rápida que o glúteo.
Mulheres costumam ter absorção mais lenta do que os
homens na região glútea devido às diferenças na
distribuição e na perfusão de gordura subcutânea entre
homens
e
deposição
mulheres.
de
Mulheres
gordura
no
apresentam
glúteo
e
com
maior
menor
vascularização!
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Vantagens:
 Adequada para volumes moderados.
 Adequada para soluções oleosas e suspensões pouco solúveis.
Desvantagens:
 Deve ser evitada para pacientes em uso de anticoagulantes.
 Substâncias irritantes podem causar dor no local e até necrose.
 Pode alterar exames laboratoriais de creatinoquinase.
5.2.3.
O
Via subcutânea
fármaco
é
administrado
no
tecido
subcutâneo.
O
tecido
subcutâneo é um tecido delicado, portanto, essa via é inadequada para
substâncias irritantes. Além disso, é adequada para pequenos volumes.
Pode ser administrada tanto soluções aquosas como oleosas e em
suspensão, desde que não causem irritação tecidual.
5.3. Via sublingual:
Consiste em administrar o medicamento sob a língua, sem
mastigar ou engolir e deixá-lo dissolver completamente.
A absorção por essa via é extremamente rápida. O fármaco é
00000000000
absorvido pelos microvasos sublinguais, atingem a veia cava superior e
seguem ao coração. Portanto, escapam do efeito de primeira passagem
pelo fígado.
Vantagens:
 Resposta rápida
 Escapam do metabolismo de 1a passagem.
Desvantagens:
 Poucas drogas são adequadamente absorvidas
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 Paciente não deve deglutir
 Sabor muitas vezes desagradável
 Adequado somente a pequenos volumes
 Precisa ser lipossolúvel
5.4. Via retal
A via retal pode ser utilizada para 2 finalidades:
Para efeitos locais, como por exemplo supositórios à base de
antiinflamatórios, supositórios e enemas laxativos, tratamento de fissuras
retais e hemorróidas. Para efeitos sistêmicos: usada quando o paciente
encontra-se inconsciente ou com dificuldade de deglutição ou quando o
fármaco é irritante para a mucosa gástrica ou sabor desagradável.
Essa via é muito utilizada em crianças que estão vomitando ou
que não conseguem ingerir o medicamento pelo sabor desagradável.
Desvantagens:
 Cerca de 50% do fármaco pode passar pela veia porta-hepática e
sofrer o efeito de primeira passagem.
 Absorção
é
imprevisível
pelo
fato
do
reto
não
conter
microvilosidades.
 Muitos fármacos irritam a mucosa retal.
 Pode desencadear a defecação.
00000000000
5.5. Via pulmonar:
Usada para fármacos gasosos e voláteis e em pó seco colocados
em inaladores. Nessa via, o fármaco pode ser inalado ou aspirado e
chega rapidamente ao epitélio pulmonar e de lá à circulação sistêmica.
Quanto menor for o tamanho das partículas maior é a possibilidade do
fármaco atingir os alvéolos.
Pulmões: grande área de absorção e muito vascularizado o que
favorece a absorção.
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Vantagens:
 Não sofre efeito de primeira passagem.
 Útil para medicamentos cujo órgão-alvo seja os pulmões como
broncodilatadores e corticoesteróides para tratamento de bronquites
e asma.
Desvantagens:
 Difícil ajuste da dose.
 Alguns fármacos (anestésicos gerais) irritam o epitélio pulmonar.
5.6. Via dérmica:
Essa via ocorre quando o medicamento é aplicado sobre a pele.
Sabe-se que a pele representa uma importante área de proteção contra
agressões externas e é formada por várias camadas celulares e baixa
vascularização. Isso dificulta a absorção sistêmica nesse meio.
Em geral, medicamentos aplicados sobre a pele como cremes,
unguentos,
pomadas,
géis, loções
etc.
não
atingem
a
circulação
sistêmica. Possuem, portanto, somente ação local, ou seja, tópica.
5.7. Via transdérmica
A
via
transdérmica
consiste
na
administração
de
fármacos
lipossolúveis o suficiente para atravessar a barreira da derme e atingir a
00000000000
circulação sistêmica em concentração suficiente para realizar o efeito
terapêutico.
Portanto, essa via não é considerada tópica!
As formulações transdérmicas ou percutâneas são aplicadas na
pele na forma de emplastros, adesivos e géis que permitem a liberação
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controlada dos fármacos de pequenas quantidades do fármaco no
decorrer de várias horas.
É uma via de administração simples e conveniente, aplicada em
região de pele fina. Exemplo de fármacos administrados por essa via:
anticoncepcionais, antianginosos, analgésicos, antitabagismo.
5.8. Mucosas
A aplicação de fármacos nas mucosas como: região bucal, ocular,
nasal, vaginal etc. promovem tanto ação local imediata como absorção
sistêmica.
As mucosas são muito vascularizadas o que permite uma rápida
absorção, no entanto, a maioria dos fármacos que são aplicados em
mucosas possui o objetivo de efeito no local da administração. Costuma
ter baixas concentrações o que não gera efeito sistêmico porque a
quantidade de fármaco absorvida não é suficiente para gerar efeito, seja
ele terapêutico ou colateral.
Ex:
colírios,
sprays
bucais,
comprimidos
vaginais
de
rápida
dissolução, gotas nasais, gotas otológicas etc.
Então pessoal, depois que fizemos uma revisão pelas principais
vias, vamos praticar mais um pouco?
00000000000
5-(Farmacêutico- AOCP- 2015- EBSERH- Prefeitura Municipal Do
Jaboatão Dos Guararapes Estado Do Pernambuco).
A respeito das vias de administração de fármacos, assinale a alternativa
correta.
a) Somente fármacos que agridem a mucosa estomacal é que são
administrados em apresentações com revestimento.
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b) A
via
sublingual
é
adequadamente
utilizada
para
inúmeros
fármacos, devido à grande superfície de absorção.
c) A via retal é, muitas vezes, útil quando o paciente encontra-se
inconsciente e a ingestão oral não é possível.
d) Fármacos aquosos são absorvidos de modo mais lento que os
oleosos pela via intramuscular.
e) A administração subcutânea de vasoconstritores acelera a absorção
de anestésicos locais, potencializando a anestesia.
Comentários:
a) ERRADA. Não somente fármacos que agridem a mucosa precisam
de revestimento, fármacos que são bases fracas precisam de
revestimento gastro-resistente para evitar a ionização no estômago
(pH baixo).
b) ERRADA. Apesar de ser uma via rápida, a via sublingual possui uma
pequena área de absorção, o que é uma das desvantagens dessa
via.
c) CORRETA. Uma das utilidades da via retal é a administração em
pacientes que não podem deglutir por estarem desacordados.
d) ERRADA. Pelas via intramuscular, fármacos aquosos tem uma
absorção mais rápida, pois as partículas do fármaco já se
encontram dissolvidas no meio aquoso.
00000000000
e) ERRADA. A administração de vasoconstritor potencializa o efeito do
anestésico local por retardar a absorção. O vasoconstritor diminui a
vascularização do local o que permite que o anestésico demore a
penetrar nos vasos locais ficando mais tempo no tecido aplicado.
Resposta: letra C
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6- (Farmacêutico- AOCP-2015 EBSERH- HUJF)
A via de administração parenteral é representada principalmente pelas
vias intramuscular, endovenosa e subcutânea, importantes para a
liberação dos fármacos diretamente no espaço interno do organismo. Qual
das alternativas a seguir apresenta uma vantagem e uma desvantagem
da via parenteral, respectivamente?
a) Indicadas para pacientes com êmese, mas problemática em
pacientes que não seguem a terapêutica.
b) Indicada em situações de emergência, mas difíceis de reverter em
casos de hipersensibilidade à droga administrada.
c) Convenientes para doses frequentes, mas necessitam de processo
asséptico.
d) Facilitam
administração
por
exigir
profissional
treinado,
mas
impróprias para corrigir desequilíbrios de fluidos eletrolíticos.
e) Favorecem
o
rápido
início
de
ação
do
fármaco,
mas
são
contraindicadas em pacientes inconscientes.
Comentários:
a) ERRADA. Não é problemático para pacientes que não colaboram
com a terapêutica as vias parenterais, porque essas vias não
necessariamente necessitam da colaboração do paciente.
b) CORRETA. As vias parenterais são úteis nas emergências, contudo
00000000000
por gerarem efeito muito rápido, é mais difícil reverter os sinais e
sintomas de hipersensibilidade.
c) ERRADA.
Não
são
convenientes
Por
exigirem
para
doses
frequentes (uso
contínuo).
d) ERRADA.
um
profissional
habilitado,
há
mais
dificuldade de administração e, no caso da via endovenosa, é
adequada para administração de grandes volumes de fluidos,
ajudando a corrigir desequilíbrios hidro-eletrolíticos.
e) ERRADA. São indicadas em pacientes inconscientes.
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Resposta: letra B
7- (Farmacêutico-AOCP-2015- EBSERH- Hospital Das Clínicas Da
Universidade Federal De Goiás).
Paciente,
22
anos,
procura
o
CIM
(Centro
de
Informações
de
Medicamentos) do hospital e relata utilização de tetraciclina via oral, 500
mg, 6/6 horas, para tratamento de infecção geniturinária por Chlamydia
trachomatis, entretanto, como apresentou queimação estomacal e cólica,
sempre tomava o medicamento com leite e sem indicação médica iniciou
o uso de antiácidos. Ao final dos 7 dias de tratamento, não houve melhora
da infecção inicialmente relatada. O que pode ter ocorrido?
a) Como o paciente somente tomava leite antes da medicação, não
favoreceu a absorção do medicamento, pois a tetraciclina funciona
melhor quando tomada com o estômago cheio, logo após as
refeições.
b) O uso do antiácido não interferiu, pois, como a tetraciclina tem
caratér ácido, a utilização do antiácido manteve o pH estomacal
baixo, ideal para a absorção do medicamento.
c) A tetraciclina não é indicada para o tratamento de infecção por
clamídia. Ela se liga a um sítio na subunidade 30S do ribossomo
bacteriano impedindo a ligação do aminoacil-t-RNA no sítio A do
ribossomo,
a
adição
de
aminoácidos
e,
consequentemente,
00000000000
impedindo a síntese proteica.
d) Em função do cálcio do leite, houve uma inativação química, a
quelação da tetraciclina.
e) Como aproximadamente 75% da dose oral de tetraciclina é
absorvida através do trato gastrintestinal, o uso do leite e do
antiácido aumentaram a absorção, assim a ligação às proteínas
plasmáticas foi insuficiente para o efeito farmacológico desejado.
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Comentários:
No caso relatado há 2 problemas que podem ter afetado a absorção oral
da tetraciclina.
1º- a tetraciclina não pode ser administrada conjuntamente com leite
porque ela tem ampla afinidade química pelo cálcio. Quando usada junto
com leite, liga-se ao cálcio do leite formando um complexo nãoabsorvível.
2º- A tetraciclina é um fármaco ácido fraco. O uso de antiácidos pode
elevar o pH do estômago podendo gerar ionização da tetraciclina.
Logo, a afirmativa que corresponde à resposta correta é a letra D.
Resposta: letra D
8- (Farmacêutico- EBSERH- AOCP-2015 EBSERH/UFMA)
Em relação às vias de administração de medicamentos, assinale a
alternativa INCORRETA.
a) Na administração pela via oral, a absorção se dá no trato digestivo,
podendo se iniciar na boca, no estômago ou no intestino.
b) A
infusão
endovenosa
tem
por
finalidade
manter
os
níveis
terapêuticos constantes em pacientes hospitalizados, porém, na
medida do possível, não deve ser utilizada para administrar
medicamentos oleosos ou que hemolisem as células do sangue.
00000000000
c) A escolha da via de administração independe das propriedades
físico-químicas do medicamento.
d) A via intra-arterial destina-se à aplicação no interior da artéria,
indicada quando se deseja atingir um determinado tecido ou órgão.
É utilizada principalmente para antineoplásicos e contrastes.
e) A via subcutânea destina-se à aplicação logo abaixo da pele. É
utilizada para aplicação de substâncias não irritantes e de pH
semelhante ao local de aplicação para evitar necrose.
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Comentários:
a) CORRETA. Na via oral, dependendo da lipossolubilidade do
fármaco, a absorção por via oral pode iniciar já pela boca, ou no
estômago ou somente no intestino delgado.
b) CORRETA. A infusão intravenosa ajuda a manter os níveis
plasmáticos do fármaco em uma concentração constante.
c) ERRADA. As propriedades físico-químicas interferem na escolha da
via
de
administração.
Drogas
hidrossolúveis,
por
exemplo,
possuem baixa absorção por via oral e são melhor absorvidas por
via parenteral.
Letras D e E também estão corretas.
Resposta:letra C
9- (Farmacêutico- AOCP-EBSERH/HU-UFMS 2014)
A escolha da via de administração mais adequada para determinado
tratamento, deve considerar uma série de fatores relacionados ao
paciente, ao medicamento, bem como os objetivos terapêuticos. Com
base nas características que cada via de administração possui, assinale a
alternativa correta.
a) Medicamentos em soluções aquosas injetados profundamente no
tecido
muscular
são
absorvidos
mais
rapidamente
do
que
00000000000
preparações oleosas.
b) A via subcutânea provoca pouco trauma tecidual, de modo que
oferece pouco risco de atingir vasos sanguíneos, sendo assim
indicada para pacientes com problemas de coagulação.
c) A flora microbiana não interfere na absorção gastrointestinal de
medicamentos utilizados por via oral.
d) Preparações de liberação lenta administrados por via oral permitem
um maior espaçamento das doses, porém não interfere na
incidência ou intensidade dos efeitos adversos.
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e) Soluções irritantes ou com potencial de risco de efeitos adversos
não devem ser administradas pela via endovenosa, pois não há
como impedir a ação do medicamento após administrado.
Comentários:
a) Correta. Soluções aquosas possuem absorção intramuscular mais
rápida que as oleosas, pois são difundidas mais facilmente pelos
líquidos intesticiais até o vaso sanguíneo.
b) Errada. A via subcutânea pode provocar trauma tecidual.
c) Errada. A microbiota intestinal interfere na absorção gastrintestinal
por alterarem o pH e também a hidrólise de alguns fármacos.
d) Errada. Preparações de liberação lenta, por promoverem uma
concentração plasmática mais constante do fármaco, interferem na
intensidade dos efeitos adversos.
e) Errada.
Soluções
com
potencial
risco
de
efeitos
adversos
apresentam maior dificuldade de reversão de efeitos adversos
quando administrados por via E.V, mas isso não contraindica a via.
Resposta: letra A.
10- (Farmacêutico-AOCP-Pref. De Araguaiana-MT)
Nesta via os medicamentos são administrados embaixo da pele, a
00000000000
absorção é lenta, através de capilares, de forma contínua e segura, é
usada
para
a
administração
de
vacinas,
anticoagulantes
e
hipoglicemiantes, o volume não deve exceder 1 ml. Assinale a alternativa
que corresponde à via de administração descrita:
A) Via intramuscular.
B) Via subcutânea.
C) Via retal.
D) Via endovenosa.
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Comentários:
A via descrita é a subcutânea, pois é uma via adequada para
pequenos volumes, aplica-se no tecido subcutâneo, ou seja, embaixo da
pele e é adequada para vacinas, anticoagulantes (porque o tecido adiposo
é pouco vascularizado) e insulina.
Resposta: letra D
11. (IMA-Pref. De Palmeiras do Tocantins-2014)
Acerca dos processos farmacocinéticos, assinale a alternativa ERRADA.
a) A atividade terapêutica, ou uma eventual toxicidade, de um
medicamento depende da permanência de seu princípio ativo (ou
substância ativa (s.a.)) no organismo. O estudo de seu trajeto no
organismo
constitui,
portanto,
uma
etapa
indispensável
do
conhecimento do perfil do fármaco e também para a eleição da
melhor forma farmacêutica que se adapte à obtenção dos efeitos
terapêuticos requeridos.
b) Em
geral,
um
princípio
ativo
só
pode
exercer
seu
efeito
farmacológico a nível tissular, depois de ter sido transportado para
o sangue. A circulação sistêmica é, portanto, a grande responsável
pela trajetória do fármaco no organismo. A absorção, primeira fase
farmacocinética, assegura sua penetração no sangue, o qual o
conduzirá aos diferentes tecidos e órgãos, lugares estes de ação
00000000000
farmacológica, armazenamento, biotransformação e eliminação.
c) Os fármacos, em geral, passam através dos espaços intercelulares e
não das células que são diminutas, permitindo apenas o trânsito de
água, sais e compostos de baixo peso molecular.
d) Os fármacos atravessam as membranas por processos passivos ou
por
mecanismos
que
envolvem
a
participação
ativa
dos
componentes da membrana.
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Comentários:
As letras A, B e D estão corretas. A letra C está incorreta, pois
menciona que os fármacos NÃO passam através das células porque são
diminutas, o que não é verdade, pois o transporte mais usado pelos
fármacos é justamente a travessia por entre a membrana plasmática por
difusão simples.
Resposta: letra C
12. AOCP-EBSERH/ HC-UFMG-2015
Muitas vezes há possibilidade de escolha da via de administração de um
agente terapêutico, e o conhecimento das vantagens e desvantagens das
diferentes vias de administração tem então importância fundamental.
Com base nas características das principais vias de administração
utilizadas para efeitos sistêmicos dos fármacos, assinale a alternativa
correta.
a) A via subcutânea pode ter um padrão de absorção variado, sendo
imediato
com
solução
aquosa
e
lento
e
prolongado
com
apresentações de depósito.
b) A via subcutânea deve ser evitada durante terapia anticoagulante.
c) A via oral é muito útil, uma vez que é segura, cômoda e a
disponibilidade dos fármacos é completa.
d) A via oral, embora muito utilizada, é a que mais aumenta o risco de
efeitos adversos no paciente, por exemplo os efeitos gástricos.
00000000000
e) A via intravenosa deve ser evitada para substâncias irritantes,
mesmo que diluídas.
Comentários:
a) CORRETA. Soluções aquosas possuem uma absorção quase
que imediata pela via subcutânea, enquanto que soluções em
suspensão (depósito) possuem uma absorção lenta nessa via.
Isso se deve ao fato das partículas de depósito não estarem
dissolvidas no veículo.
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b) ERRADA. Anticoagulantes podem ser administrados pela via
subcutânea, por ser um tecido de baixa vascularização.
c) ERRADA. A disponibilidade dos fármacos pela via oral sofre
muitos interferentes como ionização, efeito de primeira
passagem, dissolução etc. Portanto é incompleta.
d) ERRADA. A via que mais aumenta os efeitos adversos não é a
via oral e sim a via endovenosa, pelo fato do pico plasmático
ocorrer muito rapidamente.
e) ERRADA. Substâncias irritantes podem ser utilizadas por via
endovenosa, desde que corretamente diluídas.
Resposta: letra A
Bom pessoal, deu pra perceber que as bancas do instituto AOCP e
outras contratadas pelo EBSERH gostam de abordar o transporte de
membranas na absorção dos fármacos, questões sobre pH e pK a e
peculiaridades das vias de administração, principalmente a via oral, então
foquem nesses pontos, ok?
Agora vamos finalizar esse curso com o tópico “incompatibilidades
medicamentosas”
6. Incompatibilidades medicamentosas
00000000000
O que são incompatibilidades medicamentosas?
Esse termo refere-se àquelas interações que ocorrem entre os
fármacos in vitro. São as interações que ocorrem entre os fármacos
antes da administração no organismo, quando misturamos os fármacos
na seringa, equipo ou outro recipiente e eles reagem entre si alterando o
efeito de um ou do outro.
Então, na realidade, o termo “incompatibilidades farmacêuticas” é
sinônimo de “interações farmacêuticas”. Caso você leia um desses termos
na sua prova, saiba que eles se referem ao mesmo tipo de reação ok?
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Resultado das incompatibilidades farmacêuticas:
 Alterações organolépticas:
o Quando ao se misturar dois fármacos em um recipiente
há
mudança
de
cor,
consistência,
turvação
e
precipitação, associadas ou não a mudança de atividade
farmacológica.
 Redução da atividade ou inativação de um ou mais dos
fármacos originais.
 Formação de um novo composto.
 Aumento da toxicidade de um ou mais fármacos originais.
Então vamos aos exemplos:
Exemplo 1: Dobutamina x soluções alcalinas (ex: soro fisiológico
contendo bicarbonato de sódio a 5%).
A dobutamina é um medicamento de natureza ácida. Se for
misturada
com
solução
alcalina
perde
seu
efeito.
Mecanismo
desconhecido.
Exemplo 2. Furosemida e soluções ácidas.
A solução injetável de furosemida tem pH ~ 9 sem capacidade de
tamponamento. Portanto, em contato com soluções ácidas (ex. soro
glicosado a 5%) forma um precipitado insolúvel.
00000000000
Compatível com soluções fisiológicas levemente alcalinas a neutras.
Ex: soro fisiológico a 0,9%.
Exemplo 3. Anfotericina e soluções iônicas (soro fisiológico).
A anfotericina é incompatível com soluções iônicas como soro
fisiológico a 0,9%.
Compatível com: soro glicosado a 5% e soluções com pH acima de 4,2.
Exemplo 4. Fenitoína e soluções ácidas (soro glicosado a 5%).
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A fenitoína sódica é um ácido fraco que é formulado para uso em
preparações E.V. em uma solução ajustada para um pH altamente
alcalino. Logo, quando misturada a soluções ácidas como o soro glicosado
a 5%, forma um precipitado insolúvel.
Compatível: com soro fisiológico, porém ao ser misturada ao soro
fisiológico para infusão E.V., a administração deve ser imediatamente
após a preparação e concluída dentro de 1 hora. Além disso, durante a
infusão, a solução deve ser constantemente monitorada para presença de
precipitados ou opalescência.
Exemplo 5. Atracúrio e tiopental :precipita o tiopental
O atracúrio é incompatível em pH alcalino, logo não pode ser
administrado na mesma seringa que drogas básicas como p. ex. o
tiopental. Resultado: promove precipitação do tiopental.
Exemplo 6. Ceftriaxona e soluções contendo cálcio (Ringer lactato)
A ceftriaxona possui afinidade por cálcio. Se misturada a soluções
contendo cálcio na formulação, tais como a solução de Ringer lactato, ela
forma um complexo com cálcio e precipita-se, prejudicando seu efeito.
 Fórmula do Ringer-lactato:
-Cloreto de sódio
-Cloreto de potássio
-Cloreto de cálcio di-hidratado
00000000000
-Lactato de sódio
-Água para injeção
Muito detalhe pessoal? Sim eu sei, mas não tem para onde correr.
Essas incompatibilidades precisam ser memorizadas mesmo. São muitas.
Tentei trazer as mais cobradas pelas bancas. Uma dica para ajudar na
memorização é gravar o pH das soluções para infusão. Assim fica mais
fácil memorizar as principais interações farmacêuticas.
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Faixa de variação de pH em soluções utilizadas para infusão E.V.:
 Cloreto de sódio a 0,9% (pH~6)
 Soro glicosado a 5% (pH= 3,2 a 6,5)
 Cloreto de sódio a 0,45% ou o,9% + glicose a 5% (pH= 3,2 a 6,5)
 Solução de ringer-lactato (pH= 6,0 a 7,5)
Então, vamos praticar mais um pouco?
13. EBSERH/HU-UFMS-AOCP-2014
A enfermeira da Unidade de Terapia Intensiva procurou o farmacêutico
para informar-se quanto ao modo de preparo e administração de um
frasco-ampola de ceftriaxona por via endovenosa, uma vez que este
medicamento possui algumas incompatibilidades em soluções parenterais
de grande volume. Deste modo, assinale a alternativa que possui uma
solução incompatível com ceftriaxona.
(A) Cloreto de sódio 0,9%.
(B) Solução glicosada 5%.
(C) Solução glicosada 10%.
00000000000
(D) Solução glicofisiológica.
(E) Solução de ringer + lactato
Comentários:
Pessoal, como falamos anteriormente, a ceftriaxona e cálcio não
combinam! Ela se complexa ao cálcio formando um precipitado. A única
alternativa que contém uma solução com cálcio é a de Ringer-lactato,
letra E.
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Resposta: letra E
14. (2014-EBSERH-HUFM-AOCP)
Paciente de 54 anos, negro, com sobrepeso, deu entrada no setor de
emergência com um quadro de edema agudo de pulmão e recebeu a
prescrição de 40 mg de furosemida, por via intravenosa lenta, e aguarda
reavaliação. O farmacêutico responsável entrou em contato com o
prescritor, pois havia uma incompatibilidade na solução escolhida pelo
médico para realizar a diluição da furosemida. Qual das soluções a seguir
NÃO deve ser utilizada como diluente para a furosemida, por ser
incompatível com este medicamento?
a) Soro glicosado 5%.
b) Soro fisiológico.
c) Soluções alcalinizadas com hidróxido de sódio.
d) Solução de Ringer.
e) Solução de Ringer + lactato.
Comentários:
A furosemida é um fármaco de caráter básico, pH~9, que é
incompatível com soluções ácidas como o soro glicosado a 5% (pH 3,2 a
6,5). Então a alternativa correta é a letra A.
b) Soro fisiológico. O pH varia de ~6,0. Não se aplica
00000000000
c) Soluções alcalinizadas com hidróxido de sódio. O pH dessas
soluções é alto, logo, é compatível com a furosemida.
d) Solução de Ringer. O pH varia de 5,0 a 7,5 logo é compatível
com a furosemida(leve
e) Solução de Ringer+ lactato. O pH dessa solução varia de 6,0 a
7,5, logo é compatível com a furosemida.
Resposta: letra A
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Vamos praticar mais um pouco?
(Farmacêutico –IMA-TO-2014)
15A
farmacocinética
é
definida
como
o
estudo
quantitativo
do
desenvolvimento temporal dos processos de absorção, distribuição,
biotransformação e excreção dos fármacos. Nestes estudos, os teores dos
fármacos
e
seus
metabólitos
(produtos
da
biotransformação)
no
organismo são determinados, permitindo a obtenção de importantes
dados sobre estas substâncias, tais como:
(A) Previsão de outros efeitos em potencial, como os colaterais, por
exemplo,
no
caso
de
acúmulo
do
fármaco
em
determinado
compartimento (organotropismo); ou ainda os oriundos de interações
medicamentosas a nível dos processos de absorção, distribuição,
biotransformação e excreção.
(B) Condições para seu uso adequado, pela determinação da via de
administração, posologia (doses e intervalo entre as doses) e
variações correlatas em função de patologias como insuficiência renal,
alterações hepáticas e outras.
(C) Determinação dos principais sítios de biotransformação.
(D) Todas as alternativas estão corretas.
Comentários:
00000000000
Nessa questão todas as afirmativas estão corretas, logo a resposta
é letra E.
Na letra A, a afirmativa da previsão dos efeitos colaterais em caso
de acúmulo de fármaco em um compartimento no organismo ou em
interações
medicamentosas
relacionadas
a
absorção,
distribuição,
biotransformação e excreção (todas as etapas da farmacocinética). Está
corretíssima. O que a banca chama de “organotropismo” nada mais é do
que o seqüestro pelo pH através de duplas camadas lipídicas, que foi
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explicado nas páginas 11 e 12 desse curso. Dê uma revisada nessas
páginas.
A letra B, fala que os estudos farmacocinéticos permitem que sejam
verificadas condições para o uso adequado dos medicamentos por meio
da: via de administração, posologia e variações decorrentes de patologias
como insuficiência renal e alterações hepáticas (que influenciam na
farmacocinética). Corretíssima.
Finalmente a letra C, menciona que os estudos farmacocinéticos
podem determinar os sítios de biotransformação da droga. VCorreto:
biotransformação é farmacocinética!
Resposta: letra E
16-
(ASSCON-PP-2014)
Sobre a administração parenteral de medicamentos (realizada através de
injeções) julgue as afirmações abaixo:
I.
Na administração subcutânea a medicação é injetada nos tecidos
adiposos (gordura), abaixo da pele, se move mais rapidamente
para a corrente sangüínea do que por via oral. A injeção
subcutânea permite uma administração medicamentosa mais
lenta e gradual que a injeção intramuscular, ela também provoca
um mínimo traumatismo tecidual e comporta um pequeno risco
de atingir vasos sanguíneos de grande calibre e nervos.
II.
A
administração
intramuscular
deposita
a
medicação
00000000000
profundamente
vascularizado
no
tecido
podendo
muscular,
absorver
o
qual
é
bastante
rapidamente. Esta via de
administração fornece uma ação sistêmica rápida e absorção de
doses relativamente pequenas, geralmente 0,5ml ou menos.
III.
A administração intradérmica é usada principalmente com fins
de diagnóstico como em testes para alergia ou tuberculina, as
injeções
intradérmicas
indicam
quantidades
de
doses
relativamente grandes, até 5ml, em locais adequados, dentro
das camadas mais externas da pele. Por haver baixa absorção
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sistêmica dos agentes injetada via intradérmica, este tipo de
injeção é usado principalmente para produzir um efeito local.
Pode-se afirmar que:
a) Somente a alternativa I é verdadeira;
b) Somente a alternativa II é verdadeira;
c) Somente a alternativa III é verdadeira;
d) Todas as alternativas são verdadeiras;
Comentários:
Afirmativa I:está CORRETA:
Na via subcutânea, o medicamento é:
-Administrado no tecido adiposo;
-tem absorção mais rápida que a via oral (não sofre efeito de primeira
passagem);
-é mais lenta que a intramuscular, porque o tecido subcutâneo é menos
vascularizado que o tecido muscular;
-há mínimo traumatismo, porque o tecido adiposo é mais superficial
-menor risco de atingir vasos sanguíneos de grande calibre e nervos
Afirmativa II: está ERRADA. A afirmativa está errada somente por ele
afirmar que na via intramuscular administra-se volumes de 0,5ml ou
menos. Essa via comporta volumes maiores e, dependendo do músculo
administrado, até 5 ml de volume.
00000000000
Afirmativa III: está ERRADA. A afirmativa está errada somente por ele
afirmar que na via intradérmica administra-se grandes volumes, até 5 ml.
Resposta: letra A
17- (IDECAN-2015-Pref.
de
Baependi-MG)
Qual
das
vias
de
administração a seguir NÃO possui absorção?
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A) Subcutânea.
B) Intravenosa.
C) Intradérmica.
D)
Intramuscular
Comentários:
Olha só pessoal, essa parece ser fácil, mas por incrível que pareça,
pega muita gente, então não erre essa na sua prova!
Das vias de administração apresentadas, a única que não sofre
absorção é a via intravenosa, pois o medicamento é injetado diretamente
na corrente sanguínea. Assim, a etapa de absorção (que é a travessia
através das membranas lipídicas até chegar à corrente sanguínea) não
ocorre.
Resposta: letra B
18- (UFFRJ-2015)
Para produzir uma resposta biológica, as moléculas do fármaco precisam
atravessar as membranas biológicas. Marque a alternativa correta sobre
as membranas biológicas.
a) A habilidade de uma molécula de um fármaco penetrar esta
barreira é baseada em parte na sua afinidade por lipídeos
(hidrofilicidade)
versus
sua
afinidade
pela
fase
aquosa
(lipofilicidade).
b) As membranas biológicas atuam como barreiras hidrofílicas para a
maioria dos fármacos e permitem a absorção de substâncias
00000000000
lipofílicas por difusão passiva.
c) Moléculas
hidrofílicas
se
difundem
através
das
membranas
biológicas com muita facilidade.
d) Moléculas solúveis em água podem atravessar as membranas
biológicas por difusão passiva devido ao caráter hidrofóbico da
bicamada lipídica.
e) As membranas biológicas atuam como barreiras lipídicas para a
maioria dos fármacos e permitem a absorção de substâncias
lipofílicas por difusão passiva.
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Comentários:
a) ERRADA. O termo correto para designar a afinidade por
lipídios é “lipofilicidade” e por fase aquosa é “hidrofilicidade”.
Na afirmativa, os termos estão trocados.
b) ERRADA.
As
membranas
biológicas
não
são
barreiras
hidrofílicas e sim lipofílicas.
c) ERRADA. Moléculas lipofílicas é que se difundem pelas
barreiras biológicas com muita facilidade.
d) ERRADA.
Moléculas
solúveis
em
água
não
conseguem
atravessar a membrana por difusão passiva e sim por
proteínas carreadoras.
e) CORRETA. As membranas biológicas são barreiras lipídicas e
permitem que fármacos lipofílicos as atravessem por difusão
passiva.
Resposta: letra E
19-
(CONSULPLAN-pref. Reriutaba/CE-2014)
Sobre as vias de administração de fármacos é INCORRETO afirmar:
a) A inalação assegura a rápida distribuição dos fármacos através
da superfície da membrana mucosa do trato respiratório e do
epitélio pulmonar.
b) A absorção dos fármacos injetáveis em solução aquosa é rápida,
enquanto a das preparações tipo depósito é lenta.
00000000000
c) A administração de fármacos pelas vias retal e sublingual
minimizam a biotansformação no fígado.
d) A administração parenteral é usada para fármacos que são pouco
absorvidos no trato gastrointestinal e para aqueles que são estáveis
no trato gastrointestinal, como a insulina.
Comentários:
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a) CORRETA. A inalação permite que o fármaco seja absorvido pelo
epitélio pulmonar: região de grande área de absorção e alta
vascularização. Logo, essa via de absorção é muito rápida.
b) CORRETA. Nas vias parenterais, soluções em depósito possuem
partículas insolúveis que não são dissolvidas no veículo e tornam a
absorção mais lenta que as soluções aquosas.
c) CORRETA. A via sublingual não sofre efeito de primeira passagem e
a via retal pode passar pelo efeito de primeira passagem pelo fígado
somente em menor proporção que a via oral.
d) ERRADA. A insulina não é estável no trato gastrintestinal, pelo
contrário,
por
ser
um
peptídeo,
é
inativada
por
enzimas
gastrintestinais.
Resposta: letra D
20- (INFINITY-2014)
A farmacocinética estuda a atividade da droga no interior do organismo a
partir dos seguintes parâmetros, exceto:
a) Velocidade de absorção;
b) Distribuição;
c) Concentração da droga relacionada a sua atividade;
d) Eliminação da droga e seus metabólitos.
Comentários:
00000000000
A farmacocinética é a área da farmacologia que estuda tudo o que
diz respeito à absorção (incluindo vias de administração), distribuição,
biotransformação e excreção (eliminação da droga e seus metabólitos). A
concentração da droga relacionada à sua atividade (potência= quantidade
de fármaco necessária para realizar o efeito) do fármaco está relacionada
à farmacodinâmica.
Resposta: letra C
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Bom pessoal, chegamos ao final dessa aula. Espero que tenham
compreendido e façam bom proveito do material. Agora, vocês podem
treinar a lista das questões apresentadas abaixo. Até a próxima aula.
7. Lista de questões apresentadas
1- AOCP-2015 EBSERH- HDT-UFT)
A Farmacocinética é a parte da farmacologia que estuda
a) A absorção do fármaco, sua ligação ao receptor e sua distribuição
nos líquidos corporais.
b) A absorção do fármaco, sua distribuição nos líquidos corporais e
tecidos, sua metabolização e excreção.
c) A
via
de
administração
do
fármaco,
ligação
ao
receptor,
metabolização e excreção.
d) A via de administração do fármaco, sua ligação ao receptor e ação
farmacológica.
e) A absorção do fármaco, sua distribuição nos líquidos corporais e
tecidos, sua ação farmacológica e excreção.
2- (AOCP-FUNDASUS-FARMACÊUTICO-2015)
Considerando o movimento dos fármacos através das barreiras celulares,
00000000000
assinale a alternativa INCORRETA.
a) Os fármacos atravessam membranas lipídicas principalmente por
difusão passiva e transferência mediada por transportadores.
b) A partição pelo pH significa que bases fracas tendem a acumular-se
em compartimentos com pH relativamente alto, enquanto ácidos
fracos fazem o oposto
c) A lipossolubilidade de um fármaco é o principal fator que determina
a taxa de difusão passiva através das membranas, sendo o peso
molecular menos importante.
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d) Muitos fármacos são ácidos ou bases fracas, seu estado de
ionização varia com o pH de acordo com a equação de HendersonHasselbalch.
e) A partição pelo pH explica o fato da acidificação da urina acelerar a
eliminação de bases fracas e retardar a de ácidos fracos.
3-
(AOCP-
2015-
EBSERH-FARMACÊUTICO-UNIVERSIDADE
FEDERAL DE JUIZ DE FORA)
Existem características nos fármacos que são importantes para a sua
absorção, distribuição, metabolização e excreção do organismo, como o
tamanho
e
carga
elétrica
da
molécula,
grau
lipossolubilidade, hidrossolubilidade, entre outras.
de
ionização,
O farmacêutico, ao
analisar as características de um determinado fármaco, levanta em suas
fontes de informação que este apresenta grande lipossolubilidade. Qual
das alternativas apresenta um provável comportamento do fármaco em
questão no organismo humano, facilitado pela lipossolubilidade?
(A) Melhor excreção do fármaco pela via renal.
(B) Maior ligação às proteínas plasmáticas.
(C) Impedir a reabsorção do fármaco nos túbulos renais.
(D) Facilitar a dissolução do fármaco no suco gástrico.
(E) Maior distribuição do fármaco pelos diferentes tecidos do
organismo.
00000000000
4- (-AOCP-2014- Farmacêutico-HE-UFSCAR-)
Para que ocorra absorção, distribuição e eliminação de drogas é
fundamental
que
mecanismos de
ocorra
o
transporte
transporte
transmembranal.
transmembranal
de
drogas,
Sobre
assinale
os
a
alternativa INCORRETA.
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a) A difusão simples é um mecanismo pelo qual as substâncias
atravessam as membranas com a participação ativa, ou seja, com
gasto de energia, dos componentes das membranas.
b) Geralmente as substâncias lipossolúveis penetram nas células por
difusão passiva.
c) A pinocitose é um tipo de endocitose responsável pelo transporte de
grandes moléculas, como proteínas ou coloides.
d) Os carregadores de membranas são compostos proteicos da
membrana celular capazes de se combinar com uma droga na
superfície da membrana.
e) O transporte ativo e a difusão facilitada são dois tipos de transporte
mediados por carregador.
5-(Farmacêutico- AOCP- 2015- EBSERH- Prefeitura Municipal Do
Jaboatão Dos Guararapes Estado Do Pernambuco).
A respeito das vias de administração de fármacos, assinale a alternativa
correta.
a) Somente fármacos que agridem a mucosa estomacal é que são
administrados em apresentações com revestimento.
b) A
via
sublingual
é
adequadamente
utilizada
para
inúmeros
fármacos, devido à grande superfície de absorção.
c) A via retal é, muitas vezes, útil quando o paciente encontra-se
inconsciente e a ingestão oral não é possível.
00000000000
d) Fármacos aquosos são absorvidos de modo mais lento que os
oleosos pela via intramuscular.
e) A administração subcutânea de vasoconstritores acelera a absorção
de anestésicos locais, potencializando a anestesia.
6- (Farmacêutico- AOCP-2015 EBSERH- HUJF)
A via de administração parenteral é representada principalmente pelas
vias intramuscular, endovenosa e subcutânea, importantes para a
liberação dos fármacos diretamente no espaço interno do organismo. Qual
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das alternativas a seguir apresenta uma vantagem e uma desvantagem
da via parenteral, respectivamente?
a) Indicadas para pacientes com êmese, mas problemática em
pacientes que não seguem a terapêutica.
b) Indicada em situações de emergência, mas difíceis de reverter em
casos de hipersensibilidade à droga administrada.
c) Convenientes para doses frequentes, mas necessitam de processo
asséptico.
d) Facilitam
administração
por
exigir
profissional
treinado,
mas
impróprias para corrigir desequilíbrios de fluidos eletrolíticos.
e) Favorecem
o
rápido
início
de
ação
do
fármaco,
mas
são
contraindicadas em pacientes inconscientes.
7- (Farmacêutico-AOCP-2015- EBSERH- Hospital Das Clínicas Da
Universidade Federal De Goiás).
Paciente,
22
anos,
procura
o
CIM
(Centro
de
Informações
de
Medicamentos) do hospital e relata utilização de tetraciclina via oral, 500
mg, 6/6 horas, para tratamento de infecção geniturinária por Chlamydia
trachomatis, entretanto, como apresentou queimação estomacal e cólica,
sempre tomava o medicamento com leite e sem indicação médica iniciou
o uso de antiácidos. Ao final dos 7 dias de tratamento, não houve melhora
da infecção inicialmente relatada. O que pode ter ocorrido?
00000000000
a) Como o paciente somente tomava leite antes da medicação, não
favoreceu a absorção do medicamento, pois a tetraciclina funciona
melhor quando tomada com o estômago cheio, logo após as
refeições.
b) O uso do antiácido não interferiu, pois, como a tetraciclina tem
caratér ácido, a utilização do antiácido manteve o pH estomacal
baixo, ideal para a absorção do medicamento.
c) A tetraciclina não é indicada para o tratamento de infecção por
clamídia. Ela se liga a um sítio na subunidade 30S do ribossomo
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bacteriano impedindo a ligação do aminoacil-t-RNA no sítio A do
ribossomo,
a
adição
de
aminoácidos
e,
consequentemente,
impedindo a síntese proteica.
d) Em função do cálcio do leite, houve uma inativação química, a
quelação da tetraciclina.
e) Como aproximadamente 75% da dose oral de tetraciclina é
absorvida através do trato gastrintestinal, o uso do leite e do
antiácido aumentaram a absorção, assim a ligação às proteínas
plasmáticas foi insuficiente para o efeito farmacológico desejado.
8- (Farmacêutico- EBSERH- AOCP-2015 EBSERH/UFMA)
Em relação às vias de administração de medicamentos, assinale a
alternativa INCORRETA.
a) Na administração pela via oral, a absorção se dá no trato digestivo,
podendo se iniciar na boca, no estômago ou no intestino.
b) A
infusão
endovenosa
tem
por
finalidade
manter
os
níveis
terapêuticos constantes em pacientes hospitalizados, porém, na
medida do possível, não deve ser utilizada para administrar
medicamentos oleosos ou que hemolisem as células do sangue.
c) A escolha da via de administração independe das propriedades
físico-químicas do medicamento.
d) A via intra-arterial destina-se à aplicação no interior da artéria,
indicada quando se deseja atingir um determinado tecido ou órgão.
00000000000
É utilizada principalmente para antineoplásicos e contrastes.
e) A via subcutânea destina-se à aplicação logo abaixo da pele. É
utilizada para aplicação de substâncias não irritantes e de pH
semelhante ao local de aplicação para evitar necrose.
9- (Farmacêutico- AOCP-EBSERH/HU-UFMS 2014)
A escolha da via de administração mais adequada para determinado
tratamento, deve considerar uma série de fatores relacionados ao
paciente, ao medicamento, bem como os objetivos terapêuticos. Com
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base nas características que cada via de administração possui, assinale a
alternativa correta.
a) Medicamentos em soluções aquosas injetados profundamente no
tecido
muscular
são
absorvidos
mais
rapidamente
do
que
preparações oleosas.
b) A via subcutânea provoca pouco trauma tecidual, de modo que
oferece pouco risco de atingir vasos sanguíneos, sendo assim
indicada para pacientes com problemas de coagulação.
c) A flora microbiana não interfere na absorção gastrointestinal de
medicamentos utilizados por via oral.
d) Preparações de liberação lenta administrados por via oral permitem
um maior espaçamento das doses, porém não interfere na
incidência ou intensidade dos efeitos adversos.
e) Soluções irritantes ou com potencial de risco de efeitos adversos
não devem ser administradas pela via endovenosa, pois não há
como impedir a ação do medicamento após administrado.
10- (Farmacêutico-AOCP-Pref. De Araguaiana-MT)
Nesta via os medicamentos são administrados embaixo da pele, a
absorção é lenta, através de capilares, de forma contínua e segura, é
usada
para
a
administração
de
vacinas,
anticoagulantes
e
hipoglicemiantes, o volume não deve exceder 1 ml. Assinale a alternativa
que corresponde à via de administração descrita:
00000000000
A) Via intramuscular.
B) Via subcutânea.
C) Via retal.
D) Via endovenosa.
11. (IMA-Pref. De Palmeiras do Tocantins-2014)
Acerca dos processos farmacocinéticos, assinale a alternativa ERRADA.
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a) A atividade terapêutica, ou uma eventual toxicidade, de um
medicamento depende da permanência de seu princípio ativo (ou
substância ativa (s.a.)) no organismo. O estudo de seu trajeto no
organismo
constitui,
portanto,
uma
etapa
indispensável
do
conhecimento do perfil do fármaco e também para a eleição da
melhor forma farmacêutica que se adapte à obtenção dos efeitos
terapêuticos requeridos.
b) Em
geral,
um
princípio
ativo
só
pode
exercer
seu
efeito
farmacológico a nível tissular, depois de ter sido transportado para
o sangue. A circulação sistêmica é, portanto, a grande responsável
pela trajetória do fármaco no organismo. A absorção, primeira fase
farmacocinética, assegura sua penetração no sangue, o qual o
conduzirá aos diferentes tecidos e órgãos, lugares estes de ação
farmacológica, armazenamento, biotransformação e eliminação.
c) Os fármacos, em geral, passam através dos espaços intercelulares e
não das células que são diminutas, permitindo apenas o trânsito de
água, sais e compostos de baixo peso molecular.
d) Os fármacos atravessam as membranas por processos passivos ou
por
mecanismos
que
envolvem
a
participação
ativa
dos
componentes da membrana.
12. AOCP-EBSERH/ HC-UFMG-2015
Muitas vezes há possibilidade de escolha da via de administração de um
00000000000
agente terapêutico, e o conhecimento das vantagens e desvantagens das
diferentes vias de administração tem então importância fundamental.
Com base nas características das principais vias de administração
utilizadas para efeitos sistêmicos dos fármacos, assinale a alternativa
correta.
a) A via subcutânea pode ter um padrão de absorção variado, sendo
imediato
com
solução
aquosa
e
lento
e
prolongado
com
apresentações de depósito.
b) A via subcutânea deve ser evitada durante terapia anticoagulante.
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c) A via oral é muito útil, uma vez que é segura, cômoda e a
disponibilidade dos fármacos é completa.
d) A via oral, embora muito utilizada, é a que mais aumenta o risco de
efeitos adversos no paciente, por exemplo os efeitos gástricos.
e) A via intravenosa deve ser evitada para substâncias irritantes,
mesmo que diluídas.
13. EBSERH/HU-UFMS-AOCP-2014
A
enfermeira
da
Unidade
de
Terapia
Intensiva
procurou
o
farmacêutico para informar-se quanto ao modo de preparo e
administração
de
um
frasco-ampola
de
ceftriaxona
por
via
endovenosa, uma vez que este medicamento possui algumas
incompatibilidades em soluções parenterais de grande volume.
Deste modo, assinale a alternativa que possui uma solução
incompatível com ceftriaxona.
(A) Cloreto de sódio 0,9%.
(B) Solução glicosada 5%.
(C) Solução glicosada 10%.
(D) Solução glicofisiológica.
(E) Solução de ringer + lactato
14. (2014-EBSERH-HUFM-AOCP)
Paciente de 54 anos, negro, com sobrepeso, deu entrada no setor de
emergência com um quadro de edema agudo de pulmão e recebeu a
00000000000
prescrição de 40 mg de furosemida, por via intravenosa lenta, e aguarda
reavaliação. O farmacêutico responsável entrou em contato com o
prescritor, pois havia uma incompatibilidade na solução escolhida pelo
médico para realizar a diluição da furosemida. Qual das soluções a seguir
NÃO deve ser utilizada como diluente para a furosemida, por ser
incompatível com este medicamento?
a) Soro glicosado 5%.
b) Soro fisiológico.
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c) Soluções alcalinizadas com hidróxido de sódio.
d) Solução de Ringer.
e) Solução de Ringer + lactato.
15-(Farmacêutico –IMA-TO-2014)
A
farmacocinética
é
definida
como
o
estudo
quantitativo
do
desenvolvimento temporal dos processos de absorção, distribuição,
biotransformação e excreção dos fármacos. Nestes estudos, os teores dos
fármacos
e
seus
metabólitos
(produtos
da
biotransformação)
no
organismo são determinados, permitindo a obtenção de importantes
dados sobre estas substâncias, tais como:
(A) Previsão de outros efeitos em potencial, como os colaterais, por
exemplo,
no
caso
de
acúmulo
do
fármaco
em
determinado
compartimento (organotropismo); ou ainda os oriundos de interações
medicamentosas a nível dos processos de absorção, distribuição,
biotransformação e excreção.
(B) Condições para seu uso adequado, pela determinação da via de
administração, posologia (doses e intervalo entre as doses) e
variações correlatas em função de patologias como insuficiência renal,
alterações hepáticas e outras.
(C) Determinação dos principais sítios de biotransformação.
(D) Todas as alternativas estão corretas.
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16-
(ASSCON-PP-2014)
Sobre a administração parenteral de medicamentos (realizada através de
injeções) julgue as afirmações abaixo:
I.
Na administração subcutânea a medicação é injetada nos
tecidos adiposos (gordura), abaixo da pele, se move mais
rapidamente para a corrente sangüínea do que por via
oral. A injeção subcutânea permite uma administração
medicamentosa mais lenta e gradual que a injeção
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intramuscular,
ela
também
provoca
um
mínimo
traumatismo tecidual e comporta um pequeno risco de
atingir vasos sanguíneos de grande calibre e nervos.
II.
A administração intramuscular deposita a medicação
profundamente no tecido muscular, o qual é bastante
vascularizado podendo absorver rapidamente. Esta via de
administração
fornece
uma
ação
sistêmica
rápida
e
absorção de doses relativamente pequenas, geralmente
0,5ml ou menos.
III. A administração intradérmica é usada principalmente com
fins de diagnóstico como em testes para alergia ou
tuberculina, as injeções intradérmicas indicam quantidades
de doses relativamente grandes, até 5ml, em locais
adequados, dentro das camadas mais externas da pele.
Por haver baixa absorção sistêmica dos agentes injetada
via
intradérmica,
este
tipo
de
injeção
é
usado
principalmente para produzir um efeito local.
Pode-se afirmar que:
a) Somente a alternativa I é verdadeira;
b) Somente a alternativa II é verdadeira;
c) Somente a alternativa III é verdadeira;
d) Todas as alternativas são verdadeiras;
00000000000
17- (IDECAN-2015-Pref.
de
Baependi-MG)
Qual
das
vias
de
administração a seguir NÃO possui absorção?
A) Subcutânea.
B) Intravenosa.
C) Intradérmica.
D)
Intramuscular
18- (UFFRJ-2015)
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Para produzir uma resposta biológica, as moléculas do fármaco precisam
atravessar as membranas biológicas. Marque a alternativa correta sobre
as membranas biológicas.
a) A habilidade de uma molécula de um fármaco penetrar esta
barreira é baseada em parte na sua afinidade por lipídeos
(hidrofilicidade)
versus
sua
afinidade
pela
fase
aquosa
(lipofilicidade).
b) As membranas biológicas atuam como barreiras hidrofílicas para a
maioria dos fármacos e permitem a absorção de substâncias
lipofílicas por difusão passiva.
c) Moléculas
hidrofílicas
se
difundem
através
das
membranas
biológicas com muita facilidade.
d) Moléculas solúveis em água podem atravessar as membranas
biológicas por difusão passiva devido ao caráter hidrofóbico da
bicamada lipídica.
e) As membranas biológicas atuam como barreiras lipídicas para a
maioria dos fármacos e permitem a absorção de substâncias
lipofílicas por difusão passiva.
19-
(CONSULPLAN-pref. Reriutaba/CE-2014)
Sobre as vias de administração de fármacos é INCORRETO afirmar:
a) A inalação assegura a rápida distribuição dos fármacos através
da superfície da membrana mucosa do trato respiratório e do
00000000000
epitélio pulmonar.
b) A absorção dos fármacos injetáveis em solução aquosa é rápida,
enquanto a das preparações tipo depósito é lenta.
c) A administração de fármacos pelas vias retal e sublingual
minimizam a biotansformação no fígado.
d) A administração parenteral é usada para fármacos que são pouco
absorvidos no trato gastrointestinal e para aqueles que são estáveis
no trato gastrointestinal, como a insulina.
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20- (INFINITY-2014) A farmacocinética estuda a atividade da droga
no interior do organismo a partir dos seguintes parâmetros,
exceto:
a) Velocidade de absorção;
b) Distribuição;
c) Concentração da droga relacionada a sua atividade;
d) Eliminação da droga e seus metabólitos.
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B
B
E
A
C
B
D
C
A
D
C
A
E
A
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A
B
E
D
C
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8- Referências Bibliográficas
BRUNTON, L.L. GOODMAN & GILMAN: As Bases Farmacológicas da
Terapêutica. 12ª ed. Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2012.
COOPER GM. The Cell: A Molecular Approach. 2nd edition. In:
Sunderland (MA): Sinauer Associates; 2000. Structure of the Plasma
Membrane
GOLAN, D.E., TASHJIAN, A.H., ARMSTRONG, E.J., ARMSTRONG, A.W.
Princípios
de
Farmacologia:
A
Base
Fisiopatológica
da
Farmacoterapia. 2ª ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2009.
MINNEMAN, K.P., WECKER L. Brody Farmacologia Humana. 4ª ed.
Rio de Janeiro: Elsevier, 2006.
NEWTON, D.W. Drug Incompatibility Chemistry. Am J Health Syst
Pharm. V. 66(4):348-357, 2009.
SUGANO et al. Coexistence of passive and carrier-mediated processes
in drug transport. Nature Reviews Drug Discovery. V. 9, 597-614,
2010.
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