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Anestésicos locais

Propaganda
• Professora: Carolina Freitas
• Especialista em Farmácia Hospitalar
• Mestre em Gestão e Administração da
Assistência Farmacêutica
Anestésicos locais
- Inibem reversivelmente os processos de
excitação e condução do impulso nervoso
ao longo das fibras nervosas.
- Administrados por injeção ou de forma
tópica
- Podem provocar paralisia motora (reação
dose dependente)
Os Anestésicos Locais
Potencial de Ação
• Despolarização de membrana
-
Ativação os canais de sódio
-
Queda na permeabilidade do
Na+
e
aumento
na
condutância ao K+ – Potencial
de repouso
Potencial de Ação
Potencial
de
membrana
repouso = 60 mV
Potencial de membrana
em
Potencial de Ação
Mecanismo de Ação
Bloqueio reversível dos canais de Na+
Impede a condução do estímulo
Mecanismo de Ação
Bloqueio reversível dos canais de Na+
Número dos canais de Na+ abertos são
insuficientes para atingir o Threshold Potencial
Características dos Anestésicos
e seus locas de ação
Características dos Anestésicos
e seus locas de ação
• Tamanho molecular – moléculas menores se desprendem mais fácil
• Solubilidade lipídica
• Tipo de fibra bloqueada - Fibras finas e de condução lenta - Efeito
mais rápido
- Fibras grossas e de condução rápida –
Efeito mais lento
• pH do meio
• Concentração do Anestésico
• Associação com vasoconstritores – Prolonga o efeito diminuindo a
passagem
Características dos Anestésicos e seus locas de
ação
Locais de Ação
• Ações sobre os nervos e outras membranas excitáveis
• Age primeiro nas fibras menores (dor), depois nas
fibras maiores (tato e função motora)
• Ações sobre as fibras cardíacas tem importância
(Lidocaína possui ação antiarrítmica)
Sequência do bloqueio: Dor – Frio – Calor – Tato e compressão
profunda – Função motora.
Medicamentos
Ésteres ( mais facilmente hidrolizados)
• Cocaína
• Procaina (uso parenteral)
• Tetracaína (mais estáveis)
• Benzocaína
Amidas
• Lidocaína
• Prilocaína
• Ropivacaína
• Bupivacaína
• Mepivacaína
Estrutura - Atividade
• Potencia – relacionada a solubilidade
• Latência – tempo para início de ação
• Duração de ação – relacionada a ligação com
proteínas plasmáticas
Uso terapêutico
Farmacocinética
Distribuição: ampla por via intravenosa
Metabolização Hepática
Excreção renal
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