• Professora: Carolina Freitas • Especialista em Farmácia Hospitalar • Mestre em Gestão e Administração da Assistência Farmacêutica Anestésicos locais - Inibem reversivelmente os processos de excitação e condução do impulso nervoso ao longo das fibras nervosas. - Administrados por injeção ou de forma tópica - Podem provocar paralisia motora (reação dose dependente) Os Anestésicos Locais Potencial de Ação • Despolarização de membrana - Ativação os canais de sódio - Queda na permeabilidade do Na+ e aumento na condutância ao K+ – Potencial de repouso Potencial de Ação Potencial de membrana repouso = 60 mV Potencial de membrana em Potencial de Ação Mecanismo de Ação Bloqueio reversível dos canais de Na+ Impede a condução do estímulo Mecanismo de Ação Bloqueio reversível dos canais de Na+ Número dos canais de Na+ abertos são insuficientes para atingir o Threshold Potencial Características dos Anestésicos e seus locas de ação Características dos Anestésicos e seus locas de ação • Tamanho molecular – moléculas menores se desprendem mais fácil • Solubilidade lipídica • Tipo de fibra bloqueada - Fibras finas e de condução lenta - Efeito mais rápido - Fibras grossas e de condução rápida – Efeito mais lento • pH do meio • Concentração do Anestésico • Associação com vasoconstritores – Prolonga o efeito diminuindo a passagem Características dos Anestésicos e seus locas de ação Locais de Ação • Ações sobre os nervos e outras membranas excitáveis • Age primeiro nas fibras menores (dor), depois nas fibras maiores (tato e função motora) • Ações sobre as fibras cardíacas tem importância (Lidocaína possui ação antiarrítmica) Sequência do bloqueio: Dor – Frio – Calor – Tato e compressão profunda – Função motora. Medicamentos Ésteres ( mais facilmente hidrolizados) • Cocaína • Procaina (uso parenteral) • Tetracaína (mais estáveis) • Benzocaína Amidas • Lidocaína • Prilocaína • Ropivacaína • Bupivacaína • Mepivacaína Estrutura - Atividade • Potencia – relacionada a solubilidade • Latência – tempo para início de ação • Duração de ação – relacionada a ligação com proteínas plasmáticas Uso terapêutico Farmacocinética Distribuição: ampla por via intravenosa Metabolização Hepática Excreção renal
