fármaco -células -frequência

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Noções Básicas de
FARMACOLOGIA
Prof. Dr. José FERNANDO de Oliveira
RECEPTORES
AULA 4: Noções Básicas de FARMACOLOGIA
DEFINIÇÃO:
PARTE INTEGRANTE DE UMA CÉLULA capaz de interagir com
uma molécula endógena e ou exógena (fármaco) e a partir
desse acoplamento iniciar um evento bioquímico culminando
em uma resposta farmacológica.
“Uma droga não irá funcionar,
a não ser que esteja ligada”
(EHRLICH, 1920)
AULA 4: Noções Básicas de FARMACOLOGIA
TIPOS de RECEPTORES
RECEPTORES
REGULADORES
TRANSPORTADORES
ENZIMÁTICOS
TIPOS de RECEPTORES
AULA 4: Noções Básicas de FARMACOLOGIA
REGULADORES
Interage com substâncias endógenas
Ex: (neurotransmissores, hormônios)
TRANSPORTADORES
Conhecidos por interagir e transportar íons importantes
ENZIMÁTICOS
Conhecido por ativar e inibir determinadas enzimas
AULA 4: Noções Básicas de FARMACOLOGIA
Interação FÁRMACO - RECEPTOR
AULA 4: Noções Básicas de FARMACOLOGIA
Interação FÁRMACO - RECEPTOR
A TENDÊNCIA DE UM FÁRMACO se ligar a um
receptor é determinada pela sua afinidade,
enquanto a tendência, de ativar o receptor é
indicada pela sua eficácia.
AULA 4: Noções Básicas de FARMACOLOGIA
Interação FÁRMACO - RECEPTOR
Os medicamentos para hipertensão são divididos em seis
classes
principais:
diuréticos
(HIDROCLOROTIAZIDA),
inibidores adrenérgicos, vasodilatadores diretos, inibidores da
enzima conversora da angiotensina (ECA) (CAPTOPRIL),
bloqueadores dos canais de cálcio e antagonistas do receptor
AT2 da angiotensina II (AII). A combinação de fármacos é
frequentemente utilizada, já que a monoterapia inicial é
eficaz em apenas 40 a 50% dos casos
AULA 4: Noções Básicas de FARMACOLOGIA
PA
RENINA
PA
Corrente Sanguínea
+
RETER
ÁGUA
Angiotensinogênio
=
ALDOSTERONA
ANGIOTENSINA I
ANGIOTENSINA II
=
ECA
PULMÃO
vasoconstrição
AULA 4: Noções Básicas de FARMACOLOGIA
Interação FÁRMACO - RECEPTOR
Administrado por via oral, o captopril é absorvido rapidamente e
tem biodisponibilidade de cerca de 75%. As concentrações
plasmáticas máximas ocorrem em 1 hora e o fármaco é depurado de
forma eficaz. Grande parte do fármaco é eliminada na urina: de 40 a
50% na forma de captopril e o que sobrou como dímeros de dissulfeto
de captopril-cisteína. As dose aplicadas na clínica médica de captopril
variam de 6,25 – 150 mg de 2 a 3 vezes ao dia, sendo as doses de
6,25 mg 3x/dia e 25 mg 2x/dia apropriadas para o início da terapia
para insuficiência cardíaca e a hipertensão, respectivamente. Doses
diárias
superiores
a
150
mg,
não
são
recomendadas. O alimento diminui a biodisponibilidade oral do
captopril em 25-30%, e o fármaco deve ser administrado uma hora
antes das refeições.
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