Noções Básicas de FARMACOLOGIA Prof. Dr. José FERNANDO de Oliveira RECEPTORES AULA 4: Noções Básicas de FARMACOLOGIA DEFINIÇÃO: PARTE INTEGRANTE DE UMA CÉLULA capaz de interagir com uma molécula endógena e ou exógena (fármaco) e a partir desse acoplamento iniciar um evento bioquímico culminando em uma resposta farmacológica. “Uma droga não irá funcionar, a não ser que esteja ligada” (EHRLICH, 1920) AULA 4: Noções Básicas de FARMACOLOGIA TIPOS de RECEPTORES RECEPTORES REGULADORES TRANSPORTADORES ENZIMÁTICOS TIPOS de RECEPTORES AULA 4: Noções Básicas de FARMACOLOGIA REGULADORES Interage com substâncias endógenas Ex: (neurotransmissores, hormônios) TRANSPORTADORES Conhecidos por interagir e transportar íons importantes ENZIMÁTICOS Conhecido por ativar e inibir determinadas enzimas AULA 4: Noções Básicas de FARMACOLOGIA Interação FÁRMACO - RECEPTOR AULA 4: Noções Básicas de FARMACOLOGIA Interação FÁRMACO - RECEPTOR A TENDÊNCIA DE UM FÁRMACO se ligar a um receptor é determinada pela sua afinidade, enquanto a tendência, de ativar o receptor é indicada pela sua eficácia. AULA 4: Noções Básicas de FARMACOLOGIA Interação FÁRMACO - RECEPTOR Os medicamentos para hipertensão são divididos em seis classes principais: diuréticos (HIDROCLOROTIAZIDA), inibidores adrenérgicos, vasodilatadores diretos, inibidores da enzima conversora da angiotensina (ECA) (CAPTOPRIL), bloqueadores dos canais de cálcio e antagonistas do receptor AT2 da angiotensina II (AII). A combinação de fármacos é frequentemente utilizada, já que a monoterapia inicial é eficaz em apenas 40 a 50% dos casos AULA 4: Noções Básicas de FARMACOLOGIA PA RENINA PA Corrente Sanguínea + RETER ÁGUA Angiotensinogênio = ALDOSTERONA ANGIOTENSINA I ANGIOTENSINA II = ECA PULMÃO vasoconstrição AULA 4: Noções Básicas de FARMACOLOGIA Interação FÁRMACO - RECEPTOR Administrado por via oral, o captopril é absorvido rapidamente e tem biodisponibilidade de cerca de 75%. As concentrações plasmáticas máximas ocorrem em 1 hora e o fármaco é depurado de forma eficaz. Grande parte do fármaco é eliminada na urina: de 40 a 50% na forma de captopril e o que sobrou como dímeros de dissulfeto de captopril-cisteína. As dose aplicadas na clínica médica de captopril variam de 6,25 – 150 mg de 2 a 3 vezes ao dia, sendo as doses de 6,25 mg 3x/dia e 25 mg 2x/dia apropriadas para o início da terapia para insuficiência cardíaca e a hipertensão, respectivamente. Doses diárias superiores a 150 mg, não são recomendadas. O alimento diminui a biodisponibilidade oral do captopril em 25-30%, e o fármaco deve ser administrado uma hora antes das refeições.