Aula do dia 19-05-08

APARELHO DIGESTIVO
Úlcera
Quem controla a integridade da mucosa intestinal (ele falou intestinal, mas eu acho que é gástrica!) é a
espessura do quimo e a quantidade de acido clorídrico que fabricamos, é uma balança entre os fatores que
agridem e os fatores que protegem a nossa mucosa. Os que agridem são: a Helicobacter pilory, as drogas
antiinflamatórias não esteroidais, o álcool, a gastrina, a pepsina; enquanto o bicarbonato, as prostaglandinas,
muco e óxido nítrico protegem nossa mucosa contra as úlceras pépticas.
O tratamento para úlceras que, têm como causa a Helicobacter pilory, são antibióticos (bismuta, amoxicilina,
claritromicina, aspirina, que inibidora de COX 1 e2.- que são responsáveis pela liberação de
prostaglandinas, que inibem a secreção de acido clorídrico pelo estômago ) não está tratando a gastrite (efeito
secundário) e sim a causa primária.É uma bactéria fácil de dar diagnostico, não precisa mais fazer endoscopia,
com biopsia. Hoje em dia, faz um teste da protease com a saliva, já sabe se o individuo tem ou não propensão
a ter???????Usa-se também prostaglandinas exógenas, produzidas em laboratório. Estas prostaglandinas
diminuem a liberação endógena de acido clorídrico. Um medicamento que era muito usado era o misoprostol ,
o famoso citotec, que foi retirado do mercado por ser abortivo.( As prostaglandinas alem de agirem no TGI,
agem também na musculatura lisa do útero, causando aborto).
Então, temos a aspirina que bloqueia a síntese de PGE2, essa PGE2:
 diminui a síntese de acido clorídrico;
 aumenta síntese de bicarbonato;
 aumenta a produção de muco;
 aumenta a vascularização d mucosa;
são fatores que diminuem a
ação de agentes agressores à
mucosa estomacal.
Então, age sobre fatores que dão continuidade a doença crônica e põe em risco a vida da pessoa; evitando
episódios de hematêmese e melena.
A célula parietal é a célula produtora de H+ , vai liberar o íon hidrogênio, que vai se ligar ao cloro, e formar
o acido clorídrico. A célula parietal tem uma série de interações, e reage a estimulações neurais, como o nervo
vago. O nervo Vago age sobre receptores IN3 e I1. Então, há receptores que liberam histamina (receptor H2)
atuando positivamente na célula parietal, produzindo ácido clorídrico. Por outro lado, há substâncias como a
somatostatina, a colecistoquinina (receptor CKB), que também atuam estimulando a produção de histamina. E
também, há a gastrina que atua diretamente na célula parietal estimulando a produção de HCl, sendo outro
alvo farmacológico para tratar a gastrite ou hipercloridria do paciente. Entretanto não existe bloqueio de
receptor de gastrina.
O bloqueio do receptor H2 (histamina), que também existe na glândula mamária, no homem leva a
ginecomastia e galactorréia, e em alguns homens suscetíveis leva a depressão e diminuição da libido; alguns
relatam até disfunção eletiva com o uso desses bloqueadores.
O bloqueio H2 é importante porque a liberação, pelo mastócito, de histamina ao nível da célula parietal serve
para aumentar a produção de ácido clorídrico. Este receptor é ligado, no intracelular, à adenilato ciclase e o
segundo mensageiro citoplasmático é o AMP cíclico, que estimula a produção de ácido via ligação a uma
bomba que troca K+ por H+ (captando o potássio e excretando, à luz gástrica, o hidrogênio).
E esse hidrogênio vai formar o HCL
Então, como não se pode interferir na ação da somatostatina, nem da gastrina, um alvo farmacológico são os
receptores muscarínicos. Assim, há uma única droga, a Pirenzepina, que atua nesses receptores, bloqueandoos.
A princípio, acreditava-se que esta droga atuaria apenas sobres os receptores IN3, mas seu uso provoca efeitos
colaterais semelhantes ao uso de atropina (boca seca, visão turva, constipação intestinal).
Alguns fármacos atuam no produto final da célula parietal na luz do estômago, o HCl, reduzindo sua
concentração (ex. bicarbonato de sódio), mas existe um mecanismo chamado rebote ácido, onde a drástica
diminuição do pH do estômago estimula as células parietais produzirem uma quantidade muito maior de ácido
clorídrico, muito maior do que aquela que foi inibida. Um efeito colateral desse uso de bicarbonato (ex. a
pessoa toma bicarbonato, tem um pico ácido e toma de novo...) é a alcalose metabólica.
O Omeprazol é um exemplo de fármaco que atua inibindo a bomba protônica da célula parietal, então haja o
estímulo que houver a produção de ácido será dificultada. Eu não vou ter mais como formar o HCL, pois eu
inibo a bomba. Essa bomba joga H+ para o lúmem gástrico, em troca do K+, com gasto de energia.
Enquanto o receptor histaminérgico tipo 2 aumenta a produção de AMPc (ativando a H/K ATPase), o
receptor da prostaglandina EP3 está ligado a fosfodiesterase, enzima que aumenta a formação de metabólitos
a partir de BPG.
O receptor da gastrina aumenta a entrada de cálcio na célula, aumentando a produção de HCL.
OBS: Neutralizadores ou neutralizantes, que é o caso da Magnésia Bisurada, tem na sua constituição bismuto
coloidal. Quando tem uma ferida aberta no estomago, como uma ulcera ou uma gastrite erosiva, o sucralfato
cola naquela ferida e impede a ferida da ação do acido, na verdade é um agente citoprotetor, protetor da
célula.
Então, os inibidores de ATPase, o omeprazol, que é uma substancia que tem um radical sulfonamida, e é esse
radical sulfonamida que vai fazer a inibição do sitio ativo da enzima.
Na metabolização do omeprazol, é que ele passa a ser um inibidor final da bomba, na verdade ele não
funciona sozinho.
Quando você dá omeprazol para um paciente, você pode aumentar a meia-vida de um outro medicamento,
pois algumas enzimas hepáticas podem estar bloqueadas pelo omeprazol. É o que acontece com a mulher que
toma anticoncepcional e omeprazol, ela pode ter um aumento da mama, ciclo menstrual fica irregular.
Então, o omeprazol tem utilidade no tratamento de ulceras gástricas e refluxo gastresofágico.
Antagonista dos receptores H2
São os seguintes medicamentos: cimetidina, ranitidina, famotidina e nizatidina. A famotidina tem a maior
meia–vida plasmática.
A síndrome de Zollinger-Ellison é uma síndrome em que o paciente tem um aumento da produção endógena
de HCL, com alteração de mucosa, e o paciente faz uma gastrite erosiva muito grave. È uma doença muito
grave.
Efeitos adversos: diarréia e cansaço. Esses efeitos só foram observados em 2 %; diminui a ligação da
testosterona ao receptor do androgênio, podendo levar à ginecomastia, diminuição da libido.
A ranitidina é a mais usada por essa razão, não diminui a ligação da testosterona ao receptor de androgênio.
Prostaglandinas
É usada na prevenção, para evitar a lesão gástrica através de efeitos citoprotetores. E compensação, a
prostaglandina participa de vários efeitos colaterais, como dor, calor, rubor, diarréia (30%), cólica, contração
uterina. As prostaglandinas têm efeitos colaterais drásticos.
Já os citoprotetores, como o sucralfato (é um octassulfato de sacarose com hidróxido de alumínio). O
alumínio é uma substancia maldita no mercado farmacológico, pois é uma substancia que desencadeia o Mal
de Alzheimer.
O Sucralfato, é uma pasta viscosa sobre forma de comprimido que atua como citoprotetor e também, acreditase, aumentando a produção de prostaglandina e de bicarbonato.
Forma polímeros, e preenche a solução de continuidade da mucosa protegendo-a da ação do ácido.
Cálcio, Magnésio e Alumínio são os normalmente usados como neutralizantes, o bicarbonato de sódio não e
mais utilizado porque seu efeito farmacológico é pouco importante, reage com o HCl e é reabsorvido no trato
gastrintestinal e eliminado nas fezes sob forma de carbonato de cálcio.
O cálcio pode tornar as fezes mais duras, em compensação a pessoa pode estar tomando magnésio que as
torna mais mole.
O uso de bicarbonato gera um desprendimento de CO2 muito grande.
O sódio é reabsorvido em troca da excreção de HCO3 e isso pode aumentar a pressão arterial, constituindo um
problema ao paciente hipertenso. Assim, o problema do bicarbonato de sódio não é só metabólico, é também a
hipertensão arterial.
O Alumínio tem como efeito adverso a constipação e o Magnéiso a diarréia, por isso as pessoas misturam os
dois para compensar.
Refluxo, os fármacos mais utilizados são os inibidores de bomba protônica.
Na úlcera péptica, a erradicação da H. pylori não é feita após a alteração do pH pois ao que tudo indica essa
bactéria é mais sensível ao antibiótico em meio básico. Exemplo, o paciente é tratado com Omeprazol por
uma semana, depois com antibiótico por mais duas semanas e mais uma semana com Omeprazol.
Obs.: na síndrome de _____________ só se usa o inibidor de bomba, a única dorga capaz de salvar a vida do
paciente. Na úlcera usa-se o inibidor Isoprostol.
Os agentes anti-heméticos, ou anti-vomitivos, são os antagonistas H1 (ex. fenergam e dramim), os
antagonistas muscarínicos (ex. buscopan) e os anti-_____________ ( ex. gramizetron, tropizetron e olacetron)
que são os mais poderosos anti-heméticos do mercado. E os tracnois (?) (ex. napinol). Os antagonistas B2.
Causas centrais da hêmese, ou vômito: no assoalho do quarto ventrículo na área pós trema, existe a zona
tribia, ou zona do gatilho. Esta zona é ativada por situações que se iniciam com a sensibilidade olfativa,
gustativa ou visual. Nesse centro hemético existem duas áreas, uma quimio-receptora (ativada por fármacos,
como o que acontece durante a quimioterapia) e a área pós-trema que é intimamente ligada à sensibilidade
visual (ex. enjôo de viagem).
Então, as vias aferentes do SNC levam informações aos núcleos vestibulares, estes se ligam a zona tribia onde
existem receptores de dopamina (D2 e D5) e esta, por sua vez, estimula o centro do vômito (onde há
receptores de acetilcolina). O centro do vômito atua sobre receptores somáticos promovendo o vômito.
Pode-se utilizar fármacos que atuem em receptores D2 e 5HT3 (serotonina), na zona tríbia, que inicializa o
vômito. Também podem ser inibidos os receptores de histamina, do tipo 1 que existe na cóclea e no sistema
vestibular, por isso usa-se o Dramim que promove sedação.
(Ele ficou emitindo palavras incompreensíveis sobre nomes de fármacos e também sons de vômitos)
Purgativos ou Laxativos.
Purgativos ou laxativos aumentam o número de evacuações, e as fezes são moldadas, diferentemente dos
purgantes ou laxantes que levam a fezes não moldadas e diarréicas. Exemplo: celulose, laxativos
osmóticos(“puxam” água e as fezes se tornam cada vez mais hidratadas até haver uma diarréia), laxativos
irritantes (purgativos propriamente ditos)
Peristaltismo
Os fármacos formadores de massa dilatam a parede do intestino, que reage com o aumento do peristaltismo e
trânsito das fezes até a ampola retal... Evacuação.
Obs.: a lipase pancreática é responsável pela quebra das gorduras alimentares em lipídios e ácidos graxos
absorvíveis, se esta enzima não estiver funcionante a gordura alimentar não é absorvida e é defecada; o
Orlistrat é um fármaco capaz de inibir esta enzima.
O prof. disse que a gordura chega primeiro que as fezes na ampola retal, e que chegando ela lá a sensação é
de flatulismo e por isso não é diarréia, que seria causada por fezes. Dessa forma o Xenical não causa
diarréia e sim essa coisa da gordura, portanto CUIDADO! Uma singela flatulência, em pessoas obscecadas
pro emagrecer e tomam tudo que se inventa, pode ter conseqüências bem piores! E mais, essa gordura suja a
loça do vaso sanitário que é uma desgraça. Dá um trabalhão pra limpar.
Mas calma, a sensação de flatulismo não é o fim do mundo e dá pra segurar.
(não deu pra deixar essa passar)
O peristaltismo por irritação é causado por substâncias que irritam a mucosa.
Laxantes causam dependência; a dilatação crônica do intestino é prejudicial por levar a problemas de
enchimento, então a pessoa se torna um constipado crônico. Também pode haver problemas como distúrbio
eletrolítico, alterações na absorção de potássio, perdas intestinais por diarréia, retenção se sódio, produção de
aldosterona...
Diarréia
Diarréia causa diluição de líquidos(?) e perda de eletrólitos. O tratamento ideal de diarréia, por infecção, é
com antibiótico e deixar o indivíduo evacuar “tudo de ruim”, mas se for uma diarréia com perda importante de
eletrólitos faz-se dieta zero, correção do desequilíbrio eletrolítico e hidratação e deixar defecar.
Todos os fármacos diarréicos são derivados da codeína (morfina). Estes fármacos diminuem o peristaltismo.
Anticoncepcionais
Quando se fala sobre anticoncepcional as pessoas tem uma idéia de algo bastante novo, mas não é. A
idéia de se fazer um anticoncepcional é algo já antigo... (ele fica falando da história dos anticoncepcionais)...
A característica fundamental de um anticoncepcional, é claro, é ser capaz de impedir a gravidez. Essa
aula não é uma aula de métodos contraconceptivos, mas uma aula sobre a contraconceptivo hormonal, que é
um desses métodos. Apesar disso vou mostrar alguns deles, que são inúmeros e vcs devem vê-los mais pra
frente no curso de Medicina.
Existe uma série de substancias que podem compor as anticoncepcionais, são os estrógenos sintéticos,
os progestágenos sintéticos, o progestágeno único (?), que atuam nas pílulas do dia seguinte, os implantes e as
injeções de estrógeno e progesterona, que são anticoncepcionais de longa duração, vamos ter o DIU que libera
hormônio. Logo há um leque mto grande de variedades de anticoncepcionais.
Os efeitos dos anticoncepcionais devem ser levados em consideração qdo o casal opta por esse
método. O casal pq? Antes, o que o médico prescrevia, o cara ia lá e tomava, mas, hj, a cara chega na
farmácia e encontra uma variedade mto grande me anticoncepcional e de informações de métodos
contraceptivos. Então, é que o médico apresente as opções de métodos contraceptivos. Se o casal acha que o
coito interrompido é o melhor método contraceptivo, é obrigação do médico explicar como é, quais os riscos
(etc) e dar outras opções também.
Os anticoncepcionais hormonais qdo comparados outros métodos contraceptivos, como DIU,
diafragma, é um método mais seguro. P. ex., qdo comparado com o DIU comum, o risco para se ter a gravidez
no DIU é de 2%, enqto na pílula é de menos de 1%. Logo existe 20 vezes mais possibilidade de se engravidar
com DIU do que com um anticoncepcional comum. E essa porcentagem de gravidez com o anticoncepcional,
a maioria se deve por erro da usuária, por não tomar a pílula direitinho.
O diafragma é um método contraceptivo mto usado por ser mto barato (preço médio de 50 reais) e de
longa duração. A mulher pode usá-lo durante mto tempo. Ela compra e o seu ginecologista tem que medir o
tamanho, a extensão do útero certinho. Existe tamanho P, M e G. O ginecologista tem que medir para ver qual
tamanho adequado. Afinal, uma mulher pequenina não quer dizer que seu tamanho de útero seja P, pode ser
M, p. ex.. Por isso a importância de ir ao especialista para depois colocar o diafragma. O diafragma deve ser
introduzido antes do ato sexual. Depois do ato sexual, a mulher tem que ficar até 8hs com o diafragma para
dar tempo dos sptz morrerem; se ela retirar para a lavagem antes de 8hs, a possibilidade de engravidar é gde.
A mulher brasileira não se adaptou ao diafragma, uma das razões, talvez, é o fato de não se ter o costume de
programar o ato sexual. P. ex., uma mulher ta num foro, conhece o cara, deu vontade e transar no carro
mesmo... Depois, do ato sexual a mulher tem que lavar direitinho o diafragma com sabão neutro e guarda-lo
no seu estojinho.
Ele fala de o outro método, que é em inglês e não deu pra ouvir direito... Bem, mas ninguém nunca
nem ouviu falar aqui na as pq realmente as mulheres brasileiras tb não se adaptaram a ele. Quem usa bastante
esse método são as inglesas. 80% das inglesas que usam métodos mecânicos usam esse método contraceptivo
(nãoseioquetoday ou FEI). Esse método é um ‘tubete’ com um monte de comprimidos de espuma
desidratados embebidos em anticoncepcional, que qdo em meio líquido inflam (tido aqueles comprimidos que
vc comprar com alguns cartões, daí vc coloca em água e infla, tipo ‘parabéns!’). Então qdo a mulher vai se
preparando para o coito, vai aumentando suas secreções vaginais, e a espuma se expande pela a hidratação das
secreções, tomando exatamente o perfil do cérvix uterino. Como é uma esponja, os sptz chegam pela vagina e
ficam perdidos por ali, dentro da esponja. Calma que isso não é nenhum airbag vaginal
(hahhahaahahahahhaahahahahahah). Cada espuma dessa custa em torno de 1 dólar e deve ser usado 1 em cada
um coito.
Qto ao DIU, ele é um método bem controverso, dando até pra entrar na Justiça. Pq? Pq quem parte da
premissa, como o católico, que a vida começa na formação do ovo, ou seja, a alma entra na formação do ovo e
não está nos zigotos ainda, o DIU então é abortivo por impedir a nidação do ovo. Logo, o ovo (que já é uma
pessoa completa), não se fixa na parede intrauterina e morre. Então, se um casal católico te procura e vc
recomenda o DIU como um método contraceptivo, sem explicar o que realmente acontece, qq advogadozinho
pode te meter um processo de 40 mil reais! Vc indicou um método abortivo pro casal, é causa ganha, pq o
aborto é ilegal no BR. Por isso, tem que tomar cuidado e explicar direitinho pro paciente como é o mecanismo
do contraceptivo, o que acontece.
É igual a menina que vai usar Ruacutam (não sei se assim que se escreve) tratamento de acne. Ela tem
que assinar que está ciente dos efeitos teratogênicos do remédio, que não poderá engravidar nos próximos 6
meses.
È também importante atentar para as interações medicamentosas. Drogas como o Gardenal, a
ninfanditina, dantal ou dentoína, que metaboliza rapidamente os anticoncepcionais e ele perde o seu efeito, p.
ex.. Além disso, se a mulher está com diarréia ou vomito o anticoncepcional tb não terá seu efeito por estar
sendo eliminado precocemente. Outra coisa, é a ingesta regular do anticoncepcional. Uma dica, p.ex., é a
pessoa colocar o estojo do anticoncepcional perto na escova de dente, para sempre antes de dormir qdo for
escovar os dentes, tomar a pílula. É uma questão de hábito.
Não vão fazer igual a uma monitora minha que chegou pra dizendo que tava pra tomar o
anticoncepcional a 4 meses e não conseguia. Mas pq?, perguntei. Pq eu to tmando um anticoncepcional
combinado, Miguel, ela respondeu (confesso que não entedi a linha de raciocínio). Bem, vc tem o
anticoncepcional combinado, um só com progestágeno, sem estrogênio. Existe medicamentos que influenciam
o metabolismo do anticoncepcional, então é melhor vc escolher um combinado (???). (Voltando a monitora):
Mas então pq vc escolheu um combinado?, perguntei. Ah! Pq o senhor falou que o mecanismo de ação do
anticoncepcional acontece de uma maneira clara e simples. Eu repondi: é verdade!
Agora, falando pra vcs, qdo vc ovula, vc ovula pq? Vc avula pq no 14° dia do seu clico menstrual, vc
tem um pico de LH, que é importante para a exclusão do óvulo do seu ovário. Esse pico acontece 11hrs antes
da ovulação. O mecanismo de ação dos antinconcepcionais é um dos mecanismos de ação mais simples e
boboca da Farmacologia. Os picos de FSH e de LH dependem, repectivamente, de concentrações de
estrogênio e de progesterona, e são regulados por mecanismo de feedback negativo. Dessa forma, qto maior
for o nível de estrogênio e de progesterona, menor a concentração de LH e de FSH, e vice-versa, o que
caracteriza um mecanismo de feedback negativo. Se se mantiver os níveis de progesterona e de estrogênio
altos, vc não terá o pico de LH, não havendo, conseqüentemente, ovulação. Esse é o mecanismo de ação de
um anticoncepcional. Ou seja, o anticoncepcional mantém os níveis de estrogênio e progesterona altos o
bastante para não haver o pico de LH, dessa forma, a mulher não ovula.
Os combinados representam mais de 99% das pílulas presentes no mercado e contém, geralmente,
noretindrona – progesteroan isolada -, norgestrel e etinilestradiol – estrogênio isolado. (acho que são esses os
nomes, até pesquisei no google..hahahahahhaahaha).
De acordo com o modo ação, vc pode ter algumas pílulas de ação ainda polêmica, hj em dia. Elas são
liberadas, mas são bloqueadas nos rins. P. ex, unipílula (? Coloquei como ouvi...), ou a base de estrogênio,
que é o estrol, ou qdo usa progesterona, que é o progest, a mulher toma esse medicamento e até 48hrs depois
menstrua. Já a ninipílula (?) é somente composta de progestágeno. Aí vc pensa, pó, o progestágeno sozinho dá
ainda um importante pico de LH. Pois é, só que o nível alto de progestágeno inibe a ovulação de 50% das
mulheres testadas, e não inibe 50% das outras. Então, progestágeno sozinho permite que 50% das mulheres
engravidem? Não! Pq ele modifica a característica do muco cervical, tornando o muco inviável à nidação.
Então, o muco fica tão espesso que mesmo que haja implantação, na hora do ovo formar o sinciotrofoblasto,
aquelas vilosidades, ele não consegue se fixar. Logo, isso torna o endométrio praticamente inóspito à
implantação do ovo qdo a mulher usa o progestágeno sozinho. Esse tipo de medicamento não existe mais.
Atualmente, há 4 tipos de combinados, na verdade, em nosso mercado. Existem os combinados
monofásicos, os trifásicos e as injeções mensais, anuais ou trimestrais de estrogênio e progesterona. Vc tem tb
os implantes. Mtas mulheres acham que os implantes têm o mesmo efeito dos anticoncepcionais combinados.
Não, não tem o mesmo efeito pq nos implantes e nas injeções vc só tem progesterona. Aí vcs podem vir
argumentando que a pessoa arca com a responsabilidade de um percentual maior de risco de engravidar do
que as mulheres que fazem o uso da pílula. Sim, é verdade. Vc cai naquela parada de 50% não engravidam e o
endométrio inóspito á implantação do ovo, mas no final a percentagem de risco para gravidez é maior que a
da pílula. A pílula oferece um risco de 0,1%, enqto que as injeções e os implantes ofereçam um risco de 3%.
OBS: As injeções mensais têm estrogênio e progesterona, porém as trimestrais e as anuais só têm
progesterona pq o estrogênio não pode ser administrado com concentração tão grande e liberado de maneira
tão lentificada assim, como a progesterona. Se não, vc teria os efeitos adversos mto exacerbados. A maioria
das mulheres não agüentaria esses efeitos, como uma enxaqueca constante. Tanto que se uma mulher começa
a tomar um anticoncepcional combinado e apresenta uma dor de cabeça constante por 3 meses, o médico deve
mandar suspender a pílual pq isso não é normal. Até 3 meses pode ser normal, mas se passar disso a mulher
não toma mais, devido o risco de desenvolver fazer uma trombose retiniana, uma tromboisquemia, causando
cegueira irreversível.
(Fizeram uma pergunta que não deu pra ouvir, a partir daí ele falou:) O Yasmin é um derivado da
noretindrona, que foi a 1ª substância androgênica de pequena dose que surgiu.
O que é um método combinado? Vc usa um progestágeno e estrogênio. E vc usa isso no 1° dia após o
último dia da menstruação. Alguns laboratórios descobriram que os progestágenos podem ter sua eficácia
extremamente reduzida, como no caso do gestodene, que é o Yasmin e outros mais, por isso apresentam
menos efeitos colaterais. Dessa forma, eles tem que ser tomados no 1° dia após a menstruação e não no 5°.
O ideal seria que vc tivesse uma droga anticoncepcional que não fosse para entupir a mulher de
estrogênio e progestágenos por um período de 21 dias.
Aquela minha monitora disse que tava a 3 meses tentando começar o anticoncepcional pq tinha que
começar no 5° dia do término da menstrual e isso não coincidia com a segunda feira, como estava na cartela
da pílula!! Hahahahhahahahahahahahaahahaaahahahhhahahahaahahahahahahahahha (Gargalhei!)
Por mais que vc use um progestágeno de baixa potência, vc ta fazendo doses exageradas por 21 dias.
Então, o que pode ser feito? Vc não sabe que no início do ciclo vc tem uma diminuição na concentração de
progesterona, que aumenta depois do 14° dia, e permanece alto até o final do ciclo? Então pq eu não posso
fazer uma caixa de anticoncepcional, aonde eu tenha a dose de progesterona mantida durante o ciclo, uma
dose pequena de estrogênio, depois uma dose mais alta de estrogênio, dimuindo assim o pool de estrogênio
que eu vou aplicar na mulher? Pode. Aí os laboratórios lançaram os anticoncepcionais trifásicos, modificando
as concentrações de estrogênio e progesterona na 1ª, na 2ª e na 3ª semana. Pra isso se tem uma cartela com
comprimidos com cores diferentes: brancos, azuis e marrons. Isso é complicado, mas inteligente, né? Mas não
deu certo. Pq? Pela dificuldade de entender como se toma, então o problema foi na aderência ao tratamento.
Então, o trifásico acompanha direitinho o ciclo normal da mulher.
Então, como já falei pra vcs o mecanismo de ação é a inibição da ovulação, também tem a inibição da
nidação, do muco cervical por meio da progesterona (endométrio inóspito para a implantação do ovo) e vc
tem tb uma modificação do ótio(?) tubário por ação da progesterona.
Só para lembrar as funções do estrogênio: faz feedback negativo, diminuindo a liberação de FSH e
impede tb o desenvolvimento do folículo, folículo de Graaf. A ovulação tb sofre ação estrogènica.
Os progestágenos inibem a liberação de LH, por feedback negativo e, dessa maneira tb bloqueia a
ovulação, além da modificação do muco cervical.
O que limita a utilização do anticoncepcional são os efeitos colaterais. E mtas vezes, ela só vai se dar
conta desses efeitos daqui há 20 anos de uso do anticoncepcional. Quer dizer, a mulher começa uma vida
sexualmente ativa com 16, 17 ou 18 anos, então lá pros 30, 35 anos decide ter um bebê. Não é assim que
acontece. A mulher tem que, pelo menos parar 1 mês de tomar a pílula, e fazer uso de métodos contraceptivos
mecânicos para dar chance ao ovário voltar a funcionar fisiologicamente. Mas mtas não fazem isso. Usam o
anticoncepcional direto. Outras notam diferenças indesejáveis qdo param de tomar, como modificação da
pele, da mama (sentem que a mama fica maior e mais bonita com o uso de anticoncepcional), no bumbum (tb
cresce). Ainda há aqueles homens idiotas que acham que qdo vêem uma mulher adquirir peito e bunda fartos
de uma hora pra hora é sinal que ta tomando anticoncepcional, que já ta na fita.
Bem, aí a mulher pára de tomar a pílula e nota que o sei peito não aponta mais para o horizonte, como
qdo tinha 18 anos, mas para o centro da Terra, que o bumbum parece mais uma casca de laranja de tanta
celulite,
e
tanta
estria,
que
até
tem
na
panturrilha
(ahhhhhhahahahhhahahahahahahahahahahahahhahahahahahahahaha). Isso pq o anticoncepcional funciona
com um anabolizante hormonal, fazendo crescimento rápido. Pq as características secundárias da mulher
crescem com o uso de anticoncepcional igual ao anabolizante hormonal.
Dos efeitos colaterais, vc tem 52 do estrogênio e 47 do progestágeno. O estrogênio aumenta em 25
vezes as doenças tromboembólicas na mulher que usa anticoncepcional do que a que não usa, aumenta em 5%
IAM e AVC, ale´m de aumentar a incidência de CA do colo de útero. Agora, CA de endomério e de ovário
isso não acontece. Tb aumenta 4-5% HAS.
O anticoncepcional tem uma série de benefícios, não é só evitar uma gravidez não desejada. Pode ser
usada, p.ex., para regularizar o ciclo menstrual.
... até na panturrilha tem estrias e aí não sabe por quê. Crescimento rápido hormonal funciona igual ao
crescimento anabolizante. Quem toma anticoncepcional deve saber os efeitos como acne, ganho de peso. Há
uma alteração na concentração dos hormônios para 52% de estrogênio e 47% de progesterona. Isso gera uma
série de efeitos colaterais, como eventos tromboembólicos, estrogênio-dependentes, aumentam em 25 vezes as
doenças tromboembólicas nas mulheres, principalmente se forem obesas e fumantes. IAM e AVC 5% de
aumento. Câncer de mama, colo, útero também há aumento, mas a idéia de que a mulher que toma vai ter
câncer de ovário ou endométrio e vai morrer está errada. Se morrer é por metástase de câncer de mama que
atinge todo o abdome etc etc. Aumento de HAS e de intolerância a glicose é de 4 a 5%.
Benefícios da pílula combinada
A pílula combinada tem uma série de benefícios que não se limitam a redução da ocorrência da
gravidez não desejada, como:
 Regularizar ciclo menstrual
 Diminuir o sangramento e o tempo de sangramento nas mulheres com metrorragia
 Não deixar a mulher ovular em casos de ovário policístico (no ovário policístico acaba a
ovulação e um pedaço desse ovário morre, o óvulo não vai sair e vai ficar retido. Ela só vai
suspender o uso quando quiser ficar grávida).
Começa aquela conversa sobre pílula do dia seguinte, bebida alcoólica, proibição ou liberação do
medicamento... Nada que tenha no Goodman.
 Diminui a intensidade das cólicas menstruais
 Diminui a incidência de anemia ferropriva
 Diminui a incidência de TPM
A pessoa que toma anticoncepcional não tem menstruação, tem hemorragia por supressão hormonal.
A mulher só precisa tomar anticoncepcional se fizer o coito completo. A mulher que faz “coito anal” ou “coito
oral” não precisa.
Contra-indicações absolutas e relativas:Das relativas, a mais importante é a enxaqueca. A mulher que faz
enxaqueca quando usa anticoncepcional tem até 10 dias para se adaptar. Se a enxaqueca não desaparecer você
não pode mais fazer anticoncepcional nessa mulher pois pode estar causando trombose retiniana, que é igual a
cegueira irreversível.
O diabetes mellitus moderado pode utilizar.
As mulheres que têm epilepsia ficam mais agitadas, fazem insônia.
Alguns anticoncepcionais provocam alterações hepáticas. Mãe de crianças que nasceram com
Kernicturus ou que tem alterações de bilirrubina direta ou indireta podem ter propensão à formação de
cálculos. Isso pode ter causado nela alterações hepáticas que podem levar à formação de calculo, lembrando
que a mulher já é 3 vezes mais propensa que o homem a ter cálculos e a multípara é mais propensa ainda.
Essas mulheres têm contra-indicação relativa ao uso de anticoncepcional pois podem fazer bile “nitrogênica”
(?), que é uma bile mais espessa, que gera cálculos com mais facilidade.
Minipílula: A pílula de estrogênio é tomada diariamente sem interrupção, diferente da combinada.
Algumas têm hemorragia por supressão hormonal, mas a grande maioria não faz. A falha se deve
principalmente ao erro da mulher que está tomando o medicamento (e é o mesmo do que toma o
anticoncepcional convencional). Os efeitos indesejáveis são bem menores que os das outras pois você está
usando progesterona pura (não tenho certeza se é isso mesmo) e são: sangramentos irregulares, cefaléia,
sensibilidade mamária e acne. Como vantagem, temos que ela pode ser administrada após o parto, pois não
interfere na lactação (a história de que durante a lactação a mulher não fica grávida porque a prolactina está
alta é mentira).
Injetável trimestral O mais prescrito é o medroxiprogesterona 150mg aplicada via intra-muscular. Seus
efeitos adversos são semelhantes ao da minipílula (ambas são progesterona). Os riscos: elevação de LDL e
redução de HDL (pela altíssima dose do hormônio), alteração da glicemia. Também pode ser tomada por
lactantes. Obs.: Algumas mulheres que tomam anticoncepcional injetável sabem +- quando vai ocorrer a
hemorragia
Implante subdérmico É muito caro. Não dá pra saber quando vai haver hemorragia.
Quem toma anticoncepcional oral tem mais controle sobre quando vai haver a hemorragia. Supondo que a
mulher vá tomar o anticoncepcional até o dia 16 mas não quer ficar menstruada. Ela compra outra cartela e
toma nos dias 17, 18, 19 e 20. Como ela sabe que só três dias depois vai ter a hemorragia, ela sabe que ainda
vai ficar segunda, terça e quarta sem menstruar.
FÁRMACOS QUE ALTERAM A MOTILIDADE UTERINA
São de 2 tipos, vamos falar basicamente dos ocitócitos (ou algum outro nome que eu não consegui entender).
São substâncias estimulantes uterinos. Existem pouquíssimas substâncias que funcionam como ocitócitos:
ocitocina, prostaglandinas e alcalóides. São indicados basicamente pela obstetrícia com a intenção de inibição,
aceleração, para conter hemorragia pós-parto em casos de atonia uterina, dilatação do colo uterino e indução
do abortamento terapêutico (ele explica alguma técnica de abortamento que, além de não dá pra entender o
começo direito, acredito que não vá cair na prova). Injetam PG’s dentro do líquido amniótico e a mulher entra
em trabalho de parto 4 horas depois. Algumas fazem PG oral, que é o _______ e que saiu do mercado
brasileiro. Segundo a Organização Mundial da Saúde são feitos 40 abortamentos por dia no Brasil.
Relaxantes uterinos Agonistas beta2... Antagonistas das citocinas...
Celebra: inibidores da síntese de PG. A ocitocina, quando se liga ao receptor, o seu efeito contraturante
depende da PG. Então se eu inibo síntese de PG eu não tenho contração vaso-uterina (?). Por essa razão os
inibidores da síntese de PG (?) têm poderosos agentes trombolíticos.