Resumo - Apresentação

RESUMO
As infecções fúngicas nos seres humanos ocorrem de formas variadas, podendo tratar-se
de micoses superficiais ou micoses sistêmicas. O uso de novos antifúngicos permitiu
importantes progressos na terapêutica dos diferentes tipos de infecções micóticas.
Dentre os fármacos utilizados para o tratamento, destaca-se o cetoconazol, derivado dos
azóis, uma molécula sintética que age inibindo na biossíntese da molécula do ergosterol,
exercendo ação fungicida.
O tratamento com cetoconazol exige aplicações freqüentes do produto, o que provoca
irritação cutânea, dificultando a adesão ao tratamento. Estudos iniciais têm demonstrado
que fármacos nanocarreados apresentam melhora na seletividade, reduzindo efeitos
colaterais, modificando a liberação e aumentando a eficácia do ativo. Este trabalho teve
como objetivo, caracterizar, avaliar a estabilidade físico–química e a atividade
antimicrobiana de sistemas compostos de nanopartículas ou micropartículas contendo
cetoconazol incorporadas em formulações de xampu. Todos os estudos foram realizados
comparando-se o cetoconazol na forma nanoestruturada e microestruturada com a forma
livre. As amostras foram armazenadas nas condições de 25 ± 2 °C, 4 ± 2 °C e 40 ± 2 °C
e 75 ± 5% UR e expostas à luz UV, durante 90 dias, sendo analisadas em períodos 0, 7,
15, 30, 60 e 90 dias, em relação à determinação do pH, diâmetro de partícula, índice de
polidispersão, potencial zeta, taxa de associação e doseamento do fármaco, atividade
antimicrobiana e viscosidade para as amostras de xampu. O tamanho médio das
partículas para as nanocápsulas foi inferior a 370 nm, para as micropartículas inferior a
52 μm. Todas as amostras compostas pelos nanocarreadores apresentaram potencial zeta
negativo. Os valores para a taxa de associação foram de 92,10 % para as nanocápsulas e
97,69 % para as micropartículas. Em relação ao teor das suspensões submetidas aos
testes de estabilidade, as amostras compostas por nanocápsulas foram as que
apresentaram uma menor perda de quantidade do ativo (17,9 % e 19,7 %) nas condições
de 25 ± 2 °C e 4 ± 2 °C respectivamente. Para as formulações de xampu compostas
pelos sistemas de nanocarreadores, o mesmo ocorreu, porém com perdas de (9,3 % e
13,6 %) para as mesmas condições das suspensões. Na análise da atividade
antimicrobiana, as suspensões de nanocapsulas apresentaram potência de 98,15 % e as
de micropartículas 100,25 %. As amostras de xampu foram analisadas pelo ensaio
microbiológico de sensibilidade, o qual analisado de forma qualitativa e demonstrou
que as amostras possuem atividade antifúngica.
As validações das metodologias analíticas para as suspensões apresentaram resultados
satisfatórios para todos os parâmetros analisados. Através dos resultados obtidos, podese concluir que as suspensões demonstraram ter boa estabilidade, mesmo quando
incorporadas em um veículo farmacêutico de uso tópico, representando assim, uma
melhor viabilidade tecnológica para a área farmacêutica.
Palavras chaves: Cetoconazol, nanocápsulas, micropartículas, xampu, estabilidade,
atividade antimicrobiana.