RCM_ARTICAÍNA 4% COM EPINEFRINA 1:100 000 INIBSA

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ARTICAÍNA 4% COM EPINEFRINA 1:100 000 INIBSA
1 - DENOMINAÇÃO DA ESPECIALIDADE FARMACÊUTICA
ARTICAÍNA 4% com epinefrina 1: 100.000 INIBSA
2 - COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Cada anestubo de 1,8 ml contém:
Constituintes activos
Cloridrato de articaína
Epinefrina (em forma de Bitartarato)
72,000 mg
0,018 mg
Outros constituintes
Cloreto de sódio
1,800 mg
Metabissulfito de sódio
0,900 mg
Água para injectáveis q.b.p.
1,8 ml
3 - FORMA FARMACÊUTICA
Solução injectável
4-
INFORMAÇÕES CLÍNICAS:
4.1 - Indicações terapêuticas
Está indicado unicamente para a utilização dentária:
Em anestesia dentária, local ou loco-regional. Extracções dentárias simples ou
múltiplas, trepanações, extracções dentárias com periodontose apical, extracções de
dentes fracturados (osteotomia), pulpectomias.
Intervenções em tecidos infectados.
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Cirurgia maxilo-facial.
Intervenções cirúrgicas ao nível da mucosa e ósseas que requerem uma isquémia mais
acentuada e maior duração.
4.2 - Posologia e modo de administração
Deve ser administrado lentamente. Para conseguir uma boa anestesia pulpar, a
injecção deve realizar-se a nível do ápice radicular (anestesia infiltrativa) ou a nível do
tronco do nervo dentário inferior ou superior (anestesia troncular).
A dose varia em função da área a ser anestesiada, da vascularização dos tecidos e da
técnica anestésica a utilizar.
Adultos:
Não se deve ultrapassar o equivalente a 7 mg de cloridrato de articaína por quilo de
peso, o que corresponde a 6 anestubos de 1,8 ml para um indivíduo de 65 Kg. Não
ultrapassar a dose máxima de 500 mg.
A dose aconselhada e máxima para um adulto tipo de 65 Kg é:
Dose aconselhada -
0,5 a 5,1 ml (1/3 a 3 anestubos)
Dose máxima
11,4 ml (6 anestubos)
-
Crianças:
A quantidade injectada deve ser determinada em função da idade do doente e da
natureza de intervenção.
Em crianças de 4 aos 12 anos não deve ultrapassar-se a dose de 5 mg/Kg peso.
Em crianças com peso entre 20 e 30 Kg é suficiente uma dose de 0,25 a 1 ml (1/6 a 1/2
anestubo). Não deve ultrapassar-se a dose de 1,5 ml durante a intervenção e a dose de
2,5 ml em 24 horas.
Em crianças com peso entre 30 e 45 Kg é suficiente a dose de 0,5 a 2 ml (1/3 a 1
anestubo). Não deve ultrapassar-se a dose de 2 ml durante a intervenção e a dose de 5
ml em 24 horas.
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4.3 - Contra-indicações
Não administrar a crianças de idade inferior a 4 anos.
Está contra-indicado em doentes alérgicos aos anestésicos locais de tipo amida ou a
qualquer dos outros constituintes, deste medicamento.
Não se deve administrar a doentes com metahemoglobinemia congénita ou idiopática.
Por conter na sua composição a epinefrina, não deve ser administrado a doentes com
doenças graves cardiovasculares: enfarte do miocárdio recente ou angina de peito,
taquicardia paroxística ou arritmia absoluta de elevada frequência.
Está também contraindicado em caso de glaucoma de ângulo estreito ou diabetes.
4.4 - Advertências e precauções especiais de utilização
ARTICAÍNA 4% com epinefrina 1:100.000 INIBSA deve ser utilizado apenas em
anestesia local em Medicina Dentária.
Quando os anestésicos locais são administrados em doses adequadas e no local
anatómico apropriado, são relativamente seguros para a anestesia dental. Não obstante
devem considerar-se as seguintes advertências:
À semelhança de todos os anestésicos locais, especialmente se contêm epinefrina,
deve ser evitada a injecção intravascular. É assim recomendável, antes de realizar a
infiltração, proceder a um teste de aspiração.
Deve informar-se os desportistas de que este medicamento contém um componente
que pode determinar um resultado analítico positivo no controlo de dopagem.
Deve ainda utilizar-se com precaução em doentes:
• Com disfunção hepática ou renal.
• Idosos e crianças.
• Com epilepsia, shock, alterações de condução cardíaca ou miastenia gravis.
• Com lesões miocárdicas, hipertiroidismo e hipertensão arterial grave, devido à
presença de epinefrina.
Deve ainda ser administrada com precaução quando o local de injecção estiver
inflamado ou infectado, já que pode modificar-se o pH do local da aplicação, diminuindo
o efeito de articaína.
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Aviso: Os anestésicos locais só devem ser utilizados por profissionais com experiência
devendo ter-se acesso imediato a equipamento e medicação de reanimação.
4.5 - Interacções medicamentosas e outras
À semelhança de todas as anestesias locais deste tipo, podem existir interacções com:
• IMAO, visto poderem impedir a metabolização de epinefrina.
• Antidepressivos tricíclicos, que podem diminuir a recaptação da epinefrina.
• β-bloqueantes que podem interagir com a epinefrina.
• Fármacos que modifiquem as propriedades eléctricas do coração: antiarritmicos,
digitálicos e outros inotrópicos, aumentando a possibilidade do aparecimento de
arritmias ventriculares.
• Os anestésicos podem potenciar os efeitos de ganglioplégicos e relaxantes
musculares.
4.6 - Utilização em caso de gravidez e de lactação.
Não foram publicadas alterações específicas do processo reprodutivo, como por
exemplo, uma maior incidência de malformações ou outros efeitos prejudiciais directos
ou indirectos sobre o feto.
Desconhece-se se a articaína é excretada pelo leite materno.
4.7 - Efeitos sobre a capacidade de condução e utilização de máquinas.
Não foram descritos.
4.8 - Efeitos indesejáveis.
Não surgiram reacções adversas referidas especificamente à articaína, mas a todos os
anestésicos locais.
Estas reacções adversas que podem aparecer como resultado de uma injecção
intravascular acidental ou após uma sobredosagem, são as seguintes:
Sistema Nervoso Central: As reacções sobre o SNC caracterizam-se por excitação e
depressão. A primeira manifestação é de nervosismo seguido de insónia, visão turva,
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enjôos, convulsões, perda de consciência e possivelmente paragem respiratória. Em
virtude da excitação poder ser transitória ou inexistente, a primeira manisfestação pode
ser sonolência, por vezes associada a perda de consciência e paragem respiratória.
Outros efeitos sobre o SNC podem ser náuseas, vómitos, tremores ou constrição
pupilar.
Sistema cardiovascular: Devido à presença de epinefrina pode aparecer taquicardia,
arritmia ou aumento de pressão arterial.
A metahemoglobinémia é um efeito secundário sério da administração de elevadas
doses de articaína, administrada intravenosamente em anestesia regional. Porém, não
foi referido qualquer caso deste tipo após administração correcta de articaína na clínica
dentária.
Embora muito raras, a articaína pode desencadear reacções alérgicas caracterizadas
por lesões cutâneas, edema e inclusivé shock anafiláctico.
Devido à presença de sulfitos podem produzir-se, em casos isolados, especialmente em
asmáticos, reacções de hipersensibilidade que podem manifestar-se por vómitos,
diarreias, vertigens, crises agudas de asma, alterações da consciência e shock.
4.9 - Sobredosagem
A sobredosagem pode advir como resultado de uma injecção intravascular acidental ou
por administração de quantidade excessiva de solução anestésica. As possíveis
consequências estão descritas no capítulo dos EFEITOS INDESEJÁVEIS.
No caso do aparecimento de sintomas do sistema nervoso central, respiratório ou
cardiovascular, é indispensável aplicar as seguintes medidas:
Parar a administração de articaína.
Manter as vias respiratórias livres.
Aplicar ventilação assistida ou controlada, utilizando oxigénio (100%), através de meios
tais como uma máscara, antes de injectar qualquer produto ou intubar. Continuar com a
terapêutica com oxigénio, mesmo para além do desaparecimento de sintomas.
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Controlar cuidadosamente a tensão arterial, a pulsação e a dilatação das pupilas.
Em caso de depressão aguda cardio-circulatória, colocar a cabeça do doente em
posição baixa e injectar lentamente, por via intravenosa, um vasopressor que estimula
preferencialmente o miocárdio (adrenalina).
Em caso de aumento de tonus vagal (bradicardia) administrar atropina (0,5 - 1,0 mg) por
via intravenosa. Adoptar as medidas necessárias em caso de paragem cardíaca
(massagem cardíaca, respiração assistida...). Em caso de convulsões tónico-clónicas
administrar repetidamente pequenas doses de barbitúricos de efeito muito rápido
(Tiopental sódico 25-50 mg) ou uma benzodiazepina (Diazepam 5-10 mg/Kg de peso)
por via intravenosa em doses fraccionadas, até se conseguir controlar a situação.
Geralmente a administração de oxigénio é suficiente para tratar os sintomas das
convulsões. Se estes persistirem e for necessário intubar o doente, ventilar com
oxigénio a 100% e administrar Tiopental sódico (250 mg) e succinilcolina (1 mg/Kg).
Em caso de intoxicação por anestésicos locais, os analgésicos que actuam sobre o
sistema nervoso central estão contra indicados. Por conseguinte, os profissionais de
saúde que utilizam algum anestésico local devem ter à sua disposição para utilização
imediata:
• Material de reanimação que permita a ventilação controlada ou assistida com oxigénio
100%.
• Medicação vasopressora (i.v.) que estimula o miocárdio (adrenalina).
• Atropina (injectável).
• Fármacos anticonvulsivantes: barbitúricos (tiopental) benzodiazepinas (diazepam) e
relaxantes musculares (succinilcolina).
5. PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS:
5.1 - Propriedades farmacodinâmicas
A articaína é um novo anestésico do tipo amida que pertence à série das tiofenonas. A
articaína apresenta um curto período de latência, uma anestesia muito profunda e uma
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boa capacidade de penetração óssea, o que permite efectuar extracções sem dor,
também a nível do premolar mandibular.
Suprime a sensibilidade dolorosa por bloqueio de condução dos impulsos aferentes.
Esta acção é reversível, recuperando o nervo a sua função logo que o fármaco deixa de
actuar. Articaína bloqueia a permeabilidade da membrana ao ião sódio. Desta forma
estabiliza reversivelmente a membrana neuronal e consequentemente inibe a
despolarizaação impedindo a entrada de ião sódio, inibindo tanto a formação como a
condução dos impulsos nervosos.
O efeito anestésico da Articaína é potenciado pela associação com epinefrina
(vasoconstritor).
O fármaco não modifica a irrigação subcutânea, enquanto que, do mesmo modo que
outros anestésicos locais, produz uma acção vasodilatadora a nível muscular. A
associação da adrenalina reduz a irrigação tecidular.
Mecanismo de acção: A Articaína diminui a permeabilidade da membrana aos iões de
sódio, evitando a formação de um potencial de acção e por tanto a membrana não se
despolariza. Como consequência a transmissão do impulso nervoso fica bloqueado.
A Articaína apresenta um período de latência rápido, 1 a 3 minutos, e a anestesia é
profunda e prolongada.
Esta formulação contém um segundo princípio activo: epinefrina, cuja acção vaso
constritora permite que, ao reduzir o fluxo sanguíneo local, a Articaína permaneça mais
tempo no local de acção.
Na seguinte tabela especificam-se os tempos de acção anestésica deste fármaco:
TESIA TECIDOS MOLES
INFILTRATIVA
TRONCULAR
270 minutos
318 minutos
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TESIA PULPAR
75 minutos
5.2 - Propriedades farmacocinéticas
ARTICAÍNA
Absorção e distribuição: A
articaína é absorvida rapidamente. A associação com
epinefrina torna possível um equilíbrio entre a quantidade de articaína que é destruida e
a velocidade com que é absorvida, reduzindo assim a sua toxicidade sistémica. Uma
vez absorvido passa para a circulação onde se combina com a albumina plasmática
num teor de 95%. A sua vida média é de 120 minutos.
Metabolismo: A metabolização é feita no fígado, por saponificação do grupo carboxilo,
obtendo-se o ácido carboxílico que segue várias vias de degradação.
Excreção: A via de excreção é a via renal encontrando-se na forma inalterada em 10%
e 90% na forma de metabolito.
EPINEFRINA
Absorção e distribuição: A absorção por via subcutânea é muito rápida e a acção não é
muito potente devido essencialmente à vasoconstrição que se produz. Esta absorção é
algo mais rápida por via intramuscular. A epinefrina desaparece rapidamente da
circulação, tendo uma vida média extremamente curta (20 segundos) e distribui-se por
todos os tecidos. Actualmente admite-se que o rápido terminus da acção de epinefrina
se deve essencialmente à captação desta substância sobretudo pelas vesículas
simpáticas granulosas ou grânulos das terminações nervosas simpáticas, donde
lentamente se liberta.
Metabolismo: A epinefrina é rapidamente inactivada no organismo. O fígado é rico em
enzimas responsáveis pela destruição de epinefrina (COMT e MAO), sendo o local de
eleição para este processo.
Excreção: A epinefrina é excretada pelo rim na forma conjugada ou como metabolito.
Apenas 5% se encontra como epinefrina inalterada.
50% da dose administrada é
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excretada em 6 horas e o restante em 18 horas. Só uma quantidade muito pequena é
excretada pelas fezes.
5.3 - Dados de segurança pré-clínica.
A toxicidade do fármaco em animais, tanto em administração única como em
administrações repetidas, foi baixa, quer seja por via intravenosa ou intramuscular.
Por via oral a toxicidade da articaína é fraca.
Não se observaram fenómenos de irritação local, nem na parede vascular nem na fibra
muscular, após a administração epidural.
A articaína pode ser considerada, uma substância praticamente isenta de toxicidade
aguda a longo prazo, nas doses previstas para uso humano. A dose para uso humano é
5 vezes inferior à dose máxima tolerada pelos ratos e 10 vezes inferior à dose máxima
tolerada pelos ratinhos, por via endovenosa, e 50 vezes inferior à dose máxima tolerada
por ambas as espécies, por via intramuscular.
Devido ao facto de o fármaco não apresentar nenhuma semelhança estrutural com
compostos mutagénicos ou cancerígenos, não se realizaram estudos sobre o potencial
mutagénico e carcinogénico.
Os dados provenientes da utilização no homem, demonstram que a articaína tem uma
apreciável eficácia clínica e uma boa tolerância local e sistémica.
6 - INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS:
6.1 - Lista de excipientes.
Cloreto de sódio
Metabissulfito de sódio
Água para injectáveis
6.2 - Incompatibilidades.
A alcalinização da solução pode precipitar a base.
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6.3 - Prazo de validade
O prazo de validade é de 2 anos.
6.4 - Precauções particulares de conservação
Conservar à temperatura ambiente e ao abrigo da luz.
6.5 - Natureza e conteúdo do recipiente.
Anestubo de vidro tipo I, capacidade 1,8ml, com rolha de bromobutilo numa
extremidade e na outra extremidade cápsula de alumínio com disco duplo também de
bromobutilo.
6.6 - Instruções de utilização e de manipulação
Manipulação habitual para anestubos injectáveis. Não há necessidade de uma
preparação prévia, antes de inseri-los na seringa; contudo, muitos clínicos desinfectam
o anestubo, aplicando sobre o disco de borracha, um algodão embebido com alcool
etílico 70% ou isopropílico 91%.
Existem agulhas especiais para Clínica Dentária com um adaptador para a agulha e no
extremo oposto um êmbolo para exercer pressão, facilitando a administração da
solução injectável.
7. NOME E DOMICÍLIO OU SEDE DO REQUERENTE
LABORATÓRIOS INIBSA, S.A
SINTRA BUSINESS PARK
Zona Industrial da Abrunheira
Edifício 1 – 2º I
2710 – 089 Sintra
Julho 2005
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