EXELMIN cambendazol mebendazol COMPRIMIDO 75 MG + 200

®
EXELMIN
cambendazol
mebendazol
COMPRIMIDO
75 MG + 200 MG
SUSPENSÃO ORAL
5 MG/ML + 13,33 MG/ML
Bula Profissional da Saúde Exelmin® UCI-FARMA – Conforme RDC 47/09
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EXELMIN®
cambendazol
mebendazol
FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES
EXELMIN® COMPRIMIDO 75 MG + 200 MG: cartucho
contendo 6 comprimidos.
EXELMIN® SUSPENSÃO 5 MG/ML + 13,33 MG/ML: cartucho
contendo frasco com 30 mL, acompanhado de copo-medida de 10
mL.
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 2 ANOS DE
IDADE
VIA ORAL
EXELMIN®
EXELMIN®
COMPRIMIDO SUSPENSÃO
75 mg
5 mg
cambendazol
200 mg
13,33 mg
mebendazol
Excipientes/Veículos q.s.p.
1 comprimido*
1 mL**
* (amido de milho, estearato de magnésio, celulose microcristalina,
croscarmelose
sódica,
polissorbato
80,
polimetacrílicocopoliacrilato de etila, aroma de caramelo, corante
vermelho Ponceau)
** (celulose microcristalina, simeticona, sacarose, glicerol,
polissorbato 80, metilparabeno, propilparabeno, aroma de
framboesa, aroma de morango, corante vermelho Ponceau, álcool
etílico, água purificada)
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE
SAÚDE
INDICAÇÕES
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EXELMIN® é indicado para o tratamento de várias parasitoses
intestinais, como ancilostomíase, necatoríase, oxiuríase, tricuríase,
ascaríase, teníase e estrongiloidíase incluindo as formas crônicas e
disseminada.
RESULTADOS DE EFICÁCIA
HUGGINS, 1978, tratou de 50 pacientes, adultos (Grupo1) e
crianças (Grupo 2), de ambos os sexos, portadores de A.
lumbricóides, T. trichiura, ancilostomídeos e S. strecoralis, com
anti-helmínticos associados numa especialidade farmacêutica, nas
doses de 3 mg/kg de cambendazol e 5 mg/kg de mebendazol, em
três administrações diárias na forma de comprimidos (G1) e de 3
mg de cambendazol e 5 mg/kg mebendazol, na forma de suspensão
(G2), em dose única. O pesquisador obteve excelentes taxas de
cura para estrongiloidíase (G1=90% e G2=96%) e áscaris
(G1=96% e G2=92%), entretanto, a associação não teve tanto êxito
com T. trichura (G1=72 e G2=68%) e ancilostomídeos
(G1=G2=60%). Os autores ressalvam que, possivelmente, maiores
taxas de cura para essas duas últimas patologias seriam alcançadas
caso a terapia fosse estendida por mais dois dias. Apenas quatro
pacientes adultos e três crianças apresentaram efeitos colaterais
como epigastralgia, náuseas, cefaléia e empachamento e portanto, a
associação foi considerada segura.
Com o objetivo de comprovar a eficácia de medicamento contendo
a associação de cambendazol e mebendazol no tratamento de
doenças parasitárias múltiplas, LOUZADA et al., 1979, trataram
40 pacientes ambulatoriais, apresentando várias parasitoses, com
idades entre 3 e 32 anos, de ambos os sexos. As doses orais diárias,
dividas em duas tomadas, foram de 1 comprimido ou 15 mL
(equivalentes a 75 mg de cambendazol e 200 mg de mebendazol)
nos pacientes com mais de 30 kg e a metade dessa dose para os
com peso até 30 kg. O tratamento durou três dias. Exames de fezes
pelos Métodos de Faust, Hoffmann, Kato modificado, Katz, RugaiMatos-Brisola e de Willis, foram aplicados para os diagnósticos
parasitológicos e na constatação da cura de ascaridíase (95%),
tricuríase (87,5%), ancilostomíase (80%) e estrongiloidíase (95%).
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Segundo CHETHER e CABEÇA, RBM, a associação do
tiabendazol ou cambendazol com o mebendazol em um único
medicamento é alternativa válida para o tratamento da
concomitância da estrongiloidíase com outras helmintíases.
CARACTERÍTICAS FARMACOLÓGICAS
Mecanismo de ação: O cambendazol é um pró-fármaco que, para
produzir ação anti-helmíntica, é convertido em um benzimidazol
ativo por meio dos processos metabólicos do animal hospedeiro
(MARTIN, 1997).
O mebendazol Inibe a formação dos microtúbulos citoplasmáticos
do intestino do parasita causando a depleção de glicose e morte.
(KOÈHLER, 2001, LACEY, 1990, LACEY e WATSON, 1995,
SARWAL et al., 1992, IRELAND, 1979)
PRICHARD, 1973, concluiu que o mecanismo de ação dos antihelmínticos é devido à inibição da fosforilação oxidativa que é
acoplada ao sistema fumarato redutase, como também da oxidação
endógena de NADH, porém em menor extensão.
McCRACKEN, STILLWELL, 1991, deduziram que a atividade
anti-helmíntica dos benzimidazóis, em parte, é também devida a
interrupções bioenergéticas resultantes de descarga protônica transmembranal.
Farmacocinética: RODRIGUES et al., 1977, referindo-se a um
estudo de biodisponibilidade realizado por seu grupo em coelhos e
em indivíduos humanos, clinicamente normais, informa que o
cambendazol é parcialmente absorvido, podendo-se detectar,
dependendo da dose, concentrações sanguíneas do fármaco
inalterado a partir da 1ª até a 8ª hora após administração, bem
como eliminação urinária de 8 a 16 horas após ingestão.
VANDENHEUVEL et al., 1978, relatam que o metabolismo oral
do cambendazol administrado a bovinos, suínos e ovinos resultou
na excreção urinária de 20 a 40% da dose, como 14 produtos de
biotransformação identificados por técnicas de espectrofotometia
de massa. A maior rota de transformação estrutural é o ataque
metabólico no anel tiazólico.
A excreção do cambendazol é predominantemente urinária
(LACEY, 1988).
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O mebendazol é fracamente absorvido a partir do trato
gastrointestinal e sofre extenso metabolismo de primeira passagem
pelo fígado; sendo metabolizado pelo fígado é eliminado na bile
inalterado e como metabólitos. Cerca de 2% da dose é absorvida e
a maior parte é eliminada pelas fezes, principalmente, na forma
inalterada. A baixa solubilidade em água e solventes orgânicos é
apontada como causa da sua baixa biodisponibilidade.
Aproximadamente 50% da dose biodisponível é excretada na urina
principalmente como metabólitos. No sangue, em torno de 95%
encontra-se ligado às proteínas plasmáticas.
CONTRAINDICAÇÕES
EXELMIN® não deve ser utilizado por pacientes com
hipersensibilidade ao cambendazol, mebendazol ou a qualquer
componente da fórmula.
EXELMIN® é contraindicado para crianças menores de 2 anos
de idade.
ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
Gestantes - Risco C: Este medicamento não deve ser utilizado
por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgiãodentista.
Lactação: Este medicamento não deve ser utilizado por
lactantes sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou
operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar
prejudicadas.
O paciente deve ser instruído sobre os métodos de profilaxia da
parasitose, como condições básicas de higiene pessoal e
ambiental.
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Atenção diabéticos:
SACAROSE.
EXELMIN®
SUSPENSÃO
contém
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Derivados xantínicos (aminofilina, teobromina, teofilina): o uso
concomitante com o cambendazol pode aumentar os níveis séricos
dos xantínicos e consequentemente a ação tóxica destas
substâncias.
Carbamazepina e hidantoínas: a administração concomitante
pode diminuir a concentração plasmática do mebendazol.
Insulina e hipoglicemiantes orais: o uso concomitante com
mebendazol pode potencializar a ação destas substâncias.
Antimaláricos: as 4-aminoquinolonas e 8-aminoquinolonas
podem diminuir a concentração sérica dos anti-helmintícos.
Cimetidina: a concentração plasmática do mebendazol aumenta
quando a cimetidina é administrada concomitantemente.
Álcool: Não é recomendado o consumo de bebidas alcoólicas
durante o tratamento, devido o risco de potencialização os efeitos
ocasionados pelo álcool.
CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO
EXELMIN® deve ser conservado em temperatura ambiente
(temperatura entre 15 e 30oC) protegido da luz e umidade.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.
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EXELMIN® SUSPENSÃO é válido por 36 meses a partir de sua
data de fabricação.
EXELMIN® COMPRIMIDO é válido por 48 meses a partir de sua
data de fabricação.
Características físicas e organolépticas de EXELMIN®
COMPRIMIDO: comprimido circular, rosa, vincado, gravado o
logo da UCI-FARMA, com odor e sabor característico de
cambendazol e mebendazol.
Características físicas e organolépticas de EXELMIN®
SUSPENSÃO: suspensão de cor rosa salmão, com odor e sabor de
framboesa.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO
ALCANCE DAS CRIANÇAS.
POSOLOGIA E MODO DE USAR
Crianças de 2 a 6
anos de idade
EXELMIN®
COMPRIMIDO
EXELMIN®
SUSPENSÃO
_________
5 mL duas vezes ao dia
(a cada 12 horas)
Crianças de 7 a
1 comprimido ao dia
12 anos de idade
7,5 mL duas vezes ao
dia (a cada 12 horas)
Adultos
e 1 comprimido duas
crianças acima de vezes ao dia (a cada
12 horas)
12 anos de idade
15 mL duas vezes ao
dia (a cada 12 horas)
EXELMIN® deve ser administrado durante três dias consecutivos.
EXELMIN® deve ser ingerido antes das refeições.
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Deve-se agitar bem o frasco de EXELMIN® SUSPENSÃO antes
da administração.
Na estrongiloidíase disseminada o regime da terapia depende da
gravidade da parasitose e do quadro clínico do paciente.
Após três semanas do término do tratamento, o paciente deve
realizar exame laboratorial de fezes. Se houver resultado positivo,
o tratamento com EXELMIN® deve ser repetido.
Para a utilização posológica correta, as doses de EXELMIN ®
SUSPENSÃO devem ser administradas utilizando-se o copomedida contido na embalagem do medicamento.
O copo-medida possui indicações visuais de doses, as quais devem
ser seguidas conforme prescrição médica.
Descrição do copo-medida:
1 Copo-medida de 10 mL
EXELMIN® COMPRIMIDO não deve ser partido, aberto ou
mastigado.
Não é recomendável o uso deste medicamento por via
parenteral.
REAÇÕES ADVERSAS
EXELMIN® é um medicamento bem tolerado, e, nas doses usuais
recomendadas, os efeitos adversos são mínimos. As reações
adversas parecem ocorrer mais freqüentemente quando altas doses
são administradas, por exemplo, aquelas utilizadas para o
tratamento de infecção extra-intestinal como a hidatidose.
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As reações adversas foram classificadas por sistema orgânico e
frequência, definidas como muito comuns (> 1/10); comuns (>
1/100, < 1/10); incomuns (> 1/1.000, < 1/100); raras (> 1/10.000, <
1/1.000); e muito raras (< 1/10.000).
Afecções de Pele e Distúrbios Afins.
Raras: alopecia, dermatite alérgica, urticária, angioedema,
erupções cutâneas, prurido.
Distúrbios do Sistema Gastrointestinal
Comuns: dor abdominal, dor epigástrica, náuseas, diarréia,
vômitos, obstrução intestinal, flatulência, anorexia.
Rara: soluços.
Distúrbios do Sistema Nervoso Central e Periférico
Comuns: tontura, cefaléia.
Muito Rara: convulsões.
Distúrbios do Estado Geral
Comum: astenia.
Rara: febre.
Distúrbios Psiquiátricos
Comum: sonolência.
Rara: letargia.
Distúrbios das Células Brancas
Raras: neutropenia, agranulocitose.
Distúrbios do Fígado e da Vesícula biliar
Rara: elevação das transaminases hepáticas (TGO e TGP),
aumento da fosfatase alcalina, aumento da bilirrubina, hepatite.
Distúrbio do Sistema Cardiovascular
Rara: hipotensão.
Distúrbio do Sistema Urinário
Rara: cilindrúria
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A frequência das reações adversas descritas foi determinada com
base em estudos e literaturas científicas indexadas que faziam uso
do mebendazol e/ou cambendazol.
DADOS DE FARMACOVIGILÂNCIA
As seguintes reações adversas foram
comercialização de EXELMIN®:
relatadas
após
a
Afecções de Pele e Distúrbios Afins.
Muito rara: erupções cutâneas
Distúrbios Psiquiátricos
Muito rara: sonolência.
A classificação de frequências dos dados de farmacovigilância
reflete as taxas relatadas de eventos adversos ao fármaco a partir de
relatos espontâneos.
Em caso de dúvidas entrar em contato no Serviço de
Atendimento UCI-FARMA pelo 0800 191291 ou pelo email
[email protected] .
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de
Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível
em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a
Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
SUPERDOSE
Devido à baixa absorção do cambendazol e do mebendazol pelo
trato gastrintestinal, mesmo após a ingestão de altas doses do
fármaco, a concentração sérica não será significativa para
ocasionar uma intoxicação grave.
Em caso de administração de altas doses destes fármacos, podem
ocorrer sintomas como náuseas, vômitos, cólicas abdominais,
diarréia.
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A indução de vômito não é recomendada devido ao risco de
aspiração do medicamento para os pulmões, a não ser que o
procedimento seja realizado por um médico. O tratamento consiste
na realização de medidas usuais de esvaziamento gástrico e de
controle dos sintomas.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Lote, Fabricação e Validade: Vide Cartucho.
Serviço de Atendimento ao Consumidor: 0800 191291
Email: [email protected]
Farmacêutico Responsável: Dr. Claudio Roberto Mataruco
CRF-SP no 47.156
EXELMIN® COMPRIMIDO 75 MG + 200 MG: Reg. MS no
1.0550.0026.002-6
®
EXELMIN SUSPENSÃO 5 MG/ML + 13,33 MG/ML: Reg. MS
no 1.0550.0026.001 -8
UCI-FARMA INDÚSTRIA FARMACÊUTICA LTDA
Rua do Cruzeiro, 374 – São Bernardo do Campo – SP
CNPJ 48.396.378/0001-82 – Indústria Brasileira
“Esta bula foi aprovada pela ANVISA em xx / xx / xxxx”
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