GLICOSÍDEOS CARDIOATIVOS O coração é o

GLICOSÍDEOS CARDIOATIVOS
O coração é o principal órgão do sistema cardiovascular, responsável pelo
transporte de oxigênio e nutrientes às células. O coração adulto se contrai e relaxa cerca
de 115.000 vezes por dia, impulsionando 7.500 litros de sangue pelo corpo.
O coração é uma bomba muscular pulsátil, dividida em quatro câmaras. As
câmaras superiores são os átrios e as inferiores são os ventrículos. Os ventrículos são
câmaras expulsoras, com paredes espessas que, ao se contrair fornecem a principal força
que impulsiona o sangue através dos pulmões e do sistema circulatório periférico. O
ventrículo direito bombeia o sangue para os pulmões e o ventrículo esquerdo, com grande
força de contração, bombeia o sangue na circulação periférica.
O sistema nervoso autônomo controla o débito cardíaco através da estimulação
simpática (adrenérgica) ou parassimpática (colinérgica).
Dentre aos diversos processos patológicos envolvendo o coração, temos a
Insuficiência Cardíaca Congestiva (ICC) e a Fibrilação Atrial (FA).
Na ICC há comprometimento da função cardíaca, tornando o coração incapaz de
manter um débito suficiente para os requisitos metabólicos dos tecidos e órgãos do corpo.
Ocorre por causa de uma capacidade miocárdica reduzida para se contrair ou em
decorrência de uma incapacidade de encher os compartimentos cardíacos com sangue. A
maioria dos casos de ICC é conseqüente à progressiva deterioração da função contrátil
miocárdica.
Por outro lado, a FA caracteriza-se por uma arritmia ventricular com taquicardia e
ausência de onda P visível no ECG. A fibrilação reduz o enchimento do ventrículo
esquerdo, mas não leva a parada cardíaca. O ritmo cardíaco nesta situação é geralmente
irregular e rápido e pode levar a desconforto ou sintomas de dispnéia.
Os glicosídeos cardioativos extraídos dos vegetais e anfíbios são fármacos
utilizados para o tratamento da ICC e da FA. Por muito tempo eles foram as drogas de
escolha para o tratamento da ICC.
O uso terapêutico dos glicosídeos cardioativos deve-se à sua capacidade de
aumentar a força da contração sistólica (ação inotrópica positiva); aumento da
contratilidade do coração provoca o esvaziamento mais completo do ventrículo e
encurtamento do período de sístole.
Mecanismo de ação
A ação dos glicosídeos cardioativos se dá pela inibição potente, reversível e
altamente seletiva da bomba de sódio e potássio ATPase dos cardiomiócitos (células do
músculo cardíaco). A inibição da NA+/K+-ATPase aumenta os níveis de Na+ e diminui os
de K+ no interior da célula,o que, por sua vez, estimula um segundo mecanismo de troca
iônica, o de Na+ e Ca+, que ocorre para retirar o Na+ de dentro da célula com um
subseqüente aumento do nível intracelular de Ca+. Este aumento do nível intracelular de
cálcio provoca a liberação de uma quantidade ainda maior Ca+ armazenado
intracelularmente nos reservatórios sarcoplasmáticos. Daí então, o nível aumentado de
Ca+ antagonizam a ação da troponina, possibilitando a formação do complexo actinamiosina, culminando na contração miocárdica ATP-dependente.
Efeitos:
• Aumento da força de contração miocárdica (efeito inotrópico + );
• Aumento do débito cardíaco (esvaziamento completo do coração);
• Diminuição do tamanho do coração;
• Diminuição da pressão venosa;
• Diminuição da freqüência cardíaca;
• Aumento da diurese (efeito indireto - hemodinâmico) alívio do edema
Toxicidade
Os efeitos adversos dos digitálicos são decorrentes do seu baixo índice
terapêutico, pois a concentração capaz de causar efeitos tóxicos é apenas duas vezes
maior que a concentração terapêutica (faixa terapêutica estreita).
Os sinais e sintomas de intoxicação são observados mais frequentemente nos
idosos, em função do uso crônico por parte destes indivíduos. Os efeitos secundários
mais comuns à intoxicação por digitálicos são:
• Ritmo cardíaco anormal que produz tontura, palpitação, falta de ar, sudorese ou
síncope;
• Alucinações, confusão e alterações mentais;
• Cansaço e fadiga;
• Visão borrada, dupla, percepção de auréolas amarelas, verdes ou brancas;
• Perda de apetite, náuseas e vômito.
Cerca de 20% dos pacientes desenvolvem sinais ou sintomas de intoxicação por
glicosídeos cardioativos.
Para monitorar os pacientes tratados com digitoxina e digoxina, foram
desenvolvidas técnicas de radioimunoensaio que possibilitam mensurar as quantidades
nonogrâmicas desses glicosídeos no soro sanguíneo.
Interações medicamentosas
A utilização concomitante dos glicosídeos cardioativos com β-bloqueadores por
causar bradicardia excessiva, e a associação com diuréticos depletores de potássio,
podem desencadear desequilíbrio hidroeletrolítico (hipopotassemia), culminando em
alterações do ritmo cardíaco.
Principais Glicosídeos Cardiotônicos utilizados na terapêutica
• Digoxina
• Digitoxina
• Lanatosídeo (deslanosídeo)