Noções Básicas de FARMACOLOGIA Prof. Dr. José FERNANDO de Oliveira Noções Básicas de FARMACOLOGIA EMENTA & OBJETIVOS A Farmacologia propõe noções dos fatores modificadores da cinética e da dinâmica dos medicamentos de uso clínico, e oferecerá aos alunos noções sobre os principais grupos de medicamentos prescritos nas diferentes especialidades clínicas. A disciplina deverá proporcionar: 1) conhecimentos fundamentais gerais de Farmacologia, capacitando o estudante ao atendimento do paciente que faz uso de medicamento(s); 2) e sua relação de benefício no tratamento das diferentes patologias, e noções dos diferentes grupos farmacológicos usados na terapêutica medicamentosa HISTÓRICO Noções Básicas de FARMACOLOGIA PHARMAKON LOGOS A palavra vem do grego e pode ser definida como: O ESTUDO DO MECANISMO PELO QUAL A FUNÇÃO DOS SISTEMAS VIVOS É AFETADA POR AGENTES QUÍMICOS. Antigamente o tratamento das doenças consistia no uso de drogas de origem animal e vegetal, mas ainda desconhecendo o modo de ação dessas substâncias... Noções Básicas de FARMACOLOGIA “Todas as substâncias são venenos; não existe uma que não seja veneno. A dose certa diferencia um veneno de um remédio“ PARACELSO (1493 – 1541) A intensidade dos efeitos, TERAPÊUTICOS ou TÓXICOS, dos medicamentos depende da concentração alcançada em seu sitio de ação, é necessário garantir que o medicamento escolhido atinja, em concentrações adequadas o órgão ou sistema suscetível ao efeito benéfico requerido ATUALMENTE... Noções Básicas de FARMACOLOGIA A NATUREZA DAS DROGAS Uma DROGA pode ser definida como qualquer substância capaz de produzir uma alteração em determinada função biológica por suas ações químicas. Na maioria dos casos, a molécula da DROGA INTERAGE com uma MOLÉCULA ESPECÍFICA no sistema biológico, que desempenha um papel regulador, isto é, faz o papel de uma MOLÉCULA RECEPTORA DROGA EFEITO BENÉFICO EFEITO ADVERSO FÁRMACO AGENTE TÓXICO CONCEITOS BÁSICOS Noções Básicas de FARMACOLOGIA REMÉDIO ≠ MEDICAMENTO Refere-se a todo e QUALQUER PROCEDIMENTO que possa ser usado para tratamento de patologias, podendo haver USO OU NÃO DE SUBSTÂNCIAS QUÍMICAS. Produto contendo um ou mais PRINCÍPIOS ATIVOS utilizados para TRATAR ou PREVENIR determinado problema de saúde CONCEITOS BÁSICOS Noções Básicas de FARMACOLOGIA FÁRMACO SUBSTÂNCIA QUÍMICA DE ESTRUTURA CONHECIDA que pode ser utilizada para diagnóstico, tratamento e profilaxia de doenças. Substância química, conhecida ou não, que não seja componente alimentício ou da dieta, que CAUSE ALGUM EFEITO NO ORGANISMO DROGA Fases e duração do processo de Pesquisa e Desenvolvimento de um medicamento Invenção e Desenvolvimento Noções Básicas de FARMACOLOGIA Testes pré-clínicos (teste laboratoriais e em animais) 5000 a 10000 Selecionados FASE I – 20 a 100 voluntários saudáveis para determinar segurança e dosagem FASE II – 100 a 500 pacientes voluntários para determinar eficácia e efeitos adversos 250 entram em teste préclínico FASE III – 1000 a 5000 pacientes voluntários para monitorar reações adversas e eficácia – longa duração Aprovação do Governo 5 entram em testes clínicos FASE IV – Teste adicional pós-comercialização Apenas 1 chega ao mercado Noções Básicas de FARMACOLOGIA CONCEITOS BÁSICOS A fim de tornar cada vez mais previsíveis os efeitos das drogas, os farmacologistas tentam QUANTIFICAR todas as fases da interação DROGA-ORGANISMO, determinando assim, os efeitos benéficos e efeitos adversos das drogas. FARMACOCINÉTICA FARMACODINÂMICA Noções Básicas de FARMACOLOGIA FARMACOCINÉTICA É o caminho que a droga faz no organismo, são as etapas que a droga percorre desde a administração até a excreção, são elas: ABSORÇÃO, DISTRIBUIÇÃO, BIOTRANSFORMAÇÃO e EXCREÇÃO. FARMACODINÂMICA É a área da farmacologia que estuda o efeito de uma determinada droga (ou fármaco), em seu tecidoalvo. FARMACOCINÉTICA Noções Básicas de FARMACOLOGIA O que o organismo faz com a droga FARMACODINÂMICA O que a droga faz no organismo VIAS e SISTEMAS de administração de drogas Noções Básicas de FARMACOLOGIA A escolha de determinada via ou sistema de administração das drogas, depende de vários fatores: Efeito local ou sistêmico; Propriedades da droga e da forma farmacêutica administrada; Idade do paciente; Conveniência; Tempo necessário para o inicio do efeito; Duração do tratamento; Obediência do paciente ao regime terapêutico; VIAS e SISTEMAS de administração de drogas Noções Básicas de FARMACOLOGIA Vias de Administração de DROGAS *recebe-se a substância por outra forma que não pelo trato digestivo *recebe-se a substância via trato digestivo PARENTERAL ENTERAL TÓPICA RETAL RESPIRATÓRIA ORAL INJEÇÕES Intramuscular Subcutânea Intravenosa VIAS e SISTEMAS de administração de drogas Noções Básicas de FARMACOLOGIA O MÉTODO DE ADMINISTRAÇÃO dos medicamentos depende da rapidez com que se deseja a ação da droga, da natureza e quantidade da droga a ser administrada e das condições do paciente. Pico de concentração plasmática em diferentes vias de administração VIAS e SISTEMAS de administração de drogas Noções Básicas de FARMACOLOGIA ENTERAL RETAL ORAL A INGESTÃO é o método mais comum de prescrição de um fármaco. Além disso, é o mais seguro, mais conveniente e o mais econômico. Entretanto é muitas vezes contraindicada por: O medicamento irrita a mucosa gástrica; O medicamento interfere na digestão O paciente não pode deglutir VIAS e SISTEMAS de administração de drogas Noções Básicas de FARMACOLOGIA ENTERAL ORAL Via Sublingual Alguns medicamentos são colocados DEBAIXO DA LÍNGUA para serem absorvidos diretamente pelos pequenos vasos sanguíneos ali situados. A via sublingual é especialmente boa para a nitroglicerina, que é utilizada no alívio da angina (dor no peito), porque a absorção é rápida e o medicamento ingressa diretamente na circulação geral, sem passar por meio da parede intestinal pelo fígado. Mas a MAIORIA DOS MEDICAMENTOS NÃO PODE SER ADMINISTRADA POR ESSA VIA, porque a absorção é, em geral, incompleta e errática. VIAS e SISTEMAS de administração de drogas Noções Básicas de FARMACOLOGIA ENTERAL RETAL ORAL Com frequência a via retal é utilizada quando a ingestão não é possível por causa de vômitos ou porque o paciente se encontra inconsciente. A administração de drogas via retal, por supositórios, tem como objetivo deixar o fármaco livre do metabolismo de PRIMEIRA PASSAGEM, no fígado, pois a droga entra em vasos que a levam direto a veia cava inferior. VIAS e SISTEMAS de administração de drogas Noções Básicas de FARMACOLOGIA PARENTERAL TÓPICA Uso tópico ou Externo: CUTÂNEO: pomadas, unguento, creme, loção, pós gel, aerossóis; OFTÁLMICOS: soluções, pomadas, gel. RESPIRATÓRIA INJEÇÕES Intramuscular Subcutânea Intravenosa Poucas substâncias penetram facilmente através da pele íntegra. A ABSORÇÃO daquelas que o fazem É PROPORCIONAL À SUPERFÍCIE SOBRE A QUAL SÃO APLICADAS e à sua lipossolubilidade. A absorção ocorre com maior facilidade através de pele com abrasão, queimaduras ou soluções de continuidade VIAS e SISTEMAS de administração de drogas Noções Básicas de FARMACOLOGIA PARENTERAL TÓPICA RESPIRATÓRIA Os FÁRMACOS GASOSOS podem ser inalados e absorvidos por meio do epitélio pulmonar e das mucosas do trato respiratório. As vantagens são a QUASE INSTANTÂNEA ABSORÇÃO para o sangue, ausência de perda hepática de primeira passagem e, no caso das doenças pulmonares, a aplicação local do fármaco no ponto de ação desejado. INJEÇÕES Intramuscular Subcutânea Intravenosa VIAS e SISTEMAS de administração de drogas Noções Básicas de FARMACOLOGIA PARENTERAL TÓPICA RESPIRATÓRIA INJEÇÕES A INJEÇÃO DO FÁRMACO também tem suas desvantagens: Pode ocorrer uma injeção intravascular acidental, a injeção pode vir acompanhada de forte dor e, às vezes, é difícil para um paciente injetar o fármaco em si mesmo se for necessária a automedicação. Os custos desse tipo de intervenção é outra consideração importante. Intramuscular Subcutânea Intravenosa VIAS e SISTEMAS de administração de drogas Noções Básicas de FARMACOLOGIA INTRAMUSCULAR: Vantagens: Absorção rápida; Administração em pacientes inconscientes; Adequada para volumes moderados. Desvantagens Dor; Aparecimento de lesões musculares; Dificuldade de auto-administração. VIAS e SISTEMAS de administração de drogas Noções Básicas de FARMACOLOGIA SUBCUTÂNEA: Vantagens: Absorção boa e constante para soluções; Absorção lenta para pellets e suspensões. Desvantagens Possibilidade de sensibilização do paciente; Dor e necrose por substâncias irritantes; Reações alérgicas. VIAS e SISTEMAS de administração de drogas Noções Básicas de FARMACOLOGIA INTRAVENOSA: Vantagens: Obtenção de efeitos rapidamente; Administração de grandes volumes em infusão lenta; Aplicação de substancias irritantes diluídas; Possibilidade de controle de dose, prevenindo efeitos tóxicos. Desvantagens Risco de embolia; Reações anafiláticas; Infecções por contaminantes bacterianos ou viróticos. VIAS e SISTEMAS de administração de drogas Noções Básicas de FARMACOLOGIA Outras vias de administração: Via Intradérmica Testes alérgicos e diagnósticos; aplicação de vacinas. Via Pulmonar Anestésicos gerais Via Intraperitoneal Utilizada principalmente para administração de fármacos em experimentos com animais de laboratório.