MÓDULO 04 - FARMACOLOGIA APLICADA

PÓS-GRADUAÇÃO ENFERMAGEM EM
CARDIOLOGIA - INSTITUTO DE
CARDIOLOGIA DO DF
19/07/2013
Disciplina: Farmacologia
Especialização em cardiologia
Professor: Msc Thiago Faria Gonçalves
Introdução
Vasodilatadores
Drogas vasoativas
Anti-hipertensivos
Anticoagulantes
Antiagregantes plaquetários
Fibrinolíticos
Antiarrítmicos
Antilipêmicos
Inibidores da fosfodiesterase
Analgésicos
Sedativos
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Introdução:
Vasos sanguíneos:
Artérias e arteríolas: Principais vasos de
resistência na circulação
Veias: vasos de capacitância
E esses vasos na função cardíaca?
Artérias e arteríolas: regulação da póscarga
Veias e vasos pulmonares: regulação da
pré-carga
Distúrbios importantes podem afetar os
vasos sanguíneos de grande ou pequeno
porte:
Ex: Ateroma e fenômeno de Raynaud.
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O fenômeno de Raynaud
Condição na qual ocorre uma exacerbação na
resposta à temperatura fria.
Manifestações clínicas:
Vasoconstrição: artérias e arteríolas
Isquemia
Cianose
Hipóxia tecidual: arteríolas e capilares
Pele fria com área empalidecida bem demarcada
ou uma cianose em dedos de mãos e pés
Ações das drogas sobre o
sistema vascular:
Resistência periférica total: Importante para
tratamento de hipertensão e choque.
Resistência dos leitos vasculares individuais
para diferentes órgãos, relevante no
tratamento da angina, enxaqueca, fenômeno
de Raynaud e choque circulatório.
Complacência arterial: relevante no
tratamento da insuficiência cardíaca e angina
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Capacitância venosa: que determina a
pressão venosa central e é importante no
tratamento da insuficiência cardíaca e da
angina
Ateroma e trombos
Controle do tônus vascular
Relação com a concentração intracelular de
cálcio no músculo liso vascular ([Ca²⁺])
Os fármacos vasodilatadores atuam ao
aumentar ou diminuir a [Ca²⁺] ou alterar a
sensibilidade da estrutura contratil à [Ca²⁺].
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Mecanismos envolvidos na contração do músculo liso vascular
Indicações clínicas das drogas
vasoativas
Hipertensão:
Insuficiência cardíaca
Choque e estados hipotensivos
Outros:
Disfunção erétil
Alopécia
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l
Mecanismos e alvos da regulação da pressão arteria
Patogenia da insuficiência cardíaca e alvos farmacológicos relacionados
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Patogenia do choque hipovolêmico
Drogas vasodilatadoras
Utilizadas em condições comuns e crônicas
incluindo hipertensão, insuficiência cardíaca e
angina de peito.
Antagonistas do cálcio
Tipo Diidropiridina: nifedipina, anlodipina e
nimodipina Atuação preferencial sobre o músculo
liso vascular
Verapamil: Atuação sobre o músculo liso vascular e
também sobre o coração
Diltiazem: Intermediário em termos de
especificidade.
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Canais de cálcio tipo L
Podem ser encontrados em 3 estados distintos:
Estado 0: Não se abrem em resposta à
despolarização
Estado 1: A despolarização produz baixa
probabilidade de abertura (70% dos canais)
Estado 2: A despolarização produz probabilidade
muito alta de abertura e as aberturas isoladas
tornam-se prolongadas (1% dos canais ou menos)
Mecanismos envolvidos na contração do músculo liso vascular
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Todos os canais de cálcio do tipo L
passam pelos 3 modos de forma lenta
As diidropiridinas ligam-se aos canais no
modo 0 e assim favorecem o seu estado
de não abertura.
Fixação e discussão:
1- Baseando-se no mecanismo de ação das drogas
apresentadas apresente possíveis indicações
clínicas primárias e secundárias para as mesmas.
2- É possível prever alguns efeitos adversos de
drogas bloqueadoras de cálcio? Quais?
3- admitindo que os bloqueadores de cálcio são
drogas inotrópicas negativas, com que classes de
medicamentos pode ocorrer interações
potencialmente perigosas?
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Nifedipina
Adalat, Adalex, Cardalin, Dilaflux, Dipinal, Loncord,
Nifadil, Nifehexal, Oxcord
Forma farmacêutica mais comum: Cápsulas de 10mg
Dosagem e indicações: Angina e hipertensão (10mg 3x
dia), máxima: 60mg/dia
Relativamente seletiva para o músculo liso vascular
O efeito vasodilatador ocorre principalmente nos vasos
de resistência diminuindo a pós carga
Também ocorre dilatação coronariana o que é importante
na terapia da angina variante
Efeitos indesejáveis
Cefaléia
Edema maleolar principalmente em
posição ortostática
Rubor
Tontura
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Cuidados e orientações de
enfermagem
Monitorar a pressão arterial
Ritmo e débito cardíaco
Avaliar edema pulmonar
Alterações no Eletrocardiograma
Palpitações (subjetivo)
Pode ser administrado com ou sem alimentos e
as cápsulas não devem ser mastigadas ou
divididas.
Anlodipina
Amelovas, Amilopil, Amlocor, Amloprax,
Amlovasc, Anlodibal, Cordarex, Cordipina,
Lodipen, Nemodine, Nicord, Norvasc, Pressat,
Roxflan, Tensaliv, Tensidipin, Tensodin
Comprimidos de 2,5 , 5 e 10 mg
Dosagem: 5mg 1 x dia, ajuste ao longo de 7-14.
Dosagem máxima (10mg/dia)
Início de ação: 60-90 min.
Indicação principal: hipotensor e vasodilatador
coronariano
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Cuidados e orientações de
enfermagem
Monitora a pressão arterial
principalmente no começo da terapia
Ficar atento a sinais de ICC: edema de
pés e mãos e alterações respiratórias
Administração concomitante com
alimentos para evitar as epigastralgias
Nimodipina
Eugerial, , nimotop, Nimovas, Nimopax, Noodipina,
Norton, Oxigen
Formas farmacêuticas: comprimidos de 30mg,
frasco ampola 10mg/60ml, frascos de 25ml
(40mg/ml) para solução oral, gotas.
Indicações principais: isquemia cerebral, isquemia
em pacientes com hemorragia subaracnóidea pós
ruptura de aneurisma congênito, demência senil,
déficits neurológico de memória.
Dosagem: 30mg 2-3 vezes/dia
60mg, 4-6 vezes /dia hemorragia suaracnóidea
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Efeitos indesejáveis
Arritmias, edema periférico, angina,
hipotensão, bradicardia, bloqueio AV,
assistolia, rubor, rash, diarréias,
náuseas, disfunção hepática, tonturas,
cefaléias, astenia, fadiga.
Fixação e discussão
Se os medicamentos apresentados até o
momento dispõem do mesmo mecanismo
de ação e suas indicações são praticamente
as mesmas, qual a diferença e qual a
aplicabilidade dos mesmos?
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Interações importantes
Ácido valpróico e cimetidina: interação
farmacocinética potencialpodendo resultar em
aumento da concentração plamática do
nimodipino.
Alfametildopa e antagonistas do cálcio: confusão
e demência
Antihipertensivos: potencialização dos efeitos
dessas drogas
Carbamazepina, fenitoina e fenobarbital:
competidores e posteriomente indutores
enzimáticos.
Cuidados e orientações de
enfermagem
Não deve ser utilizado em gestantes,
recomendação para uso de contraceptivos nas
pacientes em terapia.
Auxilio na deambulação ou transporte ao paciente
pois pode causar tontura (hipotensão ortostática)
Avaliar efeitos neurológicos, arritmias,
dificuldades respiratórias, edema de mãos e pés,
constipação
Administrar de preferência longe das refeições
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Verapamil
Cordilat, Dilacard, , Dilacor, Dilacoron,
Multicor, Neoverpamil, Vasoton,
Veracoron, Veralpress, Veramil, Veraval.
Formas farmacêuticas: comprimidos
revestidos de 40mg, 80 , 120, 240mg,
ampolas de 2ml (2,5mg/ml), cápsulas de
120mg.
Verapamil
Verapamil é um bloqueador de canais de cálcio
com atuação no miocárdio e músculo liso vascular.
Diminui a condução Sinusal e AV prolonga o
período refratário do nódulo AV.
Indicações clínicas principais:
vasodilatador sistêmico com ação
antihipertensiva,
vasodilatador coronariano com consequente ação
cronotrópica negativa
Crises severas de angina
Para supressão de taquiarritmias ventriculares
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Verapamil
Absorção aproximada: 90%
Biodisponibilidade: 20-25%
Inicio de ação: 1-5 min (IV efeitos antiarrítmicos)
3-5 min (efeitos hemodinâmicos)
1-2 horas (VO)
Meia vida aproximada de 4,5h
Dose para controle de arritmias, enxaqueca e
tratamento de cardiomiopatias: 80 – 120 mg 3x
dia
Reajuste em função da necessidade individual e ou
patologias em órgãos de depuração do fármaco
Precauções
Bloqueio AV de segundo e terceiro graus
Hipotensos
Portadores de ICC
Pacientes com disfunção ventricular grave ou
choque cardiogênico
Terapias com betabloqueadores
Portadores de insuficiência hepática ou
hepatopatias graves
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Interações importantes
AINES: redução dos efeitos antihipertensivos
Alcool, antihipertensivos, fentanil, nitratos:
hipotensão
Betabloqueadores, fenitoina, digoxina:
Bradicardia, ICC
Cálcio: redução da efetividade
Carbamazepina, ciclosporina,: redução do
metabolismo por indução enzimática
Cuidados e orientações de
enfermagem
Doses esquecidas não devem ser dobradas
Não realizar a suspensão súbita do
medicamento
Contra indicado para gestantes
Monitorização da FC, PA
Mudança lenta de posição a fim de evitar a
hipotensão postural
Evitar exposições excessivas ao sol para evitar
a fotosensibilidade
Verificar sinais de ICC, angina e disrritmias
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Diltiazem
Angiolog, Balcor, calzen, Cardizem,
Diltiacor, Diltipress, Incoril.
Comprimidos: 30, 60, 90, 120, 180, e
240mg
Cápsulas de 90, 120, 180, 240, 300, e
360mg
Frasco ampola de 25 e 50mg
indicações: clinicas: hipotensor arterial,
vasodilatador coronariano
Diltiazem
Propriedades e mecanismo de ação:
O diltiazem assim como as drogas
apresentadas anteriormente atua bloqueando
os canais de cálcio lentos no músculo liso
vascular e também no miocárdio.
É um fármaco que causa dilatação específica
nas artérias coronarianas promovendo
reduções da frequência cardíaca e da pressão
arterial sistêmica
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Diltiazem
Posologia aproximada:
30 mg 2 -4 vezes/dia (angina estavel)
60 mg 2 vezes /dia hipertensão)
Fibrilação ou fluter atrial, taquicadia
supraventricular paroxistica: 0, 25mg/kg
Contra indicações: disfunção hepática e renal,
bradicardia, bloqueios AV (segundo e terceiro
graus)
Observações
Bloqueadores de canais de cálcio podem elevar os
níveis de digoxina
É interessante monitorar: sintomas como anorexia,
náusas, vômito, cefaléia, visão distorcida,
alterações sensoriais, e bradicardia
O médico pode solicitar a avaliação do nível
plasmático de digitálicos
Pode ser necessário o ajuste de dose de
hipoglicemiantes orais em pacientes com DMNID
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Drogas que atuam em canais
de K⁺
Minoxidil
Diazóxido
Minoxidil (Loniten)
Comprimidos de 10mg
Utilizado como vasodilatador e antihipertensivo
Atualmente em formulações tópicas é utilizado
no tratamento de alopécia
Indicado para hipertensão grave: 5mg dia
podendo ser aumentada até ao máximo de
100mg/dia
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Reações adversas:
Taquicardia e alterações de ECG
Edema, rash
Sindrome de Stevens – Johnson
Hipertricose
Náuseas e vômito
Fadiga
Cefaleia
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Cuidados de enfermagem
É importante a enfermagem avaliar
aumentos de frequência cardíaca
durante a terapia aumento rápido do
peso e edema nas extremidades
Diazóxido (Tensuril)
Ampolas de 20ml
Ao bloquear os canais de K na musculatura lisa
arteriolar este fármaco exerce efeitos
hipotensores e vasodilatação periférica
Tambem apresenta propriedades
hiperglicemiantes inibindo a despolarização
das células beta – pancreáticas o que resulta
na inibição da liberação de insulina
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Indicações:
Hipertensão grave: 300mg IV (adultos)
Hipoglicemia: 1-3mg/kg
Efeitos indesejaveis
Arritmias, hipotensão esporádica, angina, IAM,
ICC
Hiperglicemia
Náuseas, vômito, constipação, diarréias
Nefrotoxicidade
Trombocitopenia, queda do hematócrito e
hemoglobina
Hepatotoxicidade
Alterações sensoriais
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Inteações importantes
Bloqueadores alfa adrenérgicos são
antagonistas do Diazóxido
Beta bloqueadores: aumento do
efeito hipotensor
Agentes que atuam aumentando a
concentração de nucleotídios cíclicos
NO**
Nitratos
Agonistas Beta 2
Adenosina
Prostaciclina **
Nitroprussiato (nitroferricianeto)
Inibidores da fosfodiesterase(Obs: teofilina e
papaverina)
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Nitratos orgânicos
Mononitrato de Isossorbida (Cincordil, coronar,
monocordil)
Disponivel em comprimidos de 10, 20, 30, 60,
120mg
Dinitrato de Isossorbida (Angil, Isordil)
Disponivel em comprimidos sublinguais de 2,5, 5
e 10mg
Comprimidos orais de 5, 10, 20, 30 e 40mg
Comprimidos mastigaveis de 5 e 10mg
Comprimidos e cápsulas de liberação prolongada
de 40mg
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Trinitrato de gliceril (nitroglicerina) (Nitradisc,
Nitroderm, Tridil)
Disponivel e comprimidos subsilnguais de 0,3; 0,4 e
0,6mg
Comprimidos e cápsulas de liberação prolongada de
2,5; 6,5 e 9mg
Pomada : 2%
Transdermica: emplastos de 0,1;0,2;0,3; 0,4;0,6 e
0,8mg/h
Translingual titulado: 0,4%
IV: frasco ampola de 0,5; 5mg/ml, 10, 20, 25, 50,
100, 200mg em 250 a 500ml de soro glicosado 5%.
Nitratos orgânicos
Produzem NO (óxido nítrico)
Ativação da guanilato ciclase
Aumento GMPc
Diminuição da fosforilação da
miosina
Relaxamento.
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Efeitos adversos leves:
Hipotensão postural
Cefaléia
Tolerância a altas doses em poucos
dias
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Cuidados de enfermagem
Investigação pré- medicação: avalie o
nível da dor, sua localização, duração,
intensidade e padrão de ocorrência
Pergunte ao paciente quando ingeriu a
última dose de nitrado e qual o grau de
satisfação
Fixação e discussão
Até o momento as drogas discutidas apresentam
ação vasoativa no entanto os mecanismos de ação
são distintos:
1- Quais os mecanismos apresentados até o
momento?
2- Quais as possíveis indicações discutidas até o
momento?
3- Qual efeito, terapêutico ou adverso, todas as
drogas apresentadas possuem em comum?
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Inteações importantes
Alcool: acentua a vasodilataçao e a hipotensão
Antagonistas de cálcio e beta bloqueadores:
Podem reduzir de forma significativa a
pressão podendo ser necessário ajuste de
dose.
Sildenafil( Viagra): Contra indicado:
potencializa os efeitos vasodilatadores dos
nitratos o que resulta em queda significativa
da pressão, pode ser fatal
Adenosina (Adenocard)
Forma farmacêutica: ampola com 6mg
Nucleosídeo endógeno presente em todas as
células do organismo
Principais efeitos: a vasodilatação coronariana e
atividade adrenérgica
Reduz o tempo de condução através do nódulo AV
e dessa forma exerce uma possivel interrupção da
atividade reentrante através do nódulo AV
restaurando o ritmo normal
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Reações adversas:
Sistema Nervoso Central: Apreensão
(subjetivo), Visão turva, dor nas costas,
cefaleias
Sistema Cárdiovascular: dor no peito,
rubor facial, cefaleia, hipotensão,
palpitação
Sistema Respiratório: Dispnéia,
hiperventilação
Trato Gastrointestinal: Náuseas, disgeusia
Contra-indicações e precauções:
Hipersensibilidade
Bloqueios AV de segundo e terceiro graus
Doença do nódulo sinusal
OBS: Fluter atrial, fibrilação atrial e
taquicardia ventricular não são trataveis
com este fármaco.
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Interações significativas
Cafeína e teofilina: apresentam
atividades antagônicas em relação á
adenosina.
Carbamazepina: possíveis bloqueios
AV e SA
Nitroprussiato
Vasodilatador muito potente (nitrato orgânico
especial)
Sofre degradação espontânea em condições
fisiológicas produzindo NO
Diferente do demais nitratos orgânicos que
são convertidos enzimaticamente em NO e que
dilatam preferencialmente vasos de
capacitância.
Atua igualmente sobre o musculo liso arterial e
venoso
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Nitroprussiato
Fármaco fotossensível e deve ser
preparado no momento de as infusão
Administração em equipo para
medicamentos fotossensíveis.
Rápida conversão em tiocianeto
Meia vida plasmática: minutos
Observações e
cuidados
Hipotensão excessiva
Tocixidade por tiocianeto resultando em:
Fraqueza, náuseas, inibição da função
tireoidiana
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Vasodilatadores de ação indireta
Sistema renina angiotensina aldosterona
As drogas que atuam no sistema renina
angiotensina aldosterona apresentam
como indicação clínica principal o efeito
anti-hipertensivo.
Na atualidade são drogas de primeira
escolha no tratamento da hipertesão
arterial por preservarem a função
ventricular dos pacientes
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Inibidores da ECA
São eficazes no tratamento da
hipertensão arterial reduzindo a
morbidade e a mortalidade
cardiovasculares em pacientes com
insuficiência cardíaca, infarto agudo do
miocárdio, em especial quando
apresentam baixa fração de ejeção e
pacientes de alto risco para doença
aterosclerótica.
Inibidores da ECA
São úteis na prevenção secundária do
acidente vascula r cerebral.
Quando administrados em longo prazo,
os IECA retardam o declínio da função
renal em pacientes com nefropatia
diabética ou de outras etiologias
Em associação a diurético a ação antihipertensiva dos inibidores da ECA é
magnificada
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Reações adversas e
efeitos indesejáveis
Tosse seca *captopril principalmente
Alteração do paladar
Raramente, reações de
hipersensibilidade com erupção cutânea
e edema angioneurótico.
Podem eventualmente agravar a
hiperpotassemia em indivíduos com IRC.
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Reações adversas e efeitos
indesejáveis
Em pacientes com hipertensão renovascular
bilateral ou unilateral associada a rim único,
podem promover redução da filtração
glomerular com aumento dos níveis séricos de
ureia e creatinina.
Em pacientes com função renal reduzida pode
causar aumento de até 30% dos níveis séricos
de creatinina
A longo prazo prevalece o efeito nefro protetor
Contra indicado na gravidez
Antagonistas do receptor AT1 da
angiotensina 2
Possuem efeito benéfico em insuficiência
cardíaca congestiva
São nefroprotetores no paciente diabético
tipo 2 com nefropatia estabelecida
Os bloqueadores do receptor AT1
apresentam bom perfil de tolerabilidade
Reações adversas principais:
Tontura e, raramente, reação de
hipersensibilidade cutânea
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PÓS-GRADUAÇÃO ENFERMAGEM EM
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Drogas vasoconstritoras
Dentre os fármacos com ações
vasoconstritoras destaca-se:
Os agonistas dos receptores α 1- adrenérgicos
Fármacos que liberam adrenalina das
terminações nervosas simpáticas
Inibidores da recaptação das minas
simpaticomiméticas
Outros:
Endotelina
Angiotensina
Vasopressina
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Fixação e discussão
1- O uso de IECA juntamente com
antagonistas AT1 é a melhor associação de
medicamentos anti-hipertensivos? (S) ou
(N) porque?
2- Além do tratamento anti-hipertensivo
que outra indicação clinica importante
existe para os IECA e bloqueadores AT1?
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PÓS-GRADUAÇÃO ENFERMAGEM EM
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Patogenia da insuficiência cardíaca e alvos farmacológicos relacionados
Aminas vasoativas
Na prática clínica e no serviço de enfermagem
aplicado á cardiologia as aminas vasoativas são
as drogas com AÇÃO VASOCONSTRITORA
mais amplamente utilizadas.
Dentre as principais aminas vasoativas
destaca-se:
Epinefrina (Adrenalina)
Norepinefrina (Noradrenalina)
Isoprenalina
Dopamina
Dobutamina
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Epinefrina e norepinefrina apresentam
sua ação farmacológica através do
estímulo de receptores alfa e beta
adrenérgicos.
Receptores numerosos e com grande
diversidade de efeitos
α 1: vaconstritor
α 2: retroalimentação negativa
β 1: aumento do cronotropismo
β 2: relaxamento de musculatura lisa
visceral, tremor
β 3: lipólise
Isoprenalina: Catecolamina sintética.
Receptores alfa:
Noradrenalina>Adrenalina>Isoprenalina
Receptores beta:
Isoprenalina>Adrenalina>Noradrenalina
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Noradrenalina: Indicações:
vasocostritor periférico e para mantenção de
níveis pressóricos
Agonista α e β
Obs: ficar atento às interações
medicamentosas e função renal
Risco de precipitar anúria
Adrenalina: agonista α e β
Indicações clínicas: Asma, choque anafilático,
parada cardíaca, vasocontrição juntamente
com anestésicos locais
Dobutamina (agonista β1 não totalmente
seletivo)
Indicação clínica principal: choque
cardiogênico*
*Hipoperfusão tecidual sistêmica devido
à incapacidade do músculo cardíaco
fornecer débito adequado às
necessidades do organismo
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Dopamina: atua em receptores
dopaminérgicos centrais e periféricos.
As principais indicações clínicas deste
fármaco ao ser utilizado em cardiologia e
UTI se destinam a modulação da função
cardiovascular
Pouco utilizadas
Obs: Aminas vasoativas devem ser
administradas em lúmen distal
exclusivo em acesso venoso central
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Fixação e discussão
Admitindo que o tratamento do choque visa
aumentar a pressão e a perfusão sanguínea:
1- Qual a vantagem da associação da
dobutamina e noradrenalina em casos de
choque?
2- Qual o efeito adverso mais relevante
relacionado às aminas vasoativas em
pacientes críticos poli medicados?
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Drogas antihipertesivas
Vasodilatadores (ok)
IECA (ok)
Antagonistas da Angiotensina 2 (ok)
Bloqueadores de canais de cálcio (ok)
Alfa bloqueadores
Beta bloqueadores
Diuréticos
Antiadrenérgicos
Alfa bloqueadores
Os medicamentos bloqueadores dos
receptores α-1 adrenérgicos são antihipertensivos muito discretos em
comparação a outras classes
Atualmente se encontram quase em
desuso
Representantes: Prazosina, Terazosina e
Doxazosina
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Efeitos
Promovem vasodilatação arteriolar e venosa
Reduzem a resistência vascular periférica sem
reduzir o o débito cardíaco ou induzir
taquicardia reflexa
Efeito hipotensor mais pronunciado na posição
ortostática do que na posição supina
Efeito discreto sobre o aumento de HDL e
redução de LDL, colesterol total e
triglicerídeos
Não promovem aumento de catecolaminas nem
de ácido úrico
Os receptores α-1 adrenérgicos são
abundantes na próstata e em partes da
bexiga e se encontram associados á
retenção urinária
Terazosina e Doxazosina apresentam
indicação e são utilizadas para
tratamento de retenção urinária em
homns com hiperplasia prostática
benigna
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Antagonistas Beta
adrenérgicos
Beta bloqueadores
São medicamentos úteis no tratamento
da hipertensão Porém apresentam outras
indicações como antiarrítmicos,
antianginosos e tambem para a redução
dos sintomas de ansiedade como tremor
e taquicardia de origem adrenérgica.
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O mecanismo anti-hipertensivo
destes fármacos envolve diminuição
inicial do débito cardíaco, redução
da secreção de renina, readaptação
dos barorreceptores e diminuição
das catecolaminas nas sinapses
nervosas através do bloqueio dos
receptores beta 1 adrenérgicos.
Eficácia
A redução da morbidade e da
mortalidade cardiovasculares é bem
documentada em grupos de pacientes
com idade inferior a 60 anos
Estudos e metanálises recentes não têm
apontado redução de desfechos
relevantes, principalmente em pacientes
com acidente vascular cerebral em idade
superior a 60 anos
V diretrizes brasileiras de hipertensão 2006
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O uso dessa classe de medicamentos
seria reservado para situações especiais,
como coronariopatia, disfunção
diastólica, arritmias cardíacas ou infarto
do miocárdio prévio.
Mostram-se igualmente úteis em
pacientes com tremor essencial,
síndromes hipercinéticas, cefaleia de
origem vascular e naqueles com
V diretrizes brasileiras de hipertensão 2006
hipertensão portal.
Reações adversas
principais
Broncoespasmo
Bradicardia excessiva (inferior a 50 bpm)
Distúrbios da condução atrioventricular
Vasoconstrição periférica
Insônia e Pesadelos
Depressão psíquica
Astenia
Disfunção sexual (OBS Carvedilol: Bloquador α
e β adrenérgico não apresenta relação com
este efeito adverso)
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Podem acarretar também intolerância à
glicose, hipertrigliceridemia com elevação do
LDL-c e redução da fração HDL-c. Esse efeito
está relacionado à dose e à seletividade, sendo
quase inexistente com o uso de baixas doses
de betabloqueadores cardiosseletivos
OBS: A importância clínica das alterações
lipídicas ainda não está comprovada
A suspensão brusca dos
betabloqueadores pode provocar
hiperatividade simpática, com
hipertensão de rebote e/ou
manifestações de isquemia miocárdica,
sobretudo em hipertensos com pressão
arterial prévia muito elevada
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Fixação e discussão
Admitindo um paciente hipertenso grave
sem outras comorbidades:
1- os beta- bloqueadores são medicamentos
de primeira escolha no tratamento da
hipertensão?
2- Na atualidade quais as principais
indicações dos beta bloqueadores?
3- qual a importância desses fármacos em
pacientes que apresentam coronariopatias?
Diuréticos
O mecanismo antihipertensivo dos
diuréticos se encontra relacionado aos
seus efeitos diuréticos e natriurético
com consequente redução do volune
celular.
Posteriormente, após cerca de 4 a 6
semanas, o volume circulante
praticamente se normaliza e há redução
persistente da resistência vascular
periférica
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Posteriormente, após cerca de 4 a 6
semanas, o volume circulante
praticamente se normaliza e há redução
persistente da resistência vascular
periférica
Outras indicações: ICC, anasarca, e
auxilio no edema pulmonar em pacientes
com DPOC
Mecanismo de ação
Os diuréticos de alça inibem a Na/K/Cl
ATPase no ramo descendente da alça de
Henle
Os diuréticos tiazídicos exercem sua
ação através da inibicão da reabsorção
de Na/Cl nos túbulos contorcidos
proximais
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Os diuréticos poupadores de potássio
exercem sua ação por meio de regulação
de canais de sódio presentes nos túbulos
contorcidos distais e ductos coletores
Fármacos como a amilorida bloqueiam a
reabsorção de sódio diretamente nesses
canais ao passo que fármacos como a
espironolactona modulam negativamente
os canais de sódio por meio do bloqueio
dos receptores de aldosterona
Os diuréticos preferidos como antihipertensivos segundo a V Diretrizes
Brasileiras para tratamento da Hipertensão
são os Tiazídicos em baixas dosagens
Os diuréticos de alça são muito potentes e
apresentam maior incidência de efeitos
adversos importantes, seu uso clínico
normalmente está associado à ICC com edemas
e IR com um clearance inferior a 30ml/min
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Os diuréticos poupadores de
potássio previnem a hipopotassemia
e apresentam baixa eficácia em
monoterapia no entanto
potencializam a ação de outros
diuréticos
Diuréticos de Alça: Furosemida
Furosan, Furosen, Furosemide, Furosetron,
Furozis, Lasix, Urasix
Alem das indicações já citadas a furosemida é uma
das drogas de escolha em emergências
hipertensivas
Disponivem em comprimidos de 40mg
Ampolas com 2ml (10mg/ml) solução injetável
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Hipotensão
Incontinência urinária
Expoliação de ions H, P, Cl, Na, Mg
Câimbras e mialgias
Alcalose metabólica
Secreção de renina e nefrotoxicidade
Potencialização de fármacos
nefrotóxicos no parênquima renal
Efeitos adversos
Diuréticos Tiazídicos: Hidroclorotiazida,
Indapamida
Hipotensão
Incontinência urinária
Expoliação de ions H, P, Cl, Na, Mg
Câimbras e mialgias
Hiperglicemia
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Efeitos adversos
Diuréticos Poupadores de Patássio:
Tendencia de hiperpotasemia
Cuidado com disrritmias
Fixação e discussão
1- A furosemida pode ser considerado
um medicamento nefrotóxico?
2- No caso de diuréticos tiazídicos, qual
ou quais pacientes apresentam contra
indicação relativa ao uso desses
medicamentos?
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Inibidores adrenérgicos
Estes fármacos apresentam indicações
específicas e são usados quando os
pacientes apresentam restrição ao uso de
diuréticos, IECA, Antagonistas AT1,
dentre outros
Proporcionam efeitos antiadrenérgicos que
devem ser bem avaliados
O mecanismo de ação das drogas dessa
classe se encontra relacionado ao
tranporte, liberação e retroalimintação
negativa em neurônios noradrenérgicos
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Efeitos adversos
relacionados
Sonolência
Depressão
Confusão mental
Potencialização de quadros demenciais
OBS: Pacientes que sofreram AVC
Hipotensão postural
Diarréia
Disfunção erétil
Fluxograma para tratamento
da hipertensão arterial
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FÁRMACOS HIPOLIPEMIANTES
INTRODUÇÃO
BRASIL (DATASUS) *
*
*
*
minutos
300.000 óbitos por DCV/ano
820 óbitos por dia
34 óbitos por hora
1 evento fatal a cada 2
Dislipidemias no Brasil
Estudo em 9 capitais com 8045 indivíduos (1998)
Nível médio do colesterol total - 183 + 40 mg/dL
8,8% da população tem CT elevado
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Custo Econômico das Doenças
Cardiovasculares
DATA SUS - Análise ano 2000
• DCV foi principal causa de hospitalização
• Custo anual de aproximadamente US$ 821 milhões
• 3a Causa de permanência hospitalar prolongada
• 1991 a 2000 → custo hospitalar DCV aumentou 176%
•OBS: Cenário atual
Colesterol é um marcador de Risco para DAC
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Major Coronary Event
Rate
Correlação entre os níveis de ColesterolLDL e Doença coronariana
24
20
16
12
5.6%
2.3%
18,9
13,3
10,8
8
4
0
58-104
105-126
127-266
LDL Levels (mg/dL)
Circulation 1997;96:I-717
Risco de vida por doença coronariana e nível de
colesterol em homens e mulheres com 40 anos
Lloyd-Jones DM, Lancet 1999
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19/07/2013
Risco de vida por doença coronariana e nível de
colesterol em homens e mulheres com 70 anos
Lloyd-Jones DM, Lancet 1999
EFEITOS DA ELEVAÇÃO DOS NÍVEIS DE
TRIGLICERÍDEOS
Pancreatite Aguda no aumento isolado dos TGs
Aumento do risco de DAC
HDL diminuído
LDL aumentado
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Hiperlipidemia
Fatores
Genéticos
Meio
Ambiente
Aterosclerose
Doenças Cardiovasculares
Doença Coronariana
AVCI
Doença Vascular Periférica
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Parede Arterial
Aterogênese
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Lipoproteínas
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Transporte dos lípedes (insolúveis) no plasma - Apoproteínas
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Lipoproteinas
Alto peso molecular (Proteinas B)
1- B48 - formada no intestino e encontrada nos
quilomicros e seus remanescentes
2- B100 - sintetizada pelo fígado e encontrada nas VLDL,
remanescentes da VLDL
Baixo peso molecular
1- APO A-I é um co-fator necessário para ativar a lecitina
colesterol
acetiltransferase.
2- APO C é um co-fator para a lipoproteína lipase.
3- APO E são reconhecidas pelos receptores hepáticos onde
servem
para a recaptação das proteínas remanescente
Xantomas
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Absorção Intestinal de Colesterol
Epitélio Intestinal
Colesterol
Biliar 67-75%
Colesterol
Dieta 25-33%
Sist.
Linfático ao
fígado
MTP
QM
Colesterol
Ester de Colesterol
Lumem
ACAT
(esterificação)
excreção
ABCG5
ABCG8
Ácido
Biliar
Colesterol
Colesterol
livre
captação
MTP - microsomal triglyceride transfer protein
ACAT - acyl coenzima A colesterol acetil transferase
Expert Opin Pharmacother 2003;4:779-790.
• Triglicerídeos
• Ésteres de Colesterol
• Apo B-48
• ApoA-I
• ApoC-I, C-II e C-III
• ApoE
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Quilomícrons (Ciclo Exógeno)
Transportam lipídeos do intestino para tecidos
• Colesterol - fígado
• Triglicerídeos - tecido adiposo, músculo
• Apoproteína B-48
• QM -Apo C-II – Ativa LLP
LLP hidrolisa os TG em ácidos graxos.
• Remoção - Receptores de células hepáticas via
ApoE
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Ciclo Endógeno
• Síntese Hepática de VLDL
TG, Colesterol
Apo B-100, E,C
VLDL ↔ LLP
Fígado
IDL
ApoB-100
Apo E
→ captados pelo receptores de LDL
→ Lipoproteina Lipase → LDL
Carreadoras de Colesterol para as células (apo B-100)
LDL
Receptores Hepáticos apo B/E → degradação
→ colesterol
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Colesterol do Fígado
Entrada
LDL circulante ( via receptor de LDL)
Síntese hepática (HMG-CoA hidróxi-metil-glutaril
CoA redutase) → VLDL
Quilomícron
Saída
• Secreção pela bile
• Conversão em ácidos biliares
HDL - High density lipoprotein 20-30%
• Síntese Hepática
Intestino
Apo –I e Apo-II
Pouco colesterol e triglicérides
Principal Função
• Transporte de colesterol dos tecidos para o fígado
• HDL → captam colesterol pela ação da CAT
• Maturo → leva colesterol para o fígado
transfere parte para lipoproteína (VLDL)
CAT → lecitina-colesterol-acetiltransferase
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Classificação das Dislipidemias
1- Hipercolesterolemia Isolada (↑
↑ CT e/ou LDL)
2- Hipertrigliceridemia Isolada
3- Hiperlipidemia Mista (↑
↑ do CT e dos TG)
4- Diminuição isolada do HDL
ou associada ao ↑ dos TG ou LDL
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Classificação Etiológica
1- Dislipidemia Primária - Origem Genética
2- Dislipidemia Secundária
Uso de Medicamentos
Hipotiroidismo
Diabetes Melito
Síndrome Nefrótica
Insuficiência Renal Crônica
Obesidade
Alcoolismo
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Avaliação Laboratorial das Dislipidemias
Após Jejum de 12 a 14 horas
Colesterol Total
Triglicerídeos
LDL
Fórmula de Friedewald
LDL= Colesterol Total - HDL - TG/5
válido se TG < 400 mg/dL
Fatores de Risco (FR) para Aterosclerose que
modificam as Metas de LDL
• Fumo
• HA sistêmica (PA >140X90)
• HDL < 40 mg/dL
• Diabetes Melito
• Idade ( > 45 anos homens e > 55 anos mulheres
• História Familiar DAC precoce (H < 55 anos e M< 65 anos)
* HDL > 60 mg/dL - é considerado um fator protetor devendo ser
descontado um fator de risco.
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Proposta Terapêutica
1- Baixo Risco - 1 FR (exceto DM) e LDL > 160 mg/dL
Meta: CT < 200 mg/dL, LDL < 160 mg/dL, HDL > 40 mg/dL e
TG < 150 mg/dL
Tratamento proposto e valor índice do LDL-C
Nível de LDL-C (mg/dL)
Orientação
Verificação
Até 159
MEV
6 meses*
160-190
MEV
3 meses*
>190
Farmacoterapia
*TTO facultativo, dependendo da intensidade dos FR:
> 40 cigarros dia, história familiar precoce, HDL-C muito baixo.
MEV – mudança do estilo de vida
Diretrizes Dislip. e Prev. da Atero, Arq. Bras. Cardiol
Proposta Terapêutica
2- Médio Risco - 2 FR (exceto DM) e LDL > 160 mg/dL
Meta: CT < 200 mg/dL, LDL < 130 mg/dL,
HDL > 40 mg/dL e TG < 150 mg/dL
Tratamento proposto e valor índice do LDL-C
Nível de LDL-C (mg/dL)
Até 160
> 160
Orientação
MEV
Verificação
3 meses
Farmacoterapia
Diretrizes Dislip. e Prev. da Atero, Arq. Bras. Cardiol
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19/07/2013
Proposta Terapêutica
3- Alto Risco - > 2 FR (exceto DM) e LDL > 160 mg/dL
Meta: CT < 200mg/dL, LDL < 100 mg/dL e
TG < 150 mg/dL, HDL > 40 mg/dL (> 45 mg/dL em DM)
Tratamento proposto e valor índice do LDL-C
Nível de LDL-C (mg/dL)
Orientação
Até 100-129*
Verificação
MEV
> 130
3 meses
Farmacoterapia
*Nesses casos, não é obrigatório o início de farmacoterapia imediata já nesses níveis. Se, após três meses, as metas
não forem atingidas, recomenda-se iniciar medicação.
Diretrizes Dislip. e Prev. da Atero, Arq. Bras. Cardiol
TRATAMENTO DAS DISLIPIDEMIAS
OBJETIVOS
Controles laboratoriais
dos valores lipídicos
Prevenção da DAC
Prevenção da
pancreatite aguda
Morte súbita cardíaca
Referências desejáveis do
sobre Dislipidemias
CT:
LDL-C:
HDL-C:
TG:
< 200mg/dL
<100- 130mg/dL
> 40 mg/dL
< 150mg/dL
IAM fatal e não-fatal
Normalização da
função endotelial
Estabilização,
não-progressão
e/ou regressão
das placas
ateroscleróticas
Angina instável
Angina do peito
Prevenção de outras
manifestações ateroscleróticas
Acidente Vascular
Cerebral (AVC)
Arteriopatias periféricas
MÓDULO 04 - FARMACOLOGIA
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PÓS-GRADUAÇÃO ENFERMAGEM EM
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Tratamento das Dislipidemias
1. Tratamento não Medicamentoso
2. Tratamento Medicamentoso
A- Prevenção Primária
B- Prevenção Secundária
MÓDULO 04 - FARMACOLOGIA
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PÓS-GRADUAÇÃO ENFERMAGEM EM
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Tratamento Medicamentoso das Dislipidemias
1- Inibidores da HMG-CoA
(hidróxi-metil-glutaril CoA redutase)
2- Resinas de Troca
3- Fibratos
4- Ômega 3
5- Ácido Nicotínico
6- Orlistat
Inibidores da HMG-CoA
Eficazes na ↓ níveis de LDL
MÓDULO 04 - FARMACOLOGIA
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PÓS-GRADUAÇÃO ENFERMAGEM EM
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Vastatinas
• Inibidor competitivo da HMG-CoA redutase
• ↑ do número de receptores de LDL
• ↓ níveis plasmáticos de VLDL e LDL
• ↓ síntese colesterol → ↓ síntese hepática de apoB-100
• ↓ estresse oxidativo e inflamação vascular (→ lesões
ateroscleróticas)
MÓDULO 04 - FARMACOLOGIA
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PÓS-GRADUAÇÃO ENFERMAGEM EM
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Vastatinas
Inibidores da HMG-CoA (hidróxi-metil-glutaril CoA redutase)
Atorvastatina (Lipitor) - 10 a 80 mg/dia
Fluvastatina (Lescol) - 10 a 80 mg/dia
Lovastatina (Mevacor)- 20 a 80 mg/dia
Pravastatina (Pravacol) - 20 a 40 mg/dia
Sinvastatina (Zocor) - 10 a 80 mg/dia
Cerivastatina - 0,2 a 0,8 mg/dia
Rosuvastatina – (Crestor) - 5 a 40 mg/dia
Farmacocinética
Inibidor da HMG-CoA
redutase
Lovastatina*
Atorvastatina
Fluvastatina
Pravastatina#
Simvastatina*
Biodisponibilidade
%
5
12
25
17
<5
1/2 vida
horas
3,5
14,0
<1,0
1,8
3,0
* cruza a barreira hematoencefálica e pró-droga
# excreção predominantemente renal
MÓDULO 04 - FARMACOLOGIA
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PÓS-GRADUAÇÃO ENFERMAGEM EM
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Vastatinas
• Iniciar tratamento com a dose mais baixa
• Ajuste a cada 4 a 8 semanas
• Na maioria das vezes se deve tomar à noite para inibir
a síntese noturna do colesterol.
• Lovastatina deve ser ingerida com alimento
• Fluvastatina parece causar menos miopatia
• Não prejudicam a síntese de esteróides
• Diminui CT (30%), LDL (25 a 45%), TG e VLDL (20%) e ↑
HDL
MÓDULO 04 - FARMACOLOGIA
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PÓS-GRADUAÇÃO ENFERMAGEM EM
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CARE: Que nível de colesterol se
beneficia com uso de Pravastatina?
Incidence (%)
LDL-C <125 mg/dl
35
30
25
20
15
10
5
0
0
1
LDL-C 125–150 mg/dl
35
30
Placebo
25
20
15
Pravastatin 10
5
0
2 3 4 5
0
Years
Change in risk +3%
p=0.85
Placebo
Pravastatin
1
2 3
Years
4 5
LDL-C >150 mg/dl
35
30
25
20
15
10
5
0
Placebo
Pravastatin
0
1
2 3
Years
4 5
Change in risk –26% Change in risk –35%
p<0.001
p=0.008
N Engl J Med. 1996;
Tratamento da Dislipidemia do
Diabetes Melitus
Estratégia Primária
- Diminuir o LDL colesterol
Estratégia Secundária
- Aumentar o HDL colesterol
- Diminuir os triglicerídeos
American Diabetes Association. Diabetes Care. 2000;
European Diabetes Policy Group 1999. Diabet Med. 1999;16:716-730.
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PÓS-GRADUAÇÃO ENFERMAGEM EM
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Vastatinas na prevenção da Doença Coronariana de Pacientes
com Diabetes
Drug
No.
Baseline
LDL-C,
mg/dl
(mmol/L) LDL-C
Lovastatin
239
150 (3.9)
25%
Study
Primary Prevention
AFCAPS/TexCAPS
Secondary Prevention
CARE
Pravastatin
586
136 (3.6)
28%
4S
Simvastatin 202
186 (4.8)
36%
LIPID
Pravastatin
150* (3.9) 25%*
782
*Values for overall group
Adapted from JAMA 1998; Circulation 1998; Diabetes Care 1997;
Arch Intern Med 1999; N Engl J Med 1998
Vastatinas na prevenção da Doença Coronariana de
Pacientes com Diabetes
Drug
Study
AFCAPS/TexCAPSLovastatin
CHD Risk CHD Risk
Reduction Reduction
No. (overall) (diabetes)
239 37%
43%
CARE
Pravastatin 586 23% 25% (p=0.05)
4S
Simvastatin 202 32% 55% (p=0.002)
LIPID
Pravastatin 782 25%
4S-Extended
Simvastatin 483 32% 42% (p=0.001)
MÓDULO 04 - FARMACOLOGIA
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19%
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PÓS-GRADUAÇÃO ENFERMAGEM EM
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Vastatinas - Efeitos Adversos
Em geral menos do que 2% dos pacientes
• Sintomas gastrointestinais
• Aumento da TGO e TGP (monitorar)
• Miopatia - dores musculares
• Aumento da creatina cinase
• Rabdomiólise → Insuficiência Renal Aguda
(mioglobinúria)
Suspender se TGO e TGP subir mais que 3 X o valor basal
e se CPK subir mais que 10 X.
Interação Medicamentosa
• Lovastatina, Sinvatatina e Atorvastatina via CYP3A4/5
• inibidores: ciclosporina, cetoconazol, inibidores da protease
do vírus HIV, antibióticos macrolídios e fibrato
• indutores: fenitoína, barbitúricos, rifampicina
• amiodarona ou verapamil - miopatia
• Fluvastatina e rosuvastatina via CYP2C9/10
• inibidores: cetoconazol, metronidazol, amiodarona, cimetidina
• Pravastatina via sulfatação
Fármaco de escolha na presença de verapamil, cetoconazol,
macrolídios e ciclosporina
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PÓS-GRADUAÇÃO ENFERMAGEM EM
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Vastatinas
Interação Medicamentosa
• Fibrato
• Ácido Nicotínico
• Drogas inibidores da CYP3A4/5*
Rabdomiólise
• Ciclosporina
Contra-Indicação
• Hepatopatias Crônicas
• Colestase
Resinas de Troca
Colestiramina (Questran) e Colestipol → ↓ LDL em 15 a 30%
• Polímero com cloreto que é trocado por ácido biliar
• Não absorvível → ↑ excreção fecal de ácido biliar
• ↑ Conversão hepática de colesterol → ácido biliar
• ↓ Conteúdo hepático de colesterol → ↑ receptores LDL
• Resultado Final - ↓ níveis de LDL plasmático
• Pode ↑ níveis de VLDL
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PÓS-GRADUAÇÃO ENFERMAGEM EM
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Resinas de Troca
• ↓ conteúdo de colesterol hepático
• ↑ atividade da HMG-CoA e da síntese de colesterol
• Associação c/ vastatina potencializa ↓ níveis de
LDL plasmático
• ↑ a síntese de ácido biliar, pode ↑ VLDL e TG
Deve ser ingerido antes das refeições e a noite antes de dormir
• Vastatinas - se associar - administrar 1 hora antes ou 4 horas após
Colestiramina
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Resinas de Troca
• É o medicamento de escolha para o tratamento de:
• Crianças
• Gestantes
• Pacientes intolerantes as vastatinas
• Pode ser utilizada junto com vastatinas.
Resinas de Troca
Efeitos Colaterais
• Hipertrigliceridemia (ficar atento)
• Paladar ruim
• Constipação, náuseas, cólicas
• Irritação perianal / hemorróidas
Interações Medicamentosas
• ↓ absorção de T4, digoxina, varfarina
amiodarona, vit K, ácido fólico
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PÓS-GRADUAÇÃO ENFERMAGEM EM
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Fibratos
Indicação
Tratamento da Hipertrigliceridemia
Diminuição do HDL
Fibratos
• Clofibrato (Claripexal) - 1000 a 2000mg/dia
• Bezafibrato (Cedur) - 200 a 600 mg/dia
• Genfibrozila (Lopid) - 600 a 1200 mg/dia
• Etofibrato - 500 mg/dia
• Fenofibrato - 200 mg/dia
• Ciprofibrato - 100 mg/dia
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PÓS-GRADUAÇÃO ENFERMAGEM EM
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Fibratos
Mecanismo de Ação
Agonistas do PPARα
α
(proxisome proliferator activated receptor alpha)
• Expressos no fígado, rim, coração e músculo
• ↑ síntese da lipoproteína lipase (músculo e adipócito)
• ↑ apo A1 e apo A2
→ ↑ HDL
• ↓ a transcrição da apo CII que inibe LPA
MÓDULO 04 - FARMACOLOGIA
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PÓS-GRADUAÇÃO ENFERMAGEM EM
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Fibratos
Efeito Farmacológico
• ↓ a síntese de VLDL por ↓ fluxo AG para fígado
• ↑ atividade da enzima lipase das lipoproteínas (LPA)
• ↑ a excreção de Col hepático pelas vias biliares
• ↑ a afinidade dos receptores B/E pelas LDL
• ↓ a lipemia pós-prandial
Fibratos
Outros Efeitos
• ↑ da sensibilidade a insulina
• Melhora da tolerância a glicose
• ↓ da viscosidade sanguínea
• ↓ agregação plaquetária
• ↓ níveis de fibrinogênio
• ↓ níveis de fator VII
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Fibratos
Farmacocinética
• Boa absorção c/ alimento ↑ 90%
• Exreção predominantemente renal (80%)
• Metabolizado via CYP3A4
Fibratos
Efeitos Adversos
• Distúrbios Gastrointestinais (diarréia)
• ↓ da libido, dores musculares
• Litíase biliar (clofibrato)
• Cefaléia, prurido, leucopenia
• ↑ TGO/TGP/ CPK (reversível)
• Nefrite intersticial
• Anemia, leucopenia
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PÓS-GRADUAÇÃO ENFERMAGEM EM
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Fibratos
Precauções
• Portadores de Coledocolitíase
• Uso concomitante de anti-coagulante e fenitoína
• Pacientes com Insuficiência Renal
• Associação com Vastatinas
(prescrita com genfibrosila → risco de rabidomiólise)
• Não está indicado na gestação e amamentação
Ácido Nicotínico - Niacina
• Eficaz, barato, porém pouco tolerado;
• ↑ atividade das lipases tissulares
• Hepatócito ↓ disponibilidade de AG
↓ síntese de TG e seu acoplamento à
apoB-100
→ ↑ degradação de apoB-100, VLDL e
LDL
• ↑ síntese apo-I (HDL);
• Efeito Final - ↓ LDL (05 a 25%)
↓ TG (20 a 50%)
↑ HDL (15 a 35%)
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Ácido Nicotínico - Niacina
Acipimox, derivado do ácido nicotínico que pode ser
utilizado nas doses de 250 mg - 750 mg/dia.
Efeitos adversos:
Rubor facial – aspirina melhora
• ↑ transaminases, glicemia e ácido
úrico
• Hepatite Tóxica
• Dispepsia
• Úlcera péptica
•
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Orlistat - Xenical
• Inibidor da lipases gástrica e pancreática
• ↓ lipólise dos triglicérides da dieta
• ↑ em 30% da excreção de triglicérides pelas fezes
• ↓ LDL? Mecanismo não muito claro
• Não existem ensaios clínicos comprovando algum
efeito protetor
ÁCIDOS GRAXOS ÔMEGA-3
• Derivados da gordura de peixes
• No hepatócitos inibem a síntese de VLDL
• Apresentam efeito antitrombótico
• Indicados na hipertrigliceridemia grave,
associado a fibratos
• Dose média de 6g/dia - sabor desagradável
Estudo GISSI Prevenzzione - Pacientes com DAC
• Ômega-3 1g/dia ↓ 10% eventos CV (IAM e AVCI)
• Resultados ainda não totalmente confirmados
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Associação de Drogas com Vastatinas
• A combinação tem que aumentar os efeitos
• Resinas de troca e vastatinas
• Agonistas de PPAR e vastatinas
• ômega 3 e vastatinas
• Niacina e vastatinas
Associações
• Associar drogas com mecanismos diferentes
• Vastatina com fibrato ou ácido nicotínico → Col e TG
• Vastatina com colestiramina → ↓ LDL
• Vastatina ou colestiramina com fibrato → ↓ LDL
• Vastatina, colestiramina, niacina ou fibrato → ↓ Col e TG
• Fibrato e ácido nicotínico → ↓ TG
• Colestiramina e fibrato → ↓ TG
MÓDULO 04 - FARMACOLOGIA
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PPAR-α
α Agonistas (Fibratos) e
Vastatinas
• Combinação de fibrato e vastatina ↓ TG, LDL-C, e
HDL-C
• Fibratos com vastatina ↑ risco de miopatia e
rabdomiólise.
• Genfibrosila ↓ o metabolismo das vastatinas mais
da cerivastatina.
• Fenofibrato parece ser menos perigoso pois não
sofre o mesmo metabolismo.
Arch Intern Med 2003;163:553-564.
Am J Cardiol 2002;90:30K-43K.
Ezetimibe - Ezetrol
Diminui a absorção intestinal de colesterol
• Indicado para o tratamenyo de dislipidemias
• Pode ser utilizado junto com estatinas
• Deve ser dado 2 horas antes ou 4 horas após
resinas que sequestram ácidos biliares
• Monitorizar função hepática quando
administrado junto com estatinas
• Contra Indicação – doença hepática
• Efeitos colaterais – comuns - dor abdominal,
diarréia, dor muscular, fadiga, artralgia
graves – hepatite e miopatia
MÓDULO 04 - FARMACOLOGIA
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Fármacos antiarrítmicos
Classificação adotada por Vaughan Williams
(1970)
Útil para a discussão e compreensão dos
mecanismos de ação das drogas antiarrítmicas
OBS: O tratamento das disritmias em
emergências é habitualmente feito por meios
físicos
Marca-passo
Cardioversão elétrica
Drogas antidisrítmicas não
classificadas no sistema de Vaughan
Williams
Atropina: Bradicardia Sinusal
Adrenalina: Parada cardíaca
Isoprenalina: Bloqueio cardíaco
Digoxina: Fibrilação atrial rápida
Adenosina: Taquicardia supraventricular
Cloreto de cálcio: taquicardia ventricular
devida á hipercalemia
Fibrilação ventricular, toxicidade da digoxina
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PÓS-GRADUAÇÃO ENFERMAGEM EM
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Drogas antidisrítmicas do sistema
de Vaughan Williams
Classe 1: A, B e C: Drogas que bloqueia canais de
sódio sensiveis à voltagem
Classe 2: Antagonistas dos receptores βadrenérgicos
Classe 3: Drogas que prolongam o potencial de
ação cardíaco aumentando assim o período
refratário e suprimindo a atividade ectópica e de
reentrada
Classe 4: Antagonistas do cálcio
Bloqueadores de canais de
sódio
Procainamida: (procamide)
Formas farmacêuticas:
Comprimidos de 300mg
Ampolas de 5mg/500mg
Ação: trata-se de um fármaco que prolonga o
período refratário diminuindo a excitabilidade
do e velocidade de condução
Deprime a contratilidade do miocárdio
MÓDULO 04 - FARMACOLOGIA
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PÓS-GRADUAÇÃO ENFERMAGEM EM
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Indicações:
Taquicardia paroxística supraventricular:
caracterizada por freqüência cardíaca regular e
elevada (de 160 a 200 batimentos por minuto) que
ocorre subitamente e é desencadeada nos átrios
Fibrilação e flutter atrial:padrões de descarga
elétrica muito rápidas,fazendo com que os átrios
contraiam de modo extremamente rápido
promovendo uma contração rápidas dos
ventrículos e de forma menos eficaz do que o
normal
Extra-sístoles ventriculares: batimento
cardíaco extra produzido pela ativação
elétrica dos ventrículos antes de um
batimento cardíaco normal
Relativamente comum e não significam
perigo nos indivíduos que não apresentam
uma cardiopatia
Extra-sístoles atriais: batimento cardíaco
extra produzido pela ativação elétrica dos
átrios antes de um batimento cardíaco
normal
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PÓS-GRADUAÇÃO ENFERMAGEM EM
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As extra-sístoles ventriculares e
atriais podem apresentar origem
cardíaca, por anestesia e também
por intoxicação digitálica
Dosagem da procainamida:
Depende da indicação e critério médico
300-900 +600 a cada 4 ou 6horas para
as situações apresentadas
anteriormente
Pode chegar a 2400mg/dia
500 a 1500 na taquicardia paroxística
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PÓS-GRADUAÇÃO ENFERMAGEM EM
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Reações adversas:
Hipotensão
Rubor facial
Prurido, calor e erupções urticantes
Angioedema
Náuseas
Vomito
Anorexia
Depressão mental, psicose com alucinações
Calafrios , febre e dor (arterial e muscular)
Cuidados de enfermagem
Administração exata e sem interrupções
Monitorar eletrocardiograma
Administração intramuscular: atenção para evitar
administração intravascular
Controle da velocidade de administração por via
IV
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100
PÓS-GRADUAÇÃO ENFERMAGEM EM
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Classe I b: Lidocaina
Anestésico local, útil nas arritmias
ventriculares relacionadas com isquemia
miocardica. Não possui ação a nível atrial
Nomes comerciais: Xylocaina, Xylestesin,
Lidoston, Lidospray, Lidojet,
Lidocabboot, lidial,
Formas farmacêuticas: bisnagas
(20mg/g) 30g
Frascos- ampolas com 20ml de solução
injetável a 1 e 2% com ou sem
vasoconstritor
Ampolas de 40mg, 100ml
Ampolas de 2; 5ml com 2%
Indicações: Arritmia ventricular causada
por IAM, taquicardia ventricular.
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PÓS-GRADUAÇÃO ENFERMAGEM EM
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Efeitos adversos: Pode piorar a arritmia ou
gerar uma nova, bradicardia, hipotensão
Visão turva, convulsão, confusão, letargia,
tremor, sonolência, inquietação, , depressão,
euforia, cefaléia, parestesias, choque
anafilático e sensação de frio
Interações significativas: Betabloqueadores e
cimetidina: redução do metabolismo
Fenitoina, quinidina e propranolol:
potencializam o efeito depressor cardíaco
Cuidados de enfermagem
Cautela em pacientes com bloqueios de segundo e
terceiro graus,
Contra indicação para gestantes
Monitorar alargamento no complexo QRS do ECG
Sinais de toxicidade: convulsões, sonolência,
parestesias, tontura: suspender o medicamento e
comunicar ao médico
Administração IV: bomba de infusão e monitoramento
contínuo
Manter preparados equipamentos para reanimação
cardiorrespiratória e oxigênio
MÓDULO 04 - FARMACOLOGIA
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102
PÓS-GRADUAÇÃO ENFERMAGEM EM
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Grupo 2:
betabloqueadores
Indicados para arritmias de
origem adrenérgica
Grupo 3
Amiodarona:
Amiobal, Ancoron, Angiodarona,
Angyton, Atlansil, CorMio,
Diodarone, Miocoron, Miodarid,
Miodaron
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103
PÓS-GRADUAÇÃO ENFERMAGEM EM
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Grupo 3:
(drogas que prolongam o potencial de
ação)
Amiodarona: Mecanismo desconhecido.
Altamente eficaz
Possui diverssas peculiaridades que
dificultam o seu uso.
Alta ligação a tecidos
Meia vida de eliminação prolongada (10 a
100 dias)
Cuidados de enfermagem
Cuidado com pacientes com problemas
cardíacos
Hepatopatas
Problemas tireoidianos
Doença pulmonar graves
Monitorar ECG: efeito lento e risco de
arritmias
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104
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CARDIOLOGIA DO DF
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Grupo 4: Antagonistas de
canais de cálcio
Dentre as principais indicações
encontrase:
supressão de taquiarritmias
ventriculares
Trombolíticos (fibrinolíticos)
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Trombina
Fibrina
“Trombo”
Fibrinogênio
Plasminogênio
Ativador de
Plaminogênio
TPA
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Plasmina
“Fibrinólise”
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TPA: Ativador de Plasminogênio
tecidual
Uroquinase
Estreptoquinase.
MA: Formação de plasmina e
degradação do tampão de fibrina.
A formação de plasmina se dá atraves
da ativação de plasminogênio tecidual
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O TPA pode sofrer inibição pela LPA
Os ativadores de Plasminogênio tecidual
são eficazes no plasminogênio aderido a
fibrina
Possuem ação localizada no coagulo
Quando a plasmina escapa para a
circulação sofre a inativação por
inibidores de plasmina.
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Fármacos
Indicações principais: Desobstruir
vasos
Arteria coronáriana (pacientes com
infarto isquêmico agudo do
miocárdio)
Embolia pulmonar
Trombose venosa profunda
Dentre outros
Fármacos
Estreptoquinase:
Extraida de culturas de estreptococos β
hemolíticos
Expõem o sitio ativo do plasminogênio
Atividade de plasmina
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Fármacos
Observação:
A estreptoquinase pode ser inativada
pela presença de anticorpos antiestreptocócicos que podem surgir após a
primeira administração ou em função de
infecções prévias.
Necessidade de um intervalo de
administração de no mínimo um ano
nesses casos
Fármacos
Anisteplase:
Complexo de plasminogênio humano e
estreptoquinase inativado através da
introdução de um grupamento p-anisoil.
Pró droga
Ocorre a remoção do grupamento panisoil no sistema liberando a
estreptoquinase.
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Fármacos
Meia vida de ativação: 2 horas
Atividade: 4 a 6 horas
Administração via IV: 4 a 5
minutos
Fármacos
Alteplase: ( Actilyse)
TPA recombinante
Não imunogênico (mais utilizado)
Atividade potencializada na presença da
fibrina onde se encontram ligadas varias
moléculas de plasminogênio.
É um fármaco seletivo para o coágulo.
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Fármacos
Reteplase: (Rapilysin)
Mesmo mecanismo de ação que a
Alteplase
Apresnta uma meia vida de
eliminação mais prolongada
Administração em bolo ou “in bolus”
Fármacos
Tenecteplase (Metalyse)
O tenecteplase administrado em um
único bolo intravenoso, possui um efeito
dose dependente de dissolução de
coágulos da artéria relacionada ao
infarto em pacientes que sofreram
infarto agudo do miocárdio.
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Efeitos Adversos
Risco de sangramento
Hemorragia gastrintestinal
Acidente vascular encefálico
Manobras de reversão: Ácido tranexâmico
Inibição da ativação do plasminogênio
Fármacos
Reações imunogênicas: com anisteplase e
estreptoquinase
A estreptoquinase pode provocar febre
em mais de um quarto dos pacientes que
recorrem a este fármaco
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Anticoagulantes
Inibição de fatores de coagulação.
Ativação de antitrombina.
Mais utilizados:
Heparina (IV): Actparin, Cellparin, Disotron,
Heparin, Heptar, Liquemine
Enoxaparina (IV): Clexane, Cutenox
Warfarina (VO): Marevan
Obs: Plantas ricas em Bis-hidroxicumarina
apresentam potencial anticoagulante
Anticoagulantes orais
Apenas exercem efeito in vivo:
Warfarina
Inibição
Vitamina K
Hidroquinona
(Cofator pra a carboxilação)
Vitamina K
Epóxido
Ácido gama
carboxiglutâmico
Ácido glutâmico
Fatores de coagulação II, VII, IX e X
Com atividade pós tradução
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Warfarina
Efeito farmacológico máximo de uma
dose: 48h após a administração.
Início: 12 a 16h após a adminstração
Metabolização: CYP 450, oxidases mistas
Cuidados com lactentes (deficientes de
vitamina K)
Terapias prolongadas.
Warfarina
Potencialização dos efeitos:
Hepatopatias: Diminuição da síntese dos
fatores de coagulação
Fármacos inibidores enzimáticos:
Antagonistas do receptor de Histamina
H2 como Cimetidina e ranitidina,
cotrimoxazol, metronidazol,
ciprofloxacina, cloranfenicol
cetoconazol, amiodarona.
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Warfarina
Potencialização dos efeitos:
AAS
Cefalosporinas: Inibem a redução da
vitamina K
Warfarina
Redução dos efeitos:
Fármacos indutores de CYP 450:
EX: Carbamazepina, fenobarbital, dentre
outros
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Anticoagulantes injetáveis
Heparina de alto e baixo peso molecular
Descoberta a partir do tecido hepático em 1916 no
Johns Hopkins Hospital
Ativa a antitrombina III
Inibição da trombina
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Antiagregantes
plaquetários
Ácido acetil salicílico; aspirina, AAS
Clopidogrel: Iscover, Plavix
Abciximab: Reopro, Faximab
Ácido Acetil Salicílico
Apartir do ácido araquidônico
Sintese de prostaglandinas pela COX: PGG2
Enzima Tromboxane sintetase
Tromboxane A2 presente nas plaquetas
O tromboxane A2 recruta plaquetas para o
local de formação do trombo
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19/07/2013
Ácido Acetil salicílico acetila
a ciclo-oxigenase de modo
irreversível, inibindo a
síntese de tromboxane A2 e
a ativação plaquetária.
Receptores GP IIB/IIIA
São expressos após a síntese de
tromboxano A2 e promovem a
adesão de plaquetas através da
ligação do fibrinogênio.
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19/07/2013
Antiagregantes
plaquetários
Abciximab: fragmento de anticorpo
monoclonal dirigido contra o
receptor IIB/IIIA.
Clopidogrel e ticlopidina: Inibição
da ativação de IIB/IIIA
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Analgésicos e sedativos
Controle da dor
MÓDULO 04 - FARMACOLOGIA
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PÓS-GRADUAÇÃO ENFERMAGEM EM
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CARDIOLOGIA DO DF
19/07/2013
Controle da dor: necessidade de
conhecimentos fisiológicos/farmacológicos
MÓDULO 04 - FARMACOLOGIA
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122
PÓS-GRADUAÇÃO ENFERMAGEM EM
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19/07/2013
Aspectos envolvidos na dor
MÓDULO 04 - FARMACOLOGIA
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PÓS-GRADUAÇÃO ENFERMAGEM EM
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MÓDULO 04 - FARMACOLOGIA
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19/07/2013
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19/07/2013
Fármacos mais utilizados (UTI)
MÓDULO 04 - FARMACOLOGIA
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19/07/2013
Opioides
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MÓDULO 04 - FARMACOLOGIA
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19/07/2013
Hipnóticos e sedativos
Farmacocinética
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19/07/2013
• Pacientes
lúcidos e orientados
que estão
Aspectos
psicológicos
conscientes de sua condição clínica.
• Ficar atento com depressão e ansiedade
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19/07/2013
Hipnóticos e sedativos
Hipnótico: fármaco que produz sonolência e
pode facilitar ou manter o estado de
sonolência
Sedativo: promove redução da atividade
central, modera a excitação e acalma o
indivíduo
Interface entre as duas propriedades
Obs: antihistamínicos, neurolépticos, dentre
outros podem proporcionar sedação e
potencializar fármacos depressores
Benzodiazepínicos: fármacos mais
vantajosos em comparação aos demais
sedativos
Não produzem anestesia cirúrgica e nem
intoxicação fatal na ausência de outros
depressores
Existência de antagonistas: flumazenil
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130
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19/07/2013
Benzodiazepínicos
Efeitos:
Sedativo-hipnóticos
Relaxamento muscular
Ansiolíticos
Anticonvulsivantes
Amnésia anterógrada
Efeitos periféricos:
Vasodilatação coronária por via iv
Bloqueio neuromuscular em doses elevadas
Ansiedade
Patologia
interface
Situação normal
Obs: Em função da dificuldade de distinção entre estes dois estados os
ansiolíticos estão entre as substâncias mais prescritas (10% da população
em paises desenvolvidos)
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131
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19/07/2013
Benzodiazepínicos
Apresentam menor grau de depressão que
barbitúricos e anestésicos voláteis
Apresentam perfis farmacológicos semelhantes
Utilidade clinica individual e variação na seletividade
A medida que se aumenta a dose de um
benzodiazepínico os efeitos obtidos são:
Sedação
Hipnose
Estupor
Efeitos anestésicos mas não em monoterapia
Mecanismo de ação
O mecanismo de ação mais aceito consiste
na regulação alostérica do receptor
gabaérgico A com abertura de canais de
cloreto e aumento de limiar de excitação
celular devido a redução do potencial
elétrico da membrana
Obs: a existência de vários receptores
benzodiazepínicos pode explicar
parcialmente as diferentes respostas obtidas
com diferentes fármacos
MÓDULO 04 - FARMACOLOGIA
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132
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19/07/2013
Tolerância ao efeitos ansiolíticos:
controversa
Relação com aumento ou diminuição dos
problemas
Comportamentos relacionados a possível
dependência
Efeito: relaxamento muscular com
clonazepam
Não observado com diazepam ou
outros benzodiazepínicos
Observação de tolerância a esses efeitos
MÓDULO 04 - FARMACOLOGIA
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19/07/2013
Atividade anticonvulsivante
Principalmente em convulsões
quimicamente induzidas
As convulsões de natureza elétrica ou por
alterações de limiar de excitação neuronal
em canais de sódio voltagem dependentes
são melhor controladas com bloqueadores
de canais de sódio
Ex fenitoina e carbamazepina
Clonazepam, nitrazepam e
nordazepam
Apresentam maior atividade
anticonvulsivante em comparação aos
demais benzodiazepínicos
Limitação do tratamento em humanos:
tolerância
MÓDULO 04 - FARMACOLOGIA
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134
PÓS-GRADUAÇÃO ENFERMAGEM EM
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19/07/2013
Efeito: analgesia
Apenas transitória em humanos por via
IV
Efeito pouco explorado
Efeito que pode estar associado a
amnésia
Não causam hiperalgia: efeito
observado com alguns barbitúricos
Efeito nos estágios de sono:
Reduzem a latência do sono
Diminuem o número de vezes que o
paciente desperta no estado de vigília
Reduz o tempo de sono no estagio 1 e reduz
o tempo no sono de ondas lentas (estagio 3 e
4)
Aumenta o tempo entre o sono em fuso e o
sono REM
O tempo no sono REM é dinimuido mas o
numero de ciclos é aumentado
MÓDULO 04 - FARMACOLOGIA
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PÓS-GRADUAÇÃO ENFERMAGEM EM
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19/07/2013
Zolpidem: hipnótico teoricamente
superior aos demais por não suprimir o
sono REM
Observações
Em doses hipnóticas não proporcionam
depressão respiratória em indivíduos normais
Atenção com hepatopatas, alcolatras, crianças,
idosos
Efeitos cardiovasculares mínimos:
Redução da pressão arterial em doses pré
anestésicas
Midazolam: redução da resistência vascular e
redução do fluxo cerebral
Diazepam: redução do débito
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136
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19/07/2013
Farmacocinética
A lipossolubilidade dos
benzodiazepínicos pode variar em até
50 vezes
Todos os benzodiazepinicos sofrem
absorção completa exceto clorazepato
Grande variação na T1/2
Quatro grupos
Ação ultra curta: ação quase imediata como o
tiamilal
Ação curta: T1/2 inferior a 6h como o triazolam
Ação intermediária: T1/2 de 6 – 24h como
estazolam e temazepam
Ação de ação longa: T1/2 superior a 24h:
diazepam, flurazepam e quazepam
Ligação a proteínas plasmáticas de 70%
(alprazolan) a 99% diazepam
Metabolização importante: CYP3A4 e 2C19
Importante: três fases de distribuição
MÓDULO 04 - FARMACOLOGIA
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19/07/2013
Indicações clínicas
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19/07/2013
Barbitúricos
Deprimem reversivelmente todos os tecidos excitáveis
em especial o SNC
Ação hipnótica e sedativa praticamente substituída
pelos benzodiazepínicos (mais seguros)
Atualmente: uso mais especializado
Podem proporcionar desde sedação leve até anestesia
geral
Podem apresentar atividade anticonvulsivante seletiva:
fenobarbital e mefobarbital
As propriedades sedativas e hipnóticas variam em
relação aos benzodiazepínicos pois os barbitúricos
proporcionam ações euforizantes
Apresentam baixo grau de seletividade exceto
fenobarbital como anticonvulsivante
Baixo índice terapêutico
Percepção e reação a estímulos nociceptivos
inalterados até que se atinja inconsciência
Excitação franca ao invés de sedação em indivíduos
com dor
MÓDULO 04 - FARMACOLOGIA
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19/07/2013
Ação hipnótica similar aos
benzodiazepínicos
Maior tolerância
Redução de até 50% do sono em 2 semanas
de uso
Tolerância farmacodinâmica: duração de
semanas a meses
Tolerância farmacocinética: até uma semana
Tolerância maior sobre os efeitos no humor,
hipnose e sedação do que sobre o efeito
anticonvulsivante
Mecanismo de ação
Similar aos benzodiazepínicos
Regulam de forma alostérica o receptor
gabaérgico do tipo A
Promovem maior influxo de cloreto e reduz o
influxo de cálcio ativados por voltagem
Sítios distintos dos benzodiazepínicos
Prolongam os períodos de abertura dos canais
de cloreto
Benzodiazepínicos: aumentam a frequência de
surtos de abertura dos canais de cloreto
MÓDULO 04 - FARMACOLOGIA
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19/07/2013
Concentrações subanestésicas de barbitúricos
podem reduzir despolarizações induzidas por
glutamato em receptores AMPA
Redução da transmissão nicotínica ganglionar
Intensificação de bloqueadores
neuromusculares
Bloqueio do impulso neurogênico respiratório
com doses 3x maiores que a dose hipnótica
Redução na pressão arteial: pouco significativa
Concentrações anestésicas podem
afetar diretamente o miocárdio com
redução na função de dois tipos de
canais de sódio
Relevância: somente com doses tóxicas
muito superiores ás concentrações
anestésicas
MÓDULO 04 - FARMACOLOGIA
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19/07/2013
Observações
Fortes indutores enzimáticos de enzimas
microssomais e de fase 2
A indução contribui para a tolerância
farmacocinética
Oligúria e anúnia devido a hipotensão
Ficar atento para interações potenciais e
envenenamento e medidas de tratamento
das intoxicações (relevância para perícia)
Indicações principais
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Indicações principais
Outros fármacos
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