Dipirona Paracetamol 1

Dipirona
Sinônimos. Terapirol. Analgina. Metilmelubrina. Metamizol.
Novaminsulfonato sódico. Noramidopiridina. Metanossulfonato sódico. Metampirona.
Ações terapêuticas. Analgésico. Antipirético. Espasmolítico.
Propriedades. Derivado pirazolônico; é o sulfonato de sódio da amidopirina. Sua meia-vida no organismo é de 7 horas e é eliminada por via urinária na forma de 4-metilaminoantipirina, 4-aminoantipirina e 4-acetilaminoantipirina. Age
também como inibidor seletivo da prostaglandina F2a.
Indicações. Algias por afecções reumáticas, cefaleias ou
odontalgias. Dores decorrentes de intervenções cirúrgicas,
espasmos do aparelho gastrintestinal, das vias biliares, rins
e vias urinárias. Estados febris.
Posologia. Por via oral, 300 mg a 600 mg ao dia; a dose
máxima diária é de 4 g. Injetável: 0,5 g a 1 g por vias SC, IM
ou IV.
Reações adversas. Por ser um derivado pirazolônico, as
reações mais comuns são as de hipersensibilidade, que podem chegar a produzir transtornos hematológicos por mecanismos imunológicos, como a agranulocitose. Podem manifestar-se subitamente, com febre, angina e ulcerações bucais; nestes casos a administração do medicamento deve
ser imediatamente suspensa e realizado um controle hematológico. A agranulocitose, a leucopenia e a trombocitopenia
são pouco frequentes, porém apresentam gravidade o suficiente para serem levadas em consideração. Outra reação
essencial de hipersensibilidade é o choque, manifestando-se com prurido, sudorese fria, obnubilação, náuseas,
descoloração da pele e dispneia. Além disto, podem
manifestar-se reações de hipersensibilidade cutânea, nas
mucosas oculares e na região nasofaríngea.
Precauções. Com a administração desta droga os pacientes que sofrem de asma brônquica ou infecções crônicas
das vias respiratórias e os afetados por reações de hipersensibilidade, estão expostos a possíveis reações anafilactoides à dipirona. Durante o primeiro trimestre da gravidez e
em suas últimas semanas, assim como em lactantes, crianças pequenas e em pacientes com distúrbios hematopoiéticos a administração somente deverá ser realizada sob prescrição do médico. Pode produzir agranulocitose, eventual-
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mente fatal; por esta razão recomenda-se realizar controles
hematológicos periódicos. Com relação à sua apresentação
injetável, é imprescindível ter especial cuidado em pacientes
cuja tensão arterial esteja abaixo de 100 mmHg, os que se
encontrem em situação de instabilidade circulatória ou que
tenham apresentado alterações prévias do sistema
hematopoiético (por exemplo, quando de tratamento com
citostáticos).
Interações. Pode reduzir a ação da ciclosporina, e os efeitos são potencializados com a ingestão simultânea de
álcool.
Contraindicações. Pacientes com hipersensibilidade aos
pirazolônicos e em presença de determinadas enfermidades
metabólicas (porfiria hepática, deficiência congênita de
glicose-6-fosfato desidrogenase).
Paracetamol
Ações terapêuticas. Antipirético. Analgésico.
Propriedades. A eficácia clínica do paracetamol como
analgésico e antipirético é similar à dos anti-inflamatórios
não-esteroides ácidos. O fármaco é ineficaz como anti-inflamatório e, geralmente, tem efeitos periféricos escassos relacionados com a inibição da cicloxigenase, salvo, talvez, a
toxicidade ao nível da medula suprarrenal. Quanto ao mecanismo de ação, postula-se que: a) o paracetamol teria maior
afinidade pelas enzimas centrais em comparação com as
periféricas; e b) dado que na inflamação há exsudação de
plasma, os anti-inflamatórios não-esteroides ácidos (elevada união às proteínas) exsudariam junto com a albumina
e alcançariam, assim, altas concentrações no foco inflamatório, que não seriam obtidas com o paracetamol por sua
escassa união à albumina. O paracetamol é absorvido com
rapidez e quase completamente no trato gastrintestinal. A
concentração plasmática é alcançada no máximo em 30 a
60 minutos e a meia-vida é de aproximadamente duas horas após doses terapêuticas. A união às proteínas plasmáticas é variável. A eliminação é produzida por biotransformação hepática através da conjugação com ácido glicurônico
(60%), com ácido sulfúrico (35%) ou cisteína (3%). As crianças têm menor capacidade que os adultos para glicuronizar
a droga. Uma pequena proporção de paracetamol sofre
N-hidroxilação mediada pelo citocromo P-450 para formar
um intermediário de alta reatividade, que reage de tal forma
com grupos sulfidrilos da glutationa.
Indicações. Cefaleia, odontalgia e febre.
Posologia. Adultos: 500 a 1.000 mg por vez, sem ultrapassar os 4 g ao dia. Crianças: 30 mg/kg/dia.
Reações adversas. O paracetamol geralmente é bem tolerado. Não foi descrita produção de irritação gástrica nem capacidade ulcerogênica. Em raras ocasiões, apresentaram-se erupções cutâneas e outras reações alérgicas. Os
pacientes que mostram hipersensibilidade aos salicilatos somente raras vezes a exibem para o paracetamol. Outros
efeitos que podem ser apresentados são a necrose tubular
renal e o coma hipoglicêmico. Alguns metabólitos do paracetamol podem provocar metahemoglobinemia. O efeito adverso mais grave descrito com a superdosagem aguda de
paracetamol é uma necrose hepática, dosedependente, potencialmente fatal. A necrose hepática (e a tubular renal) é o
resultado de um desequilíbrio entre a produção do metabólito altamente reativo e a disponibilidade de glutationa. Com
disponibilidade normal de glutationa, a dose mortal de paracetamol é de aproximadamente 10 g; mas há várias causas
que podem diminuir estas doses (tratamento concomitante
com doxorrubicina ou alcoolismo crônico). O tratamento
deve ser iniciado cqom N-acetilcisteína por via intravenosa,
sem esperar que apareçam os sintomas, pois a necrose é
irreversível.
Precauções. Deve-se medicar com cuidado nos casos de
pacientes alcoólicos, nos tratados com indutores enzimáticos ou com drogas consumidoras de glutationa (doxorrubicina). Em pacientes alérgicos ao ácido acetilsalicílico, o paracetamol pode provocar reações alérgicas tipo
broncospasmo.
Interações. A associação com outros fármacos anti-inflamatórios não esteróides pode potencializar os efeitos terapêuticos, bem como os tóxicos.
Contraindicações. Hipersensibilidade
droga.
reconhecida
à
P.R. VADE-MÉCUM BRASIL 2010/11