Sítios e fatores que influenciam na absorção de fármacos

23/03/2012
Fatores que influenciam a absorção
de fármacos em diferentes sítios
anatômicos
Diferentes sítios anatômicos podem funcionar
como vias de introdução de fármacos a partir de
formas farmacêuticas
UFVJM
Departamento de Farmácia
Prof. Antonio Sousa Santos
A absorção pode ser governada por
processos saturáveis ou não saturáveis
A permeabilidade do fármaco pode
limitar a absorção
TOZER T.N.; ROWLAND M. Introdução à farmacocinética e farmacodinâmica - As bases
quantitativas da terapia farmacológica. Porto Alegre. Artmed, 2009.
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A difusão depende do gradiente de
concentração.
A eliminação pré sistêmica limita a quantidade
de fármaco disponível para a circulação
As membranas funcionam como barreiras na
administração de medicamentos por vias extravasculares
A permeabilidade de um fármaco pode ser
influenciada pelo tamanho molecular e pela
polaridade
A absorção de moléculas permeáveis, é
sensível à perfusão no sítio absortivo.
A superfície absortiva pode ser um fator
preponderante na absorção de substâncias
ionizáveis.
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A absorção depende da relação P x AS
A natureza do alimento é importante para
o tempo de esvaziamento gástrico
A absorção de uma mesma dose de um fármaco pode variar
inter individualmente. Cada ponto representa a administração
em um único paciente
A plenitude gástrica influencia o
início da absorção.
A agitação, perfusão e a área do sítio de
administração pode limitar a absorção de
substâncias pouco solúveis
EXERCÍCIO
Relacione a especialidade farmacêutica com o seu respectivo gráfico de
concentração plasmática versus tempo.
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EXERCÍCIO
Foi realizado um estudo de efeito do atraso no
trânsito
esofágico
sobre
e
absorção
de
paracetamol, envolvendo 20 pacientes . A tabela
abaixo relaciona as médias das concentrações
plasmáticas em pacientes que ficaram deitados e
aqueles que permaneceram de pé durante 6
horas após a administração do comprimido de
500 mg de paracetamol.
Tempo (min)
Concentração plasmática (mg/L)
Pacientes em pé
Pacientes deitados
0
0
0
10
2,1
0,1
20
5,6
0,3
30
5.8
1,1
40
6,3
1,9
50
4,7
2,8
60
4,1
3,2
90
3,5
3,9
120
2,8
3,1
150
2,2
2,9
180
1,7
1,8
210
1,8
1,7
240
1,5
1,5
360
0,75
0,7
Pergunta – se:
• Qual o efeito da redução do transito esofágico
sobre a extensão e a velocidade de absorção
do paracetamol administrado por via oral ?
• Os resultados desse estudo referenda a
indicação do paracetamol como analgésico,
para o paciente acamado?
Solução
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Concentração (mg/L)
6
Pacientes
deitados
3,9
Razão
Cmax
Pacientes em
pé
6,3
tmax
40
90
2,25
ASC
842,5
682,5
0,81
5
Pacientes em pé
4
Pacientes deitados
3
2
0,62
1
0
0
50
100
150
200
250
300
350
400
Tempo (min)
4