Sibutramina - Farmácia Dehon

Atualização mensal em:
Sibutramina
Eficácia e segurança em pacientes
hipertensos com sobrepeso
Sibutramina
Eficácia e segurança em pacientes hipertensos com sobrepeso
Introdução
O aumento da população de pessoas obesas tem sido alarmante na última década. Devido ao caráter epidemiológico, hoje em
dia a obesidade é considerada um problema de saúde pública. Só nos Estados Unidos um terço dos adultos atualmente é
considerado obeso. A obesidade severa está intimamente associada à diminuição na expectativa de vida dos pacientes. A alta
taxa de mortalidade encontrada em uma população obesa está fortemente relacionada a complicações cardiometabólicas
existentes na maioria dos pacientes com sobrepeso..
Patologias como hipertensão, diabetes do tipo 2, dislipidemias, osteoartrite,
apnéia do sono, câncer de cólon, próstata e endométrio são algumas das
patologias que tem incidência epidemiológica aumentada entre pessoas obesas.
A hipertensão é uma das comorbidades mais freqüentes na população obesa.
Nesses pacientes há um desequilíbrio no sistema renina-angiotensina, na função
endotelial, na liberação de citocinas pró- inflamatórias, na liberação de leptina e
adiponectina e no aumento da atividade do sistema nervoso simpático.
Uma das estratégias adotadas por programas de atenção a saúde da população é
promover uma mudança no estilo de vida desses pacientes na tentativa de
diminuir a obesidade e a hipertensão.
Muitas vezes a hipertensão e a obesidade são controladas com a adoção de estratégias dietéticas e de programas de
exercícios para a redução de peso. A estimulação da prática de exercícios físicos tem grande valor à saúde cardiometabólica
do paciente obeso assim como o controle e a otimização da ingesta alimentar. Porém para alguns pacientes, esta intervenção
não é suficiente. Nestes casos é necessária a adoção de uma terapia farmacológica eficaz.
A sibutramina é um fármaco seguro e eficaz que promove a redução de peso e consequentemente as
complicações metabólicas relacionadas à obesidade.
J. Hum. Hypertens, Sep 2005.
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Estudos & Atualidades
Estudo avalia a eficácia e segurança do tratamento com sibutramina em pacientes obesos com
fatores de risco para o desenvolvimento de complicações cardiovasculares.
225 pacientes obesos
Tratamento com 10mg de sibutramina ao dia
Resultados:
Doze semanas de tratamento com sibutramina foi eficaz em reduzir o peso total dos participantes e o índice de massa corporal
dos pacientes (p<0,05).
Durante as 12 semanas de tratamento a média dos valores da pressão sistólica e diastólica diminuiu
significativamente nos pacientes tratados com sibutramina (p<0.05). A análise estatística dos dados
detectou uma estreita correlação entre a diminuição da pressão arterial e a perda de peso nos
pacientes avaliados neste estudo.
J Hum Hypertens, Sep 2005.
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Estudos & Atualidades
Estudo duplo-cego, randomizado placebo controlado avalia os efeitos do tratamento com
sibutramina em pacientes hipertensos.
Este estudo aberto, multicêntrico acompanhou a evolução clínica de pacientes obesos hipertensos em seis semanas de
tratamento com 10mg de sibutramina.
Seis semanas de tratamento com 10mg de sibutramina ao dia foi eficaz para reduzir
significativamente o peso e os valores de pressão arterial dos participantes. A melhora da pressão
arterial foi intimamente correlacionada com a redução de peso.
Diabetes Obes Metab, Mar 2009.
Estudo avalia eficácia e segurança do tratamento com sibutramina em pacientes hipertensos
tratados com antagonistas beta-adrenérgicos.
Este estudo multicêntrico, placebo controlado, consistiu na avaliação da eficácia e segurança do tratamento com sibutramina
em pacientes obesos com hipertensão controlada por fármacos beta-adrenérgicos. Os participantes foram randomizados para
receber os seguintes tratamentos durante 12 semanas
55 pacientes obesos
Sibutramina 20mg
Placebo
O tratamento com sibutramina 20mg ao dia não aumentou valores de pressão arterial sistólica e
diastólica nos pacientes em tratamento contínuo com beta-bloqueadores. A sibutramina é eficaz e
segura em pacientes obesos em tratamento satisfatório para pressão arterial.
J Hum Hypertens, Sep 2002.
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Estudos & Atualidades
Estudo duplo-cego avalia a eficácia e segurança do tratamento com sibutramina em pacientes
obesos e hipertensos em tratamento com fármacos inibidores da ECA.
Para este estudo, 220 pacientes obesos em terapia com fármacos inibidores da ECA foram randomizados para receber
durante 52 semanas os respectivos tratamentos.
220 pacientes obesos
Sibutramina 20mg
Placebo
Resultados:
Os pacientes tratados com sibutramina apresentaram uma significativa redução de peso (p<0.05)
Redução de peso (Kg) em 52 semanas de tratamento
4,5
5
4
3
2
1
0,4
0
Placebo
Sibutramina
A redução de peso foi acompanhada com uma significativa melhora no perfil lipídico e nos níveis
séricos de glicose nos pacientes tratados com sibutramina. A sibutramina foi bem tolerada e os
valores de pressão arterial foram mantidos nos níveis ideais durante o tratamento.
J Hum Hypertens, Jan2002.
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Propriedades
O Cloridrato de Sibutramina, um inibidor da recaptação de noradrenalina e serotonina, é uma droga aprovada pelo FDA para a
redução e manutenção de peso. Este fármaco foi desenvolvido inicialmente como antidepressivo no final de 1980 e nos
ensaios clínicos foi verificado que o medicamento reduzia o apetite. Como o mecanismo de ação deste fármaco compreende
um aumento nos níveis de noradrenalina na fenda sináptica muito se especula sobre o possível efeito colateral de hipertensão.
A literatura científica traz vários estudos clínicos que demonstram que a terapia com sibutramina é absolutamente segura para
pacientes com a pressão arterial controlada por fármacos antihipertensivos, ou para pacientes obesos que não necessitam da
terapia anti-hipertensiva.
Mecanismo de ação
Apresenta uma dupla maneira de reduzir o peso:
ŸA sibutramina reduz a vontade de comer promovendo o aumento da
saciedade;
ŸPrevine a redução do gasto energético que acompanha a perda de
peso.
ŸPara produzir resultados positivos a administração do medicamento
deve ser acompanhada de dieta e atividade física.
Aumento da quantidade de
noradrenalina e serotonina na
fenda sináptica.
O cloridrato monoidratado de sibutramina é um agente antiobesidade
que exerce primariamente suas ações terapêuticas por meio de seus
metabólitos ativos, mono-desmetil M e di-desmetil M, por bloquear de
maneira efetiva a recaptação da serotonina (5-hidroxitriptamina, 5HT), norepinefrina, e dopamina. Não possui qualquer atividade
anticolinérgica ou anti-histaminérgica e não estimula a liberação de
serotonina, norepinefrina ou dopamina.
Posologia
Cloridrato de Sibutramina 20mg/dia.
Precauções e advertências:
Esta substância não pode ser utilizada concomitantemente com
bebidas alcoólicas ou com inibidores da MAO. Não utilizar durante
gravidez e lactação. Não utilizar em pacientes com histórico de
anorexia e bulimia.
Reações adversas:
Boca seca, constipação, dor de cabeça, anorexia, vertigem, dispnéia,
náuseas e dismenorréia.
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ATENÇÃO DOUTOR (A)
A Agência Nacional de Vigilância Sanitária (Anvisa) divulgou em 24 de Janeiro de 2010,
alerta para os profissionais de saúde sobre o uso da substância sibutramina no Brasil. A
realização de um estudo, denominado SCOUT (Sibutramine Cardiovascular Outcomes),
demonstrou aumento do risco cardiovascular não fatal nos pacientes tratados com a
substância.
Concluído em 2009, o estudo indicou que o risco de desenvolver enfermidades
cardiovasculares, como infarto do miocárdio, derrame e parada cardíaca, aumenta em
16% nos pacientes que utilizaram o medicamento, quando comparados àqueles
tratados com placebo.
A partir da análise do estudo, a Anvisa recomenda a contra indicação do uso de medicamentos à base de sibutramina
para pacientes com perfil semelhante aos incluídos no estudo SCOUT:
ŸPacientes que apresentem obesidade associada à existência, ou antecedentes pessoais, de doenças cardio e
cerebrovasculares;
ŸPacientes que apresentem Diabetes Mellitus tipo 2, com sobrepeso ou obesidade e associada a mais um fator de risco para o
desenvolvimento de doenças cardiovasculares.
A Anvisa, por meio da Câmara Técnica de Medicamentos (Cateme) fez nova avaliação do estudo, com o objetivo de investigar
os níveis de segurança do medicamento em pacientes com perfis distintos dos já estudados. Essa avaliação levou a Agência
a colocar o assunto em consulta pública. Nesta consulta, os representantes de todas as classes envolvidas discordaram
veementemente da posição da CATEME que é de retirada do mercado brasileiro de todos os anorexígenos. A ANVISA está
revendo todas as posições e argumentos apresentados, baseados nos estudos publicados, o que pode levar a ANVISA a
determinar outras medidas relativas ao uso da substância.
O estudo SCOUT foi a base para recentes tomadas de decisão das agências regulatórias da União Européia (EMA – European
Medicine Agency) e dos Estados Unidos (FDA - Food and Drug Administration).
O Comitê de Medicamentos para Uso Humano (CHMP) da EMA considerou que medidas adicionais de restrição de uso não
seriam suficientes para controlar o risco cardiovascular e recomendou a suspensão da autorização de comercialização para o
medicamento em toda a União Européia.
Nos Estados Unidos, não houve a proibição da fabricação e venda do medicamento. O FDA solicitou a inclusão de novas
contra-indicações na bula do produto, para informar que a sibutramina não deve ser usada em pacientes com história de
doença cardiovascular.
A sibutramina foi desenvolvida na década de 80 como antidepressivo, agindo em áreas do cérebro que controlam não somente
o humor e sensação de bem estar, como também o apetite. No Brasil, é classificada como medicamento sujeito a controle
especial (Portaria 344/98) e a sua venda exige a retenção de uma via da receita nas farmácias e drogarias.
Com base nas informações mencionadas acima, e baseando-se nos estudos controversos com
relação aos benefícios/malefícios do uso da Sibutramina em pacientes obesos, sugerimos a
avaliação do risco benefício para a prescrição desta substância aos seus pacientes, principalmente
àqueles com doenças cardio e cerebrovasculares e/ou diabetes mellitus tipo 2 associados ao
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sobrepeso ou obesidade.
Sugestões de Fórmulas
1. Cápsulas com Sibutramina
Cloridrato de Sibutramina..........................10mg
Mandar 60 cápsulas.
Administrar uma cápsula ao dia, preferencialmente
pela manhã.
2. Cápsulas com Sibutramina
Cloridrato de Sibutramina..........................20mg
Mandar 60 cápsulas.
Administrar uma cápsula ao dia, preferencialmente
pela manhã.
Mais Sugestões de Fórmulas para Obesidade
3. Cápsulas com Fluoxetina
Cloridrato de Fluoxetina............................20mg
Manda 30 cápsulas.
Administrar uma cápsula ao dia, preferencialmente
pela manhã.
4. Cápsulas com Metformina
Metformina................................................500mg
Mandar 90 cápsulas.
Administrar 3 cápsulas ao dia.
A administração da fluoxetina, 20mg/dia com Metformina 500mg, 3 vezes ao dia, junto com uma dieta e um programa de educação
comportamental, promoveu num período de 6,68 meses, redução do peso de 7,89 kg (9,32%) e do IMC de 3,43 U (10,14%).
Int J Obes (Lond). 2007 Apr.
5. Cápsulas com Catequinas do Green Tea
Catequinas no Green Tea........................300mg
Mande 60 cápsulas
Tomar uma cápsula duas vezes ao dia.
6. Gomas com Catequinas do Green Tea
Catequinas no Green Tea.........................300mg
Gomas Sabor Abacaxi qsp..............................3g
Mande 60 unidades.
Comer duas gomas ao dia
A ingestão de catequinas presentes no green tea está
associada a importantes efeitos fisiológicos, muitos deles
relacionados ao desenvolvimento da síndrome
metabólica.
Obesity, 2008.
Além de atuar na diminuição da gordura visceral, as
catequinas presentes no chá verde, previnem o
desenvolvimento da síndrome metabólica, uma vez que
reduzem pressão arterial e LDL colesterol.
Obesity, 2007.
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Literatura Consultada
ŸGaciong Z, Placha G. Efficacy and safety of sibutramine in 2225 subjects with cardiovascular risk factors: short-term, open-label, observational study.
J Hum Hypertens. 2005 Sep; 19(9):737-43.
ŸSharma AM, Caterson ID, Coutinho W, Finer N, Van Gaal L, Maggioni AP, Torp-Pedersen C, Bacher HP, Shepherd GM, James WP; SCOUT
Investigators. Blood pressure changes associated with sibutramine and weight management - an analysis from the 6-week lead-in period of the
sibutramine cardiovascular outcomes trial (SCOUT). Diabetes Obes Metab. 2009 Mar; 11(3):239-50. Epub 2008 Jul 29.
ŸMcMahon FG, Weinstein SP, Rowe E, Ernst KR, Johnson F, Fujioka K; Sibutramine in Hypertensives Clinical Study Group. Sibutramine is safe and
effective for weight loss in obese patients whose hypertension is well controlled with angiotensin-converting enzyme inhibitors. J Hum Hypertens. 2002
Jan;16(1):5-11
ŸSramek JJ, Leibowitz MT, Weinstein SP, Rowe ED, Mendel CM, Levy B, McMahon FG, Mullican WS, Toth PD, Cutler NR. Efficacy and safety of
sibutramine for weight loss in obese patients with hypertension well controlled by beta-adrenergic blocking agents: a placebo-controlled, double-blind,
randomised trial. J Hum Hypertens. 2002 Jan; 16(1):13-9.
ŸHeal DJ, Aspley S, Prow MR, Jackson HC, Martin KF, Cheetham SC (1998). "Sibutramine: a novel anti-obesity drug. A review of the pharmacological
evidence to differentiate it from d-amphetamine and d-fenfluramine". Int J Obes Relat Metab Disord 22 Suppl 1: S18–28.
ŸCannon CP. Obesity-related cardiometabolic complications. Clin Cornerstone. 2008;9(1):11-9; discussion 20-2.
Ÿhttp://www.bulas.med.br/p/reductil-4925.html
ŸDepartamento Técnico Pharmaceutical – http://www.pharmaceutical.com.br
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