NEOGEDRAT (maleato de trimebutina)

NEOGEDRAT
(maleato de trimebutina)
Brainfarma Indústria Química e Farmacêutica S.A.
Cápsula mole
200 mg
I - IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
NEOGEDRAT
maleato de trimebutina
MEDICAMENTO SIMILAR EQUIVALENTE AO MEDICAMENTO DE REFERÊNCIA
APRESENTAÇÃO
Cápsula mole
Embalagens contendo 30 ou 60 cápsulas.
VIA DE ADMINISTRAÇÃO: ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 12 ANOS
COMPOSIÇÃO
Cada cápsula contém:
maleato de trimebutina ……………………………………………..........……............................…200 mg
(equivalente a 154 mg de trimebutina base)
excipiente q.s.p…………...…………………………………………................................................1cápsula
(água, dióxido de titânio, gelatina, glicerol, lecitina de soja, metilparabeno, óleo de soja hidrogenado,
propilparabeno, simeticona e óleo de soja).
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II - INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DA SAÚDE
1. INDICAÇÕES
NEOGEDRAT como modulador da musculatura gastrointestinal, atua como normalizador, porém não
como depressor do peristaltismo fisiológico. Este modo de ação também confere a NEOGEDRAT
propriedades antiespasmódicas. Ele não apresenta relação estrutural com os antiespasmódicos do
tipo anticolinérgico e com os pró-cinéticos que estimulam a liberação de acetilcolina, não possuindo
os efeitos sistêmicos inerentes a essas drogas, como alterações na frequência cardíaca, pressão
intraocular, etc., embora a trimebutina tenha um efeito seletivo sobre o trato digestivo semelhante à
acetilcolina. A atuação sobre a função sensorial específica do tubo digestivo confere ainda a
NEOGEDRAT os benefícios no controle sintomático dos processos dolorosos decorrentes das
afecções motoras relacionadas a seguir: odinofagia secundária ao refluxo gastroesofágico, dispepsia
funcional não ulcerosa, dores e cólicas decorrentes de espasmos gastrintestinais, síndrome do cólon
irritável. Os portadores de refluxo gastresofágico podem se beneficiar do efeito de esvaziamento
gástrico proporcionado por NEOGEDRAT, além de seu efeito modulador sensorial, aliviando a
sintomatologia dolorosa decorrente desta situação. NEOGEDRAT também está indicado no preparo
para procedimentos diagnósticos radiológicos e endoscópicos, favorecendo o esvaziamento gástrico
e, como isso, evitando náuseas e vômitos (no trânsito baritado superior); e na colonoscopia, para
diminuição da contratilidade colônica, que costuma prejudicar a visualização neste tipo de exame.
2. RESULTADOS DE EFICÁCIA
Em estudos clínicos de eficácia e segurança comparativos entre trimebutina e outros fármacos, não
foi observada interferência significativa quanto aos parâmetros bioquímicos, exceto a diminuição da
contagem de eritrócitos. Em um estudo comparativo de segurança e eficácia entre a trimebutina
versus mebeverina em pacientes com síndrome do intestino irritável, pacientes de ambos os sexos
foram divididos em dois grupos: um recebeu mebeverina e placebo, e o outro, trimebutina e placebo.
Dos 196 pacientes que concluíram o estudo, 99 eram do grupo mebeverina (35 homens e 64
mulheres) e 97 do grupo da trimebutina (34 homens e 63 mulheres). Durante o período de tratamento
foi relatado que a frequência diária de episódios de dor abdominal diminuiu significativamente no
grupo de trimebutina quando comparado ao grupo da mebeverina. Os pacientes da trimebutina
relataram também significativa redução na duração da dor abdominal por episódios e por dia. A
diminuição total das dores (dor abdominal inferior e dor difusa) foi significativamente maior nos
pacientes tratados com trimebutina do que com mebeverina. No que diz respeito aos critérios
secundários, muitos sintomas da síndrome do intestino irritável também melhoraram
significativamente nos pacientes do grupo da trimebutina quando comparado ao grupo da
mebeverina, incluindo dor antes e após as refeições, palpabilidade do cólon sigmoide e alteração na
consistência das fezes. O alívio de pirose, eructação, náuseas, anorexia, flatulência, cefaleia,
depressão, distúrbios do sono, borborigmo e meteorismo também foram significativamente maior no
grupo tratado com trimebutina. 1
Referência bibliográfica:
1. Schaffstein W, Panijel M, Luttecke K. Comparative safety and efficacy of trimebutine versus
mebeverine in the treatment of irritable bowel syndrome: a multicenter double-blind study. Curr Ther
Res Clin Exp. 1990;47(1):136–45.
3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
NEOGEDRAT possui como princípio ativo o maleato de trimebutina que equivale a 77 mg de
trimebutina base para cada 100g de maleato, e é uma substância cuja estrutura química difere das
outras da mesma categoria. A trimebutina é utilizada na síndrome de várias desordens do trato
digestivo incluindo dispepsia, síndrome do intestino irritável e íleo pós-operatório. Além disso,
possui ação analgésica, aliviando a dor proveniente do intestino. Espera-se que o efeito analgésico
inicie-se dentro da primeira hora de ingestão, assim como a ação reguladora do intestino.
Farmacodinâmica
NEOGEDRAT apresenta uma atividade moduladora da função contrátil gastrintestinal,
complementada por uma ação moduladora sensorial local, diminuindo assim a sensação de mal-estar
causado pelos processos dolorosos e espásticos do tubo digestivo. É mediada por duas vias de ação:
por receptores opioides gastrintestinais e através da modulação na liberação de peptídeos
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gastrintestinais. A trimebutina interage com os receptores µ, κ, δ encefalinérgicos dos plexos
intramurais de Auerbach (mioentérico) e Meissner (submucoso), atuando como moduladora motora,
desde o esôfago até o sigmoide. Ao interagir com receptores encefalinérgicos, a trimebutina simula o
efeito fisiológico da acetilcolina, normalizando as disfunções motoras sem, no entanto, interferir na
produção e secreção deste neurotransmissor. Como modulador da função muscular digestiva,
NEOGEDRAT atua restabelecendo a motricidade fisiológica, diminuindo ou estimulando a
contratibilidade de acordo com a necessidade. Esse mecanismo de ação confere a este medicamento
características de antiespasmódico e pró-cinético. A dualidade de ação de NEOGEDRAT sobre a
função motora permite que este seja utilizado em todas as disfunções motoras digestivas, desde o
estômago até o cólon sigmoide. A atuação sobre a função sensorial se estende ao esôfago. Como se
sabe, a acetilcolina é neurotransmissor que atua na regulamentação da função motora do tubo
digestivo. Diferente de outros pró-cinéticos, NEOGEDRAT atua simulando o efeito local da
acetilcolina, sem interferir na liberação sistêmica deste neurotransmissor, o que explica a sua ampla
margem de segurança até mesmo em pacientes com distúrbios que possam sofrer interferência da
acentuação na produção da acetilcolina, tais como: alterações nos ritmos cardíacos, hipertensão
pulmonar, alterações na pressão arterial sistêmica ou alterações na frequência miccional. Por não ter
qualquer relação com a secreção ou os efeitos da dopamina, NEOGEDRAT não produz qualquer
efeito adverso semelhante aos dos agonistas dopaminérgicos, tais como síndrome extrapiramidal e
hiperprolactenemia, assim, as ações moduladoras sensoriais locais e do trânsito gastrintestinal fazem
da trimebutina um produto com vasto campo de aplicação nas mais diversas especialidades pela
excelente tolerância a esta substancia, bem como a ausência de toxicidade, e efeitos secundários e
teratogênicos.
Farmacocinética
Após administração oral, a absorção intestinal de trimebutina é quase completa (94%). O pico de
concentração plasmática é alcançado em 1 hora após a sua ingestão. A taxa de ligação proteica é de
aproximadamente 5%, o que favorece a disponibilidade contínua do produto. NEOGEDRAT é
metabolizado no fígado em vários metabólitos, sendo o principal a monodesmetil trimebutina ou
nortrimebutina que apresenta concentrações plasmáticas mais altas que a própria trimebutina e
exerce as propriedades farmacológicas desta principalmente no cólon. A meia-vida plasmática é de
cerca de 10 a 12 horas, no homem. A meia-vida de eliminação plasmática é de cerca de 1 hora. Sua
excreção urinária é de 65% em 24 horas e 80% após 48 horas. Sua eliminação fecal em 48 horas é de
5 a 10%. A transferência placentária é pequena, o que confere bastante segurança para o seu uso
durante a gestação. A passagem através do leite materno também é pequena, o que garante segurança
para o lactente, caso haja necessidade de uso pela mãe.
4. CONTRAINDICAÇÕES
NEOGEDRAT não deve ser utilizado em pacientes com hipersensibilidade conhecida à trimebutina
ou a qualquer um dos componentes da fórmula.
Este medicamento é contraindicado para menores de 12 anos.
5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
É desejavel que este medicamento seja administrado via oral antes das refeições, já que sua utilização
pretende melhorar o esvaziamento gástrico.
Pacientes que estiverem fazendo tratamento com NEOGEDRAT devem evitar o uso de bebidas
alcoólicas.
Uso na gravidez e lactação – A enorme experiência clínica com trimebutina mostra que esta
substância pode ser utilizada sem restrições. Como ainda não está amplamente estabelecido o efeito
teratogênico, recomenda-se evitar o seu uso durante os três primeiros meses de gravidez. Em estudos
realizados em animais, a transferência transplacentária é pequena, o que confere bastante segurança para
o seu uso durante a gestação.
Gravidez - Categoria de risco na gravidez – B: Os estudos em animais não demonstraram risco
fetal, ou então, os estudos em animais revelaram riscos, mas que não foram confirmados em
estudos controlados em mulheres grávidas.
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A prescrição deste medicamento depende da avaliação do risco/benefício para a paciente.
Este medicamento não deve utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.
A passagem através do leite materno também é mínima, o que garante proteção para o lactente, caso haja
necessidade de uso pela mãe.
O uso deste medicamento no período da lactação depende da avaliação do risco/benefício. Quando
utilizado, pode ser necessária monitorização clínica e/ou laboratorial do lactente.
Uso por idosos - Nenhum ajuste de dose é necessário para pacientes idosos.
6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Interação medicamento – medicamento
Não existem relatos a respeito de interação de maleato de trimebutina com outros medicamentos. Em
estudos clínicos de eficácia e segurança comparativos com outros fármacos, nenhuma interferência
significativa foi observada, exceto diminuição da contagem de eritrócitos, e relatos de leucopenia também
pode ocorrer.
Interação medicamento – alimento
Não existem relatos a respeito de interações de trimebutina com alimentos. Entretanto, é recomendável
que o paciente siga as orientações médicas quanto à dieta alimentar.
Interação medicamento – exame laboratorial
Podem ocorrer pequenas alterações nos exames hematológicos laboratoriais.
Interação medicamento – substância-química
Pacientes que estiverem fazendo tratamento com NEOGEDRAT devem evitar o uso simultâneo de
bebidas alcoólicas.
7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO
Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC). Proteger da umidade.
Desde que respeitados os cuidados de armazenamento, NEOGEDRAT apresenta uma validade de 24
meses a contar da data de sua fabricação.
Número de lote, data de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
NEOGEDRAT é uma cápsula gelatinosa mole, de cor levemente amarelada, opaca, contendo
suspensão homogênea de cor branca a levemente amarelada.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
8. POSOLOGIA E MODO DE USAR
USO ORAL
Não é recomendável o uso de NEOGEDRAT por outra via de administração.
NEOGEDRAT deve ser engolido, sem mastigar, com um pouco de líquido (água ou suco).
Adultos: 1 cápsula, de duas a três vezes ao dia (400 a 600 mg ao dia), preferencialmente antes das
refeições.
NEOGEDRAT cápsulas só deve ser administrado a crianças com mais de 12 anos de idade.
A dose máxima diária é de 600mg, e a duração do tratamento deve ser determinada pelo médico.
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Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
9. REAÇÕES ADVERSAS
A grande experiência clínica no uso de da trimebutina confirma a segurança desta substância.
Ao classificar a frequência das reações, utilizamos os seguintes parâmetros:
Reação muito comum (>1/10).
Reação comum (>1/100 e <1/10).
Reação incomum (>1/1.000 e <1/100).
Reação rara (>1/10.000 e <1/1.000).
Reação muito rara (<1/10.000).
Reações raras
Eritema cutâneo; diarreia e obstipação; poliúria; distensão abdominal e epigastralgia.
Reações muito raras
Cefaleia; boca seca; vômitos; fraqueza; sonolência e tonturas.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária –
NOTIVISA, disponível em http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a
Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
10. SUPERDOSE
Se o paciente ingerir acidentalmente uma dose muito grande deste medicamento, deve procurar um
médico ou um centro de intoxicação imediatamente. O suporte médico imediato é fundamental para
adultos e crianças, mesmo se os sinais e sintomas de intoxicação não estiverem presentes. Maleato de
trimebutina demonstra ter sido bem tolerado. No caso de superdose aconselha-se proceder o esvaziamento
gástrico, tratamentos sintomáticos e medidas de suporte.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001 se você precisar de mais orientações sobre como
proceder.
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III – DIZERES LEGAIS:
Registro M.S. nº: 1.5584.0453
Farm. Responsável: Dr. Marco Aurélio Limirio G. Filho - CRF-GO nº 3.524
Nº do Lote, Data de Fabricação e Prazo de Validade: VIDE CARTUCHO
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Registrado por:
Brainfarma Indústria Química e Farmacêutica. S.A.
Estrada dos Bandeirantes n° 3.191 - Jacarepaguá - Rio de Janeiro - RJ - CEP: 22775-111
C.N.P.J.: 05.161.069/0001-10 - Indústria Brasileira
Fabricado por:
Catalent Brasil Ltda.
Av. Jerome Case, nº 1277 – Zona Industrial - Sorocaba – SP
Embalado por:
Medley Indústria Farmacêutica Ltda.
Rua Macedo Costa, nº 55 – Campinas – SP
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Histórico de alteração para a bula
Dados da submissão eletrônica
Data do
expediente
11/02/2015
11/02/2015
No.
expediente
0130419154
Assunto
10457 – SIMILAR –
Inclusão Inicial de
Texto de Bula – RDC
60/12
10756 - SIMILAR Notificação de
Alteração de Texto de
Bula para Adequação a
Intercambialidade
Dados da petição/notificação que altera bula
Data do
expediente
11/02/2015
N° do
expediente
0130419154
11/02/2015
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Dados das alterações de bulas
Assunto
Data de
aprovação
Itens de bula
Versões
(VP/VPS)
10457 – SIMILAR –
Inclusão Inicial de
Texto de Bula – RDC
60/12
11/02/2015
Versão inicial
VP/VPS
Cápsula mole
VP/VPS
Cápsula mole
10756 - SIMILAR Notificação de
Alteração de Texto de
Bula para Adequação a
Intercambialidade
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MEDICAMENTO
11/02/2015
Adição da frase sobre
intercambialidade, segundo
RDC nº 58/2014
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