19/01/2011 Bases Farmacológicas Bases Farmacológicas Marcio Toledo Curso de Formação – Jan, 2011 Training Department - Hospital Agenda FARMACOLOGIA MEDICAMENTOS FARMACOCINÉTICA FARMACODINÂMICA 2 Training Department - Hospital Agenda FARMACOLOGIA MEDICAMENTOS FARMACOCINÉTICA FARMACODINÂMICA Training Department - Hospital 3 1 19/01/2011 Farmacologia Ciência que estuda a interação entre COMPOSTOS QUÍMICOS e o ORGANISMO. COMPOSTO QUÍMICO ORGANISMO AÇÃO BENÉFICA MALÉFICA 4 Training Department - Hospital Concentração Alimento CONCENTRAÇÃO Medicamento Veneno Training Department - Hospital 5 Divisões da Farmacologia FARMACOCINÉTICA: estuda a ação do organismo sobre os compostos. FARMACODINÂMICA: estuda a ação dos compostos sobre o organismo. TOXICOLOGIA: estuda as ações de agentes tóxicos e também das reações TOXICOLOGIA: estuda as ações de agentes tóxicos e também das reações adversas de medicamentos. Training Department - Hospital 6 2 19/01/2011 Agenda FARMACOLOGIA MEDICAMENTOS FARMACOCINÉTICA FARMACODINÂMICA 7 Training Department - Hospital Fármacos e Drogas Fármacos ou Drogas: “Qualquer substância, não produzida pelo organismo, que tem a propriedade de atuar sobre um ou mais sistemas, produzindo alterações em seu funcionamento.” (Organização Mundial da Saúde) De onde vem o termo DROGA? –Do holandês: DROGG, folha seca. 8 Training Department - Hospital Origem FARMACOLOGIA Training Department - Hospital FARMACON LOGOS DROGA ESTUDO 9 3 19/01/2011 E o que são Medicamentos? Medicamentos: produtos elaborados com finalidade profilática, curativa, paliativa ou para fins de diagnóstico. PROFILAXIA TRATAMENTO DIAGNÓSTICO Evitar o aparecimento de doenças. Cura ou alívio de sintomas e doenças. Conhecimento de características de uma doença. Training Department - Hospital 10 Forma Farmacêutica É a forma de apresentação de um medicamento: SÓLIDA: comprimidos, drágeas, pós, granulados. SEMI‐SÓLIDA: cremes, pomadas, géis, supositórios. LÍQUIDA: xaropes, soluções, suspensões. Training Department - Hospital 11 Composição dos Medicamentos Medicamento = Princípio Ativo + Excipientes (em determinada forma farmacêutica) Princípio Ativo: é a substância ativa do medicamento, também denominada fármaco (ou droga). Excipentes: componentes inertes (sem ação), que servem para controlar a liberação do fármaco ou mesmo mascarar o sabor, proteger o fármaco até o local de ação, etc. Training Department - Hospital 12 4 19/01/2011 Placebo MEDICAMENTO PLACEBO FÁRMACO EXCIPIENTES Geralmente utilizados em estudos, para determinar a eficácia e a segurança de medicamentos. Mesma aparência dos medicamentos, mas sem o princípio ativo. Efeito Placebo? Training Department - Hospital 13 Identificação de Medicamentos Nome Químico: é o nome dado à molécula. Exemplo: pregna‐1,4‐dieno‐3,20‐diona, 16,17‐[R‐ciclohexilmetileno]bis(oxi)]‐11‐ hidroxi‐21‐(2‐metil‐1‐oxopropoxi)‐ ,(11b,16a)‐. Ciclesonida Nome Genérico: é a nomenclatura oficial do fármaco. Exemplo: Ciclesonida. Nome Comercial: é o nome dado pelo fabricante a um medicamento. Exemplo: Omnaris Training Department - Hospital 14 Classificações dos Medicamentos Conforme a Dispensação: –Medicamentos de Prescrição, Medicamentos de Venda Livre, Produtos de Consumo. Conforme o Registro na ANVISA: –Medicamentos de Referência, Similares e Genéricos Conforme a Classe Terapêutica; Conforme a Origem Training Department - Hospital 15 5 19/01/2011 Classificação por Dispensação Medicamentos de Prescrição: –são aqueles que necessitam de uma receita médica (prescrição) para a venda. Medicamentos de Venda Livre: –não necessitam de receita para sua p compra, pois geralmente apresentam p ,p g p segurança bem estabelecida. – são também conhecidos como OTC (“Over The Counter”) Produtos de Consumo: –Não contém fármacos, mas são vendidos em farmácias. – exemplos: suplementos, adoçantes, etc. Training Department - Hospital 16 Classificação por Registro Medicamento Referência: – Produto INOVADOR registrado e comercializado no país. – Sempre identificado por nome comercial ou marca. Medicamento Similar: – Contém o mesmo princípio ativo do Medicamento Referência. – Sempre identificado por nome comercial ou marca. Medicamento Genérico: – Contém o mesmo princípio ativo do Medicamento Referência. – Não possui nome comercial, somente o Nome Genérico. Training Department - Hospital 17 Similares e Genéricos Similares e genéricos precisam apresentar uma série de estudos e testem que comprovem a Bioequivalência com o medicamento Referência. Pode haver troca na farmácia entre o Referência e o Similar; Referência e o Genérico, mas nunca entre o Similar e o Genérico. O prescritor pode especificar na receita que o medicamento não deve ser trocado, para evitar/minimizar trocas. Training Department - Hospital 18 6 19/01/2011 Classificação por Registro REFERÊNCIA SIMILAR GENÉRICO 19 Training Department - Hospital Classificação por Registro REFERÊNCIA SIMILAR GENÉRICO Training Department - Hospital 20 Outras Classificações Classe Terapêutica: associada com a reação do medicamento no organismo. – Antiemético (Dramin) – Antianêmico (Noripurum) – Antiulceroso (Pantozol) Mecanismo de Ação: associada à ação do medicamento no organismo. – Anti Anti‐hístamínico hístamínico (Dramin) (Dramin) – Bloqueador de Canal de Cálcio (Siilif) – Inibidor de Bomba de Próton (Pantozol) Origem: de acordo com a obtenção ou produção dos princípios ativos. – Naturais: obtidos a partir da natureza. Ex.: Fitoterápicos – Semi‐sintéticos: derivados dos Naturais. – Sintéticos: produzidos completamente em laboratórios. Training Department - Hospital 21 7 19/01/2011 Agenda FARMACOLOGIA MEDICAMENTOS FARMACOCINÉTICA FARMACODINÂMICA 22 Training Department - Hospital Farmacocinética x Farmacodinâmica Farmacodinâmica FÁRMACO ORGANISMO Farmacocinética • Farmacocinética: ‒ Vias de administração ‒ Absorção ‒ Distribuição ‒ Metabolização ‒ Eliminação Training Department - Hospital 23 Vias de Administração Todo medicamento para fazer seu efeito, precisa chegar ao local de ação. COMO o medicamento chega ao seu local de ação é muito importante no momento do médico decidir por um determinado medicamento. Alguns fatores auxiliam na escolha da Via de Administração: – Tipo de ação desejada; – Rapidez de ação desejada; – Natureza do medicamento. Training Department - Hospital 24 8 19/01/2011 Vias de Administração PARENTERAIS ENTERAIS Diretas Indiretas Oral Endovenosa (EV) Cutânea Bucal Intramuscular (IM) ( ) Respiratória p Sublingual Subcutânea Retal Intradérmica • Enteral: que passa pelo tubo digestivo. • Parenteral: que passa por veias e não passa pelo tubo digestivo. 25 Training Department - Hospital Principais Vias Via de Administração Vantagens Desvantagens Oral ‐ Fácil administração ‐ Confortável, Indolor ‐ Econômica ‐ Cápsulas, Comprimidos, etc. Retal ‐ Cai direto na circulação ‐ Lesão da mucosa; sistêmica; ‐ Impossibilidade de outras vias ‐ Absorção irregular; ‐ Incômodo. (oral/EV); ‐ Supositórios Intramuscular (IM) Endovenosa (EV) ‐ Absorção variável ‐ Ação do ácido estomacal ‐ Interação com alimentos ‐ Sabor ‐ Efeito rápido com segurança; ‐ Via de depósito; ‐ Fácil aplicação; ‐ Injeções. ‐ Dolorosa; ‐ Baixo volume; ‐ Substâncias irritantes. ‐ Ação imediata; ‐ Grandes volumes; ‐ Controle da dose; ‐ Injeções. ‐ Ação imediata; ‐ Cuidados de assepsia; ‐ Irritação no local de aplicação; ‐ Custos. Training Department - Hospital 26 Vias de Administração Caso Clínico: Paciente masculino, 40 anos, dá entrada no serviço de emergência com quadro intenso de tontura, náusea e vômito. Após avaliação médica, o paciente é diagnosticado em vertigem aguda e seu médico decide por um antiemético para controlar rapidamente o quadro. • Qual a via de administração deve ser utilizada neste caso? • Resposta: ENDOVENOSA. Training Department - Hospital 27 9 19/01/2011 Absorção Definição: passagem do medicamento para o sangue / linfa. Fatores que alteram a absorção: – Forma farmacêutica; – Superfície de absorção; – Concentração do fármaco; – Circulação local; – Solubilidade; – Interação com alimentos e/ou outros fármacos. Biodisponibilidade: porção da dose administrada que chega ao sangue / local de ação. Training Department - Hospital 28 Biodisponibilidade A quantidade de fármaco que chega à circulação sistêmica depende não apenas da dose administrada, mas também da fração absorvida. Essa fração também só considera a quantidade de fármaco que escapa do efeito de primeira passagem. Training Department - Hospital 29 Distribuição Após atingir a corrente sanguínea, o fámaco distribui‐se para os líquidos intersticiais e intracelulares. Assim, o fármaco pode ficar “estocado” no organismo e voltar lentamente para a corrente sanguínea, quando necessário. Esse processo de equilíbrio entre a quantidade de fármaco nos tecidos e na corrente sanguínea é importante para a ação no organismo. Importante também para cessar o efeito do fármaco. Training Department - Hospital 30 10 19/01/2011 Metabolização Lipofilicidade do fármaco deve ser diminuída para que ele seja eliminado. O fígado é o principal órgão onde ocorre a metabolização (biotransformação) dos fármacos (biotransformação) dos fármacos. Os hepatócitos (hepato = fígado; cito = célula) possuem conjuntos de enzimas responsáveis pela metabolização: CITOCROMO P450 (CYP). Training Department - Hospital 31 Efeito de Primeira Passagem Tudo o que é absorvido no intestino, passa pelo fígado antes de ir para o resto do corpo. CYP também é responsável pela inativação de alguns fármacos inativação de alguns fármacos. Fármacos administrados VO sofrem efeito de primeira passagem. Training Department - Hospital 32 Eliminação Excreção do fármaco pode ser: – Inalterado. – Metabólito Principais vias de eliminação: – Renal (urina) – Fezes / bile – Pulmonar (pelo ar expirado) Training Department - Hospital 33 11 19/01/2011 Meia‐vida (t ½) Meia‐vida é o tempo necessário para que a concentração sanguínea de um fármaco caia a 50%. Reflete essencialmente a eliminação e distribuição do fármaco. 34 Training Department - Hospital Agenda FARMACOLOGIA MEDICAMENTOS FARMACOCINÉTICA FARMACODINÂMICA 35 Training Department - Hospital Farmacocinética x Farmacodinâmica Farmacodinâmica FÁRMACO ORGANISMO Farmacocinética • Farmacodinâmica: ‒ Local de ação / Seletividade ‒ Mecanismo de Ação ‒ Efeitos Training Department - Hospital 36 12 19/01/2011 Receptores celulares A membrana das células é constituída por lipídios e proteínas. As proteínas são as principais vias de comunicação entre o meio extra e intracelular. Os fármacos ligam‐se às proteínas de membrana das células, ativando uma cascata de proteínas para fazer seu efeito. Training Department - Hospital 37 Seletividade Training Department - Hospital 38 Seletividade Fatores que alteram a seletividade dos fármacos: – Idade – Tolerância – Resistência – Fatores genéticos – Gravidez G id – Doenças – Dieta / alimentação Quanto menos seletivo o fármaco, maiores são as chances de ocorrerem reações adversas Training Department - Hospital 39 13 19/01/2011 Mecanismo de Ação Descreve como um fármaco age no organismo, alterando suas funções. 40 Training Department - Hospital Mecanismo de ação e Efeitos 41 Training Department - Hospital [email protected] (11) 5188 ‐ 4536 Training Department - Hospital 42 14