Antieméticos

Antieméticos
Antieméticos
• Metoclopramida
 A atividade antiemética resulta de vários mecanismos de ação :
 Antagonismo dos receptores dopaminérgicos D2 estimulatórios sobre o
centro emético da medula relacionada com apomorfina (vômito
induzido).
 Antagonismo de receptores serotoninérgicos 5-HT3 e agonismo de
receptores 5-HT4 implicados com vômito provocado por quimioterapia.
 Também possui atividade pró-cinética:
 Antagonismo de receptores D2 em nível periférico e ação colinérgica
indireta que facilita a liberação de acetilcolina.
Aumenta o tonus e a amplitude das contrações gástricas. Relaxa o esfícnter
pilórico e o bulbo duodenal, e aumenta a peristalse duodenal e do jejuno,
o que acelera o esvaziameto gástrico e o tránsito intestinal.
Antieméticos
 Metoclopramida
 Fármaco gastrocinético com propriedades antieméticas.
 Aumnta a motilidade gástrica sem aumentar as secreções gástricas. Bloqueia os
receptores dopaminérgicos
 Administração oral e parenteral. Rápida absorção.
 Níveis plasmáticos máximos em 2 horas após administração.
 Biodisponibilidade 80%.
 Efeitos antieméticos se manifiestam em 1-3 minutos.
 Excretada no leite materno, atravessa a barreira placentaria e a barreira
hematoencefálica.
 Metabolismo hepático
 Efeitos adversos: fadiga, sonolência e sedação; náuseas ou diarréia;
hiperprolactinemia;
Antieméticos
 Domperidona
 Antagonista de dopamina, com efeito antiemético similar
ao da metoclopramida.
 Absorvida rapidamente por via oral . Tmax em 1 hora..
 Ligação à proteínas plasmáticas - 91% ; Eliminado 33%
e 66% nas fezes e urina, respectivamente. Meia-Vida
plasmática: 7 a 9 horas.
 Efeitos adversos: sonolência, desorientação .
Laxantes E antidiarréicos
Laxantes
Laxantes
• Laxantes: atuam aumentando o volume fecal, gerando
fezes mais suaves.
- Retenção de agua no colon.
- Ação direta na mucosa intestinal, que tende a reduzir a
absorção de agua e eletrólitos, além de favorecer a
secreção .
- Aumento da motilidade intestinal, gerando um trânsito
mais rápido .
Laxantes
 Laxantes de massa ou de volume
 Preparações de origem vegetal, que são
indigestas pela composição complexa da
parede celular.
 Farelo,
 psyllium
 metilcelulose
Laxantes
•
Laxantes salinos ou osmóticos

Agentes pouco ou nada absorvidos a partir do cólon, de modo que eles permanecem na sua luz,
gerando um efeito osmótico que promove a retenção de água do lúmen, com um aumento
concomitante da motilidade intestinal.
– Sulfato de Magnesio (MgSO4)
– Hidróxido de magnesio ou “Leite de Magnesio” [Mg(OH)2]
– Fosfato sódico (NaPO4) e citrato de magnesio.
Outros:
– Lactulose
– Glicerina
– Sorbitol
– Manitol.
Laxantes
 Laxantes surfactantes ou detergentes
 Permitem melhor mistura do material fecal (agua, lípidos,
etc.), tornando-a mais suave
 Docusatos
 Poloxámeros
 Acidos biliares (dehidrocolato)
 Óleo de ricino.
Laxantes
 Efeitos adversos dos laxantes
 Em geral derivam de um mecanismo general de ação ,
 Efeito exacerbado
 Cólicas abdominais intensos.
 Trastornos hidroeletrolíticos
 Graus variáveis de desidratação .
Antidiarréicos
Antidiarréicos
 Antidiarréicos
 Mecanismos gerais de acção são o oposto de laxantes,
incluindo diminuição da motilidade intestinal e redução
de efeitos de secreção de hormônios gastrointestinais.
 Opioides
 Anticolinérgicos
Antidiarréicos
 Opióides
 Inibem a motilidade intestinal por ação central e periférica nos
receptores μ (tônus ​do esfíncter anal aumentado, diminuição
da motilidade, aumento da absorção de eletrólitos) e δ
(secreção diminuiu, aumentou a absorção de eletrólitos).
 Loperamida
 Difenoxilato
 Elíxir paregórico (opio)
 Codeína.
Exemplos de Antidiarréicos
Loperamida (Imosec) : É um antidiarréico sintético de uso oral, cujo
componente ativo, o cloridrato de loperamida .
Reações: atua diminuindo a motilidade intestinal propulsiva por ação direta
sobre as camadas musculares circular e longitudinal da parede intestinal,
inibindo a liberação de acetilcolina e prostaglandinas a nível de plexos
mioentéricos.
Além disso, o cloridrato de loperamida atua também beneficamente sobre o
transporte de água e eletrólitos pela mucosa intestinal. Nos seres humanos, ele
prolonga o tempo de trânsito intestinal, reduz o volume fecal diário e diminui a
perda de água e eletrólitos.
Aumenta o tônus do esfíncter anal, reduzindo a sensação de urgência e
incontinência fecal.
Nitazoxnida
Annita :Diarréia induzida por parasitos.
O modo de ação do ANNITA® (nitazoxanida) contra vermes e protozoários se
dá através da inibição de uma enzima indispensável à vida do parasita.
Reação: Amebíases ANNITA® está indicado no tratamento da diarréia
causada pelo complexo Entamoeba histolytica/dispar.
Giardíases, Helmintíases, Strongyloides stercolaris, Ancilostomíase, Trichuris
trichiura, Taenia sp, Hymenolepis nana.
FLORATIL® (100 e 200 mg) é preparado biológico cujo princípio ativo é o levedo
Saccharomyces boulardii -17, que foi isolado de frutas silvestres tropicais.
É um microrganismo vivo, resistente à ação dos sucos gástrico, entérico e pancreático,
assim como à da bile, antibióticos e quimioterápicos.
FLORATIL® (100 e 200 mg) beneficia o desenvolvimento da flora intestinal fisiológica,
impedindo a proliferação dos germes potencialmente nocivos ao tubo digestivo.
 Essa ação antagônica do Saccharomyces boulardii - 17 sobre microrganismos
patogênicos, como o Clostridium difficile, pode explicar, ainda, sua ação sobre a
diarréia que surge em decorrência da antibioticoterapia.
 Está indicado como adjuvante no tratamento da diarréia produzida por Clostridium
difficile, por antibioticoterapia ou quimioterapia.
 Na restauração da flora intestinal fisiológica.
Antidiarréicos
 Anticolinérgicos
 Diminuem as funções secretoras e de motilidade
gastrointestinal. Se usa em combinação com opióides.
 O protótipo dos anticolinérgicos é a atropina, mas se
utilizam preferencialmente a escopolamina (hioscina)
(Buscopan) ou a homatropina (em associação com
dimeticona – gases e cólicas).
Antiespasmódicos
Antiespasmódicos
 Antiespasmódicos
 Em geral, se tratam de fármacos antimuscarínicos
 Incluem agentes como a atropina, a escopolamina, a
pramiverina e a octatropina.
 Outro grupo de fármacos, cujo prototipo é a papaverina
 Mec. de Ação :
 Inhibir a secreção gastrointestinal
 Diminuem a motilidad intestinal (podem ser de utilidade como
antieméticos ou como antidiarréicos)
Obrigado !