SUPOSITÓRIOS, ÓVULOS E VELAS I) SUPOSITÓRIOS Preparações farmacêuticas de consistência firme, forma cônica ou ogival destinadas à aplicação retal. São inseridos com os dedos. I) SUPOSITÓRIOS Obtenção: obtidos por solidificação ou compressão em moldes de massa adequada encerrando substâncias medicamentosas. Devem desintegrarse ou dissolver a temperatura do organismo, seu peso esta compreendido entre 2 e 5g. I) SUPOSITÓRIOS 1. Tamanho e Peso médio: O tamanho – 3,3cm comprimento, são cilíndricos, com uma ou ambas extremidades afiladas. Formas: torpedo, projétil ou de pequeno dedo. Peso: Lactentes 1g Crianças 1,5 a 2g Adultos 2 a 3g I) SUPOSITÓRIOS 2. Características: - superfície lisa, - sem rugosidade e sem cristalização dos fármacos - aspecto homogêneo interno e externo I) SUPOSITÓRIOS 2. Características da dose: - dose oral x dose retal - Velocidade liberação Excipientes para supositórios bases gordurosas ou oleosas Manteiga de cacau. Ácido esteárico Excipientes para supositórios bases hidrossolúveis ou miscíveis em água Bases de gelatina glicerinada Carbowax 1540; Carbowax 4000; Carbowax 6000; PEG 400; Excipientes para supositórios bases hidrodispersíveis ou miscíveis em água Tweens Spans Requisitos: deve ter ausência de efeito terapêutico próprio, toxicidade e ação irritante consistência adequada: manuseio e aplicação facilidade de fusão, dissolução ou emulsificação no líquido retal viscosidade no estado líquido adequado a ação medicamentosa compatível com os fármacos Requisitos: ausência de formas ou modificações instáveis capacidade de contração por arrefecimento hidrofilia suficiente para que possam absorver água e soluções aquosas utilizáveis para preparação de supositórios por fusão e compressão incolores ou levemente corados, inodoros estáveis frente a agentes atmosféricos e a invasão por microorganismos A base escolhida deve possuir algumas características essenciais - fundir a temperatura retal de 36 C; - ser completamente atóxica e não irritante aos tecidos; - ser compatível com uma grande diversidade de fármacos; - contrair suficientemente durante o arrefecimento de forma a libertar-se dos moldes sem necessidades de lubrificantes dos moldes; - possuir propriedades umectantes e emulgentes; A base escolhida deve possuir algumas características essenciais - apresentar teor de água elevado; - ser estável durante a armazenagem; - ser fabricada por moldagem à mão, à máquina , compressão ou extrusão; liberar os fármacos veiculados de forma apropriada e no tempo desejado Indicações de terapia retal alterações patológicas ou irritação da mucosa gástrica fármacos que são inativados pelo suco gástrico paciente total ou parcialmente desacordado problemas de deglutição Ex.: após cirurgia da laringe medicamentos de sabor desagradável pediatria (dificuldade de deglutir comprimidos e líquidos) Tipos de ação local sistêmica Adjuvantes a) corretivo do ponto de fusão e consistência b) corretivo de viscosidade e da tixotropia c) conservantes d) antioxidantes (0,05%) e) emulgentes f) Corantes Preparo Quantidade de excipiente a ser utilizado: Escolha do excipiente - Calibração dos moldes – volume ou peso - Cálculo da quantidade de excipiente: - pelo fator de deslocamento - quando não se conhece o fator de deslocamento: - pelo peso - pelo volume Preparo Usando o fator de deslocamento: M: F – (f.S) ou M: F – (f1S1 + f2S2 +....+fnSn) M: quantidade total de excipiente a utilizar em gramas F: capacidade do molde para o número de supositórios a serem fabricados f: fator de deslocamento do PA S: quantidade de medicamento para o número de supositórios a serem fabricados. Preparo Usando o fator de deslocamento: 1. quantidade de base deslocada por supositório: dose unitária x 0,7 (fator deslocamento universal ou outro específico) 2. quantidade de base por supositório: peso médio supositório sem ativo – quantidade de base deslocada por supositório 3. quantidade total de base: quantidade de base por supositório x número de supositórios x 10% (excesso) 4. cálculo da quantidade de ativo: (dose unitária x número de unidades) x 10% (excesso) Preparo Pelo peso - Calcular a quantidade de PA a ser utilizado num número definido de supositórios (p) e adicionar uma quantidade nitidamente insuficiente de excipiente. - Distribuir a massa no fundo dos alvéolos e completar o enchimento com um leve excedente de excipiente puro fundido - Após resfriar retirar por raspagem o excesso de excipiente, retira-los dos moldes e pesar (Y) - O peso em gramas do excipiente a ser utilizado é igual a M: Y - p f: F – (Y – p) p Preparo Pelo volume Colocar o PA num Becker calibrado e acrescentar uma porção de base fundida, incorporando o ativo. Em seguida, acrescentar mais base até que seja atingido o volume da mistura suficiente para a preparação das unidades desejadas, com base na calibração original do volume do molde. Resfriar e pesar. Técnica operatória Moldagem manual fusão do excipiente incorporação dos fármacos envase do material fundido em moldes, que podem estar lubrificados resfriamento e solidificação remoção dos moldes embalar Técnica operatória Compressão Moldagem automática Problemas específicos na formulação de supositórios Água em supositórios Higroscopia Incompatibilidades Viscosidade Fragilidade Ranço e antioxidantes Controle do peso e volume (± 5%) ENSAIOS DOS SUPOSITÓRIOS Aparência e cor Uniformidade de massa: desvio de 5% Ensaio de desagregação (máximo de 30min) ou Teste de intervalo de fusão ENSAIOS DOS SUPOSITÓRIOS Teste de liquefação Teste de quebra Teste de dissolução 2. ÓVULOS “supositórios de uso vaginal”. São inseridos pelos dedos, mas alguns óvulos, principalmente as inserções ou comprimidos vaginais preparados por compressão, são inseridos na parte elevada do tracto vaginal com ajuda de dispositivos especiais. 2. ÓVULOS Forma: globulares, ovóides e cônicos. *Peso variável – até 5g 2. ÓVULOS 1. Tratamento: Infecções Restauração da mucosa Contracepção 2. ÓVULOS Fármacos veiculados Antifúngicos Anti-sépticos Antibacterianos Estrogênios Espermicidas 2. ÓVULOS Requisitos dos óvulos Permitir liberação do fármaco e sua distribuição regular Preparações de ação local: penetração nas dobras da vagina Ausência de irritação Emprego fácil Retenção do medicamento dentro da vagina Ausência de odor forte Compatibilidade com outros tratamentos Ausência de irritação do pênis durante as relações sexuais 3. Velas Supositórios da via uretral Formas: são mais finas que as anteriores, em forma de lápis e devem ser inseridas na uretra masculina ou feminina. Masculinas – diâmetro de 3-6mm e comprimento de 140mm. Pesam cerca de 4g. Femininas – proporções pela metade. 3. Velas EFEITO LOCAL EFEITO SISTÊMICO Velas: antibacterianos e anestésicos locais para exame da uretra. PRODUTOS DE USO VETERINÁRIO 1. Produtos de uso veterinário Produtos de uso via oral Produtos de uso via nasal Produtos de uso via tópica Produtos de uso via parenteral 1. Formas farmacêuticas o o o o o Sólidas Pós Granulados Tabletes Pelletes Granulados 1. Formas farmacêuticas o o Semi-sólidas Pastas Pomadas o o Líquidas Soluções Suspensões 1. Objetivos da manipulação: Atender as necessidades do veterinário/animal Facilitar a aceitabilidade do fármaco por parte do animal Facilitar a administração do medicamento Diminuir custos 4. Dificuldades Aceitabilidade por parte do veterinário Atender as suas necessidades e exigências Cumplicidade no tratamento por parte do proprietário Aceitabilidade do fármaco por parte do animal Preparo das formas farmacêuticas a) Pós Manipulação idêntica à humana Dispensação: papeis, envelopes, potes com dosador Administração indireta Preparo das formas farmacêuticas a) Granulados Princípio ce manipulação idêntico a abtenção de granulados para humanos Excipiente baseado na alimentação do animal ou pó inerte mais aroma Administração direta ou indireta Preparo das formas farmacêuticas a) Cápsulas Manipulação idêntica à humana Rapidez de manipulação Estabilidade Usar a menor cápsula possível Administração direta ou indireta Preparo das formas farmacêuticas a) Tabletes/ Lentículas/ Pelletes veterinários O princípio de manipulação está baseado nos tabletes, lentículas e comprimidos Excipientes baseados na alimentação animal ou inerte aromatizado Administração direta Preparo das formas farmacêuticas a) Pastas Preparadas a base de amido ou ração úmida ou gordura vegetal ou animal, acrescidas de ativos farmacêuticos São destinadas as administrações diretas Preparo das formas farmacêuticas 4. Preparações cosméticas pH 5,5 a 7,5 Relação epiderme/ derme: a pele humana é mais aderida ao subcutâneo, enquanto isso não acontece com animais. Isso faz com que a pele dos animais tenha maior elasticidade. Preparo das formas farmacêuticas As doenças de pele mais comum nos animais são de origens parasitárias, alérgicas ou fúngicas. Preparações cosméticas Produtos de rotina Produtos de embelezamento para exposições e feiras Preparações odontológicas a) A saúde bucal é mantida por diversos fatores como: Alimentação Higiene Habitat em que o animal vive Dieta saudável O produto utilizado é um enxaguatório de clorexidina (0,12%)