Supositórios
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Supositórios Profa. Patrícia da Fonseca Leite Supositórios • Formas farmacêuticas destinadas a inserção em orifícios corporais nos quais, amolecem, se dissolvem e exercem seu efeito: – Local – sistêmico • Supositórios ------------- administração no reto • Óvulos ---------------- administração na vagina • Velas ----------------- administração na uretra Supositórios • São cilíndricos com 1 ou ambas as extremidades afiladas • ~ 32 mm de comprimento • Superfície lisa sem rugosidades e cristalização • O peso dos supositórios depende da densidade da base e do ativo • Para adultos ~ 2g quando se emprega manteiga de cacau como base • Para uso pediátrico metade do peso e tamanho Supositórios • Ação local – Laxantes – Analgésicos locais – Irritação – Inflamação Supositórios • Ação sistêmica – Fármacos inativados no estômago – Não tem efeito de primeira passagem – Fármacos irritantes para o estômago – Pacientes incapazes de deglutir – Pacientes com episódios de vómitos Supositórios • Fatores que interferem na absorção dos fármacos: – Fisiológicos – Físico-químicos -Conteúdo do cólon - pH FÁRMACO -Solubilidade do fármaco - Tamanho de partícula do fármaco BASE -Capacidade de fundir, amolecer ou se dissolver na temperatura corporal - Capacidade de liberação do fármaco Solubilidade do fármaco • Se um fármaco lipossolúvel for incorporado em uma base oleosa, o fármaco terá menor tendência de escapar para os líquidos aquosos circundantes do que uma substância hidrofílica presente em uma base gordurosa – Fármaco hidrossolúvel -------- base lipofílica – Fármaco lipossolúvel -------- base hidrofílica Escolha da base • Sólida a temperatura ambiente, porém capacidade de fundir, amolecer ou se dissolver na temperatura corporal • Não interagir com o fármaco • Não irritante • Classificação: – Lipofílicas – Hidrofílicas Bases lipossolúveis • • • • • Manteiga de cacau Óleo de dendê Óleo de semente de algodão Ácido palmítico e esteárico Monoestearato e monopalmitato de glicerila Bases hidrossolúveis • Gelatina glicerinada • Polietilenoglicóis (não se funde na temperatura corporal e sim dissolve – permite liberação mais lenta) Preparação dos supositórios 1. Moldagem a) b) c) d) e) Fusão da base Incorporação do fármaco Envase nos moldes Resfriamento e solidificação Remoção do molde - Lubrificação dos moldes -Calibração dos moldes (volume) - Determinação da quantidade de base necessária Determinação da quantidade de base • Determinação do volume total do molde • Determinação do volume ocupado pelo ativo • Subtração do volume ocupado pelo ativo do volume total do molde – Ex. vol. Total 12mL, volume do fármaco 2,8mL, volume da base 9,2mL – Para calcular a massa é necessário conhecer a densidade – Ex. densidade da manteiga de cacau = 0,86g/mL, neste caso deve-se pesar 7,9g Determinação da quantidade de base • Outra técnica – Pese o fármaco para a preparação – Dissolva com uma porção da base e coloque no molde – Preencha o molde com base e deixe solidificar – Remova e pese – O peso do ativo subtraído do peso final corresponde ao peso da base Determinação do fator de densidade FD = B A-C+B A = peso médio sem fármaco B = peso fármaco C = peso médio com o fármaco A partir do FD valor de substituição da base = B/FD Quantidade de base = peso médio da base – valor de substituição Ex. prepare 12 supositórios com 300 mg de ativo empregando manteiga de cacau como base suponhamos que o PM da base é 2,0g e o PM do supositório com o ativo é 1,8g
