Disciplina de Farmacologia: Farmacologia Básica e Clínica AULA

Disciplina de Farmacologia:
Farmacologia Básica e Clínica
AULA-1
DROGAS OU MEDICAMENTOS?
- Droga é qualquer substância que, administrada no organismo vivo, pode produzir alterações somáticas ou
funcionais.
- Medicamento é qualquer agente químico que, administrado no organismo vivo, produz efeitos benéficos.
FORMAS FARMACÊUTICAS
Supositório: forma alongado, sendo sua base de glicerina, gelatina ou manteiga de cacau.
Xarope: medicamento + açúcar + água.
Elixir: medicamento + açúcar + álcool.
Emulsão: combinação de dois líquidos que não se misturam, devendo ser agitada antes de usar.
1. Princípios Gerais da Farmacologia
- Fases de desenvolvimento de uma droga
- Características das drogas
- Alvos de ligação das drogas
- Barreiras Celulares que as drogas enfrentam
- Farmacoterapia
Princípio Básico da Farmacologia:
A Farmacologia estuda o modo pelo qual a função dos sistemas é afetada pelos mediadores químicos.
O Princípio Básico da Farmacologia diz que “As drogas devem exercer alguma influência química em um ou mais
constituintes das células para produzir uma resposta farmacológica”
De acordo com Paul Erlich “as moléculas das drogas necessitam estar ligadas para que elas funcionem”, sendo que
“a ação de uma droga se deve a interações químicas convencionais entre as drogas e os tecidos”, eliminando a idéia
de que as drogas possuem “forças vitais”.
Atividades terapêuticas
-Alopatia, que utiliza drogas ou medicamentos (durante o séc XVIII utilizava-se sangria, eméticos e purgativos).
- Homeopatia (“Princípio da Igualdade”), defende que a atividade pode ser melhorada pela diluição da droga em até
1:60 vezes.
- Terapias mais recentes, que utilizam vacinas (microorganismos mortos, atenuados ou modificados) e proteínas
reguladoras (hormônios, fatores de crescimento e citocinas).
Os medicamentos podem ter origem natural de fonte animal (hormônios, vacinas), vegetal (glicosídeos, alcalóides)
ou mineral (ferro, iodo); origem sintética (cimetidina) ou uma combinação dos dois.
FASES DE DESENVOLVIMENTO DE UMA DROGA
Para que a FDA (Food and Drug Administration) dos Estados Unidos aprove o pedido de um medicamento em
investigação, este fármaco deve ser submetido à avaliação clínica no ser humano.
Esta avaliação clínica é dividida em 4 fases:
FASE I: Teste em voluntários saudáveis após o estudo experimental.
FASE II: Estudos clínicos com pessoas que apresentam a doença para a qual a droga é considerada eficaz.
FASE III: Grandes números de pacientes em centros de pesquisa médica recebem o medicamento. Essa maior
amostragem fornece informações sobre efeitos adversos incomuns ou raros. A FDA irá aprovar o pedido da nova
droga se os resultados dos estudos da fase III forem satisfatórios.
FASE IV: É voluntária e envolve a vigilância dos efeitos terapêuticos do medicamento após sua comercialização, ao
se concluir a fase III. A companhia farmacêutica recebe relatórios de médicos e outros profissionais de saúde sobre os
resultados terapêuticos e as reações adversas da droga. Alguns medicamentos, por exemplo, demonstraram sertóxicos
e foram retirados do mercado após aprovação inicial.
Ex. HISMANAL® (2000), DESCON® (2003), VIOXX® (2004).
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CARACTERÍSTICAS DE UMA DROGA
Massa molecular (Dalton)
Forma (proteína: estrutura terciária/quaternária)
Solubilidade lipídica (lipossolúveis ou hidrossolúveis)
Ligação em proteínas tissulares (moléculas-alvo)
ESPECIFICIDADE
A droga deve agir “especificamente” em determinadas células ou tecidos.
As proteínas-alvo, ou receptores, geralmente possuem um alto grau de especificidade em relação ao ligante.
Porém, nenhuma droga é completamente específica na sua ação.
Em muitos casos, uma droga administrada em altas doses irá afetar outros alvos que não o principal, e levam a
efeitos colaterais.
ALVOS DE LIGAÇÃO DAS DROGAS
As drogas agem em moléculas-receptoras (molécula-alvo) com a qual uma molécula da droga deve se combinar para
produzir efeitos específicos (relação 1:1). As principais moléculas-alvo das drogas são:
1. Enzimas
2. Moléculas Transportadoras
3. Canais Iônicos
4. Receptores 5. DNA / RNA
Barreiras biológicas que as drogas enfrentam
1. Membrana celular
2. Simples (epitélio intestinal)
3. Multicamadas (pele)
4. Ligantes proteicos (transporte)
Moléculas que passam pela membrana celular: Lipossolúveis e Hidrossolúveis (100-200 Daltons)
FARMACOTERAPIA
Refere-se ao uso ao escolher um fármaco para tratar determinada de drogas para afecção, tratar doenças. Deve o
profissional considerar apenas a eficácia droga, mas não da também outros fatores, como o tipo de terapia que o
paciente irá receber, pois nem toda terapia é igual.
O tipo de terapia ministrada a um paciente depende da gravidade, da urgência e do prognóstico da condição do
paciente, podendo incluir:
1. Terapia Aguda: se o paciente estiver gravemente enfermo e houver necessidade de terapia intensiva aguda;
2. Terapia empírica: baseada mais na experiência prática do que exclusivamente em dados científicos;
O tipo de terapia ministrada a um paciente depende da gravidade, da urgência e do prognóstico da condição do
paciente, podendo incluir:
3. Terapia de manutenção: para pacientes com condições crônicas que não se resolvem;
4. Terapia de reposição: para repor substâncias que estão faltando no organismo;
O tipo de terapia ministrada a um paciente depende da gravidade, da urgência e do prognóstico da condição do
paciente, podendo incluir:
5. Terapia de suporte: não trata a causa da doença, porém, mantém outros sistemas orgânicos ameaçados até a
resolução da afecção do paciente;
6. Terapia paliativa: utilizada em doenças terminais para que o paciente se sinta o mais confortável possível.
2. Conceitos de Farmacologia
- Nomenclatura das drogas
- Interações medicamentosas
- Farmacocinética
- Farmacodinâmica
- Efeitos adversos
NOMENCLATURA DAS DROGAS
Os medicamentos podem ser identificados por 3 nomes diferentes:
1. Nome químico: nome científico que descreve com precisão a sua estrutura anatômica e molecular.
2. Nome genérico: abreviatura do nome químico.
3. Nome comercial: escolhido pela companhia farmacêutica que vende o produto (devem ser acompanhados pelo
símbolo ®). EX:
ASPIRINA
1. Nome químico: Ácido acetilsalicílico 2. Nome genérico: Aspirina
3. Nome comercial: Bufferin ®
(nome generico aspirina é: "A" = acetyl "SPIR" = ácido spireico, um composto derivado da
planta Spiraea ulmaria, e quimicamente idêntico ao ácido acetilsalicílico.)
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O que é um medicamento de referência
É o medicamento inovador, o primeiro a ser lançado no mercado, que tem sua eficácia, segurança e qualidade
comprovadas junto ao Ministério de Saúde no momento de seu registro. Os medicamentos de referência tem um
nome comercial (de fantasia) e, geralmente, são os mais receitados pelos médicos.
São lançados após investimento de tempo e recursos financeiros em pesquisa científica e divulgação.
O que são medicamentos genéricos?
É uma cópia do medicamento de referência ou de marca Tem o mesmo princípio ativo (substância), o mesma
dosagem (quantidade de miligrama) e a mesma forma farmacêutica (xarope, creme, comprimidos) que o de
referência. Não possui nome comercial (de fantasia), sendo identificado apenas pelo nome de seu princípio ativo.
Administrado pela mesma via (oral, injetável, tópica).
Tem as mesmas indicações dos medicamentos de referência. Passa por vários testes de qualidade.
Deve ser aprovado pela ANVISA (Agência Nacional de Vigilância Sanitária), garantindo que é idêntico ao de
referência.
O que é um medicamento similar
É um medicamento que como o genérico, possui o mesmo princípio ativo, a mesma dosagem e forma
farmacêutica do medicamento de referência, mas não são submetidos atestes de qualidade e aprovação pela ANVISA
como os genéricos. Ex. AAS CARDIO (Laboratório Nature’s Plus)
A farmácia pode substituir medicamento de referência por um genérico?
Sim, pode. De acordo com o Ministério da Saúde, o medicamento genérico é o único que pode substituir o
medicamento dereferência receitado pelo médico, graças aos testes de qualidade exigidos pela ANVISA.
Importante: a substituição deve ser feita, obrigatoriamente, pelo farmacêutico e não por balconistas.
Caso o médico receite um medicamento de referência e não quer que seja substituído, deve escrever na receita, de
próprio punho “não autorizo a substituição”
Como reconhecer, na farmácia, medicamento genérico?
Toda embalagem devem ter o nome do princípio ativo e, logo abaixo, o texto “Medicamento Genérico - lei no
9787/99”. Recentemente foi incluída na embalagem de um medicamento genérico uma tarja amarela, com a letra “G”
em destaque e a frase “Medicamento Genérico”.
Porque os medicamentos genéricos são mais baratos
Porque não tem que investir tempo e recursos financeiros em pesquisa científica. EX:
-Cloridrato de Fluoxetina G (genérico): R$ 8,00 (30 comprimidos)
-Prozac®:
R$ 100,00 (30 comprimidos)
Porque não tem que investir em divulgação científica para a classe médica. Isto gera uma economia de, pelo
menos, 40% no preço do medicamento para o consumidor.
FARMACOCINÉTICA
“ O QUE O ORGANISMO FAZ COM O MEDICAMENTO ”
Estuda as ações de um medicamento à medida que ele passa pelo organismo através da inter-relação
dos processos de:
ABSORÇÃO, DISTRIBUIÇÃO, BIOTRANSFORMAÇÃO E EXCREÇÃO FARMACODINÂMICA
Estuda mecanismos de ação das drogas que levam às alterações bioquímicas e fisiológicas no organismo.
A resposta decorrente desta ação é o efeito do medicamento.
EFEITOS ADVERSOS
O efeito desejado de um medicamento é denominado Resposta Terapêutica Esperada.
Uma Reação Adversa (Efeito Colateral ou Efeito Adverso) a determinado fármaco é uma resposta prejudicial e
indesejável. Estão relacionados às doses (doses altas) ou à hipersensibilidade do paciente
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Podem ocorrer interações farmacológicas entre medicamentos ou entre fármacos e alimentos. Tipos:
1. Efeitos Aditivos. Ex. 2 analgésicos
2. Efeito potencializador (Sinérgico). Ex. álcool e ansiolíticos.
3. Efeitos antagonistas. Ex. agonistas β2-adrenérgicos (Asma) e antagonistas β2-adrenérgicos (Hipertensão e Infarto)
4. Alteração da absorção e distribuição. Ex. ligação em proteínas plasmáticas
5. Alteração do metabolismo e excreção. Ex. drogas que inibem a enzima P450.
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