180-240 duração de ação dos anestésicos locais - cepeme
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ANESTÉSICOS LOCAIS Maria Cristina S. de Almeida Doutora pela Universidade Johannes Gutenberg/Alemanha Prof. Adjunta do Departamento de Cirurgia/UFSC A CÉLULA A MEMBRANA CELULAR : “BARREIRA” PROTETORA A MEMBRANA CELULAR É UM “FILTRO” COMO A CÉLULA RECEBE INFORMAÇÕES PARA SEU FUNCIONAMENTO ? RECEPTORES E CANAIS AO LONGO DA MEMBRANA CANAIS E RECEPTORES DA MEMBRANA O CANAL DE SÓDIO COMO ATIVAR O CANAL DE SÓDIO? DIFERENÇAS DE ELETRÓLITOS INTRA E EXTRA-CELULAR O POTENCIAL DE AÇÃO EM UMA MEMBRANA EXCITÁVEL: A ENTRADA DE SÓDIO O POTENCIAL DE REPOUSO NAS FIBRAS NERVOSAS É DE -70 A -90mV A PROPAGAÇÃO DO POTENCIAL DE AÇÃO COMO BLOQUEAR O POTENCIAL DE AÇÃO? O POTENCIAL DE REPOUSO NAS FIBRAS NERVOSAS É DE -70 A -90mV O ANESTÉSICO LOCAL BLOQUEIA O CANAL DE SÓDIO ANESTÉSICOS LOCAIS ANESTÉSICOS LOCAIS • Impedem a condução dos implusos elétricos na membrana dos nervos • Podem inibir vários receptores e também deprimir as vias de sinalização intracelular • São divididos em 2 grupos: os aminoésteres e as aminoamidas ANESTÉSICOS LOCAIS ANESTÉSICOS LOCAIS Aminoamidas : Aminoésteres: • • • • • • • • • Bupivacaína Ropivacaína Lidocaína Etidocaína prilocaína Cocaína Clorprocaína Procaína tetracaína ANESTÉSICOS LOCAIS: METABOLIZAÇÃO Aminoamidas : Aminoésteres: • • • • • • • • • Bupivacaína Ropivacaína Lidocaína Etidocaína prilocaína Cocaína Clorprocaína Procaína tetracaína FÍGADO (SISTEMA P450) PSEUDOCOLINESTERASE PLSMÁTICA RARÍSSIMAS REAÇÕES ALÉRGICAS REAÇÕES ALÉRGICAS FREQUENTES ANESTÉSICOS LOCAIS São bases fracas que carregam uma carga positiva no grupo amina em pH fisiológico. ANESTÉSICOS LOCAIS Pka: é o pH onde 50% das moléculas estão sob forma ionizada e 50% estão em forma não ionizada P pKa do fármaco e o pH do tecido determinam a quantidade da substância que estará na forma neutra ou carregada ANESTÉSICOS LOCAIS pka: é o pH onde 50% das moléculas estão sob forma ionizada e 50% estão em forma não ionizada pKa % ionizado em pH fisiológico Bupivacaína 8.1 83 Lidocaína 7.9 76 Ropivacaína 8.1 83 Em processos infecciosos, o pH é ácido. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS pKa Bupivacaína 8.1 % ionizado em pH 7,4 83 Solubilidade lipídica 3.42 % Ligação à proteína 95 Lidocaína 7.9 76 366 64 Ropivacaína 8.1 83 775 94 OS DIFERENTES TIPOS DE FIBRAS POSSUEM SENSIBILIDADES DIFERENTES AOS ANESTÉSICOS LOCAIS: - + Fibra Mielina Diâmetro Velocidade (mm) (m/s) Função A-alpha Sim 12-20 70-120 Inervação musculatura esquelética Propriocepção A-beta Sim 5-12 30-70 Tato Pressão Agamma Sim 3-6 15-30 Tônus musculatura esquelética A-delta Sim 2-5 12-30 Dor rápida Tato / Temperatura B Sim 3 3-15 Fibras autonômicas préganglionares C Não 0,4-1,2 0,5-2,0 Dor lenta Tato / Temperatura Fibras simpáticas pré-ganglionares FATORES QUE INFLUENCIAM A ATIVIDADE DOS ANESTÉSICOS LOCAIS DOSE E CONCENTRAÇÃO: • O aumento da dose aumenta o número de moléculas disponíveis: analgesia efetiva, duradoura e com início de ação mais rápido • Cuidado com a dose tóxica! USO DE VASOCONSTRICTORES • Geralmente a adrenalina 1:200 000 • Diminui a absorção sistêmica • Melhora a qualidade da analgesia • Prolonga a duração do efeito • Limita efeitos colaterais tóxicos FATORES QUE INFLUENCIAM A ATIVIDADE DOS ANESTÉSICOS LOCAIS LOCAL DA INJEÇÃO: Injeção intratecal tem um rápido início de ação Injeção no plexo braquial tem início de ação lento DURAÇÃO DE AÇÃO DOS ANESTÉSICOS LOCAIS Solução sem epinefrina Droga Concentração (%) Max Dose (mg) Procaína 1-2 500 Cloroprocaína 1-2 800 Duração (min) Curta duração 20-30 15-30 Solução com epinefrina Max Dose (mg) Duração (min) 600 30-45 1000 30 Moderada duração Lidocaína 0.5-1 300 30-60 500 120 Mepivacaína 0.5-1 300 45-90 500 120 Prilocaína 0.5-1 350 30-90 550 120 Longa duração Bupivacaína 0.25-0.5 175 120-240 200 180-240 Ropivacaína 0.2-0.5 200 120-240 250 180-240 DOSES MÁXIMAS DE ANESTÉSICOS LOCAIS SEM adrenalina COM adrenalina Clorprocaína 11 mg/kg 14 mg/kg Lidocaína 5 mg/kg 7 mg/kg Mepivacaína 5 mg/kg 7-9 mg/kg Bupivacaína 3 mg/kg 3 mg/kg Levobupivacaína 3 mg/kg 3 mg/kg Ropivacaína 3 mg/kg 3 mg/kg EFEITOS TÓXICOS DOS ANESTÉSICOS LOCAIS EFEITOS TERAPÊUTICOS NÍVEIS PLASMÁTICOS DE LIDOCAÍNA (mcg/mL) EFEITOS TÓXICOS Antiarritmico 0 2 Formigamento de lábios Zumbidos Inotrópico positivo 4 Distúrbios visuais 6 8 10 12 14 16 20 26 Abalos musculares Convulsões Inconsciência Coma Parada respiratória Parada cardíaca EM PARADA CARDÍACA SEGUIR A.C.L.S; PROLONGAR A REANIMAÇÃO >30 min EFEITOS TÓXICOS DOS ANESTÉSICOS LOCAIS TAXA DE ABSORÇÃO SISTÊMICA: intravenoso>intratraqueal>intercostal>caudal>paracervical> epidural>plexo braquial>isquiático>subcutâneo SINTOMAS DE TOXICIDADE DOS ANESTÉSICOS LOCAIS • • • • • Confusão mental Inquietação, vertigem, dificuldades para focalizar Logorréia Hipoestesia perioral ou lingual Escotomas visuais TRATAMENTO DA TOXICIDADE DOS ANESTÉSICOS LOCAIS • • • • OXIGÊNIO A 100% Abortar convulsões Suporte cardiovascular Tratar a acidose
