FIBRATOS – Derivados do ácido fíbrico Exemplos Gentibrozila, Fenofibrato(Lipidil), Bezafibrato(Cedur) e Etofibrato(Tricerol). Objetivo Tratar (diminuir) a hipertrigliceridemia através estimulação da enzima lipase lipoproteica (LPL). da Farmacocinética Genfibrozila – é absorvido no intestino, com meia – vida de 1 a 5 horas e biotransformado no fígado. Sua excreção é renal (70%) e a maioria na forma inalterada. Farmacodinâmica Os fibratos atuam no receptor alfa ativado pelo proliferador peroxissomo e essa ação estimula a síntese e atividade da lipase lipoprotéica, que cataboliza as lipoproteínas ricas em triglicerídios (VLDL, principalmente). Também ocorre uma diminuição da produção de VLDL hepática. Posologia Gentifibrozila : Dose de 600 mg via oral, uma ou duas vezes ao dia. Fenofibrato : 1 a 3 comprimidos de 54 mg ou 1 de 160 mg ao dia. Efeitos colaterais e comorbidades Erupções cutâneas, sintomas gastrintestinais, miopatias, arritmias, hipocalemia, níveis sanguíneos elevados aminotransferases ou fosfatase alcalina, rabdomiólise e parece haver um aumento moderado de cálculos biliares de colesterol. A interação com inibidores das redutases (vastatinas) pode provocar miopatia grave; e com anticoagulantes cumarínicos, hemorragias. Esses medicamentos devem ser evitados em pacientes com disfunção hepática ou renal. Custos Cedur (Bezafibrato) 200mg/20 cápsulas R$ 22,32 Lipidil (Fenofibrato) 200mg/30 cápsulas R$ 63,97 Diuréticos Tiazídicos Exemplos Hidroclortiazida, Clortalidona e Indapamida Objetivo Tratamento da hipertensão arterial, cardíaca e diabetes insípido nefrogênico. insuficiência Farmacocinética A Hidroclorotiazida é bem absorvida pelo trato gastrintestinal, sendo a absorção da ordem de cerca de 60% pela via oral. Sua excreção renal, é cerca de 95% de forma inalterada e a mesma se encontra relativamente ligada às proteínas plasmáticas. Sua meia vida normal é de 15 horas, o efeito diurético começa após 2 horas e o efeito máximo é obtido após 4 horas, durando aproximadamente de 6 a 12 horas. Farmacodinâmica Agem bloqueando o cotransportador Na/Cl no túbulo contorcido distal, provocando um aumento de concentração de Na+ na urina e, portanto, aumentando o arrasto de água para dentro do túbulo, causando maior diurese. Posologia Hidroclortiazida : administração oral de 25 a 100 mg em dose única. Clortalidona : administração oral de 50 a 100 mg em dose única. Efeitos colaterais e comorbidades Os tiazídicos competem com a excreção de ácido úrico, portanto esta secreção pode estar diminuída e ocorrer aumento de ácido úrico sérico. Sua ação também pode ser inibida por AINES. Podem causar reações alérgicas, hiperlipidemia, hiponatremia, comprometimento da tolerência aos carboidratos, fraqueza e parestesias. O uso excessivo é perigoso na cirrose hepática, insuficiência renal ou cardíaca. Custos Hidroclortiazida 25 mg / 30 comprimidos R$ 2,66 Hidroclortiazida 50 mg / 20 comprimidos R$ 2,76 – 3,91 Clortalidona 25 mg / 60 comprimidos R$ 10,28