Antibióticos Aminoglicosídeos

Antibióticos
Aminoglicosídeos
Principais aminoglicosídeos:
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Gentamicina
Estreptomicina
Amicacina
Tobramicina
Netilmicina
Neomicina
Espectiomicina
Aminoglicosídeos tópicos:
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Possuem elevada toxicidade
São eles:
Neomicina
Aminosidina
Framicetina
Mecanismo de ação:
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Inibem a síntese de proteínas bacterianas ao se
ligarem ao ribossomo bacteriano ou através da
indução de leitura incorreta do RNAm.
Sua penetração através da membrana celular da
bactéria depende, em parte, do transporte ativo
oxigênio-dependente por um sistema
transportador poliamínico.
Por isso possuem ação mínima contra
microorganismos anaeróbios.
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Possuem ação bactericida, mas podem
atuar como bacteriostáticos.
São potencializados por agentes que
interferem na síntese da parede celular
como os beta-lactâmicos e os
glicopeptídeos.
Essa sinergia pode ajudar no combate da
pseudomonas, estreptococos e enterococo
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A ação dos aminoglicosídeos e mais lenta
que a dos beta-lactâmicos.
Não agem no interior das células.
Sua toxicidade impede seu uso
prolongado, por isso não são drogas de
escolha para combater os estreptococos.
Espectro:
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Muitos microorganismos aeróbios gram-negativos
(enterobactérias):
Escherichia coli,
Klebsiela,
Enterobacter,
Proteus,
Morganella,
Serratia,
Citrobacter,
Providencia.
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Pseudomonas aeruginosa , com exceção
da eritromicina e da espectiomicina;
Apresentam efeito sinérgico junto as
penicilinas no combate aos estreptococos
do grupo viridans, enterococos;
Com exceção da estreptomicina ,
combatem os stafilococos aureus e
epidermidis.
Uso tópico...
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Pele
Mucosas
Luz intestinal
Contra Mycobacterium tuberculosis:
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A estreptomicina e a melhor;
Também podem ser utilizadas:
aminosidina
amicacina
Não são efetivos contra as anaeróbias estritas
como:
Clostridios
Bacterioides
Fusobacterias
Também não atuam contra:
corinebacterias
Neisseria gonorrhoeae
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Devido a sua restrita capacidade de atuar no
interior das células também não são eficazes
contra:
Haemophilus influenzae
Leoginella pneumophila
Mycoplasma
Chlamydia
Bordetella pertusis
Shigella
Resistência:
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Ocorre por vários mecanismos e o mais
importante é a inativação por enzimas
microbianas.
A resistência devido à impossibilidade de
penetração do fármaco pode ser superada, em
grande parte pelo uso de penicilina e/ou
vancomicina concomitantemente.
Também acontece por alteração do receptor da
droga no ribossomo.
Farmacocinética...
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Não são bem absorvidos por via oral
São administrados IM ou EV, sendo EV mais
utilizada e deve ser feita lentamente (cerca de 30
a 60 min)
Ação e dependente da concentração da droga
Podem ser utilizados em dose única diária por
apresentarem um efeito pós-antibiótico
prolongado.
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A administração de dose única diminui a
nefrotoxicidade mas não a ototoxidade.
Apresentam boa disponibilidade nos
tecidos em geral
Meia vida plasmática de 2-3 horas
Não atravessam a barreira
hematoencefalica
Atravessam a placenta
Metabolismo:
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São eliminados via renal pela filtração
glomerular
São eliminados intactos, ou seja, não
sofrem metabolização
Interações medicamentosas
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Ambientes anaeróbios
Ph baixo
Sinergia com beta-lactamicos , apesar de poder
haver inativação na tobramicina e gentamicina
Potencialização do efeito nefrotoxico com
vancomicina e outros glicopeptídeos, poliximinas,
anfotericina b, clindamicina e furosemida.
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Há potencialização da ototoxidade quando
junto com acido acetacrínico
Efeito neuromuscular: paralisia
neuromuscular quando administrados
rapidamente, junto com curarizantes,
magnésio. Não devem ser dados para
pacientes com miastenia gravis. Esse
efeito pode ser revertido com cálcio.
Metronidazol
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Apresenta elevada potencia contra bacilos
e cocos anaeróbios gram-positivos e gramnegativos:
peptococos
peptostreptococos
clostridium
bacterioides (fragilis e clostridium difficile)
Possui ação contra protozoários
anaeróbios:
entamoeba histolytica
giardia lamblia
trichomonas vaginalis
balantidium coli
É um agente bactericida e protozoaricida
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Farmacocinética
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Bem absorvido por via oral , retal e IV
Absorção não se altera com ingesta de
alimentos.
Distribui-se amplamente pelos tecidos
Atinge boas concentrações nos líquidos
cefalorraquidiano e abscessos
Pode ser encontrado no leite materno
Metabolismo
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Metabolizado no fígado , porem o seu
subproduto possui atividade antibacteriana
Eliminado por via biliar e urinaria
Efeitos Adversos
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Boa tolerância
Raramente náuseas, vômitos, cefaléia,
anorexia.
Pode potencializar a varfarina
Deve ser evitado pela nutriz
Juntamente com álcool pode provocar
vômitos intensos, cefaléia, confusão
mental, estado psicótico.