FARMACOLOGIA DOS ANTIMICROBIANOS Prof. MsC. Clauber Mota DEFINIÇÕES Fármacos utilizados para o tratamento de processos infecciosos causados por bactérias, sejam elas Gram Positivas ou Gram Negativas. QUAL BACTÉRIA? Bacterioscopia Cultura AERÓBIOS GRAM NEGATIVOS COCOS Moraxella catarrhalis Neisseria gonorrhoeae Neisseria meningitidis Haemophilus influenzae BACILOS E. coli, Enterobacter sp. Citrobacter, Klebsiella sp. Proteus sp., Serratia Salmonella, Shigella Acinetobacter, Helicobacter Pseudomonas aeruginosa OUTRAS BACTÉRIAS Bactérias intracelulares » Legionella pneumophila » Mycoplasma pneumoniae or hominis » Chlamydia pneumoniae or trachomatis » Rickettsia Espiroquetas » Treponema pallidum (sifilis) » Borrelia burgdorferi (Lyme) » Leptospira interrogans (leptospirose) Bactéria por Sítio de Infecção Boca Pele/tcsc Ossos e art Peptococcus Peptostreptococcus Actinomyces S. aureus S. pyogenes S. epidermidis Pasteurella S. aureus S. epidermidis Streptococci N. gonorrhoeae Gram-negative rods Abdomen Trato urinario TRespiratorio E. coli, Proteus Klebsiella Enterococcus Bacteroides sp. E. coli, Proteus Klebsiella Enterococcus Staph saprophyticus S. pneumoniae H. influenzae M. catarrhalis S. pyogenes Pneumonia Comunitaria Pneumonia hospitalar Meningites S. pneumoniae H. influenzae K. pneumoniae Legionella pneumophila Mycoplasma, Chlamydia K. pneumoniae P. aeruginosa Enterobacter sp. Serratia sp. S. aureus S. pneumoniae N. meningitidis H. influenza Group B Strep E. coli Listeria PRINCIPAIS GRUPOS Beta-lactâmicos Aminoglicosídios Macrolídeos Tetraciclinas Quinolonas BETA LACTÂMICOS BETA LACTÂMICOS PENICILINAS Naturais Semi-sintéticas CEFALOSPORINAS 1ª, 2ª, 3ª e 4ª gerações CARBAPENENS Inibem a síntese da parede celular Seletivos Gram-Positivos Não agem em bactérias sem parede celular (Mycoplasma, Ureaplasma) Levam a lise da bactéria BETA LACTÂMICOS farmacologia • Distribuição Ampla em fluidos e tecidos SNC e LCR- se meninges inflamadas (carbapens) Cef 3 4, meropenem e aztreonampenetram LCR • Eliminação Maioria renal (ajuste de dose na IR) Oxacilina, ceftriaxona e cefoperazone são de eliminação hepática Todos tem meia vida curta exceto ceftriaxona. Penicilinas NATURAIS-G CRISTALINA PROCAÍNA BENZATINA V-ORAL SEMI-SINTÉTICAS OXACILINA AMPICILINA AMOXICILINA Penicilina G Cristalina frascos com 1 MU, 5 MU, 10 MU Pneumonia grave, meningite, endocardites e leptospirose. EV 4/4hs Atravessa barreira HE Segura (grávidas, crianças e idosos) Penicilina G procaína ref Despacilina frasco com 400 000 UI Pneumonia, amigdalite IM de 12/12 hs Penicilina G benzatina* ref Benzetacil suspensão injetável 1 200 000 UI Sífilis, Pneumonia IM RAM: Hipersensibilidade –Reações graves- 0,2% –Mortalidade- 0,001%- 1 cada em 100 000 tratamentos –Testes e dessensibilização Amoxicilina*- ref Amoxil cápsulas de 500mg Início-boa ação contra: BGN, Haemophylus bronquite e amigdalite. Hoje: Streptococcus VO Reações cutâneas Com ou sem alimentos Segura (grávida, crianças, idosos, hepatopatas e nefropatas) CEFALOSPORINAS 1ª geração: cefalexina/cefalotina - Keflex® 2ª geração: cefoxitina - Mefoxin ® 3ª geração: ceftriaxone - Ceftriax ® 4ª geração: cefepime - Maxcef ® Cefalexina* ref Keflex comprimido revestido 500mg infecções urinárias, faringites, sinusites, infecções respiratórias, infecções da pele, otites, infecções dentárias e tecidos moles e amigdalites VO/ 6/6hs Hipersensibilidade cruzada com penicilinas Nefrite transitória Hepatotóxico- icterícia Anti-ácidos diminuem sua absorção Seguro em grávidas e crianças Cefalotina*ref Keflin *genérico solução injetável 1g infecções do trato respiratório, infecções da pele e tecidos moles, infecções do trato genitourinário, sepse, infecções gastrintestinais, meningite e infecções ósseas e articulares. EV- estafilococicas de maior gravidade, profilaxia cirúrgica Indução de resistência Ceftriaxone * ref Rocefim solução injetável 250mg, 500mg, 1g BGN, Haemophylus =meningites, pneumonias Pneumococos resistentes a penicilina EV ou IM Cefepima ref Maxcef BGN hospitalares multi-resistentes Pouca ação nos Gram-positivos EV 12/12hs AMINOGLICOSÍDIOS AMINOGLICOSÍDIOS Inibem síntese bacteriana- bactericidas BGN Staphylococcus aureus Não agem em bactérias intra-celulares Nefrotoxicidade,Ototoxicidade (relacionados ao acúmulo tecidual, e não com o nível do pico) Teratogênico Resistência Bacteriana Gentamicina* ref Garamicina- EV/IM VANCOMICINA * ref Vancocina solução injetável 500mg Muito utilizado pra Infecções Entericas Staphylococcus (MARSA), Enterococcus EV Tóxico (nefro e oto) MACROLÍDEOS MACROLÍDEOS Inbidores da síntese proteicabacteriostáticos Anel lactona 14 – eritromicina, roxitromicina, claritromicina 15- azitromicina 16- espiramicina Eritromicina, estearato ref Pantomicina drágeas de 250 e 500mg Substituto da penicilina Pneumonia, Meningite, Coqueluche, Difteria. Intolerância gástrica Diminuição da acuidade auditiva- temporária Estrogênios, terfenadina Seguro em grávidas, nutrizes, crianças e idosos Sem alimentos Azitromicina* ref Zitromax cápsula de 250mg e comprimido revestido de 500mg Ação contra G+ menor que eritromicona Haemophylus , Neisseria, intra-celulares (Chlamydia trachomatis e C. pneumoniae) Maior tolerância gástrica Cápsula- sem alimentos Gestantes- risco desconhecido TETRACICLINAS TETRACICLINAS Inibidores da síntese proteicabacteriostáticos Tetraciclina Minociclina Doxiciclina Intracelulares- riquétsias, clamídias, micoplasma Doxiciclina* ref Vibramicina * genérico comprimidos revestidos 100mg Clamídia Lesões cutâneas/ Fotossensibilidade Hepatotoxicidade Pancreatite Antiácidos, álcool, estrogênio, isotretinoína Contra-indicado grávida e crianças QUINOLONAS QUINOLONAS Inibidores da DNA girase 1ª geração- ác nalidíxico 2ª geração- norfloxacina 3ª geração- ciprofloxacina pefloxacina ofloxacina 4ª geração- gatifloxacina Ofloxacina ref Floxstat comp de 200 e 400mg Gonorreia, Infecções do trato urinário mais graves, Infecções respiratórias com Pseudomonas aeruginosa, Otite externa por Pseudomonas aeruginosa. Leucopenia Condrotoxicidade Contra-indicado em crianças, gestantes e nutrizes