fichas de informação técnica

FICHAS DE INFORMAÇÃO TÉCNICA
ENROFLOXACINO
Fórmula Molecular:
C19H22FN3O3
Peso Molecular:
359,39
Descrição:
O enrofloxacino é um antibacteriano que pertence à classe
química das fluoroquinolonas.
O composto exerce uma actividade bactericida mediante um
mecanismo de acção baseado na inibição da subunidade A
da ADN-girase (Topoisomerase II) bacteriana, impedindo a
rotação axial negativa da molécula de ADN. Nas bactérias
Gram-positivas o alvo fundamental seria a Topoisomerase IV
em vez da Topoisomerase II. Com este mecanismo bloqueia
o processo de replicação, transcrição e recombinação do
ADN bacteriano.
As fluoroquinolonas também actuam sobre a bactéria na fase
estacionária, pelo facto de alterarem a permeabilidade da
camada fosfolipídica da membrana exterior da parede
celular. Estes mecanismos explicam a rápida perda de
viabilidade da bactéria exposta ao enrofloxacino.
As concentrações inibitórias e bactericidas do enrofloxacino
estão fortemente correlacionadas. São iguais, ou no máximo
diferem em 1-2 passos de diluição em concentração.
O enrofloxacino exerce a sua acção antimicrobiana em
baixas concentrações, contra a maioria das bactérias Gramnegativas e muitas Gram-positivas, tanto aeróbicas como
anaeróbicas.
O enrofloxacino é usado para gado bovino, suíno, cães,
gatos, frangos, perus, etc.
Espectro antibacteriano: Staphyloccocus spp, Bordetella
bronchiseptica,
Escherichia
coli,
Citrobacter
spp,
Enterobacter spp, Klebsiella spp, Proteus spp, Salmonella
spp, Pseudomonas spp, Streptococcus spp, Pasteurella spp,
Mycoplasma spp, Bartonella spp, Enterococcus spp,
Actinobacillus
pleuropneumoniae,
Haemophilus
spp.,
Avibacterium paragallinarum, Erysipelothrix rhusiopathiae, e
bacilos entéricos Gram-negativos.
O enrofloxacino apresenta uma biodisponibilidade oral e
i.m./s.c. relativamente alta em quase todas as espécies
estudadas.
A administração concomitante de compostos que contenham
catiões multivalentes (antiácidos, leite ou substitutos do leite)
diminui a biodisponibilidade oral das fluoroquinolonas.
As fluoroquinolonas caracterizam-se por uma extensa difusão
nos fluidos corporais e nos tecidos, alcançando em algumas
concentrações superiores às encontradas no plasma. Além
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disso, distribuem-se amplamente na pele, ossos e sémen,
alcançando também as câmaras anterior e posterior dos
olhos; atravessam a placenta e a barreira hematoencefálica.
Também se armazenam nas células fagocitárias (macrófagos
alveolares, neutrófilos) e, por isso, são eficazes contra microorganismos intracelulares.
O grau de metabolismo varia entre espécies e situa-se em
cerca de 50-60%. A biotransformação do enrofloxacino a
nível hepático dá lugar a um metabolito activo que é o
ciprofloxacino. Em geral, o metabolismo ocorre através de
processos de hidroxilação e oxidação a oxofluoroquinolonas.
Outras reacções que também ocorrem são a N-desalquilação
e a conjugação com ácido glucurónico.
A excreção é efectuada por via biliar e renal, sendo esta
última a predominante. A excreção renal é efectuada por
filtragem glomerular, e também por secreção tubular activa
através da bomba de aniões orgânicos.
Dados Físico-Químicos:
Pó cristalino amarelo pálido. Pouco solúvel em água e em
etanol, solúvel em ácido minerais diluídos. Ponto de fusão:
219-221ºC.
Propriedades e usos:
Antibacteriano com acção antimicoplásmica para
tratamento de doenças infecciosas nos casos seguintes:
o
-Cães e gatos: nas infecções bacterianas individuais e mistas
dos órgãos respiratórios e digestivos, do aparelho urinário,
dos ouvidos e da pele, assim como no tratamento de
infecções em feridas, provocadas pelas seguintes bactérias
gram-positivas e gram-negativas sensíveis ao enrofloxacino:
E.coli, Salmonella spp., Pasteurella spp., Haemophilus spp. E
Staphilococcus spp.
-Gado bovino e suíno: em infecções provocadas pelas
seguintes bactérias gram-positivas, gram-negativas e
micoplasmas
sensíveis
ao
enrofloxacino:
doenças
bacterianas no gado bovino causadas por E. Coli, Klebsiella
pneumoniae, Haemophilus spp., Pasteurella spp., e
Mycoplasma bovis como, por exemplo, infecções do tracto
respiratório e digestivo (pasteurelose, micoplasmose,
colibacilose, colisepticemia), mastite coliforme (E. coli, K.
pneumoniae) assim como doenças bacterianas secundárias
como, por exemplo: o complexo Crowding gripal do vitelo
(SRB); infecções em suínos causadas por E.Coli,
Actinobacillus pleuropneumoniae, ou Pasteurella multocida
como, por exemplo, doenças bacterianas do tracto digestivo
(diarreia e/ou septicemia colibacilar) e para o tratamento da
síndrome MMA das porcas.
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-Frangos: infecções causadas por E. Coli, Salmonella spp. e
Mycoplasma spp.
Dosagem:
A dosagem habitual é a seguinte:
-Por via oral: 1,7-5,0 mg/kg/dia. O tratamento é efectuado
durante 3-10 dias consecutivos em função da patologia.
-Por via parenteral: 2,5-5,0 mg/kg/dia durante 1-5 dias
consecutivos em função da patologia.
Efeitos secundários:
Observou-se que doses a partir de 30 mg/kg p.v./dia
administradas durante 14 dias deram lugar a lesões nas
articulações de vitelos lactentes.
Além disso, ocasionalmente podem surgir problemas
gastrointestinais, alterações do Sistema Nervoso Central ou
reacções de hipersensibilidade.
Contra-indicações:
Não se devem tratar animais com problemas do crescimento
cartilaginoso.
Devem-se excluir do tratamento os cães com menos de 12
meses em raças de tamanho pequeno e médio, e 18 meses
em raças grandes, ou que não tenham concluído a sua fase
de crescimento.
Também se devem excluir os animais com historial clínico
epiléptico e com alterações nervosas relacionadas com o
GABA.
Não tratar casos de hipersensibilidade demonstrada ao
enrofloxacino.
Cuidados:
O uso deste produto deve ser restringido aos casos em que
as bactérias se mostrem resistentes a outros antibióticos;
efectuar-se-á, após o seu uso, uma confirmação
bacteriológica do diagnóstico e um teste de sensibilidade da
bactéria causadora do processo.
Se não existir melhoramento nos três dias seguintes ao início
da terapia, pode ser indicada uma alteração na terapia
escolhida.
Não se devem tratar fêmeas em fase de gestação e/ou
lactação. Não há informação disponível sobre a sua
segurança em porcas gestantes, pelo que o veterinário deve
avaliar a relação risco/benefício antes do uso em porcas em
gestação.
Nos porcos podem-se apresentar lesões locais dos tecidos
no ponto de injecção.
A administração do produto por via subcutânea pode
provocar uma reacção inflamatória de intensidade variável
nos pontos de inoculação que pode persistir até 15 dias após
a injecção.
O enrofloxacino não manifestou nenhum efeito sobre a
reprodução ou que fosse potencialmente teratogénico em
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estudos de toxicidade sobre a função reprodutora de animais
de laboratório.
Interacções:
Podem-se apresentar efeitos antagónicos em administração
conjunta com cloranfenicol, macrólidos ou tetraciclinas.
Podem aparecer interacções a nível hepático com outros
fármacos de eliminação hepática. A administração
concomitante de enrofloxacino e teofilina pode provocar um
aumento nas concentrações plasmáticas de teofilina.
Por via oral, a administração simultânea de substâncias que
contenham magnésio, cálcio e alumínio pode reduzir a
absorção de enrofloxacino.
Em animais submetidos a re-hidratação, deve-se evitar a
excessiva alcalinidade da urina
Observações:
Uso veterinário.
Conservação:
Em embalagens bem fechadas. PROTEGER DA LUZ.
Bibliografia:
-The Merck Index, 13ª ed. (2001).
-Fichas Técnicas de especialidades
medicamentos de uso veterinário.
farmacêuticas
de