FARMACOLOGIA Farmacologia Cardiovascular e Renal Angina do peito Contração exagerada da musculatura cardíaco; dor súbta no peito que erradia para o braço esquerdo, acompanhando desconforto gástrico após alimentação, estresse e atividade física. Tratamento: nitratos orgânicos (impede entrada de cálcio entre os filamentos de actina e miosina, na musculatura lisa, promovendo relaxamento) Medicamento: nifedipina, verapomil, diltiazem. Efeitos Colaterais: hipotensão ortostática/cefaleia pulsátil severa/taquicardia. ICC – Insuficiencia Cardíaca Congestiva Dificuldade de o coração contrair e mandar sangue com oxigênio e nutrientes para os tecidos. Tratamento: digitálicos Digoxina e digitoxina. Digoxina – para pacientes com problemas hepáticos (não é metabolizado pelo fígado) e com hipoalbumina (não liga a albumina). Digitoxina – para pacientes com insuficiência renal. Inibem Na/k+/ATPase. Aumente volemia/aumenta DC/aumenta força de contração/ facilita entrada de cálcio nos filamentos de actina e miosina. Sinais de intoxicação: perda de paladar/visão borrada/cansaço excessivo/a morte acontece por parada cardíaca. IECA – Inibidores de Enzima Conversores de Angiotensina. Inibem enzima ECA, responsável pela conversão de angiotensina I em angiotensina II Consequência: vasodilatação e queda da P.A Efeitos: Tosse seca/bradicinina nos pulmões que é broncoconstritora/. (pode utilizar antidepressivo. Perda de paladar/impotência sexual/ bupropiona-que inibe a receptação de dopamina, dando sensação de prazer) Captopril, enalapril, lisinopril,ramipril. Bloqueadores dos receptores de angiotensina II Bloqueiam receptores para angiotensina II. (vasos sanguíneos e córtex da supra renal. Efeitos: vaso dilatação e queda da P.A Medicamentos: Losartan, valsartan, ibersatan Hipertensão – drogas anti-hipertensão Diuréticos – inibidores de anidrase carbônica. Esta enzima está presente no túbulo proximal e é responsável pela reabsorção de 4 a 6% de sódio. Promove diurese Medicamentos: acetazolamida, metazolamida. Diureticos que atuam na alça henle/ diuréticos de alça Atuam na bomba de sódio/potássio. Promovendo a excreção de sódio (20%) e potássio, promovendo a diurese. Também atuam no túbulo proximal inibindo a enzima anidrase carbônica. Deve fazer reposição dos mesmos para evitar hipocalemia. (perda de potássio) Indicado: Edema agudo de pulmão e edema cerebral (evitar associação com antibióticos. Cuidado na associação com corticoides, que também excretam potássio. Medicamento: furosemida. Diuréticos que atuam no grupo coletor. Atuam na bomba: Na+/K+/ATPase e H+/K+/ATPase. Cuidado na associação com drogas que contenham potássio, pois pode elevar a hipercalemia. Medicamentos: espironalactona/amilorida/triantereno. Diuréticos osmóticos Atuam no túbulo proximal(composto de um açúcar que não é absorvida no trato urinário. Carrega água e íons. Atuam no túbulo proximal e alça de henle. Pode ser utilizado em edema cerebral. Medicamento: manitol. Diuréticos tiazídicos Atuam no túbulo distal. Na bomba Na+/C/promovendo excreção de 5 a 6% de Na, promovendo diurese. Muito utilizados em associação com anti-hipertensivos. EX: hctz, clortalidona, indapamida. Reduzem os efeitos: anticoagulantes, insulina // // // : glisídeos digitálicos. Diuréticos de alça Sistema Nervoso Autônomo Farmacologia DROGAS ADRENÉRGICAS Imitam a estimulação do simpático. Ligam-se aos receptores α e β nos órgãos alvos. PARADA CARDÍACA: liga-se ao receptor β1 no coração, aumentando a FC e força de contração. CHOQUE ANAFILÁTICO Promove vasoconstrição, aumentando a P.A ASMA GRAVE Liga-se no receptor β2 nos pulmões, promovendo bronco-dilatação. Efeitos indesejáveis: Taquicardia (β1), hipertensão (α1 e α2), tremor fino das mãos (β2 musculatura esquelética) diminui a hiperglicemia. Noradrenalina: utilizados em pacientes em coma. Onde os estímulos simpáticos estão reduzidos. Liga-se ao receptor β1 no coração. Salbutamol: utilizada em pacientes com bronco-constrição, liga-se ao receptor β2 no pulmão, promovendo bronco-dilatação. É utilizado para prevenir trabalho de parto prematuro. Liga-se ao receptor β2 no útero, promovendo relaxamento. Efeitos: taquicardia(β1), tremor fino das mãos(β2). Fenileprina / efedrina : descongestionamentos nasais/diminui secreção de muco/ Efeitos: a longo prazo. Necrose tecidual/ perda do olfato e hipertensão. DOPAMINA: utilizado para pacientes com: bradicardia/queda na P.A/parada cardíaca. Efeitos: hipertensão/hiperglicemia/taquicardia/tremor fino das mãos. DOBUTAMINA:bradicardia/arritmias/fibrilação/parada cardíaca. Liga-se ao receptor β1, aumentando a F.C. Efeitos: taquicardia/tremor fino das mãos. TIRAMINA: presentes em queijo/vinho tinto/sardinha enlatada. Estimula a produção de noradrenalina. Evitar associação com alimentos ricos em tiramina, inibidores de MAO (IMAO) fenelfina. Pode elevar a uma crise hipertensiva. DROGAS ANTI-ADRENÉRGICAS OU BLOQUEADORAS ADRENERGICAS. Drogas que bloqueiam o simpático, bloqueiam os receptores os receptores α e β. PROPRANOLOL: anti-impertensivo/ele diminui a FC, DC, volemia, e PA. Efeitos: Provoca tosse seca, pois atua no β2 dos pulmões, promovendo broncoconstrição. Para pacientes com problemas respiratórios o melhor e trocar por atenolol, lebetolol, metaprolol, que são drogas bloqueadoras β1 seletiva. PRAZOSINA: anti-hipertensivo/bloquei α1 e α2 nos vasos sanguíneos, promovendo vasodilatação/diminui a PA. METILDOPA: inibe a enzima dopadexcarboxilase, inibindo a formação de noradrenalina. Diminui estímulo simpático/ diminui a PA/droga de escolha para gestantes. DROGAS COLINÉRGICAS E BLOQUEADORAS COLINÉRGICAS São drogas que imitam a estimulação do parassimpático, ou seja, da acetilcolina e se ligam aos receptores do parassimpático M1, M2,M3, presentes nos órgãos alvos. ACETILCOLINA: utilizada em pacientes com taquicardia/diminui a FC/liga-se ao receptor M2 do coração. Pode ser utilizado na hipertensão grave, pois liga a M3, dos vasos sanguíneos, promovendo dilatação e queda na PA. BETANECOL: pacientes pós-cirúrgicos com dif. de micção/ligase ao receptor M3 da bexiga, contraindo-a e promovendo a micção. Efeito: vasodilatação/queda da PA PILORCAPINA: utilizada no glaucoma/aumenta da pressão intracraniana M3 promovendo vaso dilatação/utilizada para diminuir queda capilar/utilizada para aumentar a salivação (pacientes com xerostomia/ pacientes submetidos a radio e quimioterapia. TOXINA BUTOLÍNICA(botox) Aumento de ação da acetilcolina/estético (rugas de expressão), promove paralisação muscular/utilizado também em pacientes com distonia muscular, por falta de acetilcolina. DROGAS COLINÉRGICAS E BLOQUEADORAS COLINÉRGICAS INSETICIDAS ORGANOFOSFORADOS E CARBONATOS Inibe a enzima acetilcolinesterase/aumenta a concentração de acetilcolina/ Sintomas: pupilas dilatadas/tontura/salivação intensa/bradicardia/queda na PA/morte se dá por parada cardiorrespiratória. Medicamento: prolidoxima. Regeneradora da enzima acetilcolinesterase. INIBIDORES ACETILCOLINESTERASE MEDICAMENTO: FISIOSTIAMINA. Utilizada no glaucoma/inibe acetilcolinesterase/aumenta acetilcolina/liga-se ao receptor M3, nos vasos oculares, promovendo vaso dilatação/diminui a pressão intraocular. DROGAS BLOQUEADORAS COLINÉRGICAS ATROPINA Utilizada em associação a drogra adrenérgicas(adrenalina, dopamina)utilizada em parada cardíaca/queda da PA/choque anafilático. FARMACOCINÉTICA ETAPAS: absorção;distribuição;metabolismo;excreção. Absorção: o caminho que a droga percorre até atingir a circulação sistêmica(sangue). Distribuição: quando a droga chega ao sangue, divide-se em duas porções. Uma fica aderida a albumina, outra fica livre no plasma. Metabolização: inibidoras enzigmáticas/fazem as enzimas do fígado retardar. Excreção: etapa final/rins excretam/filtração glomerular/secreção tubular ativa (túbulo proximal)/reabsorção no túbulo passivo(túbulo distal) As drogas também podem ser escretadas por: saliva/suor/fezes/respiração. VIAS DE ADMINISTRAÇÃO: Via oral: via de maior desvantagem. Nem tudo chega ao sangue. Via retal: no anos tem a veia cava onde onde leva o medicamento até o fígado/apresenta alta biodisponibilidade. Via sublingual: veia tributária da jugular embaixo da língua/vai direto so coração/alta disponibilidade. VIAS PARENTERAIS: Via endovenosa: via de emergência/100% biodisponibilidade/a absorção é nula. Intravenosa: absorvidos pelos vasos sanguíneos e linfáticos/90graus/até5ml. Via subcutânea:45graus/até2ml/faz pápula. Via intradérmica: vias do teste alérgicos/aplicada na derme/baixa absorção/10 e 15 graus/até o,2ml/ Via transmucosa: ocular/auricular/nasal/intravaginal/ultra uretral Via cutânea: vermelhidão na pele/vaso dilatação. FARMACOLOGIA PEDIÁTRICA E GERIÁTRICA A criança e o idoso apresentam o PH menos ácido (3 a 4) que dificulta a dissolução de drogas. A criança apresenta imaturidade da flora intestinal e motilidade acelerada no transito intestinal./apresentam menor concentração de proteína plasmática – albumina. Criança: maior concentração de água que lipídeos, sendo mais fácil a distribuição de drogas hidrossolúveis. Idosos: maior concentração de lipídeos que água, sendo mais fácil a distribuição de drogas lipossolúveis. AINES ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS CORTICOIDES Inibem a enzima fosfolipase A2/bloqueiam enzima COX e enzima LIPOX/impede a ativação de todos os mediadores inflamatórios/inibem citocinas e bradicininas/diminui a lesão tecidual. INDICAÇÕES: TRAUMATISMO CRANEANO: Diminui o extravasamento de líquidos/aumentam a glicose que é essencial para o tecido nervoso/diminui o edema cerebral Queloide: diminui fibroblasto, retardando o processo de cicatrização. Doenças autoimunes e transplantes: diminui a síntese de linfócitos T/diminuindo a probabilidade de ocorrer rejeição no transplante/controla a doença autoimune. Processos alérgicos acompanhados ou não de broncoconstrição (asma/bronquite). Diminuem a sensibilidade de mastócitos/diminuindo a liberação de histamina/inibem a liberação de leucotrieno D4 e C4, promovendo broncodilatação. Mães em trabalho de parto prematuro: Atravessa a barreira placentária/aumentando a produção de líquido surfactante pulmonar/impede o colapso dos pulmões/inibem leucotrieno/promove bronco dilatação. Os medicamentos inibidores da enzima conversora da angiotensina (também chamados de inibidores da ECA) ajudam a relaxar os vasos sanguíneos. Relaxando os vasos sanguíneos permite-se que o sangue flua com maior facilidade o que diminui a pressão arterial. A redução da pressão arterial minimiza e previne ataques cardíacos, acidentes vasculares cerebrais - AVC e retarda a piora da insuficiência cardíaca Os nomes comerciais mais conhecidos deste tipo de medicamento são: Captopril, Enalapril, Fosinopril, Lisinopril, e Quinapril. Qual deste é o melhor para um paciente depende do estado da saúde, determinado por um médico. Quando são usados os inibidores da ECA? São medicamentos que podem ser usados para prevenir, tratar ou melhorar os sintomas de várias condições de saúde, tais como: * Pressão arterial elevada - abaixa a pressão sanguínea ao relaxar os vasos sanguíneos; * Insuficiência cardíaca - ajuda o coração a bombear sangue mais facilmente; * Ataques do coração - ajuda no processo de recuperação do coração após um ataque cardíaco; * Prevenção da doença cardíaca - ajuda a prevenir acidentes vasculares cerebrais ou ataques cardíacos; * Doenças renais - retarda ou previne o dano se um paciente tiver pressão alta ou diabete. Inibidores da ECA podem ser usados sozinhos ou em combinação com outros medicamentos, que potencialize a sua ação. Os bloqueadores dos canais de cálcio são um grupo de drogas frequentemente prescritas no tratamento da hipertensão arterial. Entre os mais usados na prática clínica estão a Nifedipina, Amlodipina, Nicardipina, felodipina, Verapamil e Diltiazem. Neste texto vamos falar um pouco das indicações e dos efeitos colaterais dos bloqueadores dos canais de cálcio.