Extrato de Pera Padronizado em 10% de Ácido Gálico No organismo, as espécies reativas de oxigênio são geradas naturalmente por meio de processos respiratórios e, em concentrações adequadas, são funcionais, como moléculas de defesa e sinalização. Os tecidos cutâneos dispõem de um sistema integrado composto por antioxidantes lipossolúveis como o α-tocoferol (vitamina E), hidrossolúveis, como o ácido ascórbico (vitamina C) e enzimáticos (catalase, superóxido dismutase), os quais protegem os alvos biológicos da oxidação. No entanto, a incidência de radiação ultravioleta UVA e UVB excessiva associada a um estilo de vida não saudável estimulam a formação de radicais livres, gerando um desequilíbrio entre os sistemas oxidantes e antioxidantes do organismo.1,2,4 Este desequilíbrio pode desencadear diversas alterações cutâneas como envelhecimento da pele, discromias (manchas) e até mesmo câncer. O uso de antioxidantes orais pode auxiliar os sistemas endógenos de proteção da pele, além de contribuir para a prevenção de problemas a logo prazo.1,2 O Galicyl é um extrato de Pera padronizado em 10% de ácido gálico (ácido 3,4,5-triidroxibenzóico), um composto fenólico derivado do ácido benzoico que apresenta um grupo carboxílico e um anel benzênico substituído com três grupos hidroxilas. Ocorre, preferencialmente, em plantas lignificadas, na forma solúvel (éster de ácido quínico) ou como tanino hidrolisável. Seus produtos de dimerização (ácido hexa-hidróxi-difênico) e derivados, como o ácido elágico, são amplamente distribuídos na natureza.8 Os grupos hidroxilas associados aos compostos fenólicos são os principais responsáveis pelo sequestro de radicais livres, pois doam um elétron ou um átomo de hidrogênio para interceptar e converter radicais livres em compostos estáveis.1,3 Ainda, o ácido gálico reduz significativamente a síntese de melanina por inibir a atividade da tirosinase e diminuir a expressão de proteínas relacionadas com a melanogenese, tais como o fator de transcrição associada – microftalmia (MITF), tirosinase, proteína – 1 tautomerase (TRP1) e dopacromo tautomerase (Dct).9 TESTES CLÍNICOS Um determinado estudo teve como objetivo investigar a atividade antioxidante da cúrcuma em comparação com três antioxidantes naturais importantes; o ácido gálico, ácido ascórbico, e xantina em ação na eliminação de radicais livres e seus efeitos combinados sobre esta atividade.5 Os resultados indicaram que as atividades destes compostos são dependentes da dose. A cúrcuma mostrou maior atividade antioxidante em comparação ao ácido ascórbico e xantonas, já o ácido gálico apresentou maior atividade antioxidante em comparação a estes três ativos. Curiosamente, a cúrcuma revelou efeito antioxidante sinérgico quando combinado com ácido gálico enquanto houve efeito antagonista em combinação com ácido ascórbico ou xantonas.5 Compound Curcumin Figura 1: Estrutura química do ácido gálico O Ácido Gálico é mais frequentemente encontrado na natureza na forma de seu dímero de condensação – o ácido elágico.7 Além do elevado potencial antioxidante,9 excelente mecanismos antiaging em nossa pele, também é reconhecido por possuir propriedades anti-inflamatória, antialérgica e anticarcinogênica. Estudos também vêm demonstrando o efeito do Ácido Gálico na melanogênese, regulando a síntese de melanina.5,8 Desta forma, a introdução do Ácido Gálico em formulações agrega diferentes propriedades benéficas a estes produtos.3,8 EC50(μg/mL) TEAC (μM/mg 10.6 ± 0.4 13.1 ± 0.6 Gallic acid 1.2 ± 0.1 26.4 ± 0.1 Ascorbic acid 24.7 ±1.4 5.8 ± 0.7 Xanthone 32.9 ± 0.9 5.1 ± 0.4 Tabela 1: - Atividade antioxidante dos compostos isolados em diferentes concentrações. *EC = Concentração efetiva. TEAC = Capacidade oxidante equivalente. MECANISMO DE AÇÃO O ácido gálico pode inativar reações oxidativas tanto em sua etapa de iniciação quanto na propagação do processo oxidativo. Na etapa de iniciação, por exemplo, o ácido gálico neutraliza as espécies reativas de oxigênio, formando radicais fenólicos intermediários, os quais são relativamente estáveis devido à estrutura de seus anéis aromáticos. Enquanto estes radicais intermediários são convertidos em hidroperóxidos, dão origem a radicais estáveis para suportar a degradação oxidativa dos lipídeos, gerando água como subproduto e submetendo-se às reações em cadeia com os radicais livres, inibindo desta forma, o ataque aos lipídios cutâneos.1,4 Figura 2: Atividade antioxidante dos compostos isolados ao decorrer do tempo Curcumin Curcumin + gallic acid Gallic acid Figura 3: Atividade antioxidante da curmunina em associação com o ácido gálico Figura 4: (A) Teor de atividade da tirosinase celular. (B) Conteúdo de melanina celular. (# p < 0.05, * p < 0.001 comparado com o controle) POSOLOGIA Recomenda-se 500mg/dia, dividida em 3 a 4 vezes. Dosagem sugestiva, podendo ser alterada por profissional habilitado. SUGESTÕES DE FÓRMULAS Antiaging (IN) Hiperpigmentação pós-inflamatória (IN) Galicyl......................................................................................................................100mg Galicyl......................................................................................................................200mg Ellagem 90.............................................................................................................100mg Curcumin C3 Complex®.....................................................................................300mg Excipiente qsp..................................................................................................1 cápsula LingonMax™............................................................................................................40mg Posologia: Tomar 1 cápsula a cada 6 horas (4 vezes ao dia) Excipiente qsp........................................................................................................1 dose Antiaging (OUT) Galicyl.............................................................................................................................10% Posologia: Tomar 1 cápsula a cada 6 horas (4 vezes ao dia) Hiperpigmentação pós-inflamatória (OUT) Phloretin..........................................................................................................................2% Galicyl.............................................................................................................................10% Sérum qsp.....................................................................................................................60g Phloretin..........................................................................................................................2% Posologia: Aplicar no rosto, pescoço e colo 2 vezes ao dia Calendula officinalis, ext glicólico.........................................................................5% Matricaria recutita, ext glicólico.............................................................................5% Loção não iônica QSP qsp......................................................................................60g Posologia: Aplicar na região afetada 2 a 3 vezes ao dia REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS: WhatsApp: 11 9 8444-0501 mulas s nd I Atendimento Anápolis (GO): 0800 642-1288 ór da Atendimento São Paulo (SP): 0800 701-4424 | 0800 777 4224 | 11 5592-6400 F 1. DEGÁSPARI CH, WASZCZYNSKYJ N. Antioxidants Properties of Phenolic Compounds. Visão Acadêmica, Curitiba 2004, v. 5, n. 1, p. 33-40. 2. GUARATINI, T; MEDEIROS, M.H.G.; COLEPICOLO, P. Antioxidantes na manutenção do equilíbrio redox cutâneo: uso e avaliação de sua eficácia. Quim. Nova. 2007; 30(1):206-213. 3. KROES, B H et al. Anti-inflammatory activity of gallic acid. Planta Medica. 1992; 58(6):499-504. 4. MOUAD, AM, PORTO ALM. Uma Abordagem Química sobre a Pele e a Biocatálise no Desenvolvimento de Moléculas Antioxidantes. Rev. Virtual Quim., 2014, 6 (6), 1642-1660. 5. NAKSURIYA O, OKONOGI S. Comparison and combination effects on antioxidant power of curcumin with gallic acid, ascorbic acid, and xanthone. Drug Discov Ther. 2015 Apr;9(2):136-41. 6. PARK, DH et al. Galloyl-RGD as a new cosmetic ingredient. BMC Biochemistry 2014, 15:18. 7. SHAHRZAD, S et al. Pharmacokinetics of Gallic Acid and Its Relative Bioavailability from Tea in Healthy Humans. 8. SIMÕES, C M O et al. Farmacognosia: da planta ao medicamento. 5ed. rev. ampl. Porto Alegre/Florianópolis: Editora da UFRGS, 2004. 9. U, TR et al. Inhibition of melanogenesis by gallic acid: possible involvement of the PI3K/Akt, MEK/ERK and Wnt/β-catenin signaling pathways in B16F10 cells. Int J Mol Sci. 2013 Oct 14;14(10):20443-58. 10. YEN, GC; DUH, PD; TSAI, HL. Antioxidant and pro-oxidant properties of ascorbic acid and gallic acid. Food Chemistry. 2002; 79(3):307–313 i v i d u a li z a