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ENALAPRIL MALEATO
Peso molecular: 492,52
Fórmula molecular: C20H28N2O5 C4H4O4
CAS: 76095-16-4
DCB: 03370
Nome químico: 1-[2-(1-ethoxycarbonyl-3-phenyl-propyl)
pyrrolidine-2-carboxylic acid.
aminopropanoyl]
1. Características: é um pró-fármaco utilizado no tratamento da
hipertensão, e também em casos de insuficiência cardíaca (IC), sendo
que seu mecanismo de ação envolve a inibição da enzima conversora
da angiostensina (ECA). É derivado dos aminoácidos L-alanina e Lprolina. Depois de sua esterificação no fígado e rim transforma-se em
enalaprilato, que é a forma ativa.
Depois de administrado, maleato de enalapril é absorvido e, sofre uma
hidrólise, formando enalaprilato, que é um inibidor da enzima conversora
de angiotensina (IECA) de especifidade alta, de longa ação e não
sulfidrílico. Pode ser usado isoladamente como terapia inicial ou
associado à outros anti-hipertensivos, particularmente os diuréticos.
O maleato de enalapril inibe a formação de Angiotensina II, um potente
vasoconstritor (substância que diminui o calibre dos vasos sangüíneos e
aumenta a pressão arterial), que também estimula a secreção de
aldosterona (substância responsável pela retenção de água e sódio no
organismo). Portanto, a inibição da ECA resulta em um nível plasmático
diminuído de angiotensina II, e como conseqüência, leva à uma
diminuição da atividade vasopressora e diminuição da secreção da
aldosterona (o que pode resultar em discreto aumento nos níveis séricos
do potássio). Através desta ação, o maleato de enalapril pode também
facilitar o trabalho do coração, tornando-o mais eficiente, o que é
importante em casos de insuficiência cardíaca.
O início da ação do maleato de enalapril é suave e gradativo; inicia-se
dentro de uma hora e seus efeitos geralmente continuam por 24 horas.
O controle da pressão arterial é, em geral, obtido após alguns dias de
tratamento.
2. Indicações: todos os graus de hipertensão essencial; hipertensão
renovascular; todos os graus de insuficiência cardíaca.
Em pacientes com insuficiência cardíaca sintomática, maleato de
enalapril também é indicado para aumentar a sobrevida, retardar a
progressão da insuficiência cardíaca e reduzir a hospitalização por
insuficiência cardíaca.
Na prevenção de eventos isquêmicos coronarianos em pacientes com
disfunção ventricular esquerda, o maleato de enalapril é indicado para
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reduzir a incidência de infarto do miocárdio e reduzir a hospitalização por
angina pectoris instável.
3. Posologia: de 2,5 a 20mg ao dia.
4. Precauções: hipotensão sintomática foi observada raramente em
hipertensos sem complicações. Em pacientes hipertensos recebendo
maleato de enalapril, existe maior probabilidade de ocorrer hipotensão,
quando houver depleção de volume, por exemplo, devido a terapia
diurética, restrição dietética de sal, diálise, diarréia ou vômitos.
5. Reações adversas: tonturas e cefaléia foram os efeitos mais
comumente relatados. Fadiga e astenia foram reportadas em 2 a 3% dos
pacientes. Outros efeitos adversos ocorreram em menos de 2% dos
casos e incluíram hipotensão, hipotensão ortostática, síncope, náuseas,
diarréia, câimbras musculares, erupção cutânea e tosse. Menos
freqüentemente, disfunção renal, insuficiência renal e oligúria foram
relatadas.
6. Contra-Indicação: não pode ser administrado em pacientes com
histórico de reação alérgica aos IECA's, na gravidez, na lactação e na
estenose da artéria renal. Pacientes com insuficiência renal e hepática
devem ser monitorados pelo médico, devido a droga ser metabolizada
nos respectivos órgãos.
Somente deverá ser empregado durante a gravidez se o benefício
justificar o risco potencial para o feto, pois pode produzir hipotensão
fetal, baixo peso ao nascer e decréscimo da perfusão renal; portanto,
devem ser controlados o fluxo de urina e a tensão arterial do neonato no
momento do nascimento.
7. Interações Medicamentosas: efeito aditivo pode ocorrer quando
maleato de enalapril for usado com outra terapia anti-hipertensiva. Em
estudos clínicos, o potássio sérico geralmente permaneceu dentro dos
limites da normalidade.
Se maleato de enalapril for dado com um diurético espoliador de
potássio, a hipocalemia induzida por este pode ser atenuada. Os fatores
de risco para o desenvolvimento de hipercalemia incluem insuficiência
renal, diabetes mellitus, uso concomitante de diuréticos poupadores de
potássio (por exemplo: espironolactona, triantereno ou amilorida),
suplementos de potássio, ou substitutos do sal de cozinha contendo
potássio.
O uso destes agentes, particularmente em pacientes com função renal
diminuída, pode levar a aumentos significativos no potássio sérico. Se o
uso concomitante dos agentes mencionados acima for julgado
apropriado, ele deve ser feito com cuidado e o potássio sérico
monitorizado com freqüência.
Assim como ocorre com outras drogas que eliminam sódio, a depuração
do lítio pode ser reduzida. Portanto, os níveis séricos de lítio devem ser
monitorizados cuidadosamente, se forem administrados sais de lítio.
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8. Sugestões de Fórmulas:
Maleato de Enalapril .......................... 10mg
Hidroclorotiazida .................................. 25mg
Excipiente qsp ................................... 1 cap
Posologia: 1 cápsula pela manhã.
9. Referências Bibliográficas:
P.R, Vade-Mécum. 9ª edição, São Paulo, 2003.
BATISTUZZO, J.A.O.; ITAYA, M.; ETO, Yukiko. Formulário Médico
Farmacêutico, 2ª edição, São Paulo, Tecnopress, 2002.
Goodman & Gilman. As bases farmacológicas da terapêutica. 10. ed.,
Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2005.
Packer, Milton; Lee, Wai Hung; Yushak, Medeline R; Medina, Norma.
Comparaçäo de captopril e Enalapril em pacientes com insuficiência
cardíaca crônica severa. Set.-out. 1992.
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