hidroxicloroquina sulfato

HIDROXICLOROQUINA SULFATO
Peso molecular: 434
Fórmula molecular: C18H26CIN3O, H2SO4
CAS: 747-36-4
Ação Terapêutica: antimalárico
Nome químico: 2-[[4-[(7-Chloro-4-quionolinyl)amino]pentyl]ethylamino]ethanol.
1. Propriedades: causando menos efeitos colaterais que o Difosfato de
Cloroquina, o Sulfato de Hidroxicloroquina é um derivado 4-aminoquinolínico;
com ação e utilização primária antimalárica (similar a da cloroquina), tem
indicação principal ao tratamento de várias formas de patologias como lupus
eritematoso (discoide ou sistêmico), artrite reumatóide aguda ou crônica,
luscites, eritema polimorfo à luz solar, granuloma sarcoídico cutâneo e à
fotoproteção sistêmica.
Seu mecanismo de ação está baseado na habilidade de ligar-se e alterar as
propriedades do DNA; atua nos vacúolos digestivos ácidos do parasita, dentro
do eritrócito, aumentando o pH das vesículas ácidas e interferindo com a
função vesicular e inibindo o metabolismo fosfolipídico. No tratamento
repressivo, a hidroxicloroquina inibe a fase eritrocística do plasmódio. No
ataque agudo da malária, a cloroquina interrompe a esquizogonia eritricítica
do parasita.
Como anti-reumático, a hidroxicloroquina atua como imunosupressor leve,
inibindo a produção do fator reumatóide e reações agudas. Acumula-se nos
glóbulos brancos, estabilizando a membrana lisossômica e inibindo a
atividade de várias enzimas, incluindo a colagenase e protease, responsável
pela quebra da cartilagem.
2. Indicações: malária (Plasmodium vivax; P. ovale, P. malariae, P. falciparum),
tanto como profilaxia e tratamento. Artrite reumatóide, aguda ou crônica (em
pacientes não-responsivos a outros medicamentos anti-reumáticos menos
tóxicos); artrite juvenil; lupo eritematoso discóide ou sistêmico, crônicos;
erupção polimórfica à luz, porfiria cutânea tardia; urticária solar; vasculite
cutânea crônica e hipercalcemia associada ao sarcóide.
3. Posologia:
9 Adultos:
- Malária
- tratamento repressivo: V.O., 400mg/semana.
- tratamento terapêutico: V.O., 800mg, dose única; ou 800mg, V.O.,
seguido de 400mg após 6 a 8 horas e 400mg/dia, V.O., no 2º e no 3º
dias.
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- Anti-reumático e lupo eritematoso: V.O., 6,5mg/kg/dia.
- Erupção solar polimorfa: V.O., 200mg, 2 a 3 vezes por dia.
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Crianças:
- Malária
- Tratamento repressivo: V.O., 6,4mg/kg/semana (não ultrapassar a
dose de adulto).
- tratamento terapêutico: V.O., 32mg/kg, durante 3 dias, de acordo
com o seguinte esquema: 12,9mg/kg, V.O., (não ultrapassar a dose
total de 800mg), 6,4mg/kg (não ultrapassar a dose total de 400 mg),
6. 24, 48 horas após a 1ª dose.
4. Reações adversas: disfunção do músculo ciliar (dificuldade de leitura),
distúrbios gastrintestinais, cefaléia, prurido ( mais comum na raça negra).
Há algumas reações ocasionais, como: toxicidade ocular (opacidade da
córnea, queratopatia ou retinopatia, causando visão turva), clareamento dos
cabelos ou alopecia, coloração azul-escura das unhas e da mucosa bucal,
exantema.
Reações raras: discrasias sanguíneas (agranulocitose, anemia aplástica,
neutropenia, trombocitopenia), alterações emocionais ou psicose,
neuromiopatia, atotoxicidade, convulsões.
5. Precauções: recomenda-se ingerir logo após as refeições para amenizar as
irritações gastrintestinais.
O tratamento prolongado ou com doses altas pode causar lesões irreversíveis
da retina e surdez neurosensorial. Na ocorrência de anormalidades da
acuidade visual, campo visual ou alterações maculares da retina, fraqueza
muscular ou distúrbios sanguíneos graves, a terapia deve ser suspensa.
A terapia repressiva pode ser iniciada 1 a 2 semanas antes de entrar em
áreas endêmicas ou geográficas da malária e mantê-la por 4 a 6 semanas
após a saída da mesma área. Esta terapia, além de profilática, permite
determinar a tolerância do paciente à medicação e, se for o caso de
hipersensibilidade ou outro efeito adverso, pode-se substituir por outros
medicamentos antimaláricos a tempo.
Pode haver hipersensibilidade cruzada entre os derivados 4-aminoquinólicos
(cloroquina e hidroxicloroquina).
A criança, principalmente, é sensível à hidroxicloroquina e não se recomenda
terapia prolongada.
Na terapia da artrite reumatóide, pode-se associar à hidroxicloroquina os
adrenocorticóides ou antiinflamatórios não-esteróides, inclusive os salicilatos;
esta associação pode ser gradualmente reduzida nas suas doses ou mesmo
suspende-la após a administração da hidroxicloroquina por várias semanas.
O uso da hidroxicloroquina no tratamento da artrite reumatóide requer vários
meses para que se atinja a eficácia máxima; se os sintomas, como redução
do inchaço nas articulações e aumento da mobilidade, não ocorrerem nos
primeiros 6 meses, recomenda-se suspender a administração.
Recomenda-se seguir à risca o esquema posológico na artrite e no lupo
eritematoso.
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Recomenda-se não usar durante a gravidez, com exceção do tratamento
repressivo da malária: a hidroxicloroquina possui alto potencial de causar
danos à mãe e ao feto. Administrada semanalmente, não causa efeitos
adversos ao feto, mas, existe o risco, em doses terapêuticas, de causar
ototoxicidade auditiva e vestibular, surdez congênita, hemorragias na retina e
pigmentação anormal da retina.
Recomenda-se evitar amamentar devido ao risco de causar efeitos adversos
ao lactente.
O risco / benefício deve ser avaliado em situações clínicas como: discrasias
sanguíneas graves, distúrbios gastrintestinais, deficiência de glicose-6-fosfato
desidrogenase, comprometimento da função hepática, hipersensibilidade,
distúrbios neurológicos, porfiria, psoríase, alterações oculares de retina e de
campo visual, gravidez e período de amamentação. Devido a
hidroxicloroquina ser metabolizada no fígado, a disfunção hepática pode
causar o aumento da concentração sanguínea de hidroxicloroquina,
aumentando o risco de reações adversas.
Recomenda-se a monitoração periódica quanto ao hemograma completo,
reflexos neuromusculares e exames oftálmicos.
6. Contra-indicações: maculopatias (retinopatias) preexistentes. Pacientes com
hipersensibilidade aos derivados da 4-aminoquinolina e em terapia de longo
prazo em crianças.
7. Sugestões de fórmulas
9
Antimalárico
Sulfato de hidroxicloroquina ...................... 400mg
Excipiente qsp.................................................. 1 cap
Posologia: profilaxia em adultos, 1 cápsula por semana. Profilaxia em
crianças, 6,5mg/kg por semana. Tratamento em adultos, dose inicial
de 800mg, seguida por 400mg após 6 a 8 horas e 400mg ao dia nos
próximos 2 dias; tratamento em crianças, dose inicial de 13mg/kg,
seguida por 6,5mg/kg após 6 a 8 horas e 6,5mg/kg ao dia nos
próximos 2 dias.
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Anti-reumático
Sulfato de hidroxicloroquina ...................... 200mg
Excipiente qsp.................................................. 1 cap
Posologia: artrite reumatóide, lupus eritematoso. Dose inicial, 1
cápsula 2 a 3 vezes ao dia; manutenção, 1 a 2 cápsulas ao dia.
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8. Referências bibliográficas:
P.R. Vade-mécum. São Paulo
DEF 2007-2008, Dicionário de Especialidades Farmacêuticas. São Paulo.
MARTINDALE – The Complete Drug reference. 33th Edition. London:
Pharamceutical Press, 2002.
BATISTUZZO, J.A.O.; ITAYA, M.; ETO, Yukiko. Formulário Médico
Farmacêutico, 2ª edição, São Paulo, Tecnopress, 2002.
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