05/03/2017 Farmacologia – Princípios Básicos Farmacologia Estudo da interação de drogas com organismos vivos Propriedades dos medicamentos e seus efeitos nos seres vivos Prof. Herval de Lacerda Bonfante Departamento de Farmacologia Farmacologia – Princípios Básicos Farmacologia – Princípios Básicos Fármaco Pharmakon Logos Estudo dos fármacos Qualquer substância organismos vivos alterar função de Tratamento de doenças curativo ou sintomático 1 05/03/2017 Farmacologia – Princípios Básicos Farmacologia – Princípios Básicos Medicamento Remédio Princípio Ativo Fármaco Medica mento Produto farmacêutico,uma forma farmacêutica que contém o fármaco, geralmente em associação com adjuvantes farmacotécnicos. Droga Farmacologia – Princípios Básicos Remédio Qualquer substância ou recurso utilizado para obter cura ou alívio Farmacologia – Princípios Básicos Fármaco Substância química conhecida e de estrutura química definida dotada de propriedade farmacológica. Sinônimo de princípio ativo. 2 05/03/2017 Farmacologia – Princípios Básicos Farmacologia - Divisão Droga Toda substância, natural ou sintética que ao ser introduzida no organismo modifica suas funções, com exceção para os alimentos. FARMACOCINÉTICA FARMACODINÂMICA Farmacologia – Divisão Farmacognosia FARMACOCINÉTICA Farmacotecnica Farmacologia Farmacologia Clinica Farmacocinética Farmacologia - Divisão Farmacodinâmica ABSORÇÃO DISTRIBUIÇÃO BIOTRANSFORMAÇÃO ELIMINAÇÃO Farmacogenômica Toxicologia 3 05/03/2017 Farmacologia - Divisão FARMACODINÂMICA Farmacologia – Conceitos Fármaco (F) + Receptor(R) F-R Efeito(s) LOCAL DE AÇÃO MECANISMO DE AÇÃO EFEITOS Farmacologia – Conceitos Fármaco → Princípio Ativo Princípios Básicos Qualquer fármaco pode ser tóxico sob certas circunstâncias (dose, condição do paciente) Receptor: componente de uma célula que interage com uma droga e dá início à cadeia de eventos bioquímicos que levam aos efeitos observados do fármaco. Produtos químicos botânicos (extratos de ervas e plantas) não são diferentes 4 05/03/2017 NOMENCLATURA DE FÁRMACOS SIGLA : SKF 62979 NOME QUÍMICO : Ester metilico do acido (5- propiltil-1H –benzimidazol-2-il ) carbâmico Nome Genérico: Albendazol Nome Registrado: Zentel ®, Zolben ® NOMENCLATURA DE FÁRMACOS Nome químico Nome genérico Nomes comerciais Desenvolvimento e Regulação de Fármacos Maioria dos agentes tem o uso relativamente recente 7-cloro-1,3-diidro-1-metil-5-fenil2H-1,4-benzodiazepin-2-ona Diazepam Calmociteno ® Diempax ® Valium ® 1-fenil-2,3-dimetil-5-pirazolona-4metilamino metanossulfonato de sódio monoidratada Dipirona Baralgin ® Conmel ® Novalgina ® Setor público x indústria farmacêutica Avanços significativos em segurança e efetividade: apenas 10 a 15% dos novos fármacos aprovados para comercialização 5 05/03/2017 Fármacos e Número Ideal Historicamente medicamentos OMS preconizava ∼ 300 Avanços e incorporação de novos fármacos Invenção de Novos Fármacos Pesquisa Básica Testes pré – clínicos (animais) BRASIL - RENAME 2014 – 840 ítens Fármacos e Número Ideal Invenção de Novos Fármacos ENSAIOS EM ANIMAL Brasil – MS - 2009 66.524 apresentações comerciais 2.000 principios ativos TOXICIDADE AGUDA, SUBAGUDA E CRÔNICA (CARCINOGENICIDADE) Diclofenaco > 50 nomes comerciais TERATOGENICIDADE Análise crítica 6 05/03/2017 Invenção de Novos Fármacos ENSAIOS CLÍNICOS Descoberta - Liberação - Prescrição Atuação da Indústria Farmacêutica FASE I → TOLERÂNCIA EM VOLUNTÁRIOS SADIOS (20-100) Atuação Governamental FASE II→ PACIENTES Atuação do prescritor II-A → 50 PACIENTES ABERTO II-B → 50 A 100 PACIENTES - CONTROLADO COM PLACEBO FASE III → NÚMERO MAIOR DE PACIENTES (MILHARES) FASE IV → APÓS COMERCIALIZAÇÃO Controle de Medicamentos EUA - FDA (Food and Drug Administration) Fármacos tradicionais x fármacos novos Conceitos Importantes Posologia Forma de utilizar os medicamentos Europa - EMA (European Medicines Agency) Número de vezes e quantidade de medicamento a ser utilizada a cada dia Brasil- ANVISA (Agência Nacional de Vigilância Sanitária) Variável em função do paciente, da doença que está sendo tratada e do tipo de medicamento utilizado. 7 05/03/2017 Conceitos Importantes Efeito Benéfico - Efeito Desejável Efeitos Adversos - Efeitos Indesejáveis Efeitos Colaterais Conhecimentos sobre farmacologia são essenciais para a utilização racional das drogas. Conceitos Importantes Efeito Placebo Ação que não decorre da atividade farmacológica Conceitos Importantes Interação alteração do efeito de um medicamento quando na presença de outra substância (outro medicamento ou alimentos). Uso Racional de Medicamentos “Existe uso racional quando os pacientes recebem medicamentos apropriados a suas necessidades clínicas, em doses adequadas a suas particularidades individuais, por período de tempo necessário e com baixo custo para eles e sua comunidade.” Conferência Mundial sobre Uso Racional de Medicamentos, Nairobi, 1985 8 05/03/2017 Por que promover uso racional de medicamentos ? 50-70% das consultas médicas geram uma prescrição medicamentosa. 50% de todos os medicamentos são prescritos, dispensados ou usados inadequadamente. 18-24 ANOS 4-12 ANOS O-4 ANOS AMOXICILINA Por que promover uso racional de medicamentos ? 75% das prescrições com antibióticos são errôneas. 38-65 ANOS ENERGÉTICOS METILFENIDATO 12-18 ANOS ANFETAMINAS OMEPRAZOL 24-38 ANOS + 65 ANOS FLUOXETINA TODOS ELES Questionamentos Importantes É realmente necessário um fármaco para alterar o curso clínico da doença ? Somente 50 % dos pacientes, em média, tomam corretamente seus medicamentos. A metade dos consumidores compra medicamentos para Estabelecida esta necessidade, que fármaco indicar ? tratamento de um só dia. Brundtland, Gro Harlem. Global partnerships for health. WHO Drug Information 1999; 13 (2): 61-64. Como o fármaco deve ser administrado ao paciente ? 9 05/03/2017 Questionamentos Importantes O paciente já usa outros medicamentos ? Medicamento é como gente Tem qualidades e defeitos. As qualidades – a gente admira Os defeitos – a gente agüenta ou não Por isso, podemos ficar, Quais são os efeitos benéficos e adversos esperados? (usar eventualmente) Namorar, (usar por determinado tempo) ou até casar com algum medicamento. O paciente está devidamente informado sobre a terapêutica proposta ? (para o resto de nossas vidas) Mas ele deve atender ao nosso jeito de ser. (eficácia para a condição clínica), Deve ter uma convivência regrada. (dose e tempo de tratamento) Não deve proporcionar mais problemas do que aqueles que já temos. (custo econômico e reações adversas). Reações Adversas a Medicamentos Qualquer resposta prejudicial ou indesejável e não intencional Europa - 3% a 8% das admissões hospitalares Paciente idoso - 17% Mortalidade população geral – 0,15% Medicamentos de uso comum 10