ansiedade tratamento
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O Tratamento Farmacológico da Ansiedade Benzodiazepinicos Ansiedade • Medo sem razão aparente • Reação de luta ou fuga: • Descarga do Simpático: • Aumento da FC • da PA • Do Fluxo Sanguineo M.Esq. Ansiedade • Simpático: • Dilatação Pupilar • Diminuição da Motilidade Intestinal Parassimpático • Se não dá para lutar ou fugir: • • • • • • Imobilidade Micção e defecação Tremores musculares Irregularidade Respiratória Bater de dentes Piloereção e exoftalmia Medo e Ansiedade • Ansiedade: Perigo menos evidente • Doenças Psicossomáticas: descargas autonômicas exageradas Tratamento • Álcool • Opiáceos • Brometos no final do século passado Tratamento • Tóxicos • Pouco eficazes • Fenobarbital, meprobamato BENZODIAZEPINICOS • Inicio dos anos 60 • EFICAZES • POUCO TÓXICOS • MENOR POTENCIAL DE INDUZIR DEPENDÊNCIA BENZODIAZEPINICOS • Propriedades Farmacológicas • Hipnóticos em doses altas • Relaxantes Musculares • Anticonvulsivantes • Causam incoordenação Motora e Ataxia • Potencializam os efeitos depressores do álcool e outros sedativos • Prejudicam a memória Benzodiazepinicos • Tolerância: • Não é farmacocinética • Ocorre para efeito sedativo e psicomotor • Para o anticonvulsivante • Não Ocorre: efeito ansiolitico e amnestico O medicamento Ideal? • 40 milhões de doses/dia • Medicamento mais prescrito no mundo Por que não • Memória • Dependência Retirada • Recaída: Sintomas semelhantes aos anteriores ao tratamento • Semanas, meses após a interrupção • Rebote: Qualitativamente iguais aos sintomas da doença, mais intensos e transitórios: horas , dias após a interrupção Retirada • Abstinência: • Difere qualitativamente da recaída e do rebote Abstinência • Muito frequente: ansiedade, insonia, agitação,irritabilidade, tensão muscular, parestesias, tremores • Comuns: náuseas, coriza, sudorese excessiva, taquicardia, diminuição do apetite, dores. • Raros: delirios paranóides, alucinações, convulsões, despersonalização Risco para Dependência • Padrão de uso: altas dose, uso prolongado, uso contínuo • Paciente: caracteristicas de personalidade, mais velho, dependencia previa de outras drogas • Droga: meia vida curta , alta potência Retirada • Preparação: • Dois tipos de paciente: • 1. quer parar: basta informação e suporte durante a abstinência • 2. Já tentou sem sucesso: quer continuar. Informar, manter periodo regular de contato antes de prosseguir substituição • Substituir por diazepam • Substituir gradativamente mantendo-se a droga original, enquanto é retirada • Redução de doses médias até zero não deve ser feita em menos de 6 semanas. Não há ritmo fixo: negociar Nunca aumentar. Pode interromper a retirada por algum tempo Mecanismo de Ação • Esquema Escolha • • • • Todos são iguais na eficácia Farmacocinética: início e duração da ação tendência a acumular no organismo • Afeta efeitos colaterais e sucesso do tratamento Escolha • Inicio do efeito • Rápido para insônia inicial • Lento para insônia no meio da noite Escolha • Duração do efeito • Dose única: niveis caem por: • Distribuição: fase alfa • Eliminação: fase beta Duração do efeito • Volume de distribuição: lipossobilidade e ligação a tecidos • Repetindo a dose: saturação • Eliminação passa a regular o comportamento da droga Farmacocinética • Diazepam distribuição rápida • eliminação: 30-100 h • Lorazepam distribuição intermediária • meia vida: 10 -20 horas Diazepam x Lorazepam • Diazepam: ½ vida de distribuição: 2 ½ horas • eliminação: > 30 horas • Desmetil diazepam: ½ vida >60 horas • idosos: 200 horas • 1 administração: dose ativa por curto tempo • Administração crônica: ação prolongada Lorazepam • ½ vida de eliminação: 10 horas • Não tem metabólitos ativos • Menor volume de distribuição: ação mais longa em dose única • Sedação aguda: lorazepam Metabolismo • Benzodiazepinicos • Metabólitos Ativos • Conjugação Meias vidas de eliminação • • • • Alprazolam 6-16 h Bromazepam 6-12 h Clonazepam 18-24 h Diazepam 20-90 h 3 mg/dia 12 mg 3 mg 20 mg Vantagens • Meia vida longa: menos doses, abstinência mais suave • Meia vida curta: não acumulam, menos sedação diurna Desvantagens • Longa: acumulo da droga, aumento prejuizo psicomotor diurno, sedação diurna • Curta: doses mais frequentes, abstinências mais severas, insônia rebote, mais amnesia anterógrada principalmente com alta potência • Receptores de benzodiazepinicos • 1. envolvidos na mediação do sono • 2. cognição, memória, controle motor Hipnotico e ansiolitico • Quociente: dose que causa prejuizo função motora ___________________________ dose que aumenta comportamento punido Quociente • Flurazepam: 1 • Clonazepam: > 300 • Dose hipnótica é 300 vezes masior que a dose ansiolitica Hipnose • Flunitrazepam: efeito ansiolitico residual • Midazolam, triazolam: sem efeitos residuais • Tolerância:poucos dias x 1 mês ( acumulo) • Insonia rebote Inicio da Ação de benzodiazepinicos por via oral • • • • • • • • • Alprazolam Clordiazepoxido Clonazepam Clorazepato Diazepam Flurazepam Lorazepam Oxazepam Prazepam int int int rapido o mais rapido rapido int lento lento Absorção oral • Alimentos no estômago prejudica • sublingual vias • IM: midazolam, lorazepam • Diazepam: deltoide • EV: só: crises convulsivas, abstinência de álcool, pequenos procedimentos, agitação psicomotora Cuidados especiais • • • • Idoso Deprimido Paciente com DPOC Paciente dependente REAÇÃO PARADOXAL • • • • • • Liberação emocional Logorréia Excitação Agressividade Aumento da psicomotricidade Depressão Tratamento Atual • Benzodiazepinicos para ação imediata • Inibidores da recaptação da serotonina, antidepressivos no médio prazo. Reação Paradoxal • Descrita desde 1961: Boyle& Tobin descreve paciente que manifestou intensa agressividade e agitação com clordiazepóxido Tres Tipos • Hall& Zisook, 1981: • Depressão • Distúrbios comportamentais grosseiros • Hostilidade ( verdadeira) Depressão • Maior incidência em pacientes com doenças debilitantes, uso várias medicações • Muitos estudos mostrando alta prevalência de ideação suicida e humor deprimido em pacientes medicados com bzd Distúrbios comportamentais grosseiros • • • • • • Agitação Reação paranóide Hipomania Confusão mental Alucinações Pesadelos Hostilidade • Aumento da ansiedade • Psicomotricidade • Agressividade POR QUE??? • Pesquisas pararam: não interessa à indústria farmacêutica Por que? • Nem a frequência exata é conhecida: 14%? 58%? • Mas: bzd: diminuem recaptação de catecolaminas em algumas regiões do cérebro • Alteram regulação da serotonina e da acetilcolina Tratamento? • Fisostigmina: inibidor da acetilcolinesterase • Flumazenil antagonista usado para reverter efeitos sedativohipnóticos e de depressão respiratória. Abstinência • No terceiro trimestre: abstinência no bebê Retirada • Substituir por diazepam • Retirar em não menos que 6 semanas CASO • Rodrigo et al: paciente de 49 anos, saudável, submetida a dois implantes maxilares, desenvolveu movimentos bruscos e agitação com sinais vitais normais após 4 mg de midazolam. Foi realizada uma dose de 5 ml de solução a 0,1mg/ml de flumazenil, com reversão do quadro em segundos opção • Haloperidol • Quando há contraindicação para o flumazenil e fisostigmina Fatores de Risco • Personalidade: borderline, antisocial: agressão e impulsividade • Genética: multiplas formas alélicas de receptores benzodiazepinicos. A alteração do receptor pode alterar a resposta à droga: gêmeos Fatores de Risco • Doenças degenerativas do SNC • Pacientes idosos: lorazepam • Jovem ou maior de 65 anos melhor Fatores de Risco • Altas doses , de bzd de alta potência: alprazolam, clonazepam, flunitrazepam , triazolam • Intravenosos ou intranasais Buspirona • Ansiolitico Não benzodiazepinico • Agonista parcial de receptores 5HT 1A • Não causa sedação, prejuizo da memória, não interage com álcool, não causa dependência • Só ansiolitica • Ação demora 1 a 2 semanas Antidepressivos • • • • Pânico TOC Fobias TEPT Antidepressivos • Benzodiazepinicos: Transtorno de estresse agudo, e de ansiedade generalizada • Inicio do tratamento com antidepressivos
