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12/11/2012
Matriz Transdérmica à
Base de Biopolímeros e
Potenciadores Naturais
de Permeação para
Incorporação de
Fármacos.
Mestranda - Rosana Mírian Barros Mendes
Programa de Pós-Graduação em Ciências
Farmacêuticas/UFPI
Tem sido bastante estudada no setor de P&D da indústria
A pele e suas “barreiras”
farmacêutica
como
alternativa
as patentes que irão
expirar e resposta a pressão econômica e regulatória
Tipos de Sistemas Transdérmicos
em trazer novos medicamentos aos pacientes;
Polímeros na obtenção de matrizes transdérmicas
Via alternativa a liberação oral nos casos de:
Promotores de permeação cutânea
- Baixa absorção GI ou curto tempo de meia-vida ;
- Extensivo efeito de primeira passagem.
Projeto em desenvolvimento
O primeiro transdérmico foi aprovado para uso nos EUA em 1979 –
Hipertensão;
Patch de escopolamina;
Estradiol, fentanil, lidocaína, testosterona entre outros...
Déficit de atenção/hiperatividade;
De 1979 - 2002: FDA aprovou uma média de 1 patch a cada 2,2
Desordens sexuais femininas;
anos;
Dor crônica;
De 2003 - 2007: Triplicou o número de aprovações, 1 patch a cada 7
Desordens do SNC;
Vacinas.
meses.
Células de Langerhans:
40 % da epiderme e
desempenham papel
determinante na
imunidade, detectando
antígenos.
Atualmente, estima-se que 1 bilhão de patches transdérmicos estão
sendo fabricados a cada ano.
PRAUSNITZ et al. Nat. Biotechnol., v. 26, p. 1261-1268, 2008
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Fácil acesso e aplicação;
Boa aceitação por parte do paciente;
Maior resistência da pele a danos;
Grande área de superfície disponível;
Utilidade para moléculas pequenas e alguns
peptídeos (Liberação ativa).
ATRATIVA VIA DE
ADMINISTRAÇÃO
EC: 40% queratina; 40% água e 20% lipideos
Processo de absorção
Veículo
Estrato
Córneo
Epiderme
Derme
FÁRMACO
SÍTIO DE AÇÃO
Resistência ao processo de absorção passiva
Principal: Estrato córneo
Em quantidade
suficiente para
exercer os efeitos
terapêuticos!
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Produto tópico
Tratamento Dermatológico ou finalidade cosmética:
Ideal: Alta eficácia na pele
Baixa toxicidade sistêmica
Penetração cutânea ou absorção cutânea= Ação tópica
A Pele é uma alternativa para a terapia sistêmica:
Ideal: alta sistêmica e baixa atividade na pele
Dispositivo = reservatório + filme adesivo
Permeação cutânea ou absorção transcutânea =
Ação sistêmica
Definição:Tecnologia de sistemas de liberação que per
mite a passagem de fármacos através da pele intacta.
Sistemas de liberação transdérmicos são usados para
liberarmedicamentos em concentrações uniformes, se
m dor resultam em poucos efeitos colaterais.
(Adaptado de A. Alexander et al.,2012)
a) Manunteção dos níveis sanguíneos do fármaco
dentro da faixa terapêutica desejada;
b) Eliminação/Redução dos efeitos colaterais;
c) Evita a metabolização hepática e a variação da
absorção no TGI;
d) Melhora a submissão do paciente;
e) Administração simples;
f) Possibilidade de interromper a terapia;
g) Permite a administração em casos de inconsciência;
a) Ter baixa massa molecular e estabilidade;
b) Adequado EHL;
c) Alta potência;
d) Curta ½ vida;
e) Não ser irritante para a pele;
f) Não apresentar efeitos adversos em tecidos não alvo;
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1.Membrana externa: camada impermeável, proteger o sistema contra a perda do fármaco
2. Reservatório do fármaco: suspenso ou como sistema matricial (homogêneo)
3. Membrana porosa controladora de liberação: pode ter ou não
4. Camada adesiva: Fixa o sistema na pele. Ex: silicone, látex
Os vários sistemas transdérmicos
Formadores de matrizes hidrofílicas e hidrogéis,
entre outras aplicações (Bemiller, 2007).
Características coloidais – quando
em contato com o solvente
apropriado ou agente de
intumescimento produzem géis ou
suspensões de elevada viscosidade.
(Alexander et al., 2012)
Biopolíssacarídeos
*Gomas industriais (naturais x modificadas)
Goma do Cajueiro
- polissacarídeo exudato da árvore cajueiro
(Anacardium occidentale).
- Aplicações:
Alimentos (emulsão saladas,microencapsulação de extrato
de café); Saúde (atividade antimicrobiana, antitumoral,
efeito cicatricial, SLF); Biotecnologia (encapsulação de
droga de combate à dengue).
Disponível em:http://www.google.com.br/imgres
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Células de Difusão
Sesquiterpeno encontrado em OE de plantas
Usado como agente aromatizante
Objetivo: Determinar a quantidade de fármaco que
atravessou a membrana e a que ficou retido na mesma
ao longo do tempo.
Em ensaios: como promotor de permeação
Entrega de drogas - SLTs
Células horizontais e verticais
Artificiais
Acetato de celulose
Nitrato de celulose
Silicone
Animal
(Pierre, 2011)
Rato
Camundongo
Cobaia
Porco
Macaco Rhesus
Cobra
Pele humana e pele de
orelha de porco
Avaliação tópica/transdérmica de moléculas novas ou
já aprovadas para outros usos;
Avaliação de promotores químicos: óleos essenciais e
terpenos isolados ou modificados;
Desenvolvimento e avaliação de SLF na promoção da
penetração/permeação na pele.
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Algumas empresas classificam esse tipo de veículo, em
função do caráter inovativo e do potencial em
propocionar grande efeito de retenção, penetração e
permeação de ativos de interesse na pele, como a
“Terceira geração de veiculação farmacêutica” (SILVA,
2010).
OBRIGADA !
[email protected]
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