fichas de informação técnica

FICHAS DE INFORMAÇÃO TÉCNICA
ÁCIDO AZELAICO
Sinónimos:
Ácido nonanodióico. Ácido 1,7-Heptanodicarboxílico. Ácido anchóico.
Ácido lepargílico.
INCI:
Azelaic acid.
Fórmula Molecular:
C9H16O4
Peso Molecular:
188,22
Descrição:
Ácido dicarboxílico natural.
Dados Físico-Químicos:
Pó granular ou escamas de cor branca. Altamente solúvel em água a
ferver e em álcool. Ponto de fusão: 106,5ºC
Propriedades e usos:
O ácido azelaico está dotado de uma actividade despigmentadora in
vivo e apresenta uma óptima tolerância, não se metabolizando e não
apresentando efeitos secundários.
É um inibidor competitivo da conversão de testosterona em 5alfatestosterona, reduzindo o efeito desta hormona na exacerbação do
acne. É usado externamente no tratamento do acne pápulo-pustuloso
ou comedogénico, leve ou moderado, dado que exerce uma acção
antibacteriana e queratolítica, sendo activo face a Propionibacterium
acnes, e alterando o processo de proliferação e diferenciação dos
queratinócitos.
Também inibe a tirosinase, reduzindo a síntese de melanina, pelo que
é aplicado no tratamento das manchas da pele como, por exemplo, no
melasma (ou cloasma), no melanoderma tóxico e no lentigo maligno.
Os resultados indicam claramente que, além disso, o ácido azelaico
tem um efeito citotóxico sobre o melanócito maligno, e que a sua
administração tem um efeito geralmente benéfico nas lesões do
melanoma maligno. Apresenta algumas vantagens em relação a outras
substâncias utilizadas na quimioterapia do melanoma, e pelo facto de
não se conhecerem efeitos tóxicos secundários demonstráveis, actua
especificamente face aos melanócitos hiperactivos e anormais com um
efeito quase nulo sobre a maioria das células normais.
Também foi utilizado como antimicótico na onicomicose.
Dosagem:
Por via tópica, normalmente a 10 - 20 %, em cremes e geles.
Até 30 % nas onicomicoses.
Efeitos secundários:
No início do tratamento pode ocorrer prurido e irritação local, assim
como excepcionalmente hipopigmentação e fotossensibilização.
Contra-indicações:
Gravidez e lactação.
Cuidados:
Evitar o contacto com a mucosa nasal, bucal e ocular.
FICHAS DE INFORMAÇÃO TÉCNICA
Recomenda-se que se limite na medida do possível a utilização
simultânea com cosméticos agressivos.
Se aparecer irritação persistente, reduzir a frequência de aplicação ou
suspender o tratamento.
Incompatibilidades:
Geles do tipo Carbopol, emulsões não-iónicas.
Observações:
É oxidável.
Normalmente a riqueza está em cerca de 85 %, pelo que se deve ter
isso em conta quando se tratar de calcular o peso da matéria-prima.
Conservação:
Em embalagens bem fechadas. PROTEGER DA LUZ.
Facilmente oxidável.
Exemplos de
formulação:
Creme para o acne e a hiperpigmentação
Ácido azelaico ……….………..…………………………..10 %
Antioxidante c.s.
Base Beeler q.b. ……………………………..…………. 50 g
Modus operandi:
Triturar bem o ácido azelaico juntamente com o antioxidante em
almofariz. Humedecer com um pouco de álcool formando uma massa.
Adicionar a base pouco a pouco, homogeneizando bem com o pilão.
Caso se faça a base, dissolver o ácido azelaico na fase aquosa quente
(no mínimo 90 º C) e depois deixar arrefecer ligeiramente até aos 70
°C da fase gorda, antes de efectuar a mistura.
Gel antiacneico
Ácido azelaico ……….………..…………………………..15 %
Antioxidante c.s.
Gel celulósico q.b. ………………………………….... 100 g
Modus operandi:
O gel pode ser de metilcelulose a 4%, de hidroxietilcelulose a 4 %, de
carboximetilcelulose, etc.
Dissolver o ácido azelaico na água purificada (no mínimo a 90ºC).
Dissolver o antioxidante. Fazer uma massa com a celulose e 2 % de
glicerina como humidificante. Adicionar a fase aquosa sobre a massa
pouco a pouco, agitando continuamente e deixando-a arrefecer à
temperatura ambiente.
Bibliografia:
- Martindale, Guía completa de consulta farmacoterapéutica, 1ª ed.
(2003).
- The Merck Index, 13ª ed. (2001).
- Formulación magistral de medicamentos, COF da Biscaia, 5ª ed.
(2004).
- Monografías Farmacéuticas, C.O.F. de Alicante (1998).
FICHAS DE INFORMAÇÃO TÉCNICA
- Formulario básico de medicamentos magistrales, M. ª José Llopis
Clavijo e Vicent Baixauli Comes (2007).
- Formulario Magistral del C.O.F. de Múrcia (1997).
- Formulario médico farmacéutico, PharmaBooks, 2010.