Anestésicos locais
Propaganda
Anestésicos locais Prof. Dra. Adriana Magalhães Andrade de Menezes Anestésicos locais Fármacos que bloqueiam reversivelmente a condução nervosa com perda de sensações em área circunscrita do organismo, sem alteração do nível de consciência Diferença entre os tipos de AL Éster Amida Instáveis em solução Estáveis em solução Maior potencial Baixo potencial alergênico alergênico Rápida hidrólise Lenta biotransformação (enzimas no plasma) hepática Mecanismo de ação Interação com sítios de ligação nos canais de sódio, prevenindo o aumento da permeabilidade de membrana ao sódio Canal de sódio em repouso Canal de sódio ativado Canal de sódio inativado Na+ Na+ AL Na+ Na+ AL Na+ Na+ Na+ Na+ AL AL EXTRA ---- ++++ Na + P P P Na + INTRA AL+ ---- ++++ P P P AL+ Na+ AL+ Influência do pH AL são bases fracas ( hidrossolubilidade) AL AL+ pH pH tecidual tecidual = 7,4 Na+ Na+ AL Preparação Processos como inflamatórios e sais ácidos (adição infecciosos de HCl) AL Na+ AL AL P AL+ Hidrossolubilidade e estabilidade P AL+ AL+ Efeitos farmacológicos dos AL Uso principal: Depressão da condução nervosa periférica Seletividade Interferência na transmissão dos impulsos em qualquer tecido excitável Sistema cardiovascular Sistema nervoso central Efeitos adversos dos AL Toxicidade sistêmica Respostas teciduais locais Reações idiossincráticas Fenômenos alérgicos 1. Toxicidade sistêmica Concentrações sanguíneas excessivas Injeção intravascular Administração de grandes quantidades Riscos: Convulsões Depressão respiratória Colapso cardiovascular Precauções Administração de doses menores Emprego de técnicas apropriadas Uso de vasoconstrictores 2. Respostas teciduais locais AL relativamente não irritantes aos tecidos Lesão nervosa (injeção intraneural) Excesso de AL Pressão hidrostática Lesão física direta Uso de vasoconstritores CUIDADO! Área irrigada por artérias terminais (nariz, dedos, pênis) NORADRENALINA necrose isquêmica 3. Reações idiossincráticas Reações tóxicas a quantidades mínimas de AL Decorrente ansiedade injeção IV 4. Fenômenos alérgicos Raramente ocorre reações alérgicas Casos: Derivados do éster Preservativos (metilparabeno e sulfitos) Respostas dermatológicas Reações anafiláticas graves: adrenalina Testes alérgicos Usos na Odontologia Eliminação das sensações nociceptivas Segurança em Odontologia Alta segurança Doses menores Boa saúde sistêmica Complicações x ansiedade (palidez, inquietação, sudorese, fadiga, palpitações, náusea e desmaio) Reações não psicogênicas: Injeções intravasculares Risco de superdosagem tóxica: Anestesia em crianças pequenas Administração de doses excessivas O que usar? Lidocaína Droga padrão Início de ação: 2 a 3 min Dose máxima recomendada: 4,4 mg/kg (até 300mg) Tempo de ação (sem VC) : 5 – 10 min Apresentações: Lidocaína 2% com epinefrina 1:100.000 Lidocaína 3% Prilocaína Início de ação: 2 – 4 min Dose máxima recomendada: 6 mg/kg (até 400 mg) Associada a felipressina - Indicada quando há contraindicação às aminas simpaticomiméticas (VC) Apresentação: cloridrato de prilocaína 3% com felipressina 0,03 UI/ml ATENÇÃO (CONTRA-INDICADA EM METEMOGLOBINEMIA GESTANTES E PORTADORES INSUFICIÊNCIA Redução da DE capacidade do CARDÍACA OU RESPIRATÓRIA) sangue em transportar oxigênio Mepivacaína Início de ação: 1 ½ a 2 minutos Dose máxima: 4,4 mg/kg (até 400 mg) Não é efetiva topicamente Menor vasodilatação uso sem VC (20 – 40 min) Apresentação: Cloridrato de mepivacaína a 3% Cloridrato de mepivacaína a 2% + levonordefrina 1:20.000 Bupivacaína Início de ação tardio: 6 a 10 min Duração longa: 5 a 9 h Dose máxima: 1,3 mg/kg (até 90 mg) Indicada para anestesia de longa duração ou analgesia pós-operatória Efeitos adversos: Depressão CV e respostas disritmogênicas ( doses) Dificuldade de recuperação das paradas cardíacas Apresentação: Cloridrato de bupivacaína 0,5% com adrenalina a 1:200.000 Articaína o único anestésico local do grupo amida que possui um grupo éster Início de ação rápida Duração intermediária Efeito adverso: METEMOGLOBINEMIA Contra-indicação: Pacientes com metemoglobinemia idiopática ou congênita Anemia ou insuficiência cardíaca ou respiratória Alergia à enxofre Doses máximas dos anestésicos locais Dose máxima (por Nº de tubetes kg de peso) (para 60 kg) (independente do peso) Lidocaína 2% 4,4 mg 7 300 mg Mepivacaína 2% Mepivacaína 3% (SV) Articaína 4% Prilocaína 3% Bupivacaína 0,5% 4,4 mg 4,4 mg 7 mg 6 mg 1,3 mg 7 4½ 5½ 6½ 8½ 300 mg 300 mg 500 mg 400 mg 90 mg Anestésico local Máx absoluto Vasoconstritores Vasoconstritores Drogas que contraem os vasos sanguíneos e, assim, controlam a perfusão do tecido Importância dos vasoconstritores Anestésicos locais vasodilatação 1. Maior velocidade de absorção do AL para o SCV 2. Elevados níveis plasmáticos com elevado risco de toxicidade do anestésico 3. Menor duração de ação 4. Maior sangramento no local Importância dos vasoconstritores Vasoconstritores 1. Redução do fluxo sanguíneo local 2. Retardo da absorção do AL para o SCV 3. Menor risco de toxicidade 4. Permanência de maior volume do AL no local (aumento da duração de ação) Uso inadequado Injeções intravasculares Concentrações elevadas Aplicações rápidas Grandes volumes Intoxicação relativa Vasoconstritores Aminas simpatomiméticas (adrenérgicos) Adrenalina (epinefrina) Noradrenalina (norepinefrina) Levonordefrina Fenilefrina Análogos da vasopressina Felipressina (octapressin) Adrenalina Estresse aumento da liberação endógena de adrenalina “Mesmo em pacientes idosos e/ou com cardiopatias estáveis, a utilização de soluções com adrenalina 1:100.000 ou 1:200.000 não provocam alteração significativa nos batimentos cardíacos ou na pressão arterial média, sempre quando as doses recomendadas foram observadas” (Campbell et al., 1996; Ribas, Armonia, 1997; Rohr et al., 2002) COMPLICAÇÕES SUPERDOSAGEM Adrenalina - Efeitos colaterais Estimulação do SNC Ansiedade, tensão, agitação, cefaléia pulsátil, tremor, tontura, palidez Arritmias frequentes Pressão diastólica e sistólica (hemorragia cerebral) Dose máxima : 0,2 mg 20 mL de solução 1:100.000 Pacientes com doença cardíaca : 0,04 mg 4 mL de solução 1:100.000 Noradrenalina potência reduzida em relação à adrenalina necrose e descamação das mucosas Palato deve ser evitada com a finalidade hemostática Dose máxima: 0,34 mg 19 mL de solução 1:30.000 Pacientes cardiopatas: 0,14 mg 4 ml de solução 1:30.000 Levonordefrina Potência: 1/6 da adrenalina Dose máxima: 1 mg 20 mL de solução de 1:20.000 Fenilefrina Potência: 20 vezes menor que adrenalina Dose máxima: 4 mg 10 mL de solução 1:25.000 Pacientes cardiopatas: 1,6 mg 4 mL de solução 1:30.000 Felipressina Vasoconstritor não-simpaticomimético Vantagem: Menor repercussão sobre o SCV Indicação: Em caso de contra-indicação ao uso de vasoconstritor adrenérgico Contra-indicação: Pacientes com angina (constrição dos vasos coronarianos) Pacientes que já sofreram infarto Gestantes ou mulheres com história de aborto espontâneo Utilizada na concentração de 0,03 UI/mL (cada tub = 0,054 UI) Dose máxima em pacientes cardiopatas: 0,27 UI 5 tubetes Efeitos Cardiovasculares da Anestesia Local com Vasoconstritor durante Exodontia em Coronariopatas (Conrado et al.) Arq Bras Cardiol 2007; 88(5) : 507-513 Instituto Dante Pazzanese de Cardiologia – São Paulo, SP Pacientes portadores de doença arterial coronariana Conclusão: A exodontia praticada sob uso de anestesia com adrenalina 1:100.000 não implica riscos isquêmicos adicionais quando realizada com boa técnica anestésica e manutenção do tratamento farmacológico prescrito pelo cardiologista. Obrigada!
