Miolo Memento14X21_2006_4.PMD - Farmanguinhos

DICLOFENACO DE POTÁSSIO
Nome Genérico: diclofenaco de potássio
Classe Química: antiinflamatório não-esteróide
Classe Terapêutica: ansiolítico simples
Forma Farmacêutica e Apresentação: Diclofenaco de potássio 50 mg,
em blister com 10 ou 20 comprimidos revestidos
•
• Tratamento a curto prazo de le-
Tratamento sintomático de
condições inflamatórias crônicas, como artrite reumatóide, osteoartrite e espondilite
anquilosante
são musculoesquelética aguda
• Dismenorréia primária
• Tratamento de dor de origens
diversas
CONTRA-INDICAÇÕES
Diclofenaco é contra-indicado em pacientes com úlcera péptica, gastrites
ou duodenites. É também contra-indicado em pacientes com porfiria aguda.
Pacientes com hipersensibilidade a qualquer antiinflamatório ou mesmo à
aspirina não devem fazer uso de diclofenaco.
Diclofenaco não é indicado para crianças abaixo de 14 anos, com exceção
de casos de artrite juvenil crônica, embora alternativas de outros
antiinflamatórios devam ser considerados.
POSOLOGIA
A dose inicial para adultos é de 100 a 150 mg por dia, em doses fracionadas
de 2 a 4 tomadas. Nas doenças reumáticas específicas a dose pode ser
aumentada, observando-se os efeitos colaterais.
PRECAUÇÕES
• O uso de diclofenaco ou qualquer
osteoarticulares ou musculares pode
dor ou inflamação, mas isto, de um
tratamento adequado da doença, que
e métodos terapêuticos.
outro antiinflamatório nas doenças
aliviar inicialmente os sintomas de
modo geral, não é suficiente como
requer uma série de outros cuidados
• A segurança e eficácia do diclofenaco — independente da formulação
farmacêutica — não foi ainda estabelecida em crianças. Assim sendo, com
exceção de casos de artrite juvenil crônica, o uso de diclofenaco não é
recomendado em crianças de idade inferior a 14 anos.
• Pacientes idosos:
Pacientes idosos, especialmente com comprometimento das funções renais
ou hepática devem receber doses menores e serem observados mais
atentamente quanto ao aparecimento de reações adversas.
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Memento Terapêutico
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DICLOFENACO DE POTÁSSIO • ANTIINFLAMATÓRIO/ANALGÉSICO/ANTITÉRMICO
INDICAÇÕES
DICLOFENACO DE POTÁSSIO
GRAVIDEZ E LACTAÇÃO: “categoria B” do FDA (vide pág. 10)
Diclofenaco não deve ser usado durante a gravidez e lactação. Atravessa
a barreira placentária e é excretado no leite materno.
ANTIINFLAMATÓRIO/ANALGÉSICO/ANTITÉRMICO • DICLOFENACO DE POTÁSSIO
EFEITOS ADVERSOS/REAÇÕES COLATERAIS
+
Mais freqüentes
–
0
Menos freqüentes
Raros ou muito raros
SNC: vertigem, insônia, agitação, depressão, irritabilidade, meningite
asséptica, diplopia, ansiedade, convulsões
AC: hipertensão arterial sistêmica, Insuficiência cardíaca congestiva
AD: diarréia, náuseas, constipação, alterações das enzimas hepáticas,
úlcera péptica com ou sem sangramento ou perfuração, ou sangramento
sem ulceração, flatulência, vômitos, icterícia, melena, lesões esofágicas,
estomatite aftosa, xerostomia, diarréia com presença de sangue, hepatite,
necrose hepática, cirrose, síndrome hepatorrenal, pancreatite, com ou
sem hepatite concomitante, alteração de apetite
HEMAT: agranulocitose, eosinofilia, trombocitopenia, leucopenia,
granulocitopenia, anemia aplástica, anemia hemolítica, púrpura, decréscimo
da hemoglobina
AGU: síndrome nefrótica, proteinúria, oligúria, nefrite intersticial, necrose
papilar, insuficiência renal aguda
DERM: exantema cutâneo, prurido, reações de hipersensibilidade, alopecia,
urticária, eczema, dermatite, eritema multiforme maior, angioedema,
síndrome de Stevens-Johnson
Outros: asma, epistaxe, edema de laringe, alterações do paladar,
borramento visual, escotoma, hipoacusia, azotemia, mal-estar, edema de
lábios e língua
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
• 1- Cetorolaco: é um antiinflamatório não-esteróide que o uso
concomitante com diclofenaco é contra indicado pelo risco de efeitos
adversos.
• 2-Metotrexato: Diclofenaco pode aumentar os níveis séricos desta droga
com maior risco de efeitos tóxicos, inclusive mielotoxicidade.
• 3-Lítio: Antiinflamatórios não-esteróides alteram a excreção renal de
lítio e podem aumentar os efeitos e toxicidade desta droga.
• 3-Probenicida: aumenta os níveis de diclofenaco.
• 3- Inibidores da recaptação de serotonina: aumentam o risco de
discrasias sanguíneas.
• 3-Inibidores de agregação plaquetária: Seu uso concomitante a
diclofenaco aumenta os riscos de sangramento.
• 3-Heparina: Uso concomitante a diclofenaco aumenta os riscos de
sangramento.
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• 3-Anticoagulantes: Uso concomitante a diclofenaco aumenta os riscos
de sangramento.
• 3-Cliclosporina: Aumentam os efeitos adversos de ambas as drogas,
inclusive com alteração da função renal.
• 3-Amilorida: Aumenta os efeitos adversos desta droga, inclusive com
possibilidade de insuficiência renal ou hipercalemia.
SUPERDOSAGEM
O tratamento da superdosagem consiste nas medidas gerais de suporte e
observação das condições respiratórias e circulatórias. Lavagem gástrica e uso de carvão ativado são medidas usadas na ingestão recente de
grandes doses.
FARMACOLOGIA CLÍNICA
Diclofenaco é um derivado do ácido fenilacético, desenvolvido como
fármaco antiinflamatório. Possui atividades analgésicas, antipiréticas
e antiinflamatórias. O diclofenaco faz parte do grupo de antiinflamatórios
não-esteróides que estão entre os agentes terapêuticos mais largamente
utilizados.
• Mecanismo de Ação:
A ação primária do diclofenaco e dos antiinflamatórios não esteróides (AINE) é
a inibição da produção de prostaglandinas e tromboxanes. A ação
antiinflamatória dos AINE está relacionada à inibição de COX-2 e é provável
que os efeitos indesejáveis sejam devidos principalmente à inibição do COX-1.
O mecanismo da ação antipirética é devido, pelo menos em parte, à inibição
da produção de prostaglandina no hipotálamo. Diclofenaco é um analgésico
não opióide.
• Farmacocinética:
Diclofenaco é rapidamente absorvido após administração oral. Os picos de
concentração plasmática são atingidos em 2 a 3 horas. Os alimentos
retardam sua absorção, mas não a quantidade absorvida. Apenas 50% da
dose ingerida fica disponível sistemicamente, devido ao efeito de primeira
passagem significativo. Liga-se às proteínas plasmáticas em 99%. A vidamédia é de 1 a 2 horas. Acumula-se no líquido sinovial. É metabolizado no
fígado e os metabólitos são excretados na urina e na bile.
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DICLOFENACO DE POTÁSSIO • ANTIINFLAMATÓRIO/ANALGÉSICO/ANTITÉRMICO
• 3- Hipoglicemiantes orais e insulina: O diclofenaco pode alterar a
resposta do paciente diabético a essas drogas, podendo ocorrer hipo ou
hiperglicemia.