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CARVEDILOL
Peso molecular: 406,47
Fórmula molecular: C24H26N2O4
CAS: 72956-09-3
DCB: 01808
Nome químico: 1-(9H-Carbazol-4-yloxy)-3-[[2-(2-ethoxyphenoxy)ethyl]amino]-2propanol.
1. Características: é um antagonista neuro-hormonal de ação múltipla, com
propriedades β-bloqueadora não seletiva, α-bloqueadora e antioxidante, é
uma mistura racêmica de 2 estéreo isômeros. Em animais, ambos os
enantiômeros apresentam propriedades bloqueadoras de receptores αadrenérgicos.
Exibe efeito antiproliferativo nas células musculares lisas de vasos de
humanos e efeitos protetores de órgãos, reduz a pressão arterial em
pacientes hipertensos pela combinação do bloqueio beta a vasodilatação
mediada por bloqueio alfa, promove aumento da fração de ejeção e melhora
dos sintomas em pacientes com insuficiência cardíaca de etiologia isquêmica
e não isquêmica.
O carvedilol reduz a resistência vascular periférica por vasodilatação mediada
pelo bloqueio alfa1 e suprime o sistema renina-angiotensina-aldosterona
devido ao bloqueio beta.
2. Indicações: Hipertensão arterial, Angina do peito e Insuficiência Cardíaca
Congestiva.
3. Posologia:
• Hipertensão/ Angina do Peito
Adultos/ Idosos: A dose inicial recomendada é 12,5 mg uma vez ao dia,
durante os dois primeiros dias. A seguir, a dose recomendada é 25 mg uma
vez ao dia.
• Insuficiência Cardíaca Congestiva
A dose inicial recomendada é 3,125mg duas vezes ao dia por duas semanas.
4. Contra-Indicação: é contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade
conhecida ao carvedilol; insuficiência cardíaca descompensada, que exija
terapia inotrópica intravenosa; insuficiência hepática clinicamente
manifestada. Como com qualquer outro betabloqueador, não deve ser usado
em pacientes com asma brônquica ou doença pulmonar obstrutiva crônica
com componente broncoespástico; bradicardia severa; síndrome do nó
sinusal; choque cardiogênico; hipotensão severa.
5. Interações Medicamentosas: a administração concomitante de clonidina e
betabloqueadores pode potencializar os efeitos de hipotensão e redução da
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freqüência cardíaca. Os efeitos da insulina e de antidiabéticos orais podem
ser aumentados.
É necessário cautela em pacientes em uso de indutores de oxidases de
função mista, como a rifampicina, pois o nível sérico do carvedilol pode ser
reduzido ou inibidores de oxidases de função mista, como a cimetidina, pode
aumentar seus níveis séricos.
Pacientes em uso de betabloqueadores e agentes depletores de
catecolaminas devem ser observados quanto a sinais de hipotensão e/ou
bradicardia severa.
6. Referências Bibliográficas:
BATISTUZZO, J.A.O.; ITAYA, M.; ETO, Yukiko.
Farmacêutico, 2ª edição, São Paulo, Tecnopress, 2002.
Formulário
Médico
Korolkovas, A. Dicionário Terapêutico Guanabara. São Paulo: ed Guanabara
Koogan, edição 200/2001.
THE MERCK INDEX.Whitehouse Station, NJ, USA: Ed 13º, 2001. 1888 p.
ISBN 0911910-13-1.
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