cloridrato de metformina

cloridrato de metformina
Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999
LEIA COM ATENÇÃO ANTES DE USAR O MEDICAMENTO
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES
Comprimido revestido de 850 mg
Embalagem com 30, 200 e 400 comprimidos revestidos
USO ORAL
USO ADULTO
FÓRMULA
.
Cada comprimido revestido de 850 mg contém:
cloridrato de metformina...............................................850mg
excipiente q.s.p...................................1comprimido revestido
Excipientes: amido de milho, dióxido de silício coloidal,
polivinilpirrolidona 30, estearato de magnésio, glicolato de
amido sódico, polímero do ácido metacrílico, polietilenoglicol
6000, água deionizada e álcool 96º.
INFORMAÇÕES AO PACIENTE
COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
O cloridrato de metformina comprimido revestido atua
reduzindo a concentração de açúcar no sangue, é utilizado
para o tratamento do diabetes. Sua ação inicia logo após sua
administração.
POR QUE ESTE MEDICAMENTO FOI INDICADO?
O cloridrato de metformina comprimido revestido é indicado
nos casos em que se necessita reduzir a quantidade de
açúcar no sangue, acompanhado de dieta alimentar
adequada. Estes casos incluem Diabetes tipo 2, ou não
dependente de insulina (decorrente de idade avançada,
obesidade e em adultos de peso normal) e Diabetes tipo 1,
dependente de insulina. Esse medicamento pode ser
utilizado associado a outros antidiabéticos orais, como as
sulfoniluréias ou em complementação à insulinoterapia.
Cloridrato de metformina comprimido revestido pode ser
utilizado também na Síndrome dos Ovários Policísticos.
QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
O uso de cloridrato de metformina comprimido revestido é
contra-indicado para pacientes que apresentem alergia a
qualquer componente da formulação, em caso de gravidez,
mau funcionamento ou doenças dos rins ou fígado,
insuficiência cardíaca congestiva, infarto agudo do miocárdio,
alterações respiratórias, intoxicação por álcool, desidratação,
febre, choque, infecção generalizada, infecção urinária e
pneumopatia. O tratamento com cloridrato de metformina
comprimido revestido não exclui a necessidade de dieta com
redução de açúcar em todos os casos de diabetes e excesso
de peso. É indispensável a realização de exames habituais do
diabetes. O uso de cloridrato de metformina comprimido
revestido não causa hipoglicemia, logo, não interfere na
habilidade de dirigir ou operar máquinas. Porém, quando o
uso do cloridrato de metformina comprimido revestido for
associado a sulfoniluréias ou insulina os pacientes devem
estar alerta aos sintomas de hipoglicemia e seus efeitos. A
ingestão com alimentos não reduz a absorção do
medicamento. Durante o uso de cloridrato de metformina
comprimido revestido reduza ou evite o consumo de álcool.
Quando o paciente faz uso de agentes hiperglicemiantes,
corticosteróides, diuréticos tiazídicos e contraceptivos orais é
necessário o aumento da dose de cloridrato de metformina ou
de sua combinação com sulfoniluréias hipoglicemiantes ou
insulinoterapia.
“Este medicamento não é indicado para crianças abaixo de 10
anos”.
“Informe ao seu médico se aparecerem reações
indesejáveis”.
“Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo o uso de algum outro medicamento”.
“Não use medicamento sem o conhecimento de seu médico.
Pode ser perigoso para sua saúde”.
“Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista”.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE
SAÚDE
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
O cloridrato de metformina (dimetilbiguanida) é um agente
antidiabético de uso oral, derivado da guanidina, não
aumenta a secreção da insulina, ao contrário das sulfamidas,
não tendo ação hipoglicemiante em pessoas não-diabéticas.
Em diabéticos, o cloridrato de metformina diminui a
hiperglicemia através da elevação da sensibilidade periférica
à insulina e elevação da utilização da glicose pela célula,
também faz a inibição da gliconeogênese hepática e retarda a
absorção de glicose pelo intestino, sem risco de hipoglicemia,
exceto quando o paciente estiver em jejum ou utilizando
insulina ou sulfoniluréias em associação ao tratamento.
A ação periférica do cloridrato de metformina sobre a
resistência à insulina está associada a uma possível ação
pós-receptora, independente da melhora na ligação da
insulina com seus receptores.
O cloridrato de metformina possui efeito protetor sobre os
fatores de risco da angiopatia por ação sobre a resistência à
insulina, além da ação antidiabética. Estudos controlados de
média ou longa duração, com doses terapêuticas verificaram
que o cloridrato de metformina diminui o colesterol, os
triglicerídeos, o VLDL e LDL e a apolipoproteína B e aumenta
o HDL e a apolipoproteína A. Assim, ocorre melhora na
relação HDL/colesterol total.
O cloridrato de metformina também melhora a hipofibrinólise
associada com a resistência à insulina na obesidade e no
diabetes.
A absorção do cloridrato de metformina comprimido revestido,
administrado por via oral, é governada, provavelmente, por
um mecanismo saturável.
A biodisponibilidade dos comprimidos é da ordem de 50 %.
O cloridrato de metformina não sofre metabolização,
circulando na forma livre. A fração que se liga às proteínas
plasmáticas é considerada insignificante. O tempo de meiavida plasmático do cloridrato de metformina é de cerca de 2
horas para a fase principal de eliminação, o que corresponde
a 90 % da dose absorvida. Os 10 % restantes são excretados
mais lentamente, apresentando tempo de meia-vida terminal
de 9 a 12 horas, refletindo compartimento tecidual.
Pacientes que fazem tratamento prolongado com 2 ou 3
comprimidos ao dia, o nível sanguíneo do cloridrato de
metformina pela manhã, em jejum, é de cerca de 1 ug/ml
(±0,5).
O cloridrato de metformina é excretado pela via urinária de
forma muito rápida. Seu clearance em uma pessoa sadia é
de, em média, 440 ml/min (4 a 5 vezes maior que o da
creatinina), o que sugere filtração glomerular seguida por
secreção tubular. Em caso de insuficiência renal, o tempo de
meia-vida aumenta, proporcionando risco de acumulação.
COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
O cloridrato de metformina comprimido revestido de 850 mg
apresenta coloração branca, sendo de formato oblongo.
Comprimido revestido de 850 mg
A quantidade inicial é 1 comprimido no café da manhã. A
quantidade pode ser aumentada a cada duas semanas, não
podendo ultrapassar 3 comprimidos por dia (1 no café da
manhã, 1 no almoço e 1 no jantar).
O cloridrato de metformina comprimido revestido deve ser
administrado em doses divididas durante o dia, junto com as
refeições, iniciando com quantidades pequenas e
aumentando aos poucos, até atingir a quantidade eficaz no
tratamento da doença. Com isso, consegue-se reduzir a
ocorrência de efeitos adversos gastrintestinais. A dose
máxima que poderá ser utilizada é de 2550 mg.
“Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento”.
“Não interrompa o tratamento sem consultar o seu médico”.
“Não use o medicamento com o prazo de validade vencido.
Antes de usar observe o aspecto do medicamento”.
“Este medicamento não pode ser partido ou mastigado”.
QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE
CAUSAR?
O cloridrato de metformina comprimido revestido pode
provocar náuseas, vômitos e diarréia, porém, estes sintomas
acontecem somente no início do tratamento, desaparecendo
espontaneamente na maior parte dos casos. A ingestão dos
comprimidos em duas tomadas durante ou após o almoço
reduz estes efeitos.
O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA GRANDE
QUANTIDADE DESTE MEDICAMENTO DE UMA SÓ VEZ?
Dificilmente ocorrerá intoxicação pelo cloridrato de
metformina, pois o produto é pouco tóxico. Uma dose muito
elevada pode ocasionar acidose lática. Caso ocorram
sintomas de acidose lática, deve-se tratar com derivados da
atropina ou antiespasmódicos, que revestem a mucosa do
estômago.
RESULTADOS DE EFICÁCIA
Foi realizado um estudo intitulado United Kingdom
Prospective Diabetes Study, com o objetivo de verificar o
controle da glicose sanguínea, em pacientes portadores de
Diabetes tipo 2. Os resultados obtidos foram:
-redução do risco de qualquer complicação relacionada a
diabetes;
-redução do risco absoluto de mortalidade de infarto do
miocárdio.
ONDE E COMO DEVO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
O medicamento deve ser armazenado na sua embalagem
original, em temperatura ambiente (entre 15 e 30 ºC), em
lugar seco, fresco e ao abrigo da luz (evite armazená-lo no
banheiro). Nestas condições o prazo de validade é de 24
meses a contar da data de fabricação.
INDICAÇÕES
Indicado no tratamento do Diabetes tipo 2 ou não dependente
de insulina (diabetes da maturidade, diabetes decorrente de
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO
ALCANCE DAS CRIANÇAS.
R0
obesidade ou mesmo em adultos de peso normal), isolado ou
em associação a sulfoniluréias; Diabetes tipo 1 dependente
de insulina em complemento a insulinoterapia em caso de
diabetes instável ou insulino-resistente. Nesses casos uma
dieta alimentar pobre em açúcares é indispensável.
É utilizado também em Síndrome dos Ovários Policísticos ou
Síndrome de Stein-Leventhal.
CONTRA-INDICAÇÕES
O uso de cloridrato de metformina comprimido revestido é
contra-indicado para pacientes que apresentem alergia a
qualquer componente da formulação, em caso de gravidez,
insuficiência renal funcional ou orgânica, incluindo casos
leves (creatinina sérica 1,5 mg/dl em homens adultos e 1,4
mg/dl em mulheres adultas), patologias agudas com risco de
alteração da função renal (desidratação, vômito, diarréia),
febre, estados infecciosos e/ou hipóxicos graves (choque,
septicemia, infecção urinária ou pneumopatia) pré-coma
diabético, intoxicação alcoólica aguda, insuficiência
hepatocelular, descompensação ceto-acidótica, insuficiência
cardíaca congestiva, infarto agudo do miocárdio e alterações
respiratórias.
MODO DE USAR E CONSERVAÇÃO DEPOIS DE ABERTO
A posologia do cloridrato de metformina comprimido revestido
deve ser individualizada, levando em conta a eficácia e
tolerância do produto. A dose de 2550 mg não deve ser
excedida. A administração deve ser dividida, feita juntamente
com alimentos. No início do tratamento deve-se medir os
níveis plasmáticos de glicose, em jejum, para avaliar a
resposta terapêutica ao cloridrato de metformina e utilizar a
menor dose efetiva para o paciente.
A hemoglobina glicosilada deve ser medida a cada três
meses.
POSOLOGIA
Comprimido revestido de 850 mg
A quantidade inicial é 1 comprimido no café da manhã. A
quantidade pode ser aumentada a cada duas semanas, não
podendo ultrapassar 3 comprimidos por dia (1 no café da
manhã, 1 no almoço e 1 no jantar).
Pacientes Diabéticos do Tipo 2 (não-dependentes de
insulina)
O cloridrato de metformina comprimido revestido pode ser
usado isolado ou em associação com sulfoniluréias
hipoglicemiantes.
Se o cloridrato de metformina for utilizado em substituição ao
tratamento com outros hipoglicemiantes orais (exceto a
clorpropamida), a troca pode ser feita prontamente. Não é
necessário uma redução prévia das doses do hipoglicemiante
oral e nem do intervalo de tempo entre o fim do tratamento
com o hipoglicemiante oral e o início do tratamento com o
cloridrato de metformina. Se a alteração for da clorpropamida
pelo cloridrato de metformina, duas semanas antes podem
surgir reações hipoglicêmicas por causa da retenção
prolongada da clorpropamida no organismo.
Pacientes Diabéticos do Tipo 1 (dependente de insulina)
O cloridrato de metformina comprimido revestido não
substitui a insulina em casos de diabetes dependente de
insulina. A associação de cloridrato de metformina permite a
redução nas doses de insulina e obtenção de melhor
estabilização da glicemia.
Os resultados obtidos a partir da medida dos níveis de glicose
no sangue capilar permitirão estabelecer a dose adequada de
insulina.
Se a dose de insulina for inferior a 40 unidades ao dia, o
cloridrato de metformina é administrado na dose usual (2
comprimidos ao dia 1 pela manhã e 1 à noite), aumentando-se
para 3 comprimidos ao dia, se necessário. A dose de insulina
é simultaneamente reduzida de 2 a 4 unidades a cada 2 dias.
Se a dose de insulina for maior que 40 unidades ao dia, é
sugerido hospitalizar o paciente para efetuar a combinação.
O cloridrato de metformina é administrado na dose de 2
comprimidos ao dia, aumentando-se para 3 comprimidos, se
necessário. Concomitantemente, a dose diária de insulina é
reduzida de 30 a 50 % a partir do primeiro dia. Os valores da
glicemia orientarão a diminuição progressiva das doses de
insulina.
Síndrome dos Ovários Policísticos (Síndrome de SteinLeventhal)
Utiliza-se normalmente 1000 a 1500 mg ao dia (divididos em
duas ou três tomadas). O início do tratamento deve ser com
doses baixas e elevação gradativa até posologia ideal.
ADVERTÊNCIAS
O uso de cloridrato de metformina comprimido revestido não
exclui a dieta hipoglicídica e hipocalórica no diabetes
associado ao excesso de peso.
Os níveis séricos de creatinina devem ser monitorados antes
de iniciar o tratamento com o cloridrato de metformina (níveis
séricos de creatinina < 1,5 mg/dl em homens adultos e < 1,4
mg/dl em mulheres adultas) e, após, monitorados
regularmente uma vez ao ano em pacientes com função renal
normal e duas a quatro vezes ao ano em pacientes cujos
níveis de creatinina sérica estão no limite máximo normal,
especialmente em idosos, onde este limite é inferior.
Deve-se ter cuidado quando existir elevação da creatinina
sérica, por exemplo, no início do tratamento com diuréticos
anti-hipertensivos.
No caso de necessidade de realização de exames
radiográficos com utilização de contrastes (urografia
excretora, angiografia), deve-se suspender o tratamento com
o cloridrato de metformina 48 horas antes dos exames para
evitar a ocorrência de acidose lática.
O cloridrato de metformina comprimido revestido pode
originar ou contribuir para o aparecimento de acidose lática,
complicação que, sem tratamento específico, pode ser fatal. A
incidência de acidose lática pode e deve ser diminuída
através da monitorização cuidadosa dos fatores de risco:
Condições: a insuficiência renal aguda, funcional ou orgânica
tem um papel predominante, pois a falta de excreção urinária
leva ao acúmulo da metformina. Fatores que predispõem o
acúmulo incluem diabetes mal controlado, cetose, jejum
prolongado, alcoolismo, insuficiência hepato-celular e
estados de hipoxemia.
Sinais premonitórios: o médico deve ter cuidado ao
aparecimento de cãimbras musculares juntamente a
alterações digestivas, dores abdominais e astenia intensa em
pacientes tratados com o cloridrato de metformina. Caso
ocorra elevação dos níveis sanguíneos de lactato e elevação
da creatinina sérica, o tratamento deve ser suspenso.
(Nota: as amostras de sangue para determinação de lactato
devem ser tiradas com o paciente em repouso e sem uso de
garrote, analisando-se imediatamente ou, se necessário,
transportá-las sobre gelo).
Diagnóstico: a acidose lática caracteriza-se por dispnéia
acidótica, dores abdominais, hipotermia e, logo após, coma.
Os exames laboratoriais indicam redução do pH do sangue,
nível sanguíneo de lactato superior a 5 mmol/l e aumento na
relação lactato-piruvato.
Incidência: na França a incidência de acidose lática em
pacientes tratados com o cloridrato de metformina é de 1 caso
para cada 40.000 pacientes/ano.
Este medicamento está enquadrado na categoria B de risco
para mulheres grávidas.
“Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.”
USO EM IDOSOS, CRIANÇAS E OUTROS GRUPOS DE
RISCO
O cloridrato de metformina comprimido revestido deve ser
utilizado com cuidado em idosos, pois o envelhecimento está
associado à redução da função renal, e esta constitui a
principal via de eliminação do fármaco. As doses iniciais e de
manutenção devem ser conservadoras nestes pacientes.
Qualquer ajuste de posologia deve ser realizado após
cautelosa avaliação da função renal.
Normalmente, pacientes idosos não devem receber a dose
máxima do cloridrato de metformina comprimido revestido.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Agentes hiperglicemiantes, como corticosteróides, diuréticos
tiazídicos e contraceptivos orais podem mudar o curso do
diabetes e tornar indispensável o aumento da dose de
cloridrato de metformina ou de sua combinação com
sulfoniluréias hipoglicemiantes ou insulinoterapia.
O cloridrato de metformina utilizado isoladamente não
ocasiona hipoglicemia. Porém, deve-se estar atento à
potencialização da ação quando administrado associado à
insulina ou sulfoniluréias hipoglicemiantes.
REAÇÕES ADVERSAS A MEDICAMENTOS
O cloridrato de metformina comprimido revestido pode causar
alterações gastrintestinais, como náuseas, vômitos e diarréia,
mas estes sintomas aparecem no início do tratamento e
desaparecem facilmente na maior parte dos casos.
Para diminuir a ocorrência de alterações gastrintestinais,
sugere-se ingerir os comprimidos em duas tomadas diárias
durante ou após as refeições. Apenas um pequeno número de
pacientes com alterações gastrintestinais (cerca de 10 %)
necessita suspender o tratamento.
SUPERDOSE
A ingestão de doses elevadas, (mais de 10 vezes a dose
terapêutica), não provoca efeitos metabólicos significativos.
Em uma paciente, a ingestão com propósitos suicidas de 34 g
de cloridrato de metformina ocasionou acidose lática, que se
normalizou rapidamente com a infusão de bicarbonato.
Se houver aparecimento de acidose lática durante o
tratamento com o cloridrato de metformina comprimido
revestido, deve-se internar o paciente para tratamento ideal.
Os sintomas digestivos que ocorrem em alguns pacientes,
principalmente no início do tratamento, podem ser
suavizados pela administração de pós inertes (para revestir a
mucosa gastrintestinal), antiespasmódicos ou derivados
atropínicos.
ARMAZENAGEM
O medicamento deve ser armazenado na sua embalagem
original, em temperatura ambiente (entre 15 e 30 ºC), em
lugar seco, fresco e ao abrigo da luz.
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VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Reg. no M.S. 1.2568.0151
Farmacêutico Responsável: Dr. Luiz Donaduzzi CRF-PR 5842
R0
Centro de Atendimento ao Consumidor
0800 709 9333 / (45) 2103-1166
www.pratidonaduzzi.com.br
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