Loperamida Racecadotrila 1

Loperamida
Ações terapêuticas. Antidiarreico.
Propriedades. É um derivado sintético da piperidina. Reduz a motilidade intestinal por efeito direto sobre as terminações nervosas ou sobre os gânglios intramurais. Pode exercer sua ação antidiarreica não somente mediante o retardo
do trânsito intestinal e o aumento do tempo de contato como
também por inibição direta da secreção de líquidos e eletrólitos ou a estimulação da absorção de sal e água. Não é
bem absorvido no trato gastrintestinal; sua união às
proteínas é elevada (97%) e elimina-se por via fecal/renal.
Indicações. Diarreia aguda não-específica e diarréia crônica associada com doença intestinal inflamatória.
Posologia. Diarreia aguda, adultos: 4 mg, seguidos de 2
mg após cada defecação não-consistente. Diarreia crônica,
adultos: dose inicial, 4 mg; dose de manutenção, 4 a 8 mg
ao dia em várias doses, conforme a necessidade; dose
máxima,16 mg/dia.
Reações adversas. Distensão abdominal, constipação, sonolência, anorexia, náuseas, vômitos, febre, enjoos, erupção cutânea (reação alérgica).
Precauções. Nos pacientes com colite ulcerosa, deve-se
suspender imediatamente o tratamento com loperamida
ante a aparição de distensão abdominal ou outros sintomas
que podem indicar megacólon tóxico iminente. Na diarreia
aguda, deve-se suspender o tratamento com loperamida
1-
após 48 horas se não houver melhora, e na diarréia crônica
se não houver melhora em, pelo menos, 10 dias de tratamento com a dose máxima. Em lactentes e crianças menores de 3 anos, recomenda-se ter cuidado devido ao risco de
perda de líquidos e eletrólitos, o mesmo ocorrendo com
idosos.
Interações. O uso simultâneo de loperamida com um analgésico opiáceo pode aumentar o risco de constipação
grave.
Contraindicações. Colite grave, diarreia associada com
colite pseudomembranosa resultante do tratamento com antibióticos de amplo espectro. A relação risco-benefício deve
ser avaliada nos quadros de desidratação, diarréia produzida por microrganismos infecciosos ou disfunção hepática.
Racecadotrila
Ações terapêuticas. Antiadiarreico.
Propriedades. É um inibidor seletivo e reversível da encefalinase, que tem relação com as encefalinas endógenas
ativas do tubo digestivo. É desprovido de efeito sobre a motilidade, o tono ou o peristaltismo intestinal, reduzindo a hipersecreção de água e eletrólitos. Não afeta a encefalinase
do Sistema Nervoso Central, apenas a periférica. É absorvido rapidamente após sua administração por via oral, hidro-
lisando-se ao seu metabólito ativo, a N-(1-oxo-2-(mercaptometil)-3-fenilpropil) glicina. Os metabólitos inativos são eliminados pela urina, fezes e pulmões. O início de ação tarda
30 minutos, alcançando seu máximo entre 1 a 3 horas (dose
de 100 mg); sua meia-vida é de 3 horas. O metabólito ativo
liga-se a proteínas em cerca de 90%, sendo que apenas 1%
da dose é distribuído aos tecidos. A ingestão junto com
alimentos não afeta a área sob a curva (AUC), porém
retarda o ínicio da ação.
Indicações. Síndromes diarreicas agudas.
Posologia. Adultos: via oral, 100 mg cada 8 horas até que
cesse a diarreia, não excedendo 7 dias de tratamento.
Superdosagem. Em caso de superdose, observar o paciente e instaurar tratamento sintomático de suporte.
Reações adversas. Sonolência, vômitos, náuseas, prisão
de ventre, enjoo, cefaleia.
Precauções. Em pacientes desidratados, administrar junto
com um tratamento de reidratação oral ou parenteral. Apesar de não haverem sido encontrados efeitos negativos em
estudos com animais, recomenda-se evitar seu uso na
gravidez e na amamentação.
Interações. São desconhecidas. O racecadotril não estimula nem inibe o sistema citrocomo P-450.
Contraindicações. Hipersensibilidade ao racecadotrila.
P.R. VADE-MÉCUM BRASIL 2010/11