Preparação Nasal - Farmácia UNISA 2008

TECNOLOGIA FARMACÊUTICA II – Prof. Anderson Carniel
PREPARAÇÕES NASAIS
 Maioria das preparações intranasais contém agentes adrenérgicos, devido
sua ação vasoativa (descongestiona a mucosa nasal)
 Grande parte se encontra na forma de solução, sendo administrada em
gotas ou nebulizações
 Líquidos nasais isotônicos (NaCl 0,9%) pH = 5,5 – 6,5
 [ ] de agente adrenérgico geralmente é baixa (0,05 – 1,0%)
 [ ] da solução pediátrica geralmente é a metade da [ ] da solução adulta
As soluções nasais descongestionantes são empregadas no
tratamento de rinite vasomotora e alérgica e sinusite ----- > pode levar a edema
crônico da mucosa nasal (rinite medicamentosa).
Deve-se orientar o paciente a substituir o vasoconstrictor tópico por
solução salina tópica ou nebulizadora. Isto mantém a mucosa nasal efetivamente
umedecida e constitui um apoio ao paciente dependente de medicações na narina
A maioria dos fármacos adrenérgicos utilizados nestas preparações
são compostos sintéticos similares quanto à estrutura química, atividade
farmacológica e efeitos colaterais do composto-mãe: epinefrina

O acondicionamento é feito em frascos com conta-gotas ou frascos de
plástico com nebulizador, contendo 15 a 30mL

Se houver descoloração na solução, ou material precipitado deve ser
descartado
TECNOLOGIA FARMACÊUTICA II – Prof. Anderson Carniel
OSMOLARIDADE E TONICIDADE
* Os sistemas biológicos são compatíveis com soluções que tem pressões
osmóticas semelhantes, com um número equivalente de espécies
dissolvidas.
* Um osmol (Osm) relaciona-se a um mol das moléculas ou íons em
solução. Um mol de glicose (180g) dissolvido em 1000g de água tem
osmolaridade de 1 Osm
* Um mol de NaCl dissolvido em 1000g de água tem osmolaridade de
quase 2000 Osm, pois o NaCl dissocia-se em 2 partículas por molécula
* Um dos métodos mais usados para calcular a quantidade de NaCl
necessária para preparar uma solução isotônica é o método do equivalente,
ou seja, a quantidade de cloreto de sódio que é osmoticamente equivalente
a 1g do medicamento. Ex.: 1g de sulfato de efedrina seria equivalente a
0,23g de cloreto de sódio)
INALANTES DESCONGESTIONANTES
Ex.: fármaco propil-hexedrina.
Líquido que se volatiza lentamente em temperatura ambiente,
permitindo grande eficácia como inalante.
Pode-se
acrescentar
aromatizantes
devido
ao
odor
semelhante ao da amina.
O
uso
excessivo
também
pode
gerar
edema
nasal,
aumentando a congestão nasal ao invés de diminuí-la.
Estes produtos devem ser utilizados por um só paciente
devido
fato
contaminação.
de
ser
substância
extremamente
volátil
e
risco
de
TECNOLOGIA FARMACÊUTICA II – Prof. Anderson Carniel
ANTES DA ADMINISTRAÇÃO, O PACIENTE DEVE ASSOAR
BEM O NARIZ E LAVAR BEM AS MÃOS, PERMANECER DEITADO EM
SUPERFÍCIE PLANA (gotas) E COM CABEÇA INCLINADA PARA TRÁS
 A via nasal pode desenvolver ação sistêmica
 Alguns
polipeptídeos
como
insulina
podem
ser
administrados
(pesquisas)
 Fármacos
não-peptídeos
como
escopolamina,
hidralazina,
progesterona e propranolol podem ser administrados, vantagem, já
que estes são mal absorvidos por via oral
 Cavidade nasal possui capacidade de ~20mL.
 As microvilosidades situadas ao longo das células epiteliais colunares
pseudo-estratificadas da mucosa nasal garantem boa área de
absorção, uma vez que há razoável vascularização
 Alguns tensoativos demostraram ser capazes de ampliar a absorção
nasal de grandes moléculas
AEROSSOL => Formas farmacêuticas pressurizadas (misturas gasosas de
propano e isobutano 60:40), contendo uma ou mais substâncias ativas, aspergidas
de seu recipiente como uma névoa, constituída por líquidos ou sólidas. Partículas
menores que 50mcg
TECNOLOGIA FARMACÊUTICA II – Prof. Anderson Carniel
SPRAY => Soluções aquosas ou oleosas sob forma de gotículas ou de partículas
sólidas extremamente divididas para uso tópico
Vantagens do aerossol:

Porção do medicamento pode ser facilmente retirada sem contaminar o
restante

Fármacos permanecem protegidos contra oxidação, umidade e luz, devido
carácter hermético da embalagem

A rápida volatilização da mistura gasosa (gás propelente) produz um efeito
refrescante

A utilização é um processo simples e rápido, limpo e higiênico, comparado
com a aplicação de outras formas
FORMULAÇÃO:

Fármacos vasoativos

Isotônico (NaCl 0,9%)

Conservantes

Água purificada e estéril
ISOTONIA: cálculo da equivalência em g de fármaco para uma solução com Nacl
à 0,9%
Quanto de NaCl deve ser adicionado à formulação, de modo que esta se torne
isotônica (0,9%)
Fármaco X....................2%
Nacl..............................q.s para isotonizar
Água estéril.................30,0mL
Dado: equivalente do fármaco X em relação ao Cloreto de Sódio: 0,27 (valor
tabelado, fornecido em literatura)
Cloreto de sódio: 0,009 x 30 mL => 0,27 (sozinho na formulação) A
Fármaco X
: 0,02 x 30 mL => 0,6 (sozinho na formulação) B
0,6 (B)x Equivalente do fármaco X, então:
0,6 x 0,27 => 0,162 (fármaco + cloreto de Na)
Basta descontar a quantidade de cloreto se este estivesse sozinho (A):
0,27 – 0,162 => 0,108 g de Cloreto de Sódio
Nova fórmula: Fármaco X....................2%
Nacl..............................0,108g
Água estéril.....................30,0mL
Ex. 2: Calcule a nova fórmula e quantidade de Cloreto de sódio para isotonizar a
seguinte formulação: Dado: Equivalente de Nafazolina: 0,16
Nafazolina................0,1%
NaCl.........................q.s para isotonizar
Água estéril..............30,0mL