fichas de informação técnica

FICHAS DE INFORMAÇÃO TÉCNICA
INDOMETACINA
Fórmula Molecular:
C19H16ClNO4
Peso Molecular:
357,79
Dados Físico-Químicos:
Pó cristalino branco ou amarelo. Praticamente insolúvel em água,
bastante solúvel em etanol a 96%. Ponto de fusão: aprox. 155 – 162
°C. Absorção UV máx.: 230, 260, 319 nm (etanol).
Propriedades e usos:
A indometacina é um anti-inflamatório não esteróide do grupo dos
ácidos indolacéticos, com propriedades analgésicas, antipiréticas e
anti-inflamatórias.
A indometacina é absorvida sem modificação no tracto
gastrointestinal. A máxima concentração no plasma alcança-se 2 h
depois da dose. Está unida em 99 % às proteínas do plasma.
Distribui-se no fluido sinovial, no SNC, na placenta e no leite
materno. A semi-vida plasmática nos adultos é de 2,6 – 11,2 h.
Metaboliza-se no fígado em glucurónidos. O fármaco e os seus
metabolitos sofrem ciclo entero-hepático e são excretados
principalmente pela urina.
É usada no tratamento de problemas músculo-esqueléticos e
articulares (espondilite anquilosante, osteoartrite, artrite reumatóide
e artrite gotosa aguda, etc.) e na dismenorreia.
Em recém-nascidos prematuros é usada para o fecho do ductus
arterioso persistente, embora normalmente seja usado o sal de
sódio.
Por via tópica não está bem estabelecida a sua utilidade; não
obstante, é usada em casos de prurido e para atenuar o eritema
provocado pelos retinóides tópicos.
Por via oftálmica é usada para prevenir a miose e o edema macular
cistóide na cirurgia das cataratas.
Para solubilizar a Indometacina em soluções, o teor de álcool
deverá ser no mínimo de 96 % (ou então será necessário usar
algum co-solvente como o propilenoglicol); estas soluções adquirem
cor amarela, o que é totalmente normal. Para a solubilizar em
detergentes, costuma-se pré-dissolver num co-solvente adequado
como, por exemplo, o Tagat L2.
Dosagem:
Por via oral, 25 – 50 mg, 2 - 3 vezes por dia, até um máximo de 200
mg/dia. Foram usadas doses de 75 mg nas dismenorreias, e de 100
mg na dor nocturna e no anquilosamento matinal.
Por via tópica, a 0,1 – 3 %.
Por via oftálmica, a 0,5 – 1 %.
Efeitos secundários:
São frequentes os problemas gastrointestinais, cefaleias e enjoos.
Outros efeitos secundários são: depressão, sonolência, tinidos,
confusão, insónia, síncope, convulsões, coma, neuropatia periférica,
visão nebulosa, edema e aumento de peso, hipertensão, hematúria,
erupções cutâneas, prurido, urticária, estomatite, alopecia, reacções
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de hipersensibilidade, problemas do sangue, epistaxe, sangramento
vaginal, hiperglicemia, hiperpotassemia e alterações hepáticas e
renais.
Contra-indicações:
Doentes com úlcera péptica ou um historial de lesões
gastrointestinais, e em doentes sensíveis a aspirina ou a outros
AINES, assim como na gravidez e lactação.
Cuidados:
Deve ser administrada com cuidado em doentes com insuficiência
hepática ou renal, disfunção cardíaca e hipertensão, desordens
sanguíneas, epilepsia, doença de Parkinson, alterações
psiquiátricas e idosos.
Em terapias prolongadas, devem-se fazer exames sanguíneos e
oftalmológicos de controlo.
Interacções:
O ácido acetilsalicílico pode diminuir os níveis plasmáticos de
indometacina.
O diflunisal e o probenecid aumentam os níveis plasmáticos de
indometacina.
A indometacina pode diminuir o efeito dos betabloqueantes,
diuréticos de hansa e tiazídicos, e IECA's.
Pode potenciar a toxicidade do lítio, metotrexato, digoxina, antidiabéticos, anticoagulantes orais e ácido valpróico.
A sua toxicidade pode aumentar por corticosteróides, álcool e
diuréticos.
Incompatibilidades:
Meios alcalinos.
Observações:
É fotossensível.
Conservação:
Em embalagens bem fechadas. PROTEGER DA LUZ.
Exemplos de
formulação:
Creme com retinóides
Ácido retinóico trans ……………………………………. 0,05 %
Indometacina ……………………………………….……….. 3 %
Antioxidantes q.s.
Gel de Hispagel 200 q.s.p. …………………….………….. 50 g
Modus operandi:
Colocar em almofariz a indometacina, o ácido retinóico trans e os
antioxidantes, e humedecê-los com um pouco de propilenoglicol.
Adicionar o gel pouco a pouco e homogeneizar bem com o pilão.
Solução de indometacina e eritromicina
Eritromicina …………………………………………………. 2 %
Indometacina …………………………………………...…… 3 %
Álcool etílico 96 % q.s.p. ……………..…..…………… 100 ml
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Modus operandi:
Dissolver a eritromicina e a indometacina directamente no álcool a
96 %.
Cápsulas de indometacina
Indometacina …………………………………….………. 25 mg
para 1 cápsula nº 20
Bibliografia:
- Martindale, Guía completa de consulta farmacoterapéutica, 1ª
ed. (2003).
- The Merck Index, 13ª ed. (2001).
- Formulación magistral de medicamentos, COF da Biscaia, 5ª ed.
(2004).
- Monografías Farmacéuticas, C.O.F. de Alicante (1998).
- Formulario básico de medicamentos magistrales, Mª. José Llopis
Clavijo e Vicent Baixauli Comes (2007).