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Atualização Mensal em:
Ácido Azeláico +
Taurina
Associação regula a formação de
melanina e apresenta-se útil na
antimelanogênese.
J Biomed Sci. 2010 Aug.
Ácido Azeláico + Taurina
Associação regula a formação de melanina e apresenta-se útil na antimelanogênese.
Introdução
A melanina na pele humana desempenha o papel de filtro solar natural através da absorção e reflexão da maioria da radiação
UV que atravessa suas camadas. O aumento da produção deste componente, bem como a sua acumulação, é descrito como
numerosas desordens hiperpigmentares como o melasma e a hiperpigmentação pós-inflamatória. Esta hiperpigmentação
pode ser a causa de preocupações psicológicas e emocionais.
A melanina é formada e distribuída a partir dos melanócitos, estruturas responsáveis pela pigmentação da pele e cabelo, que
ainda contribuem para a aparência da pele e promovem proteção contra os danos da radiação UV. A pele é o órgão mais
comum na ocorrência de câncer em humanos.
Recentemente, muitos esforços têm sido empregados
com o intuito de descobrir e melhorar a eficácia de
diversos agentes antimelanogênicos. A
antimelanogênese pode ser alcançada através do
controle da atividade da tirosinase, da expressão
genética da tirosinase, dos genes TRP-1 e TRP-2,
inibição da formação de melanina e da degradação e
transferência da melanina e melanossomos aos
queratinócitos. A compreensão e o estudo contínuo das
contribuições do melanócito para a biologia da pele
pode oferecer novas oportunidades para a prevenção e
tratamento de doenças cutâneas.
Estudos atuais têm sugerido que outro fator de transcrição, o MITF (Fator de Transcrição Microftalmia) parece desempenhar
um papel no desenvolvimento embrionário precoce dos sistemas pigmentares. No entanto, é a tirosinase que desempenha
papel-chave na biossíntese da melanina. Portanto, a maioria dos agentes antimelanogênicos deve reduzir especificamente a
atividade desta enzima para atuarem de maneira eficaz.
O Ácido Azeláico, freqüentemente utilizado no tratamento da acne e rosácea, tem sido estudado em associação à Taurina para
a redução da melanogênese. A Taurina, por sua vez, vem sendo pesquisada em formulações dermatológicas e apresenta um
excelente perfil de penetração e armazenamento em células específicas da pele.
Estudo recente demonstra que a associação do Ácido Azeláico e Taurina apresenta eficaz inibição da
melanogênese e pode ser considerada alternativa útil ao tratamento de hiperpigmentações cutâneas
como o melasma e hiperpigmentações pós-inflamatórias. Além disso, estes componentes são
utilizados há anos, com excelente perfil de segurança.
|01|
Estudos & Atualidades
Estudo in vitro avalia os mecanismos moleculares da inibição da melanogênese pelo Ácido Azeláico
associado a um antioxidante (Taurina).
Células de melanoma de ratos B16F10 foram incubadas em ambiente propício à sua sobrevivência
e foram submetidas à combinação de diferentes agentes, durante 24 horas:
Taurina 20mM
(Tau)
Ácido Azeláico 20mM
+ Taurina 20mM
(Tau + AZ)
Ácido Azeláico 20mM
(AZ)
Parâmetros Avaliados:
Ÿ
Ÿ
Ÿ
Ÿ
Viabilidade celular;
Ação inibitória sobre a ação da tirosinase e o conteúdo de melanina;
Efeitos da combinação do Ácido Azeláico + Taurina na expressão da Tirosinase, TRP-1 e TRP-2;
Efeitos da combinação do Ácido Azeláico + Taurina na expressão de MITF.
Resultados:
Viabilidade celular
AZ+Tau promovem apenas leve efeito inibitório do crescimento celular,
não provocando a morte das células avaliadas.
Atividade da Tirosinase
AZ+Tau reduzem significativamente a atividade da tirosinase em 41%
quando comparado ao controle.
Além disso, quando as células foram incubadas com α-MSH (hormônio
que estimula os melanócitos), os resultados da associação também
foram significativamente superiores ao controle.
A combinação do Ácido Azeláico e Taurina mantém a viabilidade celular e inibe a atividade da
tirosinase, reduzindo conseqüentemente a produção de melanina.
J Biomed Sci. 2010 Aug.
|02|
Estudos & Atualidades
Estudo in vitro avalia os mecanismos moleculares da inibição da melanogênese pelo Ácido Azeláico
associado a um antioxidante (Taurina). (continuação).
Resultados:
A associação de AZ + Tau também reduz a
atividade de genes da família da tirosinase:
TRP-1 e TRP-2.
Vários estudos têm apresentado que a ERK é
um importante fator regulador da
melanogênse, que fosforila MITF e a
subsequente atividade antimelanogênica.
AZ + Tau inibe ainda a expressão de MITF
(moléculas envolvidas no fator de transcrição
melanocítico). MITF é um dos pivôs
transcricionais reguladores e está associado
com a pigmentação, proliferação e
sobrevivência dos melanócitos.
Conteúdo de Melanina
A associação de AZ + Tau promove redução de 49%
do conteúdo de melanina, demonstrando promissora
no tratamento de lesões hiperpigmentares.
Ácido Azeláico+Taurina reduzem significativamente o conteúdo de melanina em 49%. Dados de
Western blotting indicam que esta associação antimelanogênica ocorre provavelmente em virtude
da supressão da tirosinase, TRP-1, TRP-2, MITF e pelo aumento da ativação de ERK nas células
avaliadas, sugerindo seu uso potencial como agente despigmentante.
J Biomed Sci. 2010 Aug.
|03|
Propriedades & Mecanismo de Ação
O ácido azeláico é um ácido alifático dicarboxílico, sendo utilizado
principalmente no tratamento tópico da acne. Estudos recentes demonstram
que este composto atua beneficamente na redução da pigmentação e na
redução da resposta inflamatória provocada pela radiação ultravioleta,
principalmente UVB. O ácido azeláico é capaz se suprimir a expressão de IL1β, IL-6 e TNF-α, comprovando seus mecanismos benéficos em pacientes com
rosácea.
Exp Dermatol. 2010 Sep.
No processo de melanogênse o ácido azeláico também apresentou grande
efeito inibitório, representando 37% de inibição de produção de melanina.
Quando associado à Taurina os pesquisadores observaram efeito sinérgico,
reduzindo em 49% o conteúdo de melanina formado.
J Biomed Sci. 2010 Aug.
A Taurina atua como agente antioxidante, reduzindo a oxidação de proteínas e dos pigmentos de melanina, resultando em
menor intensidade de coloração e redução dos produtos de oxidação produzidos pelos melanócitos.
Nature. 2007 Feb.
A associação de Ácido Azeláico + Taurina promove:
Ÿ Inibição da Expressão de TRP-1;
Ÿ Inibição da Expressão de TRP-2;
Ÿ Inibição da atividade da tirosinase;
Ÿ Inibição da ativação de MITF;
Ÿ Ativação da fosforilação de ERK.
A adição da taurina promove ainda benefícios adicionais no
tratamento tópico da acne e rosácea, com atividade contra P.acnes.
Ácido Azeláico +Taurina na pele
Inibição da atividade da tirosinase
e de melanina.
Concentração de Uso:
Ácido Azeláico – 5-15%
Taurina – 1-5%
Literatura Consultada
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Yu JS, Kim AK. Effect of combination of taurine and azelaic acid on antimelanogenesis in murine melanoma cells. J Biomed Sci. 2010 Aug 24;17 Suppl 1:S45.
Braconi D, Laschi M, Amato L, Bernardini G, Millucci L, Marcolongo R, Cavallo G, Spreafico A, Santucci A. Evaluation of anti-oxidant treatments in an in vitro model of
alkaptonuric ochronosis. Rheumatology (Oxford). 2010 Oct;49(10):1975-83. Epub 2010 Jul 2.
Passi S, Picardo M, De Luca C, Breathnach AS, Nazzaro-Porro M. Scavenging activity of azelaic acid on hydroxyl radicals "in vitro". Free Radic Res Commun. 1991;11(6):32938.
Lin JY, Fisher DE. Melanocyte biology and skin pigmentation. Nature. 2007 Feb 22;445(7130):843-50.
Mastrofrancesco A, Ottaviani M, Aspite N, Cardinali G, Izzo E, Graupe K, Zouboulis CC, Camera E, Picardo M. Azelaic acid modulates the inflammatory response in normal
human keratinocytes through PPARgamma activation. Exp Dermatol. 2010 Sep;19(9):813-20. Epub 2010 Jul 2.
Marcinkiewicz J. Taurine bromamine (TauBr)--its role in immunity and new perspectives for clinical use. J Biomed Sci. 2010 Aug 24;17 Suppl 1:S3.
da Silva DL, Thiago SB, Pessôa FA, Mrestani Y, Rüttinger HH, Wohlrab J, Neubert RH. Penetration profile of taurine in the human skin and its distribution in skin layers. Pharm
Res. 2008 Aug;25(8):1846-50. Epub 2008 Apr 26.
http://florimont.info/premiere/cortp4genotyphenotypenviron.html.r.
|04|
Protocolo de Tratamento
Melasma
1. Sabonete-Gel Esfoliante Ácido
Ácido Glicólico...................................................................2%
Sabonete-Gel Esfoliante qsp........................................200ml
Utilizar para a higienização facial pela manhã e à noite.
Enxaguar em seguida. Utilizar diariamente.
Auxilia no afinamento do estrato córneo e melhora a
penetração dos ativos.
[Reduz oxidação melanínica, reduzindo a pigmentação cutânea.
Reduz ainda a expressão de agentes pró-inflamatórios
desencadeados pela radiação solar]
2. Gel Despigmentante Diurno
Ácido Azeláico....................................................................5%
Taurina...............................................................................2%
Gel Base qsp.....................................................................60g
Aplicar nos locais afetados pela manhã, antes do fotoprotetor.
Resultados
3. Gel-Creme Fotoprotetor FPS 30 PPD 15,1
Com Ácido Azeláico + Hidratante
Azeloglicina………………………………………............…..5%
Taurina...............................................................................1%
Gel-Creme Fotoprotetor FPS 30 PPD 15,1 qsp..................60g
Aplicar nas áreas expostas ao sol pela manhã e após o meiodia. Reaplicar em caso de imersão ou sudorese intensa.
FPS Calculado
30
FP-UVA (PPD)
15,1
Atende ao Padrão
Australiano
Si m
Ponto de Onda Crítico
376nm
Razão UVA/UVB
[Azeloglicina (Ácido Azeláico + Glicina) – Redução da oleosidade,
Sistema de Classificação por
ação antioxidante e prevenção do ressecamento da pele.]
Estrelas
0,84
4. Gel Despigmentante Noturno
Ácido Azeláico.............................................................................5%
Taurina........................................................................................2%
Retinol Cylasphere....................................................................10%
Gel Base qsp..............................................................................60g
Aplicar nos locais afetados à noite, após a higienização.
[Disponibiliza retinol de maneira controlada e gradual. Reduz os
efeitos indesejáveis da aplicação de retinol no estrato córneo
(descamação excessiva) e vermelhidão – Aumenta a formação de
queratinócitos, fibroblastos, reduz os níveis de MMPs e aumenta a
expressão de procolágeno I e II]
5. Gomas de Chá Branco e Picnogenol
Atividade Anti-aging e Despigmentante Potencializada
Chá Branco..................................................................150mg
Picnogenol.....................................................................50mg
Gomas Sabor Uva qsp.........................................................5g
Mande 60 Unidades.
Comer duas unidades à noite.
|05|