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1º. Exercício de Farmacologia (Farmacocinética e Farmacodinâmica)
1. Explique como a biodisponibilidade influi no efeito do medicamento e
relacione isto com o índice terapêutico.
2. Faça um gráfico e explique a prática de vias de administração dedrogas.
Cite as desvantagens da via oral.
3. A redistribuição pode causar o término do efeito do fármaco. Certo ou
errado? Explique.
4. Explique o funcionamento das oxidases de função mista.
5. Cite as vantagens das preparações de liberação lenta. Exemplifique.
6. Explique como as interações medicamentosas afetam a farmacocinética
das drogas. Exemplifique.
7. Explique os efeitos possíveis quando aplicamos Tiopental ao animal que
está com o sangue alcalinizado.
8. Explique qual a relação entre a idade e o efeito dos medicamentos.
Exemplifique.
9. Qual o conceito de farmaco-receptorese qual a natureza dos receptores?
10. Explique a Teoria da Ocupação de Clarck e demonstre a equação que
relaciona a afinidade dos fármacos aos receptores com a concentração dos
fármacos.
2º. Exercício de Farmacologia (SNA)
1. Justifique o uso dos antimuscarínicos em distúrbios oftalmológicos,
distúrbios do TGI e intoxicação por medicação por medicação préanestésica.
2. Esquematize a biossíntese, liberação, armazenamento e inativação das
catecolaminas, citando drogas que inibem estes processos.
3. Justifique o uso do Isoproterenol para modificar o tônus muscular e cite
suas propriedades farmacológicas.
4. Cite vantagens e desvantagens do Propranolol em relação ao Atenolol.
5. Explique o uso dos Beta-bloqueadores com atividade simpaticomimética
intrínseca para evitar a bradicardia profunda e o inotropismo no coração em
repouso.
6. Explique a farmacodinâmica das drogas utilizadas na prática dos
bloqueadores neuro-musculares e explique a seqüência característica de
bloqueios ocorridos nas aves.
7. Diferencie:
a) Agonista parcial de agonista inverso
b) Sinergismo por adição e antagonismo competitivo
8. Explique a farmacodinâmica de um vaso-constrictor e um anestésico local.
9. Explique os fatores que podem alterar a absorção dos fármacos quando
administrados por via oral.
10. Cite fatores que favorecem e desfavorecem o clearance renal e pelo menos
um fator que vai favorecer os processos de eliminação renal para a
eliminação dos fármacos.
01- Paciente de 92 anos, é admitido no serviço de emergência do
Hospital Agamenon Magalhães com quadro clínico de dispnéia, febre, tosse
produtiva, mal estado geral . É solicitado alguns exames onde se identifica
infecção bacteriana do trato respiratório. Começa-se a terapêutica com uso
de antibióticos e medidas suportivas. Após 3 dias, com piora progressiva do
quadro, o paciente entra em parada Cárdio-respiratória, ou seja, com sinais
de ausência de pulsos carotídeo e femoral juntamente com apnéia.
O médico plantonista juntamente com o enfermeiro e auxiliar inicia as
manobras de reanimação cárdio-pulmonar. È feita a entubação oro-traqueal
com posterior ventilação junto às massagens cardíacas sobre o esterno.
Após 5 minutos de manobra é administrado 1 ampola(1ml) diluída em 9 ml
de água destilada de Cloridrato de epinefrina(adrenalina) endovenosa. Após
três minutos nova dose de adrenalina é dada e o paciente reverte o quadro
se notando pulso carotídeo e impulsos respiratórios. Após a parada cardíaca
o paciente é mantido em respiração assistida e com infusão venosa de 5
ampolas em 250ml de SGI a 5% de Revivan(Dopamina) e reposição volêmica
com Ringer lactato.
a)Por que a adrenalina é a droga de escolha no atendimento da
parada cardíaca?
b)Quais drogas são usadas para manter o paciente pós-parada,
além da dopamina ?
c)A adrenalina poderia, neste caso, ser dada por outra via de
administração ?
02- O fármaco BRL 37344 é uma grande promessa para o tratamento
da obesidade. Comente seu mecanismo de ação.
03-
Comente sobre o uso clínico da oximetazolina e fenilefrina?
04- A clonidina e a metildopa podem ser usadas no tratamento da
hipertensão arterial. Quais seus mecanismos de ação?
05- Paciente de 63 anos vai ao ambulatório de pneumologia para
acompanhamento de asma grave. Faz uso de Salbutamol por
inalação 6 vezes por dia associado ao Brometo de ipratrópio junto
com beclometasona por via inalatória e teofilina para os sintomas
noturnos. Relata raras crises de asma. Porém queixa-se de tremores
nos membros.
a)Explique
por que do uso do Salbutamol e Ipratrópio no
tratamento da asma .
b)Os sintomas referidos pelo paciente tem relação com a
terapêutica ?
c)Qual seria a droga de 1ª escolha no caso de crise por uso
inapropriado de Beta-bloqueadores?
06)Um paciente de 30 anos de idade vai ao ambulatório de
cardiologia com história pregressa de várias crises hipertensivas
intermitentes, acompanhada de cefaléia severa, sudorese profusa e
palpitações com taquicardia acompanhada por sintomas de ansiedade.
Após terapêutica para hipertensão primária (essencial) sem sucesso é
feita investigações mais detalhadas. A TC de abdômen mostrou massa
cística de 5 cm na glândula supra-renal esquerda. O exame de urina
demonstrou concentrações altíssimas de àcido vanilmandélico(VMA). A
cirurgia para remoção da massa foi indicada com uso de
Fenoxibenzamina no pré-operatório 10mg duas vezes ao dia.
a)Qual o provável diagnóstico?
b) Outras drogas como a Prazosina e o labetalol também podem
ser usadas em substituição à supracitada. Comente seus mecanismos de
ação ?
06- Qual a importância da tansulosina no tratamento da
retenção urinária?
07- Qual a vantagem do uso do atenolol e do metoprolol em
relação ao propranolol?
08- Por que o oxprenolol e o alprenolol aumentam a FC no
repouso e durante o exercício físico a diminui?
09- Qual a vantagem do uso do nadolol em relação ao
propranolol?
10- Qual a associação entre pacientes hipertensos e
diabéticos que usam insulina e Beta bloqueadores e fazem exercícios
?
11- Na insuficiência cardíaca é contra-indicado o uso de Beta
bloqueadores devido à exacerbação da incapacidade da contração
miocárdica. Essa afirmação está correta? Comente sobre as
indicações e contra-indicações do uso dos Beta bloqueadores.
12- Qual(is) é a principal droga utilizada na inibição das
contrações uterinas com o intuito de impedir o trabalho de parto
prematuro?
Respostas- Por José Tarcísio Dias(turma 113)- Monitor de
Farmacologia. 2005-2006
01a) A adrenalina (epinefrina) é um potente estimulador dos
receptores α e β adrenérgicos, provocando aumento da pressão
sistólica e diminuição da diastólica com aumento da pressão de pulso. A
adrenalina tem efeitos inotrópicos e cronotrópicos positivos com
aumento da pressão arterial média, efeito este primordial para a reversão
de uma parada cárdio- respiratória. A adrenalina combina os efeitos da
norepinefrina(noradrenalina) também α e β –agonista , mas
é
predominantemente α-agonista, com os efeitos da isoprenalina, que é um
β-agonista não seletivo(droga atualmente obsoleta). È importante
ressaltar seu efeito rápido, pois a adrenalina é rapidamente metabolizada
pela MAO e pela COMT, principalmente no tecido hepático. Essa
propriedade ( tempo de latência curto e duração dos efeitos curto) é
importante, pois trata-se de um quadro agudo, onde se busca uma
resposta instantânea, e uma vez afastado o perigo iminente de vida, usase outras drogas para recuperação do paciente.
È importante lembrar que a adrenalina é também usada nos
quadros alérgicos agudos(geralmente por via subcutânea) e nos quadros
de broncoespasmo grave(crise asmática grave).
b) Geralmente após a PCR se usa noradrenalina( α e β- agonista) ou
a dobutamina(β1-agonista) ou dopamina( β1-agonista) em infusão
contínua por via endovenosa.
c) Nos casos de PCR onde não se consegue a punção de veias
periféricas e/ou central (por choque hipovolêmico, por exemplo) pode ser
dada a adrenalina por via endotraqueal.
02- O BRL 37344 trata-se de um agonista seletivo β3 , tendo como
efeito promover lipólise no tecido gorduroso. Todavia, ainda não foi
aprovado para uso clínico.
03- A oximetazolina e a fenilefrina são agonistas α1 seletivos que
são usados como descongestionantes nasais. São administrados por via
intranasal e promovem vasoconstrição arterial, diminuindo a oferta de
líquidos para a promoção da secreção. A fenilefrina também é usada para
promover midríase, efeito importante para promover melhor visualização
do fundo de olho.
04- Clonidina: É um agonista seletivo dos receptores α2. Os
receptores α2 estão presentes principalmente nas terminações présinápticas, no qual promove diminuição da liberação de noradrenalina
pelas terminações nervosas (feedback negativo)e também ao nível do
SNC. Dessa forma a clonidina pode ser usado como agente antihipertensivo, devido a diminuição da liberação da noradrenalina. Pode
ser usada para controlar as crises de abstinência da heroína e da
nicotina. A clonidina é pouco usada devido aos muitos efeitos colaterais,
sendo uma das últimas escolhas para o tratamento anti-hipertensivo.
Metildopa: É uma substância usada no tratamento da hipertensão
arterial. A metildopa é captada pelos neurônios noradrenérgicos e é
convertida em um falso transmissor( α-metilnoradrenalina). Essa
substância desloca a noradrenalina das vesículas sinápticas, fazendo
com que ocorra a metabolização da noradrenalina. Uma vez liberada, a αmetilnoradrenalina age nos receptores α1, porém é menos ativa que a
noradrenalina
nesses
receptores,
provocando
menor
efeito
vasoconstritor. Age também nos receptores α2 pré-sinapticos, sendo
mais ativa nesse receptor que a noradrenalina, diminuindo a liberação
das catecolaminas. Apresenta dessa forma, efeito hipotensor em nível
periférico e ao nível do SNC. É droga bastante usada na hipertensão no
final da gravidez, onde outras drogas anti-hipertensivas não exercem o
efeito esperado. Deve ser usado em curto intervalo de tempo, devido aos
extensos efeitos colaterais. O nome comercial mais conhecido é Aldomet.
05- a) A asma é uma doença inflamatória crônica caracterizada por
resposta aumentada das vias aéreas a alérgenos e outros estímulos e que
se manifesta por estreitamento generalizado dessas vias. O estreitamento
das vias aéreas se deve a broncoconstrição e inflamação com edema
brônquico , aumento de secreções e com formação de tampões de muco.
Os agentes β2 seletivos como o Salbutamol(Aerolin®),
Fenoterol(Berotec®), Terbutalino, Salmeterol e Formoterol relaxam a
musculatura lisa brônquica, através do aumento do AMPc nessas células,
aumentam o transporte mucociliar, diminuem a permeabilidade vascular e
diminuem a liberação de histamina pelos mastócitos(substância próinflamatória).
O agente anticolinérgico disponível para o tratamento da asma é o
Brometo de Ipratrópio(Atrovent®), usado através de nebulização. Produz
broncodilatação pela diminuição do tônus vagal intrínseco das vias
aéreas e diminuição das secreções produzidas pelas glândulas
brônquicas. A atropina é raramente usada devido seus efeitos colaterais
sistêmicos como irritabilidade, ressecamento das mucosas, visão
borrada, taquicardia e arritmias em cardiopatas. Já o Ipratrópio é utilizado
por via inalatória(nebulização) possuindo baixa biodisponibilidade
sistêmica e efeito praticamente local(vias aéreas).
b)Sim. Os agonistas β2 seletivos, como o salbutamol, podem
causar sinais de atividade simpática excessiva como tremores,
apreensão, taquicardia, palpitações, náuseas e sudorese. Os tremores
resultam de um aumento da descarga no fuso muscular, acoplado a um
efeito sobre a cinética de contração das fibras, e a combinação desses
efeitos produz instabilidade no controle reflexo do comprimento do
músculo. Algumas vezes são utilizados antagonistas dos receptores β,
como o propranolol, para controle do tremor patológico.
c) É muito importante saber que em portadores de doenças
pulmonares obstrutivas crônica-DPOC- o enfisema pulmonar, a bronquite
crônica etc) e asmáticos é contraindicado o uso de betabloqueadores.
Se o paciente é hipertenso e possui DPOC usa-se outras classes de anti-
hipertensivos(como os bloqueadores dos canais de cálcio, p.ex) e se
evita o uso dos β-bloqueadores.
No caso de broncoespasmo causado por β-bloqueadores o
Brometo de Ipratrópio é a droga de 1ª escolha, pois apesar de possuir
efeito broncodilatador menos potente que um β2-agonista, age
diminuindo o tônus vagal, através do bloqueio dos receptores
muscarínicos, ou seja, possui efeito mais rápido por agir em outro tipo de
receptor, diferente do β2.
06- a) Feocromocitoma, que é um tumor secretor de catecolaminas
do tecido cromafim..
b)A fenoxibenzamina é um antagonista não seletivo dos
receptores α-adrenégicos(α1 e α2). Seu efeito é durador, pois se liga de
modo covalente aos receptores, diminuindo de forma significativa a P.A.
A Prazosina é um antagonista α-1 seletivo, podendo ser usada
por via oral e usada na hipertensão arterial, principalmente no préoperatório do feocromocitoma.
O Labetalol é um antagonista α e β –adrenérgico, tendo ação
predominante no receptor β. O Labetalol pode ser usado no tratamento
da hipertensão na gravidez .
06-A tansulosina, assim como a prazosina, doxazosina e a
terazosina são antagonistas seletivos dos receptores α1 podendo ser
usadas ,em alguns casos, no tratamento da hipertensão arterial por
causarem vasodilatação e queda da PA. Esses antagonistas produzem
também relaxamento do músculo liso do colo da bexiga e da cápsula
prostática podendo ser usadas no tratamento da retenção urinária
associada à hipertrofia prostática benigna. A tansulosina por agir num
subtipo de receptor α1(α1a) que está presente na bexiga urinária, tem
maior seletividade, causando menos hipotensão arterial.
07- O atenolol e o metoprolol são antagonistas β1 seletivos,
diferentemente do propranolol(antagonista β1 e β2 seletivos). Os betabloqueadores tem seu uso clínico no tratamento da hipertensão arterial,
das arritmias cardíacas, angina estável, infarto agudo do miocárdio,
enxaqueca e ansiedade. Como o atenolol e o metoprolol não bloqueiam
os receptores β2, possuem menor risco de broncoconstrição como efeito
indesejável.
08- O oxprenolol e o alprenolol são agonistas parciais dos
receptores
β-adrenérgicos. Em repouso causam ativação desses
receptores causando efeito cronotrópico poitivo. Já no exercício possui
menor eficácia que a noradrenalina e adrenalina , diminuindo a freqüência
cardíaca em relação a freqüência atingida sem o uso desses fármacos.
São importantes por evitar a queda da P.A no repouso e o aumento
exagerado da P.A durante os exercícios em hipertensos.
09- O Nadolol assim como o Propranolol é um antagonista βadrenérgico não seletivo. O Nadolol possui um tempo de meia vida
cerca de 20hrs, sendo administrada geralmente 1 vez ao dia. Já o
propranolol possui tempo de meia vida em torno de 4hrs, sendo
administrado geralmente de 2 a 3 vezes por dia. Isso é importante, pois
geralmente pessoas idosas fazem usos de vários medicamentos e dessa
forma quanto menor o número desses durante o dia, maior a adesão ao
tratamento e menor são os erros com a dosagem. O Propranolol, porém,
custa mais barato.
Propranolol - 40 a 160 mg / dia em duas a três doses
Nadolol - 40 a 160 mg /dia dose única diária
10- Nos pacientes diabéticos, o uso de antagonistas dos receptores
β-adrenérgicos aumenta a probabilidade de hipoglicemia induzida pelo
exercício, uma vez que a liberação normal de glicose no fígado induzida
pela adrenalina encontra-se reduzida. Os receptores β2 adrenérgicos
aumentam a glicogenólise na musculatura esquelética e no tecido
hepático.
11-Os Betabloqueadores são usados principalmente no tratamento
da hipertensão arterial sistêmica, pois possuem ação anti-hipertensiva. A
queda da P.A é devido a : 1) redução do débito cardíaco;2)redução da
liberação de renina pelas células justaglomerulares do rim(diminuindo
assim a produção de angiotensina II);3) Ação central, diminuindo a
atividade simpática. Os Betabloqueadores tem como principais efeitos
colaterais a broncoconstricção, bradicardia, hipoglicemia, fadiga,
extremidade frias e insuficiência cardíaca.
Os betabloqueadores podem ser usados em alguns casos de
insuficiência cardíaca. O Carvedilol em baixas doses tem sido usado com
este propósito, porém altas doses de betabloqueadores podem levar a
Insuficiência cardíaca.
12- A Ritodrina e o Salbutamol(ambos agonistas β2 seletivos)
inibem as contrações espontâneas ou induzidas pela ocitocina no útero
gravídico. A Nifedipina(bloqueador dos canais de Cálcio), também é
usada com o mesmo objetivo. Esses fármacos provocam relaxamento da
musculatura lisa do miométrio e impedem o parto prematuro entre 22 e 33
semanas. No H.C, usa-se mais o Salbutamol devido ser de menor custo
em relação a outras drogas.