1-) A Bupropiona é um medicamento amplamente utilizado para o tratamento da dependência da Nicotina (tabagismo). Descreva o mecanismo de ação deste fármaco e as doses comumentemente utilizadas. R: A Bupropiona é um inibidor, relativamente seletivo, da recaptação de catecolaminas (norepinefrina e dopamina), com mínimo efeito na recaptação de indolaminas (serotonina) e não inibindo a monoaminoxidase (MAO). O exato mecanismo de ação através do qual a bupropiona aumenta a capacidade dos pacientes em abster-se do ato de fumar ainda é desconhecido. 2-) A Bupropiona é um fármaco que pode, dentre outras indicações ser utilizado para o tratamento da depressão. Descreva: a-) As doses diárias comumente utilizadas para o tratamento com a Bupropiona. R: A bupropiona pode ser utilizada com segurança em doses entre 150 mg a 300 mg no dia. b-) A forma de introdução da droga no organismo. R: A Bupropiona deverá ser introduzida no organismo de forma lenta, iniciando a dose diária entre 75 a 150 mg/dia, por 7 dias, podendo após este período ser aumentada gradualmente. c-) A dose máxima diária. R.Algumas literaturas relatam o uso de 450mg/dia. d-) Cite algumas contra indicações para a Bupropiona. R. Intolerância aos componentes do medicamento, pacientes com histórico de convulsões, bulimia ou anorexia nervosa. e-) Relate algumas reações adversas do fármaco. Pode causar insônia e boca seca. O fabricante do insumo cita: febre, dor toráxica, astenia, taquicardia, hipotensão postural, elevação da pressão arterial, fogachos, síncope, convulsões, insônias, tremores, distúrbios da concentração, cefaléia, tontura, depressão, confusões, agitação, ansiedade, anorexia, perda de peso, secura na boca, náusea, vômito, dor abdominal, constipação, erupções cutâneas, prurido, sudorese, urticária, angioedema, dispnéia, broncoespasmo, choque anafilático (raro), eritema multiforme, Síndrome Steeven Johnson, artralgia, mialgia, febre, distúrbios visuais, alterações do paladar e zumbido no ouvido. 3-) A Bupropiona é uma fármaco que tem sido largamente utilizado para o tratamento da obesidade, associada à Naltrexona fármaco utilizado para o tratamento do alcoolismo. O nome do medicamento derivado desta associação muito utilizado nos Estados Unidos, e aprovado pelo FDA é o Contrave. Fale sobre os possíveis mecanismos de ação destes fármacos, e os benefícios que ambos apresentam. R. A Bupropiona atua na inibição da recaptação de noradrenalina e dopamina, e o Naltrexone age como antagonista do receptor opióide, associado ao prazer da alimentação e do paladar. A Bupropiona, através de receptores dopaminérgicos, ativa a POMC e estimula a liberação de alfa MSH no hipotálamo, enquanto que o Naltrexone impede a inibição da POMC pelas beta endorfinas. Os benefícios são diretamente relacionados ao tratamento da obesidade e sobrepeso, com significativa perda de peso, além de melhorar os fatores de risco cardiovascular. 4-) A fluoxetina é uma das drogas mais comercializadas para o tratamento da depressão, bulimia nervosa, Distúrbios do pânico, transtorno obsessivo-compulsivo e distúrbio disfórico menstrual. Especifique como se pede: 1-) As doses comumente utilizadas da Fluoxetina. Entre 8 a 18 anos : 10 a 20 mg/dia. Adultos: 20 a 40 mg/dia. Dose máxima 80 mg ao dia levando-se em conta o peso do paciente e a necessidade do aumento da dose. 2-) Os efeitos colaterais da Fluoxetina. Com maior freqüência podem ocorrer: náuseas, diarréias, insônia, inquietação, nervosismo, cefaléia, enjôo. Podem ocasionalmente causar: sedação, ansiedade, zumbidos, sensação de cansaço, tremores, aumento da quantidade de suor, inapetência, prisão de ventre e má digestão. 3-) Algumas interações medicamentosas para a fluoxetina. Não pode ser utilizados com inibidores não seletivos da MAO ou outros medicamentos que causam inibição da MAO. Deve-se ter cautela para dar início no tratamento se utilizando tais fármacos, com intervalos entre 14 a 28 dias entre as prescrições.Se utilizado com a selegilina pode aumentar o risco de hipertensão arterial, mania, ou Síndrome Serotoninérgica. O uso concomitante de pimozida é contra indicado. Pode aumentar os níveis/efeitos de aminofilina, anfetaminas, antidepressivos tricíclicos, determinados betabloqueadores, citalopram, diazepam, fenitoína, mirtazipina, propanolol, risperidona, sertralina, venlafaxina. O uso concomitante com lítio pode aumentar os riscos de neurotoxidades e aumentar os níveis de lítio. (ATENÇÃO: AS ANFETAMINAS ENCONTRAM-SE PROSCRITAS NO BRASIL, MAS É NECESSÁRIO FALARMOS DELAS.) 5-) Wolfgan Amadeus Mozart (1756-1791) não suportava o som do trompete. Até os dois anos ele tinha “ um medo terrível do instrumento, sobretudo quando tocava sozinho”; “logo que ouve o som ele empalidece e parece desmaiar, se insistissem, certamente ele teria convulsões. Nos dias atuais, a patologia musicogênica é rara e atinge uma pessoa em 10 milhões e pode ser provocada por uma infinidade de harmonias, seja de canções populares, religiosas ou peças clássicas. Provavelmente quais seriam os sintomas de Mozart sofresse de:. a-) Epilepsia Musicogênica. Mozart sofreria de crises de epilepsia denominadas “parciais-complexas” pelo fato de reunirem vários sintomas, como alucinações visuais e auditivas, ou generalizadas, onde o corpo permanecia enrijecido e em convulsões, o paciente apresentava a perda do contato com o ambiente ao seu redor, lembrando-se do que se passara. b-) Fobia R: Mozart poderia apresentar o medo excessivo e aparentemente infundado, definido pela aparição, na consciência, da emoção caracterizada pelo terror ou angústica diante de determinada situação ou objeto. 6-) A depressão é uma doença que afeta o bem estar físico e mental dos pacientes, podendo mesclar euforia, alterações do humor, alegria, humor baixo, desespero, alternando períodos de normalidade. Relate: a-) Algumas doenças relacionadas com a depressão. R. Alcoolismo, doença de Parkinson, Síndrome de Cushing, problemas cardíacos, esclerose múltipla, diabetes, hipotireoidismo, hipopituitarismo. b-) Os principais tipos de depressão. R. Depressão leve (mudança de vida); Depressão moderada (mudança de vida+auxilio médico); Depressão grave ( Urgência no tratamento cujos sintomas físicos como delírio e alucinações, pensamentos suicidas). c-) Os principais agentes antidepressivos utilizados. R. Antidepressivos Tricíclicos; Inibidores da Captação da 5HT, Inibidores da Monoaminaoxidade (IMAO), antidepressivos atípicos. d-) O significado do termo “embotamento emocional”. R. São emoções apagadas, o paciente não sente as emoções. Normalmente aparece na demência em certas lesões cerebrais e donetes psicóticas. e-) Alguns dos principais “gatilhos da depressão”. R. Morte de um cônjuge, divórcio, separação conjugal, aprisionamento, morte de um amigo muito chegado, lesões ou doenças, casamento; perda de emprego, aposentadoria. f-) Alguns sintomas físicos que a depressão pode causar. R .Insônia ou sono demasiado, aumento ou falta de apetite, aumento ou perda de peso, perda de interesse sexual, cansaço, constipação, irregularidades na menstruação. g-) Genética relacionada à depressão. R .Filhos de pais deprimidos tem maiores chances de desenvolver depressão, assim como gêmeos de doentes tem cerca de 70 a 80% de chance. h-) O uso do medicamento Clomipramina – um potente antidepressivo tricíclico, em paciente com arrítmica cardíaca. R. O medicamento Clomipramina deverá ser utilizado com cuidado em pacientes cardíacos podendo causar taquicardia por efeito adrenérgico causado pelo bloqueio de captação da norepinefrina no coração. 7-) Os Inibidores da Recaptação de Serotonina são medicamentos considerados mais seguros, mais toleráveis, menos cardiotóxicos, menos anticolinérgicos que os Antidepressivos tricíclicos e IMAO. Fale sobre o mecanismo de ação dos ISRS. R. Os ISRS Inibem a receptação da Serotonina e causam down regulation nos receptores específicos, por exemplo, alfa adrenérgicos e 5HTP2, pouco influenciando em outros sistemas de neurotransmissores como por exemplo, colinérgicos, dopaminérgicos e noradrenérgicos. 8-) Relate o que ocorre a partir da associação do Citalopran ( Inibidor de Captação da Serotonina) e Selegilina (Inibidor da MAO). Esta associação pode elevar a pressão arterial (causando hipertensão arterial) e Síndrome Serotoninérgica. 9-) Relate o que ocorre a partir da associação do Citalopran com a Ciproheptadina. A ciproheptadina diminui os níveis e efeitos do citalopram. Assim sendo, devemos utilizar com cautela por não termos os efeitos esperados para o tratamento da depressão a partir desta associação. 10-) É possível associarmos os Inibidores de Recaptação de Serotonina com medicamentos fitoterápicos como a Erva de São João (Hipérico), Kawa Kawa, Valeriana? Justifique. Não é correta essa associação medicamentosa. Apesar de estarmos diante de produtos naturais nesta associação, devemos saber que existem contra indicações potentes, tendo em vista que tais medicamentos podem aumentar a depressão no SNC. 11-) Para o tratamento da depressão, temos um grupo de fármacos denominados antidepressivos atípicos. a-) Cite 5 destes fármacos comumentemente utilizados: R. Maprotilina, Venlafaxina, Trazodona, Mianserina, Bupropiona b-) A Trazodona é um fármaco largamente utilizado para tratamento de idosos com depressão, dor neurogênica.Relate uma importante contra indicação para tratamento de idosos. R. Deve ser utilizado com cautela por pacientes idosos com problemas cardíacos, podendo causar Infarto do Miocárdio. 12-) Um paciente está utilizando IMAO, e deverá substituir a medicação por um antidepressivo atípico. De que forma deverá ser realizada a troca? R. Deverá existir um intervalo mínimo de 14 dias entre um fármaco e outro para que possa ser realizada esta troca de medicamentos 13-) A venlafaxina é um fármaco largamente utilizado para pacientes deprimidos e com ansiedade generalizada. A concentração de uso varia entre 75 a 150mg/dia. Relate: a-) Algumas reações mais comuns ao fármaco. R. Tremor, espasmos musculares, sudorese, náuseas, vômitos, eritema, tontura, hipertermia, convulsão. b-) Relate algumas interações medicamentosas ao fármaco. R. Pode interagir com Haloperidol, Imipramina, Cimetidina. 14-) Os estabilizadores do humor são fármacos largamente utilizados para controlar a fase de mania, a depressão e a oscilação do humor. Relate: a-) O provável mecanismo de ação dos estabilizadores de humor. R.Interferencia na formação do IP3 que é um regulador da liberação de reservas de cálcio intracelular armazenada no retículo endoplasmático. O cálcio liberado interage Com as inúmeras proteínas celulares, incluindo um grupo de receptores sensíveis ao cálcio intracelular denominado AMP cíclico, mensageiro na transdução de um sinal em uma célula. b-) Alguns efeitos indesejáveis dos estabilizadores do Humor. Náuseas, sede, poliúria, hipotireoidismo, tremor, fraqueza, confusão mental e teratogênese. c-) O primeiro antipsicótico a ser considerado Estabilizador de Humor. Quetiapina. d-) Alguns medicamentos estabilizadores de humor. R. Valproato, Carbamazepina, Quetiapina, Carbonato de Lítio. 15-) Paciente com 35 anos, faz uso do medicamento Hipérico, para tratamento de depressão. Justifique: a-) Aparecimento de manchas amarronzadas na pele. O fármaco é extremamente fotossensível, podendo causar manchas na pele pelo não uso de protetor solar. b-) Perda de peso durante o tratamento. A perda de peso é comum em pacientes com tratamento a longo prazo. Em havendo a suspensão do medicamento, a perda de peso deixa de ocorrer. c-) A fama do medicamento ter ação sobre a imunidade. Testes in vivo e in vitro identificaram a presença de Hipericina e de Pseudohipericia, que impedem o desenvolvimento de componentes virais ou inativam os retrovírus já formados. d-) Doses medicamentosas. As doses medicamentosas podem variar entre 300 a 900 mg ao dia, para adultos e 240 mg ao dia se utilizados em crianças entre 6 a 12 anos. Menores de 6 anos não deverão utilizar o fármaco. 16-) O medicamento Kawa kawa foi descoberto nas ilhas do pacifico, onde era usado para cerimônias sociais, com objetivo de relaxamento. Relate. a-) O mecanismo de ação do fármaco. R. Não elucidado. As pironas presentes na raiz parecem inibir o sistema límbico, ao mesmo tempo que diminui a excitabilidade emocional e melhoram o humor e a clareza de pensamento. b-) As principais indicações para o fármaco. R. Largamente utilizado para o tratamento do stress, ansiedade, agitação, atua como relaxante muscular e analgésico. 17-) Todas as pessoas tem em seu genoma variantes da família do citocromo P450 que são responsáveis por expressarem proteínas (enzimas) que vão metabolizar substancias químicas em seu corpo. Esta carga genética nos dá 4 categorias de metabolizadores, os normais, os metabolizadores intermediários, os metabolizadores pobres e os ultra rápidos. Metabolizadores normais possuem dois alelos, um paterno e um materno que metabolizam normalmente os medicamentos nas doses prescritas. Metabolizadores intermediários possuem um dos alelos que herdou inativo, processando mais lentamente os medicamentos. Metabolizadores pobres são potencialmente perigosos, pois acumulam drogas não metabolizadas no organismo, que podem atingir níveis tóxicos em curto prazo de tempo, como é o caso da Fenitoína, que se não processada no organismo, aumenta a possibilidade de convulsões ao invés de preveni-las. Metabolizadores Ultra rápidos queimam os medicamentos não possibilitando nenhum efeito terapêutico, é o caso do P450 2D6 que recebem doses convencionais de analgésicos do tipo codeína, e que será metabolizado tão rapidamente pelo organismo que não alcançará níveis terapêuticos suficientes para melhorar a dor. a-) Dentre estes metabolizadores, quais merecem maior atenção pelo farmacologista? Justifique. Os metabolizadores pobres e os metabolizadores ultra rápidos, pela resposta orgânica demorada ou ausente, sendo por vezes altamente toxicológico ou não responsivo à terapeutica adequada ao fármaco. b-) Nos USA cerca de 100.000 pacientes morrem todos os anos em reação adversa aos fármacos. Estes pacientes possuem alterações genéticas que irão modificar a respostas do organismo perante o uso de medicamentos que fazem deles respondedores a determinadas drogas diferentes que a população geral. Perante estas informações, como identificar o tipo metabólico de cada paciente? R. Exames laboratoriais analisam diversos genes para estabelecer o risco de ingestão de certos medicamentos e determinar alguns parâmetros para que o médico possa fazer acertos de doses a serem administradas. c-) Cite alguns medicamentos usados comumentemente que oferecem maiores relatos de absorção inadequada? R. Antidepressivos, antipsicóticos, anticonvulsivantes, medicamentos para tratamento de doença cardiovascular, anticoagulantes e outros. d-) Além destes, outros fatores influenciam na absorção das drogas. Quais são eles? R. Idade, sexo, peso, saúde geral e função hepática alteram a resposta dos pacientes às drogas. e-) Um paciente encontra-se com depressão grave. Não possui resposta ao uso da Fluoxetina, antidepressivo comumentemente utilizado para tratamento de depressões. Com base nesta informação, podemos afirmar que maiores doses podem ser aplicadas porque este é um paciente metabolizador ultra rápido para este fármaco? R. Em hipótese alguma. A depressão é uma doença cuja demorada para resposta ao fármaco é muito comum, cerca de 21 dias ou mais. Além disto, é necessário exames laboratoriais para que se chegue a esta afirmação: metabolizador rápido. Se aumentarmos as doses da fluoxetina, o paciente corre o risco de desenvolver maiores reações adversas ao fármaco, e apresentar grande risco de ter uma parada respiratória pelo aumento da dose. Convém avaliarmos o diagnóstico, as doses prescritas, se necessário alterar o fármaco, ou solicitar exames que confirmem que o paciente é realmente um metabolizador ultra rápido. 18-) Os benzodiazepínicos são medicamentos de escolha como reguladores do sono e anticolvulsivantes. Responda como puder: a-) Qual o mecanismo de ação dos BZP. R.Atuam de modo seletivo sobre os receptores GABA, ativam os neurônios GABAérgicos aumentando o influxo de cloreto via GABA. b-) Quais as vantagens sobre os hipnóticos? R.Possuem margem de segurança relativa, elevado índice terapêutico, possuem menor interação medicamentosa perante os outros fármacos. c-) Qual a via metabólica para a maoria dos Benzodiazepínicos. R. São metabolizados diretamente no fígado e excretados na urina. d-) Cite alguns efeitos adversos para os Benzodiazepínicos: R: sonolência, prejuízo da performance na manha seguinte, boca amarga, tontura, incoordenação motora, ataxia, xerostomia, reações alérgicas, hematológicas e hapatotóxicas. e-) Cite alguns usos terapêuticos para os Benzodiazepinicos: R. Atuam como hipnóticos, sedativos, ansiolíticos, anticonvulsivantes e pré anestésicos. f-) Existe contra indicação ao associarmos com drogas que atuam na receptação da serotonina (5HT)? R. Normalmente não existe essa contra indicação, sendo muito eficaz a associação quando necessário. 19-) Paciente do sexo masculino, com HPP (Hiperplasia Prostática Benigna), PSA alterado, apresentando problemas cardiológicos como aumento dos batimentos cardíacos, está com sintomas que apontam para uma possível depressão. Foi indicado o medicamento Imipramina 25 mg ao dia. A partir desta identificação, aponte. a-) Qual categoria do antidepressivo Imipramina e mecanismo de ação. R. A Imipramina é um antidepressivo tricíclico, inibidor de receptação de noradrenalina e serotonina, sendo um bloqueador misto de receptação, inibindo ambos os neurotransmissores aproximadamente mesma extensão. b-) A indicação para este paciente está correta? Por que? Não devemos administrar Imipramina para pacientes com distúrbios prostáticos, isso faz parte do protocolo de contra-indicação do medicamento, por suas propriedades anticolinérgicas. Ainda, é comum os distúrbios de micção durante o tratamento. Também não devemos administrar este fármaco a pacientes com aumento do batimento cardíaco, pois pode causar aumento da frequência cardíaca, devendo o paciente ou cuidador relatar se o idoso já teve infarto de miocárdio. c-) Efeitos adversos do medicamento Imipramina. R.Fadiga, distúrbios do sono, agitação, ansiedade, constipação, boca seca, sonolência, confusão, delírios, tremores, vertigens, cefaleias. 20-) Paciente com enurese noturna, 7 anos de idade, causas orgânicas excluídas, medicado dom 15mg de Imipramina todas as noites. a-) A indicação está correta? R.Sim, o medicamento está indicado para crianças acima de 5 anos apresentando enurese noturna. b-) O menor está apresentando cáries. Por que? O medicamento pode alterar o pH da boca, aumentando o risco de cáries. Faz parte da assistência farmacêutica orientar os pais a procurarem pelo dentista mensalmente, enquanto estiver em tratamento, para que este faça o tratamento preventivo das cáries, especialmente se o tratamento prolongado se fizer necessário. 21-) O carisoprodol é um medicamento relaxante muscular que pode ser associado a outros fármacos com excelentes resultados. a-) Pacientes com porfiria podem utilizar Carisoprodol? R.Não, existe contra indicação à essa associação pois o carisoprodol pode provocar um episódio de porfiria aguda intermitente. b-) Cite alguns efeitos colaterais para o fármaco. R.Fraqueza muscular, hipotensão ortostática, taquicardia, febre, angiodermia, broncoespasmo. c-) Qual o mecanismo de ação do Carisoprodol. R. Encontra-se obscuro, como na maioria dos relaxantes musculares. d-) A associação abaixo está correta? Resumidamente, qual ação de cada um dos fármacos? Carisoprodol 125mg Cafeina 50mg Diclofenaco de Sódio 50mg Paracetamol 500mg R. Sim, está correta. Nesta associação o carisoprodol estará tendo efeito relaxante muscular, a cafeína atua como analgésico coadjuvante, o Diclofenaco de Sódio atua como analgésico, anti-inflamatório e antipirético, o Paracetamol é analgésico e antipirético.