CLASSIFICAÇÃO DAS FORMAS FARMACÊUTICAS

 BIOFARMÁCIA
 CLASSIFICAÇÃO DAS
FORMAS FARMACÊUTICAS
- Vias de administração
Profa. Dra. Patrícia da Fonseca Leite
- BIOFARMÁCIA
- fase biofarmacêutica
- fase farmacocinética
- fase farmacodinâmica
-
CLASSIFICAÇÃO
DAS
FARMACÊUTICAS
- quanto ao modo de ação
- quanto ao alvo terapêutico
- quanto à via de administração
- caracterização
FORMAS
BIOFARMÁCIA
 Estudo do modo como as propriedades físicoquímicas do fármaco, a forma farmacêutica e a via de
administração afetam a velocidade e a extensão de
absorção do fármaco.
[ ] sérica média (mcg/mL)
Curva de Concentração sérica x tempo
*Parâmetros:Cmáx
Tmáx
MARGEM
TERAPÊUTICA
Área Curva [ ] (ASC)
Cmax. = 4mcg/mL no soro
Tmax = 2 horas após adm.
ASC (0-12h) = 21,5mcg/mL x horas
FASE
BIOFARMACÊUTICA
FASE
FARMACOCINÉTICA
FASE
FARMACODINÂMICA
Absorção
Formas de Vetorização de
Substâncias Bioativas
Classificação
das Formas
Farmacêuticas
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-Área de estudo que elucida a duração da presença do
fármaco no sangue e nos tecidos.
- Estuda a cinética da absorção. Distribuição,
metabolismo e excreção (ADME) dos fármacos e seus
correspondentes efeitos farmacológicos, terapêuticos
ou tóxicos.
- Uma vez que um fármaco pode alterar a ADME de
outro fármaco, a farmacocinética pode ser aplicada no
estudo da interação entre medicamentos.
EFEITO
 Medida da quantidade de medicamento, contida
em uma fórmula farmacêutica, que chega à
circulação sistêmica e da velocidade na qual ocorre
esse processo.
o BIODISPONIBILIDADE ABSOLUTA  em relação à
administração intravenosa do princípio ativo.
o BIODISPONIBILIDADE RELATIVA  em relação à
administração, por via oral, de um produto de
referência.
 Propriedades físico-químicas do fármaco
 Forma Farmacêutica
 Via de administração
Componentes de uma Forma Farmacêutica:
Substância Ativa +
Excipientes
POSSÍVEIS FORMAS DE CLASSIFICAR AS FF:
 Ação local: exercem ação no local de aplicação.
 Ação sistêmica: atingem a corrente circulatória.
 Externo: medicamentos que não atingem a
corrente circulatória.
 Interno: todo medicamento administrado por via
oral, ou seja, que atinge a corrente circulatória.
 Líquidas, óleos medicinais, tinturas,
soluções, suspensões, xaropes…
 Semi-sólidas- cremes, pastas, pomadas, géis,
unguentos…
 Sólidas- cápsulas, comprimidos, drágeas,
pós, supositórios…
 Medicamentos organotrópicos: medicamentos que
atuam no nosso organismo.
 Medicamentos etiotrópicos: medicamentos que
atuam em organismos que nos parasitam (bactérias,
leveduras, fungos, vírus)
 Enteral: efeito sistêmico (não-local); recebe-se a
substância via trato digestivo.
 Parenteral: efeito sistêmico; recebe-se a substância
por outra forma que não pelo trato digestivo.
 Tópica: efeito local; a substância é aplicada
diretamente onde deseja-se sua ação
Vias de administração
ENTERAIS: São as mais utilizadas:
 Praticidade
 Conforto
 Procedimentos simples
 Segurança.
Porém alguns fármacos não
administrados por esta via.
podem
ser
Via enteral: aquela em que a substância
atua localmente ou é absorvida em algum
segmento do tubo gastrointestinal.
Via sublingual
Medicamentos: são colocados debaixo da
língua para serem absorvidos diretamente.
Características:
 Rápida absorção
 Não sofre efeito de primeira passagem
 Disponível imediatamente na corrente
sanguínea.
Via sublingual
 Requisitos:
- Ser lipossolúvel
- Possuir elevada potência
 Vantagens:
- Rápido “ataque” (pequena latência)
- Não sofre influência do suco gástrico
- Não sofre o efeito de primeira passagem
 Desvantagens
- Poucas drogas são adequadamente absorvidas
- Paciente não deve deglutir
- Não aderência ao tratamento
- Sabor muitas vezes desagradável
Ex.: - Nitrato sublingual (Isordil®)
- Clonazepan (Rivotril®)
Via oral
O medicamento deve ser engolido e será absorvido no
trato gastrointestinal.
A ingestão é o método mais comum de prescrição de
um fármaco. Além disso, é o mais seguro, mais
conveniente e o mais econômico.
Via oral é contra-indicada por:
- o medicamento irritar a mucosa gástrica;
- o medicamento interferir na digestão;
- o paciente não poder deglutir.
Via oral
 Vantagens
1- Conveniência:
- o paciente pode
automedicar-se
- a princípio, fácil de ser
tomado
- não invasivo e mais seguro
- não requer treinamento
- não produz dor
2- Custos:
- mais barato se comparada
com outras vias
 Desvantagens
- Absorção incompleta
- Em geral apresenta
maior latência
- Não apropriada para
emergências
- Sabor desagradável
- Interações com outras
drogas ou nutrientes
- Pode ser metabolizada
pelos sucos digestivos
- Efeito de primeira
passagem
- Náuseas e vômitos
Via retal
É aquela em que o medicamento é administrado no
reto.
- Efeito local
- Efeito sistêmico
- Efeito mecânico
Utilizada quando:
- ingestão não é possível por causa de vômitos
- paciente se encontra inconsciente.
Via retal
 Vantagens:
 Desvantagens:
- Pacientes que não
podem receber por
VO
- Uso pediátrico
- Evita o efeito de
primeira passagem
- Não produz irritação
gástrica
- Absorção irregular
- Pode irritar a mucosa
anal
- Pode desencadear o
reflexo de defecação
- Muitos pacientes têm
aversão ao uso de
medicamentos por
essa via. (Preconceito)
Via Parenteral
 Representa qualquer região do organismo
onde uma droga para exercer sua ação é
adsorvida sem passar pelo tubo digestivo.
Por injeção, através de uma fina agulha
inserida no corpo, em vários locais e várias
profundidades.
VIAS PARENTERAIS POR INJEÇÃO
 Geralmente são usadas para drogas:
- Pobremente absorvidas do TGI
- Sofrem intenso efeito de primeira passagem
- Quando se necessita de uma ação rápida
- Quando se necessita de um melhor controle da
posologia
- Para pacientes inconscientes.
 Desvantagens
- Mais dispendiosa
- Exige pessoal treinado
- Evita ou dificulta a automedicação
- Via invasiva aumenta os ricos de infecção
- Reações alérgicas
- Dolorosa/ Rejeitada por muitas pessoas.
Via subcutânea
 Só pode ser usada para administrar substâncias que
não são irritantes para os tecidos.
A absorção costuma ser constante e lenta para
produzir um efeito persistente.
Via subcutânea
 Vantagens:
- Evita o meio gastro intestinal
- Não apresenta o efeito de primeira passagem
- Absorção lenta (mais lenta que a IM).
 Desvantagens
- Não podemos utilizar grandes volumes
- Dolorosa
- Risco potencial de lesão tissular
VIA INTRAMUSCULAR
-
Efeito mais rápido que a via oral
Via depósito (efeito sustentado)
Volume: não exceder 5 ml
Podemos usar qualquer tipo de solução
(aquosa, oleosa, suspensão e emulsão).
 Desvantagens
- Formação de abcessos
- Lesão de nervos
Via Intramuscular
 Vantagens
- Evita passagem pelo Tubo GI
- Maior disponibilidade
- Cálculo da posologia mais acurado
- Útil para pacientes desacordados
- Útil para pacientes que não conseguem deglutir
- Útil para pacientes com obstruções GI
- Pacientes com vômitos
- Pode ser usada para administrar veículos
oleosos e eventualmente para algumas
substâncias irritantes.
VIA ENDOVENOSA: via parenteral mais
importante, principalmente nas emergências.
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Características essências para uso EV
- não ser hemolítica;
- não coagular as albuminas;
- não produzir embolia ou trombose;
- não conter pirogênio;
Vantagens
Sem absorção
Biodisponibilidade 100%
Maior precisão na dosagem
Controlar a velocidade de administração
Permitir administrar grandes volumes por tempo
prolongado.
Outras Vias
 Mucosas
 Pele (epiderme) – Tópica
 Conjutiva (oftálmicos)– Tópica
 Auricular (otológicos) - Tópica
 Nasal – Tópica ou Sistêmica (raro)
 Genitourinária – Tópica
 Pulmonar - Sistêmica
Epidérmica
 A droga é absorvida através da pele.
Utilidade: efeitos sistêmicos.
Condição: a droga deve ser lipossolúvel.
Ex:
- Antianginosos (nitratos)
- Hormônios esteroidais (Anticoncepcionais)
- Antitabagismo (nicotina)
- Guerra química (anticolinesterásicos)
 Vantagens
- Produzem concentrações
plasmáticas uniformes.
- Não está sujeita ao efeito
de primeira passagem.
- Melhor adesão ao
tratamento
 Desvantagens
- Em alguns casos,
irritação.
- Eritema.
- Em alguns casos,
leves, mas, `as vezes,
requer retirada.
 Efeito sistêmico (Percutânea): o fármaco
atravessa a pele sendo absorvido pelos
capilares sanguíneos
*Penetração de fármacos na pele:
Transcelular
Intercelular
CAPILAR SANGUÍNEO
ESTRATO CÓRNEO
 Efeito local: fármaco
permanece retido na
superfície da pele
EPIDERME
DERME
 Formas farmacêuticas: pós, géis, cremes, pomadas
Fármaco instilado no saco conjuntival, o qual tende a
ser expulso pela lágrima, obrigando sua aplicação
repetida.
Requisitos: isotonicidade, esterilidade.

Formas
farmacêuticas:
soluções, suspensões, pomadas
 Funcionalidade: glaucoma,
inflamações e infecções da
mucosa conjuntiva.
Formulações, geralmente em frascos multidoses, para
aplicação no ouvido.
 Formas farmacêuticas:
soluções,
suspensões,
emulsões, pomadas, pós.
 Classes de fármacos: agentes
de
limpeza,
antiinfecciosos,
antiinflamatórios, analgésicos,
anestésicos.
 Funcionalidade: soluções para
remoção de cerúmem, soluções
otológicas
para
irrigação,
preparações
antiinfecciosas,
antiinflamatórias e analgésica.
Via de elevada área superficial e abundante
vascularização, o que promove uma rápida absorção do
fármaco, podendo mesmo atingir concentrações
plasmáticas comparáveis àquelas obtidas com a
administração EV.
Requisitos: pH 5,5-7,5, isotonicidade, esterilidade.
 Formas farmacêuticas: soluções, suspensões,
géis ou geléias, inalantes, spray.
Classes de medicamentos:
uso tópico  antissépticos,
analgésicos locais, vasoconstritores
ou descongestionantes nasais;
uso sistêmico  fármacos não
absorvidos V.O.
O efeito é atingido devido à grande vascularização da
mucosa vaginal.
 Formas farmacêuticas: óvulos, comprimidos,
pomadas, cremes, géis, soluções

Classes
de
medicamentos:
adstringentes,
anti-hemorrágicos,
antibióticos e antifúngicos.
antissépticos,
cicatrizantes,
Trânsito: laringe  faringe  traquéia 
brônquios  bronquíolos  alvéolos
 Formas farmacêuticas:
aerossóis líquidos (gotículas)
ou sólidos (partículas)
 Funcionalidade: asma,
bronquites,
infecções
pulmonares
brônquios
Local
(5 – 6µm)
alvéolos
Sistemica
(<1µm)
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Via Respiratória: A absorção por essa via é muito
conhecida e relativamente pouco usada.
Efeitos locais: Ex. broncodilatadores, antiinflamatórios
e mucolíticos.
Efeitos
sistêmicos:
Ex.
Anestésicos
gerais,
antianginosos.
 Desvantagens
 Vantagens
- Grande área de superfície
ricamente vascularizada.
- Rápida absorção.
- Menos efeitos sistêmicos
(para drogas de ação local)
- Sem efeito de primeira
passagem.
-
-
Uso requer certo grau de
treinamento
Variabilidade nas respostas
Requer partículas menores
que 1um para efeito
sistêmico
Irritação ativa mecanismos
de defesa
Custo mais elevado
Risco de toxidade
cardiovascular e nervosa.
VIA DE ADMINISTRAÇÃO
IDEAL
1- Oferece maior disponibilidade
2- Concentração adequada na biofase
3- Fácil administração
4- Baixo custo
5- Menos riscos
6- Maior aderência ao tratamento
7- Que não cause desconforto ao paciente.