S. aureus

Inibidores da Beta-Lactamase
Ácido Clavulânico
• O ácido clavulânico (AC) é uma substância ßlactâmica resultante de uma fusão de dois
anéis: o anel ß-lactâmico e o anel oxalidino,
produzida por uma bactéria filamentosa
denominada Streptomyces clavuligerus.
Ácido Clavulânico
• Não possui atividade antibacteriana própria e
deve ser utilizado em associação com uma
penicilina, amoxicilina, na relação 1:4.
• O espectro é determinado pela penicilina ao
qual está sendo associado.
Ácido Clavulânico
• Posologia:
– Adultos e crianças maiores de 12 anos: 125 a
500mg a cada 8 horas.
• Contra–Indicação: Hipersensibilidade aos
antibióticos do grupo das beta-lactâmicos.
Ácido Clavulânico
• Reações Adversas:
– Manifestações gástricas: diarréias vômitos, náuseas,
dispepsia e dor abdominal;
– Erupções
cutâneas,
manifestações
alérgicas,
urticária, eosinofilia, edema de Quincke, raramente
choque anafilático.
– ↑ transaminases, trombocitopenia e leucopenia.
– Excepcionalmente, cefaléias e crises convulsivas.
Tazobactam
• Potente inibidor de muitas β-lactamases
– Incluindo as enzimas mediadas por plasmídeos ou por
cromossomo, que frequentemente causam resistências a
penicilinas e cefalosporinas (inclusive às cefalosporinas de
3ª geração)
• Piperacilina + tazobactam
– Microrganismos piperacilina-sensíveis
– Microrganismos piperacilina-resistentes
Tazobactam
• Tazocin®
– Piperacilina sódica, tazobactam sódico
• Pó liófilo injetável
• Uso intravenoso
• Apresentações
– Cartucho com 1 frasco-ampola com 2,25 g (2 g de
piperacilina e 250 mg de tazobactam)
– Cartucho com 1 frasco-ampola com 4,5 g (4 g de
piperacilina e 500 mg de tazobactam)
Piperacilina-Tazobactam
Espectro de ação
• Bactérias gram-negativas
―
•
•
•
•
•
•
•
•
•
Cepas produtoras e não produtoras de β-lactamase de:
E. coli
Salmonella spp.
Shigella spp.
Enterobacter spp.
Pseudomonas
aeruginosa
e
outras
Pseudomonas
spp.
(incluindo
P.
cepacia,
P.
fluorescens)
Acinetobacter spp.
Citrobacter spp.
Klebsiella spp.
Proteus vulgaris, Proteus mirabilis
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
Serratia spp.
Neisseria gonorrhoeae
Neisseria meningitidis
Moraxella spp.
Haemophilus
influenzae,
H.
parainfluenzae
Pasteurella multocida
Yersinia spp.
Campylobacter spp.
Gardnerella vaginalis.
Providencia rettgeri, Providencia
stuartii
Piperacilina-Tazobactam
Espectro de ação
• Bactérias gram-positivas:
―
Cepas produtoras e não produtoras de β-lactamase de:
• Estreptococos (S. pneumoniae, S.
pyogenes, S. bovis, S. agalactiae,
S. viridans, Grupo C, Grupo G)
• Enterococos (E. faecalis, E.
faecium)
• S. aureus (S. aureus não
resistente à meticilina)
•
•
•
•
•
S. saprophyticus
S. epidermidis
Corynebacteria
Listeria monocytogenes
Nocardia spp.
Piperacilina-Tazobactam
Espectro de ação
• Bactérias anaeróbicas:
―
•
•
•
•
Cepas produtoras e não produtoras de β-lactamase de:
Bacteroides fragilis
Peptostreptococcus spp.
Fusobacterium spp.
Clostridia spp (incluindo
difficile, C. perfringens)
• Veillonella spp.
• Actinomyces spp.
C.
Piperacilina-Tazobactam
Indicações
• Infecções mistas e tratamento presuntivo de infecções graves
Pacientes adultos:
•
•
•
•
•
•
•
Infecções do trato respiratório inferior;
Infecções do trato urinário (complicada ou não complicada);
Infecções intra-abdominais;
Infecções da pele e tecidos moles;
Septicemia bacteriana;
Infecções ginecológicas (incluindo endometrite pós-parto e DIP);
Infecções neutropênicas febris - em associação a um
aminoglicosídeo;
• Infecções osteoarticulares;
• Infeções polimicrobianas.
Piperacilina-Tazobactam
Indicações
Crianças:
• Infecções neutropênicas febris - em associação
aminoglicosídeo;
• Infecções intra-abdominais (em crianças ≥ 2 anos).
a
um
Piperacilina-Tazobactam
Posologia
Adultos e crianças acima de 12 anos:
• Dose diária total: 12 g de piperacilina/1,5 g de tazobactam (6/6h ou 8/8 h)
• Infecções graves
– 18 g de piperacilina/2,25 g de tazobactam por dia, em doses divididas
Piperacilina-Tazobactam
Ajuste em insuficiência renal
Piperacilina-Tazobactam
Reações adversas
• Comum: Diarréia, vômitos, náuseas, erupções cutâneas;
• Incomum: superinfecção por candidíase, leucopenia,
neutropenia, trombocitopenia, flebite, tromboflebite,
icterícia, elevação das transaminases, prurido, urticária;
• Rara: colite pseudomembranosa.
Sulbactam
• Inibidor irreversível da maioria das betalactamases
que ocorrem em organismos penicilino-resistentes;
• Exibe
efeito
sinérgico
acentuado
quando
administrado juntamente com outros antibióticos
(amoxicilina, ampicilina).
Sulbactam /Ampicilina:
 Espectro de ação:
• S. aureus e epidermidis
(cepas penicilino-resistentes e
algumas meticilino-resistentes);
•
•
•
•
•
•
S. pneumoniae;
S. faecalis;
Outros Streptococcus sp;
H. influenzae;
Parainfluenzae;
Bhanhamella catarrhalis;
•
•
•
•
•
•
•
•
•
Bacteroides fragilis;
Escherichia coli;
Klebsiella sp;
Proteus sp;
Morganella morganii;
Citrobacter sp;
Enterobacter sp.
N. meningitidis;
N. gonorrhoeae.
Sulbactam /Ampicilina :
 Indicação:
•
•
•
•
•
•
•
•
Sinusite;
otite média;
epiglotite;
pneumonia bacteriana;
ITU;
pielonefrite;
peritonite;
colecistite;
• endometrite;
• celulite pélvica;
• septicemia bacteriana;
infecção da pele e dos
tecidos moles;
• infecção óssea;
• infecção articular;
• infecção gonocócica.
Sulbactam / Ampicilina
• Via de administração: IM ou IV
• Posologia:
-FA de Unasyn® injetável 1,5 g (0,5 g de sulbactam e
1,0g de ampicilina)
-FA de Unasyn® injetável 3,0 g (1,0 g de sulbactam e
2,0g de ampicilina )
Sulbactam /Ampicilina
• Uso em adultos:
 A dose usual de Unasyn® injetável varia de 1,5 g a 12 g por dia em doses
divididas a cada 6 ou 8 horas até a dose máx. diária de 4 g de sulbactam.
Infecções menos graves podem ser tratadas com administração a cada 12
horas.
Sulbactam / Ampicilina
• Uso em RN, na primeira infância e em
crianças:
 Dose recomendada: 150 mg/kg/dia (50 mg/kg/dia de sulbactam e 100
mg/kg/dia de ampicilina), administrada a cada 6 ou 8 horas.
 Em RN durante a primeira semana de vida (especialmente prematuros):
Dose recomendada: 75 mg/kg/dia (25 mg/kg/dia de sulbactam e 50
mg/kg/dia de ampicilina ), administrada a cada 12 horas.
Sulbactam /Ampicilina :
 Efeitos Colaterias:
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Náuseas;
Vômitos;
Diarréia;
Dor local;
Flebite;
↑ Transaminases;
Eosinofilia;
Candidíase;
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Exantema;
Erupção cutânea;
Urticária;
Anafilaxia;
Colite pseudomembranosa;
Stevens-johnson;
Anemia;
Trombocitopenia;
Leucopenia.
• Obrigada!